Цефзол
Cefzol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Цефазолін, Цефамезин, Нацеф
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Cefzol" 1,0
D.t.d. №20 in flac.
S.: По 1 флакону 2 рази на день, внутрішньом'язово
D.t.d. №20 in flac.
S.: По 1 флакону 2 рази на день, внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне широкого спектра, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Цефзол є антибіотиком групи цефалоспоринів першого покоління для парентерального застосування.
Механізм дії: Цефзол діє бактерицидно шляхом інгібування синтезу мукопептидів клітинної стінки бактерій у фазі мітозу.
Має широкий спектр дії. Стійкий до дії плазмідних бета – лактамаз, що виробляються мікроорганізмами. Цефзол активний в більшій мірі щодо грампозитивної флори і в меншій мірі грамнегативних штамів мікроорганізмів. У спектр його активності входять наступні мікроорганізми грампозитивної флори: стрептококи А,В,С і G груп, Streptococcus pneumonia, зеленящий стрептокок, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.
З грамнегативної флори: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, E. coli, штами Enterobacter, Haemophilus, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Spirochaetaceae, Leptospira spp.
Не ефективний щодо Pseudomonas aeruginosa, індол-позитивних штамів Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаеробних бактерій.
Механізм дії: Цефзол діє бактерицидно шляхом інгібування синтезу мукопептидів клітинної стінки бактерій у фазі мітозу.
Має широкий спектр дії. Стійкий до дії плазмідних бета – лактамаз, що виробляються мікроорганізмами. Цефзол активний в більшій мірі щодо грампозитивної флори і в меншій мірі грамнегативних штамів мікроорганізмів. У спектр його активності входять наступні мікроорганізми грампозитивної флори: стрептококи А,В,С і G груп, Streptococcus pneumonia, зеленящий стрептокок, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.
З грамнегативної флори: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, E. coli, штами Enterobacter, Haemophilus, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Spirochaetaceae, Leptospira spp.
Не ефективний щодо Pseudomonas aeruginosa, індол-позитивних штамів Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаеробних бактерій.
Фармакокінетика
Цефазолін погано всмоктується з ШКТ і тому застосовується в/м або в/в. Після в/м введення в дозі 500 мг Cmax в плазмі досягається через 1-2 год і становить 30 мкг/мл.
Зв'язування з білками плазми становить близько 85%.
Цефазолін проникає в кісткову тканину, в асцитичну рідину, плевральну і синовіальну рідини, але не визначається в ЦНС.
T1/2 цефазоліну з плазми становить близько 1.8 год.
Цефазолін виводиться з сечею в незміненому вигляді, головним чином, шляхом клубочкової фільтрації і в невеликій мірі - шляхом канальцевої секреції. Після в/м введення, принаймні, 80% дози після в/м введення виводиться через 24 год. Після в/м введення в дозах 500 мг і 1 г Cmax в сечі становить відповідно 1 мг/мл і 4 мг/мл.
Є дані про високу концентрацію цефазоліну в жовчі, хоча він виводиться цим шляхом у невеликій кількості.
T1/2 з плазми збільшується у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Зв'язування з білками плазми становить близько 85%.
Цефазолін проникає в кісткову тканину, в асцитичну рідину, плевральну і синовіальну рідини, але не визначається в ЦНС.
T1/2 цефазоліну з плазми становить близько 1.8 год.
Цефазолін виводиться з сечею в незміненому вигляді, головним чином, шляхом клубочкової фільтрації і в невеликій мірі - шляхом канальцевої секреції. Після в/м введення, принаймні, 80% дози після в/м введення виводиться через 24 год. Після в/м введення в дозах 500 мг і 1 г Cmax в сечі становить відповідно 1 мг/мл і 4 мг/мл.
Є дані про високу концентрацію цефазоліну в жовчі, хоча він виводиться цим шляхом у невеликій кількості.
T1/2 з плазми збільшується у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Спосіб застосування
Для дорослих:
При інфекційно–запальних захворюваннях середньої тяжкості вводиться в/м по 1г 4-6 разів/добу.
При тяжких захворюваннях вводять від 1 до 2 г в/в 4-6 разів на добу, тобто до 6 г на добу.
З профілактичною метою перед операцією під час введення наркозу вводять 1 г, при необхідності введення повторюють через 6 год.
Дітям з масою тіла до 50 кг Цефзол призначають у добовій дозі 50-100 мг/кг. Середня тривалість лікування становить 7-10 днів.
У пацієнтів з нирковою недостатністю при зниженні КК менше 10 мл/хв добову дозу препарату зменшують в 2 рази.
Правила приготування і введення розчинів
Для приготування розчину для в/в струминного введення як розчинник застосовують воду для ін'єкцій. 500 мг препарату розчиняють в 5 мл розчинника, 1 г - в 10 мл води для ін'єкцій. Розчин вводять в/в повільно протягом 2-4 хв.
Для приготування розчину для в/в крапельного введення як розчинник застосовують воду для ін'єкцій, 5% або 10% розчини глюкози. Для дози препарату 1-2 г і більше використовують 50-100 мл розчинника. Вводять повільно, протягом 30 хв.
Для приготування розчину для в/м введення як розчинник застосовують воду для ін'єкцій або 1% розчин лідокаїну. Для дози препарату 500 мг використовують 2 мл розчинника, для дози 1 г – 4 мл. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю.
При тяжких захворюваннях вводять від 1 до 2 г в/в 4-6 разів на добу, тобто до 6 г на добу.
З профілактичною метою перед операцією під час введення наркозу вводять 1 г, при необхідності введення повторюють через 6 год.
Дітям з масою тіла до 50 кг Цефзол призначають у добовій дозі 50-100 мг/кг. Середня тривалість лікування становить 7-10 днів.
У пацієнтів з нирковою недостатністю при зниженні КК менше 10 мл/хв добову дозу препарату зменшують в 2 рази.
Правила приготування і введення розчинів
Для приготування розчину для в/в струминного введення як розчинник застосовують воду для ін'єкцій. 500 мг препарату розчиняють в 5 мл розчинника, 1 г - в 10 мл води для ін'єкцій. Розчин вводять в/в повільно протягом 2-4 хв.
Для приготування розчину для в/в крапельного введення як розчинник застосовують воду для ін'єкцій, 5% або 10% розчини глюкози. Для дози препарату 1-2 г і більше використовують 50-100 мл розчинника. Вводять повільно, протягом 30 хв.
Для приготування розчину для в/м введення як розчинник застосовують воду для ін'єкцій або 1% розчин лідокаїну. Для дози препарату 500 мг використовують 2 мл розчинника, для дози 1 г – 4 мл. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю.
Показання
— захворювання верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів
інфекції сечовивідних шляхів;
— септицемії;
— бактеріємія;
— інтрабдомінальні інфекції (в т.ч. перитоніт);
— менінгіт та інші інфекції ЦНС;
— інфекції шкіри і м'яких тканин;
— інфекції кісток і суглобів;
— профілактика ускладнень при хірургічних втручаннях.
інфекції сечовивідних шляхів;
— септицемії;
— бактеріємія;
— інтрабдомінальні інфекції (в т.ч. перитоніт);
— менінгіт та інші інфекції ЦНС;
— інфекції шкіри і м'яких тканин;
— інфекції кісток і суглобів;
— профілактика ускладнень при хірургічних втручаннях.
Протипоказання
— підвищена чутливість до цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків;
— ранній дитячий вік (до 1 місяця).
— ранній дитячий вік (до 1 місяця).
Особливі вказівки
З обережністю застосовують при порушеннях функції нирок.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і управління механізмами
Слід дотримуватися обережності.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і управління механізмами
Слід дотримуватися обережності.
Побічні ефекти
— Можливо: нудота, блювання, діарея, дисбактеріоз, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.
— Рідко: холестатична жовтяниця, гепатит, кропив'янка, шкірний свербіж, еозинофілія, лихоманка, набряк Квінке, артралгії, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, оборотна лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гемолітична анемія, порушення функції нирок, кандидоз, псевдомембранозний коліт, болючість у місці в/м ін'єкції, дисбактеріоз, суперінфекція, викликана стійкими до антибіотика штамами, зміна лабораторних показників: позитивна реакція Кумбса, гіперкреатинінемія, збільшення протромбінового часу.
— Рідко: холестатична жовтяниця, гепатит, кропив'янка, шкірний свербіж, еозинофілія, лихоманка, набряк Квінке, артралгії, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, оборотна лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гемолітична анемія, порушення функції нирок, кандидоз, псевдомембранозний коліт, болючість у місці в/м ін'єкції, дисбактеріоз, суперінфекція, викликана стійкими до антибіотика штамами, зміна лабораторних показників: позитивна реакція Кумбса, гіперкреатинінемія, збільшення протромбінового часу.
Передозування
Симптоми: парентеральне введення неадекватно високих доз Цефзола може викликати запаморочення, парестезії та головний біль. У рідкісних випадках можуть виникати епілептичні напади, особливо у хворих з нефротичними порушеннями, що підвищують ймовірність акумуляції препарату.
Лікування: препарат слід негайно відмінити, при наявності клінічних показань проводять протисудомну терапію.
Лікування: препарат слід негайно відмінити, при наявності клінічних показань проводять протисудомну терапію.
Лікарняна взаємодія
Одночасне застосування пробенециду і Цефзола порушує екскрецію Цефзола.
Не рекомендується одночасний прийом з антикоагулянтами і діуретиками.
При одночасному застосуванні Цефзола і “петльових” діуретиків відбувається блокада канальцевої секреції Цефзола.
Аміноглікозиди збільшують ризик розвитку ураження нирок.
Цефзол може викликати дисульфірамподібні реакції при одночасному застосуванні з етанолом.
Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, карбапенеми, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Не рекомендується одночасний прийом з антикоагулянтами і діуретиками.
При одночасному застосуванні Цефзола і “петльових” діуретиків відбувається блокада канальцевої секреції Цефзола.
Аміноглікозиди збільшують ризик розвитку ураження нирок.
Цефзол може викликати дисульфірамподібні реакції при одночасному застосуванні з етанолом.
Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, карбапенеми, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Лікарська форма
Порошок д/пригот. р-ра д/ін'єкц. 1 г: фл. 1 шт.
Діюча речовина:
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій білого або майже білого кольору, кристалічний; при розчиненні порошку у воді д/і утворюється прозорий розчин від світло-жовтого до бурштинового кольору.
Діюча речовина:
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій білого або майже білого кольору, кристалічний; при розчиненні порошку у воді д/і утворюється прозорий розчин від світло-жовтого до бурштинового кольору.
