Бемекор
Bemecor
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ланітоп, Медилазид
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. Bemecori 0,0002
D.t.d. № 10 in amp.
S. В/в 3 рази на день
D.t.d. № 10 in amp.
S. В/в 3 рази на день
Фармакологічні властивості
Серцевий глікозид, напівсинтетичне похідне дигоксину. На відміну від ін. очищених дигіталісних глікозидів характеризується швидким настанням терапевтичного ефекту при прийомі всередину. Має широкий спектр фармакодинамічних ефектів, основними з яких є кардіальні - позитивний інотропний, негативний хронотропний, негативний дромотропний, що виникають при застосуванні препарату в терапевтичних дозах, і позитивний батмотропний ефект, що виникає тільки при прийомі в субтоксичних або токсичних дозах. Серцеві глікозиди блокують транспортну Na+/K+-АТФ-азу, в результаті вміст Na+ в кардіоміоциті зростає, що призводить до відкриття Ca2+-каналів і входження Ca2+ в кардіоміоцити. Надлишок Na+ призводить до прискорення виділення Ca2+ з саркоплазматичного ретикулуму, т.о. концентрація Ca2+ підвищується, що призводить до інгібування тропонінового комплексу, що чинить гнітючий вплив на взаємодію актину і міозину. Позитивний інотропний ефект проявляється в підвищенні сили і швидкості серцевих скорочень, при цьому збільшується УОК і МОК, знижується КСО і КДО серця, що поряд з підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів. Негативний хронотропний ефект при синусовому ритмі обумовлений поєднанням прямої і опосередкованої дії на регуляцію серцевого ритму. Пряма дія полягає в зниженні автоматизму синусового вузла. У меншій мірі уреження ЧСС обумовлено зміною рефлекторної регуляції серцевого ритму: підвищення МОК, зниження тиску в усті порожнистих вен і правому передсерді, внаслідок більш повного випорожнення ЛЖ і розвантаження малого кола кровообігу, рефлекторно (з барорецепторів дуги аорти і каротидного синуса, устя порожнистих вен і під впливом зменшення тканинної гіпоксії), призводить до підвищення тонусу n.vagus і зменшення симпатоадреналових впливів на синусовий вузол. У хворих з миготливою тахіаритмією негативна хронотропна дія визначається негативною дромотропною дією (блокада проведення найбільш слабких імпульсів). При цьому поліпшується наповнення шлуночків, внутрішньосерцева і системна гемодинаміка, енергетичний і електролітний обмін у міокарді. Негативна дромотропна дія у хворих з синусовим ритмом може призводити до появи AV блокад різного ступеня. При синдромі WPW, знижуючи AV провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи проведення в обхід AV вузла і тим самим може провокувати розвиток пароксизмальних тахікардій. Як і ін. серцеві глікозиди, має пряму вазоконстрикторну дію, яка найбільш чітко проявляється у людей з нормальною або, навпаки, різко зниженою скоротливістю міокарда, тобто в тих випадках, коли не реалізується позитивна інотропна дія і не відбувається суттєвого збільшення МОК. В той же час у хворих з СН метилдигоксин, підвищуючи МОК і знижуючи надмірну симпатичну стимуляцію судинного тонусу, чинить непрямий судинорозширювальний ефект, що переважає над прямою вазоконстрикторною дією, в результаті чого ОПСС знижується. Збільшення викиду і зниження ОПСС сприяють збільшенню ниркового кровотоку і клубочкової фільтрації, що визначає наявність у метилдигоксину діуретичної дії у хворих з СН. У субтоксичних або токсичних дозах відзначається позитивна батмотропна дія, що проявляється в розвитку різних (в т.ч. і небезпечних для життя порушень серцевого ритму) через електричну нестабільність кардіоміоцитів, в яких, внаслідок блокади Na+/K+-насоса, знижується концентрація внутрішньоклітинного K+ і підвищується концентрація внутрішньоклітинного Na+ і відбувається зближення потенціалу спокою з пороговим. При прийомі всередину початок дії - через 5-25 хв, максимальний ефект досягається через 50-60 хв; при в/в введенні ефект починає проявлятися через 1-5 хв, після відміни дія зберігається 3-9 днів.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Лікування складається з 2 етапів: періоду початкової дигіталізації (в повільному, середньому або швидкому темпі) і періоду підтримуючої терапії. Для отримання швидкого лікувального ефекту застосовують швидке поетапне насичення протягом 24-36 год. При цьому початкова доза всередину або в/в - 0.8-1 мг, з подальшим додаванням по 0.1-0.15 мг кожні 5-6 год, до отримання оптимального терапевтичного ефекту. Після цього переходять на підтримуючі дози (0.1-0.4 мг/добу - 20% індивідуальної насичуючої дози).
При проведенні насичуючої терапії в середньому темпі - всередину або в/в, у добовій дозі 0.4 мг протягом 3-5 днів або всередину, по 0.2 мг 2 рази на добу. За ін. схемою для проведення дигіталізації в середньому темпі: всередину, в 1-2-3 добу в дозі 0.6-0.8 мг (по 0.2 мг 3-4 рази на добу), в 4-5-6 - 0.4-0.6 мг (по 0.2 мг 2-3 рази на добу). Потім переходять на підтримуючі дози (0.1-0.4 мг, в середньому - по 0.2 мг/добу).
При повільній дигіталізації лікування починають з перорального прийому в дозі 0.1-0.6 мг/добу за 1-3 прийоми. Насичення в цьому випадку досягається в середньому через 7-9 днів. При призначенні метилдигоксину в розчині для перорального застосування слід враховувати, що 7 крапель розчину відповідають 1 таблетці метилдигоксину (0.1 мг).
Хворим з підвищеною чутливістю до серцевих глікозидів, літнім хворим призначають менші дози і проводять дигіталізацію завжди в повільному темпі. Хворим з вираженими симптомами декомпенсації серцевої діяльності лікування слід починати з в/в введення, оскільки внаслідок набряку слизової оболонки кишечника і виникнення порушень відтоку крові в системі ворітної вени різко знижуються всмоктування і біодоступність. У міру усунення декомпенсації хворі можуть переводитися на пероральний прийом метилдигоксину. Хворим з порушеннями видільної функції нирок слід призначати більш низькі дози.
При проведенні насичуючої терапії в середньому темпі - всередину або в/в, у добовій дозі 0.4 мг протягом 3-5 днів або всередину, по 0.2 мг 2 рази на добу. За ін. схемою для проведення дигіталізації в середньому темпі: всередину, в 1-2-3 добу в дозі 0.6-0.8 мг (по 0.2 мг 3-4 рази на добу), в 4-5-6 - 0.4-0.6 мг (по 0.2 мг 2-3 рази на добу). Потім переходять на підтримуючі дози (0.1-0.4 мг, в середньому - по 0.2 мг/добу).
При повільній дигіталізації лікування починають з перорального прийому в дозі 0.1-0.6 мг/добу за 1-3 прийоми. Насичення в цьому випадку досягається в середньому через 7-9 днів. При призначенні метилдигоксину в розчині для перорального застосування слід враховувати, що 7 крапель розчину відповідають 1 таблетці метилдигоксину (0.1 мг).
Хворим з підвищеною чутливістю до серцевих глікозидів, літнім хворим призначають менші дози і проводять дигіталізацію завжди в повільному темпі. Хворим з вираженими симптомами декомпенсації серцевої діяльності лікування слід починати з в/в введення, оскільки внаслідок набряку слизової оболонки кишечника і виникнення порушень відтоку крові в системі ворітної вени різко знижуються всмоктування і біодоступність. У міру усунення декомпенсації хворі можуть переводитися на пероральний прийом метилдигоксину. Хворим з порушеннями видільної функції нирок слід призначати більш низькі дози.
Показання
- Хронічна серцева недостатність (особливо на тлі постійної форми миготливої тахіаритмії або тріпотіння передсердь).
- Пароксизмальні надшлуночкові аритмії (миготлива аритмія, тріпотіння передсердь, надшлуночкова тахікардія).
- Пароксизмальні надшлуночкові аритмії (миготлива аритмія, тріпотіння передсердь, надшлуночкова тахікардія).
Протипоказання
- Гіперчутливість, глікозидна інтоксикація, шлуночкова пароксизмальна тахікардія.З обережністю. Брадикардія, AV блокада, ізольований мітральний стеноз на тлі синусового ритму або брадіаритмії, ГОКМП, СССУ, гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, синдром WPW, тампонада серця, констриктивний перикардит, шлуночкова екстрасистолія, бері-бері.
- У зв'язку з підвищеною можливістю розвитку глікозидної інтоксикації - гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія, гіпотиреоз, тиреотоксикоз, кардіомегалія, "легеневе" серце, міокардит, алкалоз (призначення серцевих глікозидів вимагає більш ретельного спостереження і при, можливості, попередньої корекції вищезазначених змін).
- У зв'язку з підвищеною можливістю розвитку глікозидної інтоксикації - гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія, гіпотиреоз, тиреотоксикоз, кардіомегалія, "легеневе" серце, міокардит, алкалоз (призначення серцевих глікозидів вимагає більш ретельного спостереження і при, можливості, попередньої корекції вищезазначених змін).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Брадикардія, AV блокада, аритмії, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, головний біль, підвищена втомлюваність, запаморочення.
- Рідко: фарбування навколишніх предметів у зелений і жовтий колір, миготіння "мушок" перед очима, зниження гостроти зору, скотома, мікро- і макропсія, сплутаність свідомості, депресія, безсоння, ейфорія, психоз, втрата свідомості, тромбоз мезентеріальних судин, тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії, гінекомастія, алергічні реакції.
- Рідко: фарбування навколишніх предметів у зелений і жовтий колір, миготіння "мушок" перед очима, зниження гостроти зору, скотома, мікро- і макропсія, сплутаність свідомості, депресія, безсоння, ейфорія, психоз, втрата свідомості, тромбоз мезентеріальних судин, тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії, гінекомастія, алергічні реакції.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій 0.2 мг.
