Алендронова кислота

Інгібуюче кісткову резорбцію.

Відноситься до групи бісфосфонатів, інгібує резорбцію кістки при злоякісних новоутвореннях і метастазах у кістки. Пригнічує активність остеокластів, викликає пошкодження їх структури, зменшення розміру і кількості.

Вибірково впливає на кісткову тканину. Зменшує вираженість больового синдрому при остеопорозі та метастатичному ураженні кісток. Ефективно знижує рівень кальцію в плазмі крові, запобігаючи розвитку клінічних ознак гіперкальціємії та гіперкальціємічної коми.

При лікуванні остеопорозу збільшує масу кісткової тканини до кінця першого року терапії, особливо в хребті. Як альтернатива гормонозамісній терапії може використовуватися при постменопаузальному остеопорозі. При передозуванні уражаються остеобласти, і порушується мінералізація кісткової тканини (остеомаляція).

Прийом алендронової кислоти безпосередньо перед, під час або після їжі призводить до зменшення біодоступності. При прийомі з кавою або апельсиновим соком біодоступність алендронату натрію зменшується приблизно на 60%.

Після прийому внутрішньо в терапевтичних дозах концентрація алендронату в плазмі крові зазвичай нижче найменшої концентрації, що піддається визначенню (менше 5 нг/мл).

Тимчасово розподіляється в м'яких тканинах, потім швидко перерозподіляється в кістки або виводиться з сечею. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 78%. Не метаболізується. Виводиться головним чином нирками. T1/2 в кінцевій фазі може становити понад 10 років, що пов'язано з вивільненням активної речовини з кісток.

Для дорослих:

- лікування і профілактика остеопорозу у жінок в постменопаузі (профілактика переломів кісток, включаючи стегно і хребет);
- остеопороз у чоловіків (з метою попередження переломів, підвищення кісткової маси);
- остеопороз, викликаний використанням глюкокортикостероїдів у чоловіків і жінок;
- гіперкальціємія при злоякісних пухлинах;
- хвороба Педжета (деформуючий остоз) у чоловіків і жінок.

Хронічна ниркова недостатність, дефіцит вітаміну D, аномалії і патології шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються непрохідністю стравоходу, індивідуальна непереносимість, дитячий вік до 18 років.

З обережністю:
Гіповітаміноз D, захворювання шлунково-кишкового тракту: дисфагія, гастрит, дуоденіт, виразкова хвороба в стадії загострення, активна шлунково-кишкова кровотеча або хірургічна операція на верхніх відділах шлунково-кишкового тракту в анамнезі.

Не рекомендується застосування при тяжких порушеннях функції нирок, а також у дітей.

З обережністю застосовують при захворюваннях ШКТ в фазі загострення.

Перед початком лікування пацієнтам з порушеннями мінерального обміну слід провести їх повну корекцію.

Між прийомом алендронової кислоти і інших препаратів інтервал повинен становити не менше 1 год.

Лікування остеопорозу у жінок в постменопаузі

За результатами двох трирічних плацебо-контрольованих подвійних сліпих ідентичних за дизайном мультицентрових досліджень при лікуванні остеопорозу у жінок в постменопаузі терапія була припинена у зв'язку з розвитком побічних ефектів у пацієнток, які приймали алендронат у дозі 10 мг/добу в 4,1% (n=196) випадків і в 6,0% (n=397) випадків у пацієнток, які приймали плацебо (кількість пацієнток у дослідженні — 994); за даними іншого дослідження (n=6459) терапія була припинена у зв'язку з розвитком клінічно виражених несприятливих ефектів у 9,1% випадків у пацієнток, які приймали алендронат у дозі 5 мг/добу протягом 2 років і 10 мг/добу протягом ще 1 року або 2 років і у 10% пацієнток з групи плацебо.

Побічні ефекти, які в цих випробуваннях розглядалися дослідниками як ймовірно або безумовно пов'язані з прийомом алендронату і зустрічалися з частотою ≥1% (поруч з назвою вказана частота зустрічальності цього побічного ефекту, в дужках — аналогічні дані в групі плацебо): біль у животі 6,6% (4,8%), диспепсія 3,6% (3,5%), запор або діарея 3,1% (1,8%), здуття живота 1,0% (0,8%), метеоризм 2,6% (0,5%), дисфагія 1,0% (0,0%), езофагіт, виразка або ерозія стравоходу 1,5% (0,0%); біль у кістках, м'язах, суглобах 4,1% (2,5%), головний біль 2,6% (1,5%), рідко — висип, еритема.

Інші дослідження. Спільне застосування алендронату з естроген/гормонозамісною терапією

У двох дослідженнях (тривалістю 1 і 2 роки) у жінок з остеопорозом в постменопаузі (загальна кількість випробуваних, n=853), які приймали по 10 мг алендронату 1 раз на добу в комбінації з естрогеном±прогестином (n=354) безпека і переносимість алендронату не відрізнялися від аналогічних показників при роздільному проведенні першого і другого типів лікування.

Лікування остеопорозу у чоловіків

У двох плацебо-контрольованих подвійних сліпих мультицентрових дослідженнях у чоловіків (дворічне дослідження алендронату у дозі 10 мг/добу і однорічне дослідження з прийомом алендронату у дозі 70 мг 1 раз на тиждень) терапія була припинена у зв'язку з розвитком клінічно виражених побічних ефектів у 2,7% випадків (n=146) і в 10,5% (n=95) на фоні плацебо і в 6,4% випадків у пацієнтів, які приймали алендронат у дозі 70 мг 1 раз на тиждень, і у 8,6% пацієнтів групи плацебо.

Побічні ефекти, які розглядалися як ймовірно, можливо або безумовно пов'язані з прийомом алендронату і зустрічалися з частотою ≥2% (поруч з назвою вказана частота зустрічальності цього побічного ефекту, в дужках — аналогічні дані в групі плацебо): відрижка 4,1% (3,2%), метеоризм 4,1% (1,1%), гастроезофагеальний рефлюкс 4,1%(3,2%), диспепсія 3,4% (0,0%), діарея 1,4% (1,1%), біль у животі 2,1% (1,1%), нудота 2,1% (0,0%).

Постмаркетингові дослідження

Організм в цілому: реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку і рідкісні випадки ангіоневротичного набряку; транзиторні симптоми міалгії, нездужання, астенії і, рідко, випадки лихоманки, зазвичай на початку лікування; рідко — периферичні набряки.

З боку органів ШКТ: езофагіт, ерозії і виразки стравоходу; рідко — стеноз або перфорація стравоходу, виразки ротоглотки, виразка шлунка або дванадцятипалої кишки; рідко повідомлялося про випадки локалізованого остеонекрозу щелепи, зазвичай пов'язаного з екстракцією зуба і/або локальною інфекцією, часто із затримкою загоєння.

З боку опорно-рухового апарату: біль у кістках, суглобах і/або м'язах, іноді виражена і, рідко, призводить до інвалідності.

З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, вертиго; рідко — увеїт, склерит або епісклерит.

З боку шкірних покривів: висип (іноді з фоточутливістю), свербіж; рідко — виражені шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Симптоми: гіпокальціємія, гіпофосфатемія, діарея, печія, езофагіт, гастрит, ерозивно-виразкові ураження ШКТ.

Лікування: призначення внутрішньо молока або кальційвмісних антацидів для зв'язування алендронату (через ризик розвитку подразнення стравоходу не слід викликати блювання), симптоматична терапія.

При одночасному прийомі внутрішньо з іншими лікарськими препаратами і засобами, що містять кальцій, порушується абсорбція алендронової кислоти.

У жінок в період постменопаузи, які отримували естрогени, не було відзначено побічних ефектів, пов'язаних із застосуванням алендронової кислоти.

У клінічних дослідженнях спостерігалося підвищення частоти побічних реакцій з боку травної системи при застосуванні алендронової кислоти в дозі понад 10 мг/добу на фоні терапії ацетилсаліциловою кислотою.

Таблетки 70 мг: 4 шт.
Таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою і рискою.
1 таб. алендронова кислота (у формі натрію алендронату) 70 мг.
Допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна (Е460), кроскармелоза натрію, магнію стеарат (Е572).
4 шт. - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні.