Алімта
Alimta
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Пеметрексед, Пеметрексед динатрію, Пеметрексед, Пеметрексед-натив, Пеметрекседу динатрію гептагідрат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Alimta" 0,05
D.t.d. №1 in flac.
S.: В/в, крапельно (протягом 10 хв).
Фармакологічні властивості
Антифолат, інгібує тиміділат-синтетазу, дигідрофолат-редуктазу, гліцинамід-рибонуклеотид-формілтрансферазу, які є ключовими фолат-залежними ферментами для синтезу тимідинових і пуринових нуклеотидів.
Проникаючи в клітини за допомогою переносника відновлених фолатів і білкових фолат-зв'язуючих транспортних систем, пеметрексед швидко і повністю перетворюється в поліглутаматні форми за допомогою фоліл-поліглутамат-синтетази. Поліглутаматні форми накопичуються в клітинах і є більш потужними інгібіторами тиміділат-синтетази і гліцинамід-рибонуклеотид-формілтрансферази, ніж вихідна речовина. Поліглутамація - процес, залежний від часу і концентрації, відзначається в пухлинних клітинах і меншою мірою в нормальних тканинах. У поліглутамованих метаболітів T1/2 збільшений, внаслідок чого збільшується дія препарату в пухлинних клітинах. При комбінованому застосуванні пеметрекседу і цисплатину в дослідженнях in vitro спостерігався синергізм протипухлинної дії.
Проникаючи в клітини за допомогою переносника відновлених фолатів і білкових фолат-зв'язуючих транспортних систем, пеметрексед швидко і повністю перетворюється в поліглутаматні форми за допомогою фоліл-поліглутамат-синтетази. Поліглутаматні форми накопичуються в клітинах і є більш потужними інгібіторами тиміділат-синтетази і гліцинамід-рибонуклеотид-формілтрансферази, ніж вихідна речовина. Поліглутамація - процес, залежний від часу і концентрації, відзначається в пухлинних клітинах і меншою мірою в нормальних тканинах. У поліглутамованих метаболітів T1/2 збільшений, внаслідок чого збільшується дія препарату в пухлинних клітинах. При комбінованому застосуванні пеметрекседу і цисплатину в дослідженнях in vitro спостерігався синергізм протипухлинної дії.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/в, крапельно (протягом 10 хв). Місцево-поширений або метастатичний неплоскоклітинний немелкоклітинний рак легень.
Перша лінія терапії.
Комбіноване лікування з цисплатином. Рекомендована доза препарату Алімта — 500 мг/м2 в перший день кожного 21-денного циклу. Цисплатин вводиться в дозі 75 мг/м2 на фоні гідратації (див. інструкцію по застосуванню цисплатину) приблизно через 30 хв після введення препарату Алімта в перший день кожного 21-денного циклу.
Підтримуюча хіміотерапія у хворих з відсутністю прогресування після першої лінії терапії на основі похідних платини.
Монотерапія.
Рекомендована доза препарату — 500 мг/м2 в перший день кожного 21-денного циклу.
Друга лінія терапії.
Монотерапія.
Рекомендована доза препарату — 500 мг/м2 в перший день кожного 21-денного циклу.
Рекомендації по приготуванню розчину для інфузій.
1. Як розчинник використовується тільки 0.9 % розчин натрію хлориду.
2. Для отримання розчину для інфузій вміст флакона (500 мг) розчиняють в 20 мл 0.9% розчину натрію хлориду (без консервантів) до концентрації 25 мг/мл. Кожен флакон акуратно збовтують до повного розчинення ліофілізату. Отриманий розчин повинен бути прозорим; допустима зміна кольору розчину від безбарвного до жовтуватого або зеленувато-жовтого кольору. НЕОБХІДНЕ ДОДАТКОВЕ РОЗВЕДЕННЯ.
3. Відповідний об'єм отриманого розчину пеметрекседу потрібно додатково розвести до 100 мл 0.9% розчином натрію хлориду.
4. Перед введенням розчин препарату необхідно оглянути на наявність часток і зміну кольору.
5. Оскільки пеметрексед і рекомендований розчинник не містять антимікробних консервантів, отриманий розчин для введення необхідно використовувати протягом 24 годин після розведення при зберіганні при температурі 2-8°С або 15-25° С. Невикористаний розчин підлягає знищенню.
Перша лінія терапії.
Комбіноване лікування з цисплатином. Рекомендована доза препарату Алімта — 500 мг/м2 в перший день кожного 21-денного циклу. Цисплатин вводиться в дозі 75 мг/м2 на фоні гідратації (див. інструкцію по застосуванню цисплатину) приблизно через 30 хв після введення препарату Алімта в перший день кожного 21-денного циклу.
Підтримуюча хіміотерапія у хворих з відсутністю прогресування після першої лінії терапії на основі похідних платини.
Монотерапія.
Рекомендована доза препарату — 500 мг/м2 в перший день кожного 21-денного циклу.
Друга лінія терапії.
Монотерапія.
Рекомендована доза препарату — 500 мг/м2 в перший день кожного 21-денного циклу.
Рекомендації по приготуванню розчину для інфузій.
1. Як розчинник використовується тільки 0.9 % розчин натрію хлориду.
2. Для отримання розчину для інфузій вміст флакона (500 мг) розчиняють в 20 мл 0.9% розчину натрію хлориду (без консервантів) до концентрації 25 мг/мл. Кожен флакон акуратно збовтують до повного розчинення ліофілізату. Отриманий розчин повинен бути прозорим; допустима зміна кольору розчину від безбарвного до жовтуватого або зеленувато-жовтого кольору. НЕОБХІДНЕ ДОДАТКОВЕ РОЗВЕДЕННЯ.
3. Відповідний об'єм отриманого розчину пеметрекседу потрібно додатково розвести до 100 мл 0.9% розчином натрію хлориду.
4. Перед введенням розчин препарату необхідно оглянути на наявність часток і зміну кольору.
5. Оскільки пеметрексед і рекомендований розчинник не містять антимікробних консервантів, отриманий розчин для введення необхідно використовувати протягом 24 годин після розведення при зберіганні при температурі 2-8°С або 15-25° С. Невикористаний розчин підлягає знищенню.
Показання
- Місцево-поширений або метастатичний немелкоклітинний неплоскоклітинний рак легень (аденокарцинома, крупноклітинний рак).
- Злоякісна мезотеліома плеври.
- Злоякісна мезотеліома плеври.
Протипоказання
- Гіперчутливість до пеметрекседу або допоміжних речовин, що входять до складу препарату;
- Вагітність, лактація.
- Вагітність, лактація.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку системи кровотворення:
дуже часто - лейкопенія, нейтропенія, анемія; часто - тромбоцитопенія.
- З боку органів травлення:
дуже часто - нудота, блювання, анорексія, стоматит/фарингіт, діарея, підвищення рівня аланінтрансферази (АЛТ) і аспартаттрансферази (ACT); часто - запори, біль у животі.
- З боку шкіри та шкірних придатків:
дуже часто - висип/лущення; часто - шкірний свербіж, алопеція; нечасто - мультиформна еритема.
- З боку периферичної нервової системи:
часто - сенсорна або моторна нейропатія.
- З боку сечовидільної системи:
часто - підвищення рівня креатиніну.
- З боку серцево-судинної системи:
рідко - суправентрикулярна тахікардія.
Інші: дуже часто - підвищена втомлюваність; часто - лихоманка, фебрильна нейтропенія, алергічні реакції та приєднання вторинних інфекцій без нейтропенії.
З боку системи кровотворення:
дуже часто - лейкопенія, нейтропенія, анемія; тромбоцитопенія.
- З боку органів травлення:
дуже часто - нудота, блювання, анорексія, стоматит/фарингіт, діарея, запор; часто - диспепсія, підвищення рівня аланінтрансферази (АЛТ), аспартаттрансферази (ACT) і гаммаглютамілтрансферази (ГГТ).
- З боку шкіри та шкірних придатків:
дуже часто - висип/лущення, алопеція.
- З боку периферичної нервової системи:
дуже часто - сенсорна нейропатія, часто - порушення смаку; нечасто - моторна нейропатія.
- З боку сечовидільної системи:
дуже часто - підвищення рівня креатиніну, зниження кліренсу креатиніну; часто - ниркова недостатність.
- З боку серцево-судинної системи:
нечасто - аритмія.
- З боку органів дихання:
часто - болі в грудній клітці
Інші: дуже часто - підвищена втомлюваність; часто кон'юнктивіт, зневоднення, фебрильна нейтропенія, інфекція, підвищення температури, кропив'янка.
дуже часто - лейкопенія, нейтропенія, анемія; часто - тромбоцитопенія.
- З боку органів травлення:
дуже часто - нудота, блювання, анорексія, стоматит/фарингіт, діарея, підвищення рівня аланінтрансферази (АЛТ) і аспартаттрансферази (ACT); часто - запори, біль у животі.
- З боку шкіри та шкірних придатків:
дуже часто - висип/лущення; часто - шкірний свербіж, алопеція; нечасто - мультиформна еритема.
- З боку периферичної нервової системи:
часто - сенсорна або моторна нейропатія.
- З боку сечовидільної системи:
часто - підвищення рівня креатиніну.
- З боку серцево-судинної системи:
рідко - суправентрикулярна тахікардія.
Інші: дуже часто - підвищена втомлюваність; часто - лихоманка, фебрильна нейтропенія, алергічні реакції та приєднання вторинних інфекцій без нейтропенії.
З боку системи кровотворення:
дуже часто - лейкопенія, нейтропенія, анемія; тромбоцитопенія.
- З боку органів травлення:
дуже часто - нудота, блювання, анорексія, стоматит/фарингіт, діарея, запор; часто - диспепсія, підвищення рівня аланінтрансферази (АЛТ), аспартаттрансферази (ACT) і гаммаглютамілтрансферази (ГГТ).
- З боку шкіри та шкірних придатків:
дуже часто - висип/лущення, алопеція.
- З боку периферичної нервової системи:
дуже часто - сенсорна нейропатія, часто - порушення смаку; нечасто - моторна нейропатія.
- З боку сечовидільної системи:
дуже часто - підвищення рівня креатиніну, зниження кліренсу креатиніну; часто - ниркова недостатність.
- З боку серцево-судинної системи:
нечасто - аритмія.
- З боку органів дихання:
часто - болі в грудній клітці
Інші: дуже часто - підвищена втомлюваність; часто кон'юнктивіт, зневоднення, фебрильна нейтропенія, інфекція, підвищення температури, кропив'янка.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій 1 фл.
пеметрексед (у формі пеметрекседу динатрію гептагідрату) 500 мг. Допоміжні речовини: манітол — 500 мг; хлористоводневої кислоти 10% розчин і/або натрію гідроксиду розчин 10% (додають в процесі виробництва для встановлення рН).
пеметрексед (у формі пеметрекседу динатрію гептагідрату) 500 мг. Допоміжні речовини: манітол — 500 мг; хлористоводневої кислоти 10% розчин і/або натрію гідроксиду розчин 10% (додають в процесі виробництва для встановлення рН).
