Амінофенілмасляна кислота

Анксіолітичний, ноотропний.

Ноотропний засіб, являє собою гамма-аміно-бета-фенілмасляної кислоти гідрохлорид. Полегшує GABA-опосередковану передачу нервових імпульсів у ЦНС (прямий вплив на GABA-рецептори), має також транквілізуючу, психостимулюючу, антиагрегантну та антиоксидантну дію.

Покращує функціональний стан мозку за рахунок нормалізації метаболізму тканин і впливу на мозковий кровообіг (збільшує об'ємну та лінійну швидкість мозкового кровотоку, зменшує тонус судин мозку, покращує мікроциркуляцію, має антиагрегантну дію). Сприяє зниженню або зникненню відчуття тривоги, напруженості, занепокоєння та страху, нормалізує сон, має певну протисудомну дію.

Не впливає на холіно- та адренорецептори.

Подовжує латентний період і скорочує тривалість і вираженість ністагму.

Зменшує прояви астенії та вазовегетативні симптоми (в т.ч. головний біль, відчуття тяжкості в голові, порушення сну, дратівливість, емоційну лабільність), підвищує розумову працездатність.

Покращує психологічні показники (увага, пам'ять, швидкість і точність сенсорно-моторних реакцій).

При курсовому прийомі підвищує фізичну та розумову працездатність, покращує пам'ять, нормалізує сон; покращує стан хворих з руховими та мовними порушеннями. У хворих з астенією з перших днів терапії покращується самопочуття; підвищує інтерес і ініціативу (мотивація діяльності) без седативної дії та збудження. При застосуванні після важких ЧМТ збільшує кількість мітохондрій у періфокальних областях і покращує перебіг біоенергетичних процесів у головному мозку.

При неврогенних ураженнях серця і шлунка нормалізує процеси пероксидації ліпідів. У людей похилого віку не викликає загруженості та надмірної в'ялості, розслаблюючий післядія найчастіше відсутня. Покращує мікроциркуляцію в тканинах ока, зменшує пригнічуючий вплив етанолу на ЦНС. Малотоксичний.

Всмоктування
Після прийому внутрішньо амінофенілмасляна кислота добре всмоктується з ШКТ і проникає у всі тканини організму.

Розподіл
Проходить через ГЕБ, у тканини головного мозку проникає близько 0,1% прийнятої дози амінофенілмасляної кислоти. У молодому та похилому віці можливе збільшення проникнення амінофенілмасляної кислоти через ГЕБ. Через 3 год після прийому виявляється в сечі, при цьому концентрація амінофенілмасляної кислоти в тканинах мозку не знижується. Амінофенілмасляна кислота визначається в мозку протягом наступних 6 год.

Метаболізм
У печінці метаболізується 80–95% амінофенілмасляної кислоти до фармакологічно неактивних метаболітів.

Виведення
Близько 5% амінофенілмасляної кислоти виводиться нирками в незміненому вигляді, частково — з жовчю. Наступного дня після прийому амінофенілмасляну кислоту можна виявити тільки в сечі, також вона визначається в сечі ще через 2 дні після прийому, однак виявлена кількість становить 5% від введеної дози. Найбільше зв'язування амінофенілмасляної кислоти відбувається в печінці (80%), воно не є специфічним. Не має кумулятивного ефекту при прийомі повторних доз.

Особливі групи пацієнтів
Досліджень фармакокінетики в особливих групах пацієнтів не проводилося.

Для дорослих:

Для дітей:

Астенічні та тривожно-невротичні стани, тривожність, страх, невроз нав'язливих станів, психопатія. Заїкання та тики у дітей, енурез. Затримка сечі на тлі мієлодисплазій. Безсоння та кошмарні сновидіння у осіб похилого віку. Профілактика тривожних станів, що виникають перед хірургічними втручаннями та болісними діагностичними дослідженнями (премедикація).

Хвороба Меньєра, запаморочення, пов'язані з дисфункціями вестибулярного аналізатора різного генезу (в т.ч. при отогенному лабіринтиті, судинних та травматичних порушеннях); профілактика заколисувань при кінетозах.

Первинна відкритокутова глаукома (у складі комбінованої терапії).

Як допоміжна терапія при лікуванні алкоголізму (для купірування психопатологічних та соматовегетативних розладів при абстинентному синдромі).

Лікування переделірійних та делірійних станів при алкоголізмі (у комбінації з загальноприйнятими дезінтоксикаційними засобами).

Підвищена чутливість до амінофенілмасляної кислоти; гостра ниркова недостатність; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3 років.

З обережністю: ерозивно-виразкові захворювання ШКТ (рекомендується призначати менші дози); печінкова недостатність (рекомендується призначати мінімальні дози, оскільки при порушенні функції печінки високі дози можуть мати гепатотоксичну дію).

З обережністю застосовувати при ерозивно-виразкових ураженнях ШКТ, печінковій недостатності.

При тривалому застосуванні необхідно контролювати показники функції печінки та картину периферичної крові.

Малоефективний при виражених явищах заколисування (в т.ч. невгамовна блювота, запаморочення).

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період лікування необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.

• З боку імунної системи: частота невідома — реакції гіперчутливості (включаючи кропив'янку, еритему, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, набряк язика).
• З боку нервової системи: частота невідома — сонливість і посилення симптомів (на початку лікування), запаморочення, головний біль.
• З боку ШКТ: частота невідома — нудота (на початку лікування).
• З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко — алергічні реакції (шкірний висип, свербіж).
• З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома — гепатотоксичність (при тривалому застосуванні (більше 2–3 тиж) високих доз).

Випадків передозування амінофенілмасляної кислоти не зареєстровано.

Можливі симптоми: сонливість, нудота, блювота, запаморочення. При тривалому застосуванні високих доз (більше 7 г) може розвиватися еозинофілія, артеріальна гіпотензія, порушення ниркової діяльності, жирова дистрофія печінки.

Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування, підтримка життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає.

Подовжує і посилює дію снодійних, наркотичних анальгетиків, протиепілептичних, антипсихотичних і протипаркінсонічних засобів.

Таблетки, капсули 50 мг,  250 мг.
По 10 табл. в ячейковій контурній упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої лакованої.
По 1, 2, 3 або 5 контурних ячейкових упаковок поміщають у пачку з картону.