Аксамон
Axamon
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Іпідакрин, Нейромідин, Іпігрикс
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Axamon" 0,02 № 50
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на добу, незалежно від прийому їжі
Rp.: Sol. "Axamon" 5mg/ml - 1 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. В/м, по 1 ампулі 2 рази на добу
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на добу, незалежно від прийому їжі
Rp.: Sol. "Axamon" 5mg/ml - 1 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. В/м, по 1 ампулі 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Антихолінестеразне.
Фармакодинаміка
Іпідакрин - зворотний інгібітор холінестерази. Препарат безпосередньо стимулює проведення імпульсів по нервових волокнах, міжнейрональних і нервово-м'язових синапсах периферичної та центральної нервової системи (ЦНС). Фармакологічна дія іпідакрина заснована на поєднанні двох механізмів дії: блокада калієвих каналів мембрани нейронів і м'язових клітин, зворотне інгібування холінестерази в синапсах. Має М- і Н-холіноміметичну дію.
Іпідакрин підсилює дію на гладкі м'язи не тільки ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну та окситоцину.
Має наступні фармакологічні ефекти:
- відновлення і стимуляція нервово-м'язової провідності;
- відновлення проведення імпульсу в периферичній нервовій системі після блокади, викликаної деякими факторами (наприклад, травма, запалення, дія місцевих анестетиків, антибіотиків, токсинів і калію хлориду);
- підсилення скоротливості і тонусу гладкої мускулатури внутрішніх органів;
- специфічна помірна стимуляція ЦНС в комбінації з окремими проявами седативної дії;
покращення пам'яті.
При доклінічному вивченні іпідакрин не виявляв тератогенного, ембріотоксичного, мутагенного, канцерогенного та імунотоксичного дії, не впливав на ендокринну систему.
Достатні дані клінічних досліджень безпеки застосування іпідакрина у дітей відсутні.
Іпідакрин підсилює дію на гладкі м'язи не тільки ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну та окситоцину.
Має наступні фармакологічні ефекти:
- відновлення і стимуляція нервово-м'язової провідності;
- відновлення проведення імпульсу в периферичній нервовій системі після блокади, викликаної деякими факторами (наприклад, травма, запалення, дія місцевих анестетиків, антибіотиків, токсинів і калію хлориду);
- підсилення скоротливості і тонусу гладкої мускулатури внутрішніх органів;
- специфічна помірна стимуляція ЦНС в комбінації з окремими проявами седативної дії;
покращення пам'яті.
При доклінічному вивченні іпідакрин не виявляв тератогенного, ембріотоксичного, мутагенного, канцерогенного та імунотоксичного дії, не впливав на ендокринну систему.
Достатні дані клінічних досліджень безпеки застосування іпідакрина у дітей відсутні.
Фармакокінетика
Абсорбція
Після прийому внутрішньо лікарський засіб швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Всмоктування відбувається головним чином з 12-палої кишки, меншою мірою - з тонкого кишечника. Максимальна концентрація активної речовини в плазмі крові після прийому дози 10 мг спостерігається через одну годину.
Розподіл
40-55% активної речовини зв'язуються з білками плазми крові. Іпідакрин швидко надходить у тканини, і в стадії стабілізації в плазмі крові виявляється тільки 2% активної речовини.
Біотрансформація
Препарат метаболізується в печінці.
Елімінація
Елімінація препарату здійснюється через нирки, а також екстраренально, переважає екскреція з сечею. Період напіввиведення становить 2-3 години. Екскреція іпідакрина нирками відбувається головним чином шляхом канальцевої секреції, і тільки 1/3 препарату виділяється шляхом клубочкової фільтрації. 3,7% дози препарату після прийому внутрішньо виділяється з сечею в незміненому вигляді.
Після прийому внутрішньо лікарський засіб швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Всмоктування відбувається головним чином з 12-палої кишки, меншою мірою - з тонкого кишечника. Максимальна концентрація активної речовини в плазмі крові після прийому дози 10 мг спостерігається через одну годину.
Розподіл
40-55% активної речовини зв'язуються з білками плазми крові. Іпідакрин швидко надходить у тканини, і в стадії стабілізації в плазмі крові виявляється тільки 2% активної речовини.
Біотрансформація
Препарат метаболізується в печінці.
Елімінація
Елімінація препарату здійснюється через нирки, а також екстраренально, переважає екскреція з сечею. Період напіввиведення становить 2-3 години. Екскреція іпідакрина нирками відбувається головним чином шляхом канальцевої секреції, і тільки 1/3 препарату виділяється шляхом клубочкової фільтрації. 3,7% дози препарату після прийому внутрішньо виділяється з сечею в незміненому вигляді.
Спосіб застосування
Для дорослих:
П/к або в/м.
Дози і тривалість лікування визначають індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання.
Захворювання периферичної нервової системи
- неврит, поліневрит, моно- і полінейропатії різного генезу, полирадикулопатії: п/к або в/м 5–15 мг 1–2 рази на день, курс 10–15 днів (у важких випадках — до 30 днів); далі лікування продовжують таблетованою формою препарату;
- міастенія і міастенічний синдром: п/к або в/м 15–30 мг 1–3 рази на день з подальшим переходом на таблетовану форму. Загальний курс лікування становить 1–2 місяці. При необхідності лікування можна повторити кілька разів з перервою між курсами в 1–2 місяці.
Захворювання ЦНС
- бульбарні паралічі і парези: п/к або в/м 5–15 мг 1–2 рази на день, курс 10–15 днів; далі, при можливості переходять на таблетовану форму;
- відновлювальний період органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими і/або когнітивними порушеннями: в/м 10–15 мг 1–2 рази на день, курс до 15 днів; далі, при можливості переходять на таблетовану форму.
Лікування і профілактика атонії кишечника: початкова доза — 10–15 мг 1–2 рази на день протягом 1–2 тижнів.
Препарат приймають внутрішньо.
Дози і тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання.
Захворювання периферичної нервової системи, міастенія, міастенічний синдром: 10-20 мг 1-3 рази/добу. Курс лікування від 1 до 2 місяців. При необхідності курс лікування можна повторити кілька разів з перервою між курсами в 1-2 місяці.
Хвороба Альцгеймера, енцефалопатії, відновлювальний період органічних захворювань ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями, в т.ч. бульбарними паралічами і парезами: добова доза підбирається індивідуально, зазвичай по 10-20 мг 2-3 рази/добу.
При демієлінізуючих ураженнях нервової системи дозу можна збільшити до 20-40 мг 5-6 разів/добу.
Максимальна добова доза - 200 мг.
Якщо один з прийомів препарату був пропущений, в наступний запланований прийом слід прийняти звичайну дозу препарату.
Дози і тривалість лікування визначають індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання.
Захворювання периферичної нервової системи
- неврит, поліневрит, моно- і полінейропатії різного генезу, полирадикулопатії: п/к або в/м 5–15 мг 1–2 рази на день, курс 10–15 днів (у важких випадках — до 30 днів); далі лікування продовжують таблетованою формою препарату;
- міастенія і міастенічний синдром: п/к або в/м 15–30 мг 1–3 рази на день з подальшим переходом на таблетовану форму. Загальний курс лікування становить 1–2 місяці. При необхідності лікування можна повторити кілька разів з перервою між курсами в 1–2 місяці.
Захворювання ЦНС
- бульбарні паралічі і парези: п/к або в/м 5–15 мг 1–2 рази на день, курс 10–15 днів; далі, при можливості переходять на таблетовану форму;
- відновлювальний період органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими і/або когнітивними порушеннями: в/м 10–15 мг 1–2 рази на день, курс до 15 днів; далі, при можливості переходять на таблетовану форму.
Лікування і профілактика атонії кишечника: початкова доза — 10–15 мг 1–2 рази на день протягом 1–2 тижнів.
Препарат приймають внутрішньо.
Дози і тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання.
Захворювання периферичної нервової системи, міастенія, міастенічний синдром: 10-20 мг 1-3 рази/добу. Курс лікування від 1 до 2 місяців. При необхідності курс лікування можна повторити кілька разів з перервою між курсами в 1-2 місяці.
Хвороба Альцгеймера, енцефалопатії, відновлювальний період органічних захворювань ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями, в т.ч. бульбарними паралічами і парезами: добова доза підбирається індивідуально, зазвичай по 10-20 мг 2-3 рази/добу.
При демієлінізуючих ураженнях нервової системи дозу можна збільшити до 20-40 мг 5-6 разів/добу.
Максимальна добова доза - 200 мг.
Якщо один з прийомів препарату був пропущений, в наступний запланований прийом слід прийняти звичайну дозу препарату.
Показання
- захворювання периферичної нервової системи (неврит, поліневрит, полінейропатія, полирадикулопатії, міастенія і міастенічний синдром різної етіології);
- відновлювальний період при органічних ураженнях ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями, в т.ч. бульбарними паралічами і парезами;
- у складі комплексної терапії демієлінізуючих захворювань;
- сенільна деменція, хвороба Альцгеймера, енцефалопатії різного генезу.
- відновлювальний період при органічних ураженнях ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями, в т.ч. бульбарними паралічами і парезами;
- у складі комплексної терапії демієлінізуючих захворювань;
- сенільна деменція, хвороба Альцгеймера, енцефалопатії різного генезу.
Протипоказання
- епілепсія;
- екстрапірамідні розлади з гіперкінезами;
- стенокардія;
- виражена брадикардія;
- бронхіальна астма;
- вестибулярні розлади;
- механічна непрохідність кишечника або сечовивідних шляхів;
- виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії ремісії, тиреотоксикозі, захворюваннях серцево-судинної системи, обструктивних захворюваннях дихальної системи в анамнезі або при гострих захворюваннях дихальних шляхів.
- екстрапірамідні розлади з гіперкінезами;
- стенокардія;
- виражена брадикардія;
- бронхіальна астма;
- вестибулярні розлади;
- механічна непрохідність кишечника або сечовивідних шляхів;
- виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії ремісії, тиреотоксикозі, захворюваннях серцево-судинної системи, обструктивних захворюваннях дихальної системи в анамнезі або при гострих захворюваннях дихальних шляхів.
Особливі вказівки
На час лікування слід виключити алкоголь, оскільки етанол підсилює побічні ефекти іпідакрина.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Під час лікування слід утриматися від керування автомобілем, іншими транспортними засобами і механізмами, а також від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Під час лікування слід утриматися від керування автомобілем, іншими транспортними засобами і механізмами, а також від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Зазвичай іпідакрин добре переноситься. Побічні ефекти спостерігаються менш ніж у 10% хворих і головним чином пов'язані зі стимуляцією м-холінорецепторів. Класифікація побічних реакцій за органами і системами з вказівкою частоти їх виникнення: дуже часто (≥1/10 призначень); часто (1/10–1/100 призначень); нечасто (1/100–1/1000 призначень); рідко (1/1000–1/10000 призначень); дуже рідко (
Передозування
Симптоми: зниження апетиту, бронхоспазм, сльозотеча, посилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилення перистальтики шлунково-кишкового тракту, спонтанна дефекація і сечовипускання, блювота, жовтяниця, брадикардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмії, зниження АТ, неспокій, тривога, збудження, відчуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мови, сонливість і загальна слабкість.
Лікування: використання м-холіноблокаторів (в т.ч. атропін, циклодол, метацин), симптоматична терапія.
Лікування: використання м-холіноблокаторів (в т.ч. атропін, циклодол, метацин), симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Іпідакрин підсилює седативний ефект в комбінації із засобами, що пригнічують ЦНС.
Дія і побічні ефекти іпідакрина підсилюються при спільному застосуванні з іншими інгібіторами холінестерази і м-холіноміметиками.
У пацієнтів з міастенією збільшується ризик розвитку холінергічного кризу, якщо застосовувати іпідакрин одночасно з іншими холінергічними засобами.
Якщо до початку лікування іпідакрином застосовувалися бета-адреноблокатори, зростає ризик розвитку брадикардії.
Іпідакрин послаблює пригнічувальну дію місцевих анестетиків, аміноглікозидів, калію хлориду на нервово-м'язову передачу і проведення збудження по периферичних нервах.
Етанол підсилює побічні ефекти іпідакрина.
Дія і побічні ефекти іпідакрина підсилюються при спільному застосуванні з іншими інгібіторами холінестерази і м-холіноміметиками.
У пацієнтів з міастенією збільшується ризик розвитку холінергічного кризу, якщо застосовувати іпідакрин одночасно з іншими холінергічними засобами.
Якщо до початку лікування іпідакрином застосовувалися бета-адреноблокатори, зростає ризик розвитку брадикардії.
Іпідакрин послаблює пригнічувальну дію місцевих анестетиків, аміноглікозидів, калію хлориду на нервово-м'язову передачу і проведення збудження по периферичних нервах.
Етанол підсилює побічні ефекти іпідакрина.
Лікарська форма
Таблетки 20 мг.
По 10 табл. в контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої.
5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону коробкового.
Розчин для внутрішньом'язового і підшкірного введення, 5 мг/мл або 15 мг/мл.
По 1 мл препарату в ампулах з точкою або кільцем зламу з безбарвного скла.
По 5 ампул поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної. 2 контурні чарункові упаковки поміщають в пачку з картону. В кожну пачку вкладають інструкцію по застосуванню.
По 10 табл. в контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої.
5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону коробкового.
Розчин для внутрішньом'язового і підшкірного введення, 5 мг/мл або 15 мг/мл.
По 1 мл препарату в ампулах з точкою або кільцем зламу з безбарвного скла.
По 5 ампул поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної. 2 контурні чарункові упаковки поміщають в пачку з картону. В кожну пачку вкладають інструкцію по застосуванню.
