Цетрин

H1-антигістамінний.

Конкурентний антагоніст гістаміну, метаболіт гідроксизину, блокує Н1-гістамінові рецептори. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну і протиексудативну дію. Впливає на ранню стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на "пізній" стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів і базофілів. Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури.

Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодовій кропивниці). Знижує гістаміноіндуковану бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі легкого перебігу.

Практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

У терапевтичних дозах практично не чинить седативного ефекту.

Початок ефекту після разового прийому 10 мг цетиризину - 20 хв, тривалість ефекту - 24 год. На тлі курсового лікування толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.

Фармакокінетичні параметри цетиризину змінюються лінійно при призначенні його в дозі 5–60 мг.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з ШКТ, Tmax після прийому внутрішньо – близько 1 год. Їжа не впливає на повноту всмоктування (AUC), але подовжує на 1 год Tmax і знижує величину Cmax на 23%. При прийомі в дозі 10 мг 1 раз/добу протягом 10 діб Css у плазмі становить 310 нг/мл і відзначається через 0.5-1.5 год після прийому.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми – 93% і не змінюється при концентрації цетиризину в діапазоні 25-1000 нг/мл. Vd - 0.5 л/кг.

Метаболізм

У невеликих кількостях метаболізується в печінці шляхом О-дезалкілування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших блокаторів гістамінових H1-рецепторів, метаболізуючихся в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому P450. Цетиризин не кумулює.

Виведення

Близько 2/3 препарату виводиться в незміненому вигляді нирками і близько 10% – з каловими масами.

Системний кліренс – 53 мл/хв. T1/2 у дорослих – 10 год, у дітей 6–12 років – 6 год, 2–6 років – 5 год, 0,5–2 років – 3,1 год. У літніх пацієнтів T1/2 збільшується на 50%, системний кліренс знижується на 40% (зниження функції нирок).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК нижче 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а T1/2 подовжується (так, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 70% і становить 0.3 мл/хв/кг, а T1/2 подовжується в 3 рази), що вимагає відповідної зміни режиму дозування. Практично не видаляється в ході гемодіалізу.

У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний або біліарний цироз печінки) відзначається подовження T1/2 на 50% і зниження загального кліренсу на 40% (корекція режиму дозування потрібна тільки при супутньому зниженні швидкості клубочкової фільтрації). Проникає в грудне молоко.

Для дорослих:

— сезонний і цілорічний алергічний риніт;
— алергічний кон'юнктивіт;
— поліноз (сінна лихоманка);
— кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична);
— інші алергічні дерматози (в т.ч. атопічний дерматит і нейродерміт), що супроводжуються свербежем і висипаннями;
— ангіоневротичний набряк (набряк Квінке).

— дитячий вік до 6 місяців (для крапель), у зв'язку з обмеженістю даних про ефективність і безпеку лікарського засобу;
— дитячий вік до 6 років (для таблеток);
— вагітність;
— період лактації;
— термінальна стадія ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв);
— підвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або похідних піперазину, а також інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при хронічній нирковій недостатності (при КК >10 мл/хв потрібна корекція режиму дозування); пацієнтам з факторами, що сприяють затримці сечі; при епілепсії та пацієнтам з підвищеною судомною готовністю; пацієнтам літнього віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації); у дитячому віці до 1 року (для крапель).

При перевищенні дози 10 мг/добу здатність до швидких реакцій може погіршитися.

У рекомендованих дозах не підсилює дію етанолу (при його концентрації не більше 0.8 г/л), тим не менш, рекомендується утримуватися від його вживання під час лікування.

Використання в педіатрії

Для дітей віком від 2 років і старше Цетрин застосовується у формі сиропу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Можливі побічні ефекти наведені нижче за системами організму і частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10); часто (1/10 - 1/100); нечасто (1/100 - 1/1000); рідко (1/1000 - 1/10 000); дуже рідко (

Симптоми (виникають при одноразовому прийомі в дозі 50 мг): сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запори, неспокій, підвищена дратівливість.

Лікування: промивання шлунка, призначення симптоматичних лікарських засобів. Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз неефективний.

Фармакокінетичної взаємодії з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, діазепамом і гліпізидом не виявлено.

Спільне призначення з теофіліном (400 мг/добу) призводить до зниження загального кліренсу цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється).

Мієлотоксичні лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг.
По 10 таблеток у ПВХ/алюмінієвому блістері.
По 2 або 3 блістери разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку картонну.