Tsetrin

H1-antigistamin.

Gistaminning raqobatli antagonisti, gidroksizin metaboliti, H1-gistamin retseptorlarini bloklaydi. Allergik reaksiyalar rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini yengillashtiradi, qichishishga qarshi va eksudatsiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Allergik reaksiyalarning erta bosqichiga ta'sir qiladi, allergik reaktsiyaning "kech" bosqichida yallig'lanish mediatorlarining ajralishini cheklaydi, eozinofillar, neyrofillar va bazofillarning migratsiyasini kamaytiradi. Kapillyarlarning o'tkazuvchanligini kamaytiradi, to'qimalarning shishishini oldini oladi, silliq mushaklarning spazmini bartaraf etadi.

Gistamin, maxsus allergenlar va sovuq (sovuq urtikariya) kiritilishiga teri reaktsiyasini bartaraf etadi. Yengil bronxial astmada gistamin-indutsiyalangan bronxokonstriksiyani kamaytiradi.

Amalda antixolinergik va antiserotonin ta'sir ko'rsatmaydi.

Terapetik dozalarda amalda sedativ ta'sir ko'rsatmaydi.

10 mg tsetirizin bir martalik qabul qilingandan keyin ta'sir boshlanishi - 20 daqiqa, ta'sir davomiyligi - 24 soat. Kurs davolash fonida tsetirizinning antigistamin ta'siriga tolerantlik rivojlanmaydi. Davolash to'xtatilgandan keyin ta'sir 3 kungacha saqlanadi.

Tsetirizinning farmakokinetik parametrlari 5–60 mg dozada buyurilganda chiziqli o'zgaradi.

So'rilish

Og'iz orqali qabul qilingandan keyin me'da-ichak traktidan tez so'riladi, og'iz orqali qabul qilingandan keyin Tmax - taxminan 1 soat. Ovqatlanish so'rilish to'liqligiga (AUC) ta'sir qilmaydi, lekin Tmaxni 1 soatga uzaytiradi va Cmax qiymatini 23% ga kamaytiradi. 10 mg dozada kuniga 1 marta 10 kun davomida qabul qilinganda plazmadagi Css 310 ng/ml ni tashkil qiladi va qabul qilingandan keyin 0,5-1,5 soat ichida kuzatiladi.

Taqsimlanish

Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 93% va tsetirizin konsentratsiyasi 25-1000 ng/ml oralig'ida o'zgarmaydi. Vd - 0,5 l/kg.

Metabolizm

Jigarda O-dezalkilatsiya yo'li bilan farmakologik faol bo'lmagan metabolit hosil bo'lishi bilan kichik miqdorda metabolizmga uchraydi (sitoxrom P450 tizimi izofermentlari ishtirokida jigarda metabolizmga uchraydigan boshqa H1-gistamin retseptorlari blokatorlaridan farqli o'laroq). Tsetirizin kumulyatsiya qilmaydi.

Chiqarilish

Preparatning taxminan 2/3 qismi o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi va taxminan 10% - axlat bilan.

Tizimli klirens - 53 ml/min. Kattalarda T1/2 - 10 soat, 6–12 yoshli bolalarda - 6 soat, 2–6 yoshda - 5 soat, 0,5–2 yoshda - 3,1 soat. Keksalarda T1/2 50% ga oshadi, tizimli klirens 40% ga kamayadi (buyrak funktsiyasining pasayishi).

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (KK 40 ml/min dan past) preparat klirensi kamayadi va T1/2 uzayadi (masalan, gemodializdagi bemorlarda umumiy klirens 70% ga kamayadi va 0,3 ml/min/kg ni tashkil qiladi, T1/2 3 marta uzayadi), bu dozalash rejimini mos ravishda o'zgartirishni talab qiladi. Gemodializ davomida deyarli chiqarilmaydi.

Jigar surunkali kasalliklari (gepatotsellyulyar, xolestatik yoki biliar sirroz) bo'lgan bemorlarda T1/2 50% ga uzayadi va umumiy klirens 40% ga kamayadi (glomerulyar filtratsiya tezligining pasayishi bilan birga bo'lganda dozalash rejimini tuzatish talab qilinadi). Ko'krak sutiga o'tadi.

Kattalar uchun:

— mavsumiy va yil davomida allergik rinit;
— allergik kon'yunktivit;
— pollinoz (saman isitmasi);
— eshakemi (shu jumladan, surunkali idiopatik);
— boshqa allergik dermatozlar (shu jumladan, atopik dermatit va neyrodermit), qichishish va toshmalar bilan kechadigan;
— angionevrotik shish (Kvinke shishi).

— 6 oylikdan kichik bolalar (tomchilar uchun), dori vositasining samaradorligi va xavfsizligi bo'yicha ma'lumotlarning cheklanganligi sababli;
— 6 yoshdan kichik bolalar (tabletkalar uchun);
— homiladorlik;
— laktatsiya davri;
— buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi (KK 10 ml/min dan kam);
— tsetirizin, gidroksizin yoki piperazin hosilalariga, shuningdek, preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak bo'lgan holatlar: surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK >10 ml/min bo'lganda dozalash rejimini tuzatish talab qilinadi); siydikni ushlab turishga moyillik omillari bo'lgan bemorlar; epilepsiya va yuqori tutqanoq tayyorligi bo'lgan bemorlar; keksalar (yoshga bog'liq glomerulyar filtratsiya pasayishi); 1 yoshgacha bo'lgan bolalar (tomchilar uchun).

Kuniga 10 mg dan ortiq doza qabul qilinganda tezkor reaksiyalar qobiliyati yomonlashishi mumkin.

Tavsiya etilgan dozalarda etanol ta'sirini kuchaytirmaydi (uning konsentratsiyasi 0,8 g/l dan oshmasa), shunga qaramay, davolanish davrida uni iste'mol qilishdan voz kechish tavsiya etiladi.

Pediatriyada qo'llanilishi

2 yosh va undan katta bolalar uchun Tsetrin sirop shaklida qo'llaniladi.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri

Davolanish davrida transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.

Quyida organizm tizimlari va uchrashish tezligiga ko'ra mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlar keltirilgan: juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (1/10 - 1/100); kamdan-kam (1/100 - 1/1000); juda kamdan-kam (1/1000 - 1/10 000); juda kam (

Belgilar (50 mg dozada bir martalik qabul qilinganda paydo bo'ladi): og'iz qurishi, uyquchanlik, siydik chiqarishning kechikishi, qabziyat, bezovtalik, asabiylashish.

Davolash: me'dani yuvish, simptomatik dori vositalarini buyurish. Maxsus antidot mavjud emas. Gemodializ samarasiz.

Psevdofedrin, simetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, diazepam va glipizid bilan farmakokinetik o'zaro ta'sir aniqlanmagan.

Teofillin (400 mg/sut) bilan birgalikda buyurish tsetirizinning umumiy klirensini kamaytiradi (teofillinning kinetikasi o'zgarmaydi).

Mielotoksik dori vositalari preparatning gematotoksikligini kuchaytiradi.

Plyonka qoplamali tabletkalar, 10 mg.
10 tabletka PVX/aluminiy blisterda.
2 yoki 3 blister qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.