Diazepam
Diazepamum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Briuzepam, Diazepex, Relanium, Relium, Sibazon
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Активные вещества, Анксиолитики, Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу, Противоэпилептические средства
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Diazepami 0,005
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Har kuni 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tab. ichga
Rp.: Sol. "Diazepam" 5 mg/ml - 2 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Har kuni 1 marta, v/m
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Har kuni 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tab. ichga
Rp.: Sol. "Diazepam" 5 mg/ml - 2 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Har kuni 1 marta, v/m
Farmakologik xossalar
Anksiolitik, miorelaksant, antikonvulsant, sedativ, uyqu keltiruvchi, markaziy.
Farmakodinamika
Trankvilizator, benzodiazepin hosilasi. Anksiolitik va antikonvulsant ta'siri kuchli; uyqu keltiruvchi va markaziy miorelaksant ta'siri biroz kuchsizroq. Diazepamning ta'sir mexanizmi gamma-aminomoy kislotasi (GAMK) bilan bog'liq.
Diazepam GAMK-ergik neyronlarning markaziy asab tizimidagi tormozlovchi ta'sirini kuchaytiradi. Bosh miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishi va orqa miya yon shoxlarining neyronlarida joylashgan postsinaptik GAMK-retseptorlarining allosterik markazida benzodiazepin retseptorlarini stimulyatsiya qiladi, polisinaptik orqa miya reflekslarini tormozlaydi. Anksiolitik ta'sir limfatik tizimning amigdaloid kompleksi orqali amalga oshiriladi va hissiy taranglikni kamaytirish, xavotir, qo'rquv, bezovtalikni yengillashtirishda namoyon bo'ladi.
Sedativ ta'sir bosh miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishi va talamusning noaniq yadrolariga ta'sir qiladi va nevrotik kelib chiqish simptomlarini kamaytirishda namoyon bo'ladi (xavotir, qo'rquv). Uyqu keltiruvchi ta'sirning asosiy mexanizmi bosh miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishi hujayralarini bostirishdan iborat. Antikonvulsant ta'sir presinaptik tormozlanishni kuchaytirish orqali amalga oshiriladi. Epileptogen faollikning tarqalishi bostiriladi, lekin o'choqning qo'zg'algan holati olib tashlanmaydi. Markaziy miorelaksant ta'sir polisinaptik orqa miya afferent tormozlovchi yo'llarini tormozlash bilan bog'liq (kamroq darajada va monosinaaptik). Harakat nervlari va mushaklarning funksiyasini to'g'ridan-to'g'ri tormozlash ham mumkin.
O'rtacha simpatolitik faollikka ega bo'lib, qon bosimini pasaytirishi va koronar tomirlarni kengaytirishi mumkin. Og'riq sezgirligi chegarasini oshiradi. Simpato-adrenal va parasimpatik (shu jumladan vestibulyar) paroksizmlarni bostiradi. Tunda me'da shirasining sekretsiyasini kamaytiradi.
Psixotik genezning produktiv simptomatikasiga (o'tkir bredli, gallyutsinator, affektiv buzilishlar) deyarli ta'sir qilmaydi, kamdan-kam hollarda affektiv taranglikni, bredli buzilishlarni kamaytirish kuzatiladi.
Surunkali alkogolizmda abstinent sindromida ajitatsiya, tremor, negativizm, shuningdek, alkogol deliriysi va gallyutsinatsiyalarni yengillashtiradi.
Diazepam GAMK-ergik neyronlarning markaziy asab tizimidagi tormozlovchi ta'sirini kuchaytiradi. Bosh miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishi va orqa miya yon shoxlarining neyronlarida joylashgan postsinaptik GAMK-retseptorlarining allosterik markazida benzodiazepin retseptorlarini stimulyatsiya qiladi, polisinaptik orqa miya reflekslarini tormozlaydi. Anksiolitik ta'sir limfatik tizimning amigdaloid kompleksi orqali amalga oshiriladi va hissiy taranglikni kamaytirish, xavotir, qo'rquv, bezovtalikni yengillashtirishda namoyon bo'ladi.
Sedativ ta'sir bosh miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishi va talamusning noaniq yadrolariga ta'sir qiladi va nevrotik kelib chiqish simptomlarini kamaytirishda namoyon bo'ladi (xavotir, qo'rquv). Uyqu keltiruvchi ta'sirning asosiy mexanizmi bosh miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishi hujayralarini bostirishdan iborat. Antikonvulsant ta'sir presinaptik tormozlanishni kuchaytirish orqali amalga oshiriladi. Epileptogen faollikning tarqalishi bostiriladi, lekin o'choqning qo'zg'algan holati olib tashlanmaydi. Markaziy miorelaksant ta'sir polisinaptik orqa miya afferent tormozlovchi yo'llarini tormozlash bilan bog'liq (kamroq darajada va monosinaaptik). Harakat nervlari va mushaklarning funksiyasini to'g'ridan-to'g'ri tormozlash ham mumkin.
O'rtacha simpatolitik faollikka ega bo'lib, qon bosimini pasaytirishi va koronar tomirlarni kengaytirishi mumkin. Og'riq sezgirligi chegarasini oshiradi. Simpato-adrenal va parasimpatik (shu jumladan vestibulyar) paroksizmlarni bostiradi. Tunda me'da shirasining sekretsiyasini kamaytiradi.
Psixotik genezning produktiv simptomatikasiga (o'tkir bredli, gallyutsinator, affektiv buzilishlar) deyarli ta'sir qilmaydi, kamdan-kam hollarda affektiv taranglikni, bredli buzilishlarni kamaytirish kuzatiladi.
Surunkali alkogolizmda abstinent sindromida ajitatsiya, tremor, negativizm, shuningdek, alkogol deliriysi va gallyutsinatsiyalarni yengillashtiradi.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan so'ng tez so'riladi, absorbiya taxminan 75% ni tashkil qiladi. Klinik ta'sirlar qabul qilingandan keyin 30 daqiqada namoyon bo'ladi. Plazmadagi Cmax 2 soatdan keyin erishiladi. V/m kiritilganda diazepamning so'rilishi sekin va o'zgaruvchan bo'lishi mumkin (kiritish joyiga bog'liq); deltoid mushaklariga kiritilganda - so'rilish tez va to'liq. Biologik mavjudlik - 90%. V/m kiritilganda plazmadagi Cmax 0,5-1,5 soat ichida va v/v kiritilganda 0,25 soat ichida erishiladi.
Rektal kiritilgandan so'ng to'g'ri ichakda tez va deyarli to'liq so'riladi. Terapevtik ta'sir kiritilgandan bir necha daqiqa o'tgach namoyon bo'ladi. Rektal eritma shaklida diazepam kiritilgandan so'ng plazmadagi Cmax v/v kiritilgandek tezlikda erishiladi, ammo rektal eritma kiritilgandan so'ng plazmadagi diazepamning Cmax in'ektsiya eritmasidan keyin pastroq. Kattalarda rektal eritma 10 mg kiritilgandan so'ng plazmadagi Cmax 10-30 daqiqada erishiladi va 150-400 ng/ml ni tashkil qiladi.
Doimiy qo'llashda Css 1-2 haftada erishiladi.
Diazepam va uning metabolitlari GEB va platsentar to'siqdan o'tadi, plazmadagi konsentratsiyalarning 1/10 qismiga mos keladigan konsentratsiyalarda ko'krak sutida aniqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 98%.
Jigar ferment tizimi CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 ishtirokida jigar tomonidan metabolizatsiya qilinadi, farmakologik jihatdan juda faol hosilalar (desmetildiazepam) va kamroq faol (temazepam va oksazepam) hosilalar hosil qiladi.
Buyraklar orqali chiqariladi - 70% (glukuronidlar shaklida), o'zgarmagan holda - 1-2% va kamroq 10% - axlat bilan. Desmetildiazepamning T1/2 30-100 soat, temazepam - 9,5-12,4 soat va oksazepam - 5-15 soat.
T1/2 yangi tug'ilgan chaqaloqlarda (30 soatgacha), keksa va qariyalar (100 soatgacha) va jigar-buynak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (4 kungacha) uzayishi mumkin.
Takroriy qo'llashda diazepam va uning faol metabolitlari to'planishi sezilarli. Uzoq T1/2 ga ega benzodiazepinlarga kiradi, davolash to'xtatilgandan keyin chiqarilishi sekin, chunki metabolitlar qonda bir necha kun yoki hatto haftalar davomida saqlanadi.
Rektal kiritilgandan so'ng to'g'ri ichakda tez va deyarli to'liq so'riladi. Terapevtik ta'sir kiritilgandan bir necha daqiqa o'tgach namoyon bo'ladi. Rektal eritma shaklida diazepam kiritilgandan so'ng plazmadagi Cmax v/v kiritilgandek tezlikda erishiladi, ammo rektal eritma kiritilgandan so'ng plazmadagi diazepamning Cmax in'ektsiya eritmasidan keyin pastroq. Kattalarda rektal eritma 10 mg kiritilgandan so'ng plazmadagi Cmax 10-30 daqiqada erishiladi va 150-400 ng/ml ni tashkil qiladi.
Doimiy qo'llashda Css 1-2 haftada erishiladi.
Diazepam va uning metabolitlari GEB va platsentar to'siqdan o'tadi, plazmadagi konsentratsiyalarning 1/10 qismiga mos keladigan konsentratsiyalarda ko'krak sutida aniqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 98%.
Jigar ferment tizimi CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 ishtirokida jigar tomonidan metabolizatsiya qilinadi, farmakologik jihatdan juda faol hosilalar (desmetildiazepam) va kamroq faol (temazepam va oksazepam) hosilalar hosil qiladi.
Buyraklar orqali chiqariladi - 70% (glukuronidlar shaklida), o'zgarmagan holda - 1-2% va kamroq 10% - axlat bilan. Desmetildiazepamning T1/2 30-100 soat, temazepam - 9,5-12,4 soat va oksazepam - 5-15 soat.
T1/2 yangi tug'ilgan chaqaloqlarda (30 soatgacha), keksa va qariyalar (100 soatgacha) va jigar-buynak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (4 kungacha) uzayishi mumkin.
Takroriy qo'llashda diazepam va uning faol metabolitlari to'planishi sezilarli. Uzoq T1/2 ga ega benzodiazepinlarga kiradi, davolash to'xtatilgandan keyin chiqarilishi sekin, chunki metabolitlar qonda bir necha kun yoki hatto haftalar davomida saqlanadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Optimal ta'sirga erishish uchun doza individual ravishda tanlanadi. Kattalar uchun odatiy doza peroral qabul qilinganda 5–20 mg/kun, simptomlarning ifodalanishiga qarab. Ichga qabul qilinganda bir martalik doza 10 mg dan oshmasligi kerak.
Favqulodda holatlarda yoki hayotga xavf soluvchi holatlarda, shuningdek, peroral qabul qilishning yetarli ta'siri bo'lmaganda, diazepamning parenteral kiritilishi yuqori dozalarda mumkin.
Xavotirli holatlarni davolash odatda bir necha hafta davomida patologiya turi va etiologik omillarga qarab o'tkaziladi. Diazepam qo'llanilishining boshidan 6 hafta ichida ijobiy klinik dinamika kuzatiladi; keyinchalik odatda qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkaziladi. Diazepamning uzoq muddatli (6 oydan ko'p) qo'llanilishining samaradorligi bo'yicha tizimli klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan. Keksalar va qariyalar uchun peroral davolashni kattalar uchun odatiy dozadan yarmi bilan boshlash kerak, ehtiyoj va bardoshlilikka qarab asta-sekin oshirish.
Stresli protseduralar oldidan sedativ ta'sirga erishish uchun ongni saqlab qolgan holda v/v 10–30 mg kiritiladi. Boshlang'ich doza — 5 mg, keyin har 30 soniyada boshlang'ich dozadan 50% yuqori dozada takroran kiritiladi.
Premedikatsiya uchun kattalarga v/m 10–20 mg, induksiya narkozidan 1 soat oldin; induksiya narkoz — v/v 0,2–0,5 mg/kg kiritiladi.
Qo'zg'alish holatlari (o'tkir xavotirli holatlar, harakat qo'zg'alishi, alkogol deliriysi) uchun boshlang'ich doza 0,1–0,2 mg/kg v/m yoki v/v har 8 soatda o'tkir simptomlarning ifodalanishini kamaytirish uchun; qo'llab-quvvatlovchi terapiya peroral qabul qilish orqali o'tkaziladi.
Epileptik statusda v/v har 10–15 daqiqada yoki v/v tomchilab 0,15–0,25 mg/kg kiritiladi; eng yuqori sutkalik doza — 3 mg/kg.
Stolbnyakda — har 1–4 soatda 0,1–0,3 mg/kg v/v. Diazepam v/v tomchilab yoki oshqozon zondi orqali (3–4 mg/kg/kun) kiritilishi mumkin.
Mushak spazmi (jarohatlar, orqa miya va supraspinal falajlarda) holatida diazepam sedativ ta'sirga erishish uchun ongni saqlab qolgan holda bir xil dozalarda qo'llaniladi.
Preeklampsiya va eklampsiyada v/v 10–20 mg kiritiladi; zarurat bo'lsa, qo'shimcha ravishda v/v oqim yoki tomchilab kiritiladi (eng yuqori sutkalik doza — 100 mg).
Tug'ruq faoliyatini yengillashtirish uchun — 10–20 mg v/m (aniq qo'zg'alish mavjud bo'lganda — v/v) bachadon bo'yni 2–3 barmoq ochilganda.
Favqulodda holatlarda yoki hayotga xavf soluvchi holatlarda, shuningdek, peroral qabul qilishning yetarli ta'siri bo'lmaganda, diazepamning parenteral kiritilishi yuqori dozalarda mumkin.
Xavotirli holatlarni davolash odatda bir necha hafta davomida patologiya turi va etiologik omillarga qarab o'tkaziladi. Diazepam qo'llanilishining boshidan 6 hafta ichida ijobiy klinik dinamika kuzatiladi; keyinchalik odatda qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkaziladi. Diazepamning uzoq muddatli (6 oydan ko'p) qo'llanilishining samaradorligi bo'yicha tizimli klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan. Keksalar va qariyalar uchun peroral davolashni kattalar uchun odatiy dozadan yarmi bilan boshlash kerak, ehtiyoj va bardoshlilikka qarab asta-sekin oshirish.
Stresli protseduralar oldidan sedativ ta'sirga erishish uchun ongni saqlab qolgan holda v/v 10–30 mg kiritiladi. Boshlang'ich doza — 5 mg, keyin har 30 soniyada boshlang'ich dozadan 50% yuqori dozada takroran kiritiladi.
Premedikatsiya uchun kattalarga v/m 10–20 mg, induksiya narkozidan 1 soat oldin; induksiya narkoz — v/v 0,2–0,5 mg/kg kiritiladi.
Qo'zg'alish holatlari (o'tkir xavotirli holatlar, harakat qo'zg'alishi, alkogol deliriysi) uchun boshlang'ich doza 0,1–0,2 mg/kg v/m yoki v/v har 8 soatda o'tkir simptomlarning ifodalanishini kamaytirish uchun; qo'llab-quvvatlovchi terapiya peroral qabul qilish orqali o'tkaziladi.
Epileptik statusda v/v har 10–15 daqiqada yoki v/v tomchilab 0,15–0,25 mg/kg kiritiladi; eng yuqori sutkalik doza — 3 mg/kg.
Stolbnyakda — har 1–4 soatda 0,1–0,3 mg/kg v/v. Diazepam v/v tomchilab yoki oshqozon zondi orqali (3–4 mg/kg/kun) kiritilishi mumkin.
Mushak spazmi (jarohatlar, orqa miya va supraspinal falajlarda) holatida diazepam sedativ ta'sirga erishish uchun ongni saqlab qolgan holda bir xil dozalarda qo'llaniladi.
Preeklampsiya va eklampsiyada v/v 10–20 mg kiritiladi; zarurat bo'lsa, qo'shimcha ravishda v/v oqim yoki tomchilab kiritiladi (eng yuqori sutkalik doza — 100 mg).
Tug'ruq faoliyatini yengillashtirish uchun — 10–20 mg v/m (aniq qo'zg'alish mavjud bo'lganda — v/v) bachadon bo'yni 2–3 barmoq ochilganda.
Bolalar uchun:
Bolalarga ichga 0,1–0,3 mg/kg/kun dozada buyuriladi.
Stresli protseduralar oldidan sedativ ta'sirga erishish uchun ongni saqlab qolgan holda bolalarga v/v — tana vazniga 0,1–0,2 mg/kg kiritiladi.
Boshlang'ich doza — 0,1 mg/kg, keyin har 30 soniyada boshlang'ich dozadan 50% yuqori dozada takroran kiritiladi.
Premedikatsiya uchun bolalarga — induksiya narkozidan 1 soat oldin 0,1–0,2 mg/kg; induksiya narkoz — v/v 0,2–0,5 mg/kg kiritiladi.
Stresli protseduralar oldidan sedativ ta'sirga erishish uchun ongni saqlab qolgan holda bolalarga v/v — tana vazniga 0,1–0,2 mg/kg kiritiladi.
Boshlang'ich doza — 0,1 mg/kg, keyin har 30 soniyada boshlang'ich dozadan 50% yuqori dozada takroran kiritiladi.
Premedikatsiya uchun bolalarga — induksiya narkozidan 1 soat oldin 0,1–0,2 mg/kg; induksiya narkoz — v/v 0,2–0,5 mg/kg kiritiladi.
Ko'rsatmalar
- nevrozlar
- taranglik, bezovtalik, xavotir, qo'rquv bilan bog'liq chegaraviy holatlar;
- uyqu buzilishlari
- nevrologiya va psixiatriyada turli etiologiyali harakat qo'zg'alishi
- surunkali alkogolizmda abstinent sindrom;
- spastik holatlar
- bosh yoki orqa miya zararlanishi bilan bog'liq
- miozitlar
- bursitlar
- artritlar
- suyak mushaklarining tarangligi bilan birga;
- epileptik status;
- narkoz oldidan premedikatsiya;
- kombinatsiyalangan narkoz komponenti sifatida;
- tug'ruq faoliyatini yengillashtirish
- erta tug'ruq, platsentaning erta ajralishi
- stolbnyak.
Qarshi ko'rsatmalar
- og'ir miasteniya, ifodalangan surunkali giperkapniya.
- anamnezda alkogol yoki dori vositalariga qaramlik (o'tkir abstinentlikdan tashqari).
- diazepam va boshqa benzodiazepinlarga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Og'ir depressiyalarda diazepam buyurishda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi, chunki diazepam suiqasd niyatlarini amalga oshirish uchun ishlatilishi mumkin.
Buyrak/jigar yetishmovchiligida, shuningdek, uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasi va jigar fermentlarini nazorat qilish zarur.
Diazepamning yuqori dozalari, davolashning uzoq davomiyligi, ilgari alkogol yoki dori vositalarini suiiste'mol qilgan bemorlarda dori vositalariga qaramlik xavfi ortadi. Maxsus ko'rsatmalarsiz uzoq muddatli qo'llash mumkin emas. "Bekor qilish sindromi" xavfi tufayli davolashni keskin to'xtatish mumkin emas.
Diazepam qo'llash fonida bemorlarda tajovuzkorlik, psixomotor qo'zg'alish, xavotir, qo'rquv hissi, suiqasd fikrlari, gallyutsinatsiyalar, mushaklar tortishishi kuchayishi, qiyin uyquga ketish, yuzaki uyqu kabi reaksiyalar paydo bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak.
Yurak va nafas yetishmovchiligi, bosh miya organik o'zgarishlari bo'lgan bemorlarda diazepamni alohida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (bunday hollarda diazepamning parenteral kiritilishidan qochish tavsiya etiladi), yopiq burchakli glaukoma va unga moyillikda, miasteniya bo'lganda.
Diazepamni qo'llashda, ayniqsa davolashning boshida, markaziy ta'sirga ega antihipertenziv preparatlar, beta-adrenoblokatorlar, antikoagulyantlar, yurak glikozidlari uzoq muddatli qabul qilgan bemorlarda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.
Terapiyani bekor qilishda dozani asta-sekin kamaytirish kerak. Diazepamning uzoq muddatli qo'llanilishidan keyin to'satdan bekor qilishda bezovtalik, qo'zg'alish, tremor, tortishishlar mumkin.
Epilepsiya yoki epileptik tutqanoqlar anamnezida bo'lgan bemorlarda diazepam bilan davolashni boshlash yoki uni keskin bekor qilish tutqanoqlar yoki epileptik status rivojlanishini tezlashtirishi mumkin.
Diazepamning v/m in'ektsiyasidan keyin plazmadagi KFK faolligi oshishi mumkin (bu miokard infarkti differensial diagnostikasida hisobga olinishi kerak).
v/a kiritilishidan qochish kerak.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilmaslik kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diazepam psixomotor reaktsiyalar tezligini sekinlashtirishi mumkin, bu potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlar tomonidan hisobga olinishi kerak.
Buyrak/jigar yetishmovchiligida, shuningdek, uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasi va jigar fermentlarini nazorat qilish zarur.
Diazepamning yuqori dozalari, davolashning uzoq davomiyligi, ilgari alkogol yoki dori vositalarini suiiste'mol qilgan bemorlarda dori vositalariga qaramlik xavfi ortadi. Maxsus ko'rsatmalarsiz uzoq muddatli qo'llash mumkin emas. "Bekor qilish sindromi" xavfi tufayli davolashni keskin to'xtatish mumkin emas.
Diazepam qo'llash fonida bemorlarda tajovuzkorlik, psixomotor qo'zg'alish, xavotir, qo'rquv hissi, suiqasd fikrlari, gallyutsinatsiyalar, mushaklar tortishishi kuchayishi, qiyin uyquga ketish, yuzaki uyqu kabi reaksiyalar paydo bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak.
Yurak va nafas yetishmovchiligi, bosh miya organik o'zgarishlari bo'lgan bemorlarda diazepamni alohida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (bunday hollarda diazepamning parenteral kiritilishidan qochish tavsiya etiladi), yopiq burchakli glaukoma va unga moyillikda, miasteniya bo'lganda.
Diazepamni qo'llashda, ayniqsa davolashning boshida, markaziy ta'sirga ega antihipertenziv preparatlar, beta-adrenoblokatorlar, antikoagulyantlar, yurak glikozidlari uzoq muddatli qabul qilgan bemorlarda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.
Terapiyani bekor qilishda dozani asta-sekin kamaytirish kerak. Diazepamning uzoq muddatli qo'llanilishidan keyin to'satdan bekor qilishda bezovtalik, qo'zg'alish, tremor, tortishishlar mumkin.
Epilepsiya yoki epileptik tutqanoqlar anamnezida bo'lgan bemorlarda diazepam bilan davolashni boshlash yoki uni keskin bekor qilish tutqanoqlar yoki epileptik status rivojlanishini tezlashtirishi mumkin.
Diazepamning v/m in'ektsiyasidan keyin plazmadagi KFK faolligi oshishi mumkin (bu miokard infarkti differensial diagnostikasida hisobga olinishi kerak).
v/a kiritilishidan qochish kerak.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilmaslik kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diazepam psixomotor reaktsiyalar tezligini sekinlashtirishi mumkin, bu potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlar tomonidan hisobga olinishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, bosh aylanishi, mushaklar zaifligi; kamdan-kam hollarda - ong chalkashligi, depressiya, ko'rish buzilishlari, diplopiya, dizartriya, bosh og'rig'i, tremor, ataksiya; ayrim hollarda - paradoksal reaktsiyalar: qo'zg'alish, xavotir hissi, uyqu buzilishlari, gallyutsinatsiyalar. V/v kiritilgandan keyin ba'zida hiqichoq kuzatiladi. Uzoq muddatli qo'llashda dori vositalariga qaramlik, xotira buzilishlari rivojlanishi mumkin.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - qabziyat, ko'ngil aynishi, og'iz qurishi, so'lak oqishi; ayrim hollarda - plazmadagi transaminazlar va SHF faolligining oshishi, sariqlik.
- Endokrin tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - libido oshishi yoki kamayishi.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - siydikni ushlab turolmaslik.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: parenteral qo'llashda qon bosimi biroz pasayishi mumkin.
- Nafas olish tizimi tomonidan: parenteral qo'llashda ayrim hollarda - nafas olish buzilishlari.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: Markaziy asab tizimining turli darajadagi bostirilishi (uyquchanlikdan komagacha): ifodalangan uyquchanlik, loqaydlik, zaiflik, mushak tonusining pasayishi, ataksiya, uzoq davom etuvchi ong chalkashligi, reflekslarning bostirilishi, koma; shuningdek, gipotenziya, nafas olishning bostirilishi mumkin.
Davolash: qusishni chaqirish va faol ko'mir buyurish (agar bemor ongida bo'lsa), zond orqali oshqozonni yuvish (agar bemor ongida bo'lmasa), simptomatik terapiya, hayotiy muhim funksiyalarni monitoring qilish, v/v suyuqliklar kiritish (diurezni kuchaytirish uchun), zarurat bo'lsa, IVL. Qo'zg'alish rivojlanishida barbituratlarni qo'llash mumkin emas. Maxsus antidot sifatida benzodiazepin retseptorlari antagonisti flumazenil (stasionar sharoitda) qo'llaniladi. Gemodializ kam samarali.
Davolash: qusishni chaqirish va faol ko'mir buyurish (agar bemor ongida bo'lsa), zond orqali oshqozonni yuvish (agar bemor ongida bo'lmasa), simptomatik terapiya, hayotiy muhim funksiyalarni monitoring qilish, v/v suyuqliklar kiritish (diurezni kuchaytirish uchun), zarurat bo'lsa, IVL. Qo'zg'alish rivojlanishida barbituratlarni qo'llash mumkin emas. Maxsus antidot sifatida benzodiazepin retseptorlari antagonisti flumazenil (stasionar sharoitda) qo'llaniladi. Gemodializ kam samarali.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sir ko'rsatuvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda (shu jumladan neyroleptiklar, sedativ, uyqu keltiruvchi vositalar, opioid analgetiklar, narkoz vositalari) markaziy asab tizimiga, nafas olish markaziga bostiruvchi ta'sir kuchayadi, ifodalangan arterial gipotenziya.
Trisiklik antidepressantlar (shu jumladan amitriptilin) bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sir kuchayishi, antidepressantlar konsentratsiyasining oshishi va xolinergik ta'sirning kuchayishi mumkin.
Markaziy ta'sirga ega antihipertenziv preparatlar, beta-adrenoblokatorlar, antikoagulyantlar, yurak glikozidlari uzoq muddatli qabul qilgan bemorlarda dori vositalarining o'zaro ta'siri darajasi va mexanizmlari oldindan aytib bo'lmaydi.
Miorelaksantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda miorelaksantlar ta'siri kuchayadi, apnoe rivojlanish xavfi ortadi.
Peroral kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda diazepamning ta'siri kuchayishi mumkin. Qon ketish xavfi ortadi.
Bupivakain bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi bupivakain konsentratsiyasi oshishi mumkin; diklofenak bilan - bosh aylanishi kuchayishi mumkin; izoniazid bilan - diazepamning organizmdan chiqarilishi kamayishi mumkin.
Jigar fermentlarini induktsiya qiluvchi preparatlar, shu jumladan antiepileptik vositalar (karbamazepin, fenitoin) diazepamning chiqarilishini tezlashtirishi mumkin.
Kofein bilan bir vaqtda qo'llanganda diazepamning sedativ va, ehtimol, anksiolitik ta'siri kamayadi.
Klozapin bilan bir vaqtda qo'llanganda ifodalangan arterial gipotenziya, nafas olishning bostirilishi, ongni yo'qotish mumkin; levodopa bilan - antiparkinson ta'sirining bostirilishi mumkin; litiy karbonati bilan - komatoz holat rivojlanishi holati tasvirlangan; metoprolol bilan - ko'rish o'zkirligi pasayishi, psixomotor reaktsiyalar yomonlashishi mumkin.
Paratsetamol bilan bir vaqtda qo'llanganda diazepam va uning metaboliti (desmetildiazepam) chiqarilishi kamayishi mumkin; risperidon bilan - ZNS rivojlanishi holatlari tasvirlangan.
Rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda rifampitsin ta'sirida metabolizmi sezilarli darajada kuchayishi tufayli diazepamning chiqarilishi oshadi.
Teofillin past dozalarda diazepamning sedativ ta'sirini izvrashtiradi.
Kamdan-kam hollarda diazepam fenitoinning metabolizmini bostiradi va ta'sirini kuchaytiradi. Fenobarbital va fenitoin diazepamning metabolizmini tezlashtirishi mumkin.
Fluvoksamin bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi konsentratsiyani va diazepamning nojo'ya ta'sirlarini oshiradi.
Tsimetidin, omeprazol, disulfiram bilan bir vaqtda qo'llanganda diazepamning ta'sir intensivligi va davomiyligi oshishi mumkin.
Etanol va etanol saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda markaziy asab tizimiga (asosan nafas olish markaziga) bostiruvchi ta'sir kuchayadi, shuningdek, patologik mastlik sindromi paydo bo'lishi mumkin.
Trisiklik antidepressantlar (shu jumladan amitriptilin) bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sir kuchayishi, antidepressantlar konsentratsiyasining oshishi va xolinergik ta'sirning kuchayishi mumkin.
Markaziy ta'sirga ega antihipertenziv preparatlar, beta-adrenoblokatorlar, antikoagulyantlar, yurak glikozidlari uzoq muddatli qabul qilgan bemorlarda dori vositalarining o'zaro ta'siri darajasi va mexanizmlari oldindan aytib bo'lmaydi.
Miorelaksantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda miorelaksantlar ta'siri kuchayadi, apnoe rivojlanish xavfi ortadi.
Peroral kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda diazepamning ta'siri kuchayishi mumkin. Qon ketish xavfi ortadi.
Bupivakain bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi bupivakain konsentratsiyasi oshishi mumkin; diklofenak bilan - bosh aylanishi kuchayishi mumkin; izoniazid bilan - diazepamning organizmdan chiqarilishi kamayishi mumkin.
Jigar fermentlarini induktsiya qiluvchi preparatlar, shu jumladan antiepileptik vositalar (karbamazepin, fenitoin) diazepamning chiqarilishini tezlashtirishi mumkin.
Kofein bilan bir vaqtda qo'llanganda diazepamning sedativ va, ehtimol, anksiolitik ta'siri kamayadi.
Klozapin bilan bir vaqtda qo'llanganda ifodalangan arterial gipotenziya, nafas olishning bostirilishi, ongni yo'qotish mumkin; levodopa bilan - antiparkinson ta'sirining bostirilishi mumkin; litiy karbonati bilan - komatoz holat rivojlanishi holati tasvirlangan; metoprolol bilan - ko'rish o'zkirligi pasayishi, psixomotor reaktsiyalar yomonlashishi mumkin.
Paratsetamol bilan bir vaqtda qo'llanganda diazepam va uning metaboliti (desmetildiazepam) chiqarilishi kamayishi mumkin; risperidon bilan - ZNS rivojlanishi holatlari tasvirlangan.
Rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda rifampitsin ta'sirida metabolizmi sezilarli darajada kuchayishi tufayli diazepamning chiqarilishi oshadi.
Teofillin past dozalarda diazepamning sedativ ta'sirini izvrashtiradi.
Kamdan-kam hollarda diazepam fenitoinning metabolizmini bostiradi va ta'sirini kuchaytiradi. Fenobarbital va fenitoin diazepamning metabolizmini tezlashtirishi mumkin.
Fluvoksamin bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi konsentratsiyani va diazepamning nojo'ya ta'sirlarini oshiradi.
Tsimetidin, omeprazol, disulfiram bilan bir vaqtda qo'llanganda diazepamning ta'sir intensivligi va davomiyligi oshishi mumkin.
Etanol va etanol saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda markaziy asab tizimiga (asosan nafas olish markaziga) bostiruvchi ta'sir kuchayadi, shuningdek, patologik mastlik sindromi paydo bo'lishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar: qobiqsiz, dumaloq, bir tomonida ajratish chizig'i bilan, oq rangda (10 dona blisterda, 2 yoki 10 blister karton qutida);
In'ektsiya uchun eritma: rangsiz shaffof suyuqlik (2 ml qorong'i shisha ampulalarda, 10 ampula karton qutida).
1 tabletka tarkibiga kiradi:
Faol modda: diazepam – 2, 5 yoki 10 mg;
Yordamchi komponentlar: laktosa monohidrat, kalsiy stearat, povidon K-25, kartoshka kraxmali.
1 ml in'ektsiya eritmasi tarkibiga kiradi:
Faol modda: diazepam – 5 mg;
Yordamchi komponent: benzil spirti (stabilizator sifatida).
In'ektsiya uchun eritma: rangsiz shaffof suyuqlik (2 ml qorong'i shisha ampulalarda, 10 ampula karton qutida).
1 tabletka tarkibiga kiradi:
Faol modda: diazepam – 2, 5 yoki 10 mg;
Yordamchi komponentlar: laktosa monohidrat, kalsiy stearat, povidon K-25, kartoshka kraxmali.
1 ml in'ektsiya eritmasi tarkibiga kiradi:
Faol modda: diazepam – 5 mg;
Yordamchi komponent: benzil spirti (stabilizator sifatida).
