Ефіпім
Efipim
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Цефепім, Абіпім, Аджіцеф, Цефомакс, Мовізар, Цепім, Ладеф, Максіпім
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Cefepimi 1,0
D. t. d. № 20
S. Вміст флакона розвести в 3 мл 0,5% розчину новокаїну, вводити внутрішньом'язово 2 рази на день
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Цефалоспориновий антибіотик IV покоління для парентерального застосування. Чинить бактерицидну дію, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів.
Активний щодо більшості грамнегативних бактерій, в т.ч. продукуючих β-лактамази, включаючи Pseudomonas aeruginosa. Більш активний, ніж цефалоспорини III покоління, щодо грампозитивних коків.
Не активний щодо Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., деяких анаеробних бактерій (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile).
Цефепім характеризується високою стабільністю щодо різних плазмідних і хромосомних β-лактамаз.
Активний щодо більшості грамнегативних бактерій, в т.ч. продукуючих β-лактамази, включаючи Pseudomonas aeruginosa. Більш активний, ніж цефалоспорини III покоління, щодо грампозитивних коків.
Не активний щодо Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., деяких анаеробних бактерій (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile).
Цефепім характеризується високою стабільністю щодо різних плазмідних і хромосомних β-лактамаз.
Фармакокінетика
Зв'язування з білками плазми становить менше 19% і не залежить від концентрації цефепіму в сироватці крові.
Терапевтичні концентрації цефепіму виявляються в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, ексудаті пухиря, слизовому секреті бронхів, мокроті, тканинах передміхурової залози, апендиксі та жовчному міхурі, спинномозковій рідині при менінгіті.
У здорових людей при в/в введенні цефепіму в дозі 2 г з інтервалом 8 годин протягом 9 днів не спостерігалося кумуляції в організмі.
Середній T1/2 з організму в середньому становить близько 2 годин, середній загальний кліренс - 120 мл/хв. Цефепім виводиться нирками, головним чином шляхом клубочкової фільтрації (середній нирковий кліренс - становить 110 мл/хв). У сечі виявляється приблизно 85% введеного цефепіму в незміненому вигляді.
У пацієнтів віком 65 років або старше з нормальною функцією нирок величина ниркового кліренсу менша, ніж у молодих пацієнтів.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок збільшується T1/2. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, при яких потрібне проведення гемодіалізу, T1/2 в середньому становить 13 годин, проведення перитонеального діалізу - 19 годин.
Фармакокінетика цефепіму у пацієнтів з порушенням функції печінки, муковісцидозом не змінена.
Вік і стать пацієнтів не мали суттєвого впливу на загальний кліренс з організму і Vd з урахуванням поправки на масу тіла кожного. При введенні цефепіму в дозі 50 мг/кг кожні 12 годин кумуляції не відзначалося, а при введенні в цій же дозі кожні 8 годин в рівноважному стані Cmax, AUC і T1/2 збільшувалися приблизно на 15%.
Терапевтичні концентрації цефепіму виявляються в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, ексудаті пухиря, слизовому секреті бронхів, мокроті, тканинах передміхурової залози, апендиксі та жовчному міхурі, спинномозковій рідині при менінгіті.
У здорових людей при в/в введенні цефепіму в дозі 2 г з інтервалом 8 годин протягом 9 днів не спостерігалося кумуляції в організмі.
Середній T1/2 з організму в середньому становить близько 2 годин, середній загальний кліренс - 120 мл/хв. Цефепім виводиться нирками, головним чином шляхом клубочкової фільтрації (середній нирковий кліренс - становить 110 мл/хв). У сечі виявляється приблизно 85% введеного цефепіму в незміненому вигляді.
У пацієнтів віком 65 років або старше з нормальною функцією нирок величина ниркового кліренсу менша, ніж у молодих пацієнтів.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок збільшується T1/2. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, при яких потрібне проведення гемодіалізу, T1/2 в середньому становить 13 годин, проведення перитонеального діалізу - 19 годин.
Фармакокінетика цефепіму у пацієнтів з порушенням функції печінки, муковісцидозом не змінена.
Вік і стать пацієнтів не мали суттєвого впливу на загальний кліренс з організму і Vd з урахуванням поправки на масу тіла кожного. При введенні цефепіму в дозі 50 мг/кг кожні 12 годин кумуляції не відзначалося, а при введенні в цій же дозі кожні 8 годин в рівноважному стані Cmax, AUC і T1/2 збільшувалися приблизно на 15%.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дозу і шлях введення встановлюють залежно від чутливості збудника, тяжкості інфекції, а також від стану функції нирок пацієнта. В/в шлях введення переважний для пацієнтів з тяжкими або загрозливими для життя інфекціями, особливо при загрозі шоку.
Дорослим і дітям з масою тіла понад 40 кг при нормальній функції нирок препарат призначають у таких дозах.
Ступінь тяжкості захворювання:
— Інфекції сечовивідних шляхів легкої та середньої тяжкості: 0,5-1 г в/в або в/м кожні 12 годин.
— Інші інфекції легкої та середньої тяжкості: 1 г в/в або в/м кожні 12 годин
— Тяжкі інфекції:
2 г в/в кожні 12 годин
— Загрозливі для життя інфекції: 2 г в/в кожні 8 годин.
Для профілактики можливих інфекцій при проведенні хірургічних операцій за 60 хвилин до початку операції препарат вводять у дозі 2 г в/в протягом 30 хвилин. Після закінчення введення додатково призначають метронідазол в/в у дозі 500 мг. Розчини метронідазолу не слід вводити одночасно з препаратом Ефіпім.
Інфузійну систему перед введенням метронідазолу слід промити. Під час тривалих (більше 12 годин) хірургічних операцій через 12 годин після першої дози рекомендується повторне введення рівної дози препарату Ефіпім з подальшим введенням метронідазолу.
Пацієнтам з нейтропенічною лихоманкою і бактеріальним менінгітом препарат призначають по 50 мг/кг кожні 8 годин. Середня тривалість терапії становить 7-10 днів. При тяжких інфекціях може знадобитися більш тривале лікування.
При гемодіалізі за 3 години з організму видаляється приблизно 68% загальної кількості Ефіпіму. Після завершення кожного сеансу необхідно вводити повторну дозу, рівну вихідній дозі. У пацієнтів, які перебувають на безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі, Ефіпім можна застосовувати в середніх рекомендованих дозах, тобто 500 мг, 1 г або 2 г залежно від тяжкості інфекції, з інтервалом між введеннями разової дози 48 годин.
Правила приготування розчинів для парентерального введення:
Для приготування розчину для в/в введення порошок для ін'єкцій у флаконі розчиняють у 5 мл або 10 мл стерильної води для ін'єкцій, 5% розчині глюкози або 0,9% розчині натрію хлориду. В/в струменево Ефіпім вводять протягом 3-5 хвилин.
Для введення через систему для в/в вливання приготований розчин поєднують з іншими розчинами для в/в вливань і вводять протягом не менше 30 хвилин. Розчини препарату Ефіпім у концентрації від 1 до 40 мг/мл сумісні з наступними розчинами для парентерального введення: 0,9% розчином натрію хлориду для ін'єкцій, 5% або 10% розчинами глюкози для ін'єкцій, розчином 5% глюкози і 0,9% натрію хлориду для ін'єкцій, розчином Рінгера з лактатом і 5% розчином декстрози для ін'єкцій. Для приготування розчину для в/м введення, порошок для ін'єкцій у флаконі розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій, 5% розчині глюкози для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій, бактеріостатичній воді для ін'єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, у 0,5% або 1% розчині лідокаїну гідрохлориду.
Дорослим і дітям з масою тіла понад 40 кг при нормальній функції нирок препарат призначають у таких дозах.
Ступінь тяжкості захворювання:
— Інфекції сечовивідних шляхів легкої та середньої тяжкості: 0,5-1 г в/в або в/м кожні 12 годин.
— Інші інфекції легкої та середньої тяжкості: 1 г в/в або в/м кожні 12 годин
— Тяжкі інфекції:
2 г в/в кожні 12 годин
— Загрозливі для життя інфекції: 2 г в/в кожні 8 годин.
Для профілактики можливих інфекцій при проведенні хірургічних операцій за 60 хвилин до початку операції препарат вводять у дозі 2 г в/в протягом 30 хвилин. Після закінчення введення додатково призначають метронідазол в/в у дозі 500 мг. Розчини метронідазолу не слід вводити одночасно з препаратом Ефіпім.
Інфузійну систему перед введенням метронідазолу слід промити. Під час тривалих (більше 12 годин) хірургічних операцій через 12 годин після першої дози рекомендується повторне введення рівної дози препарату Ефіпім з подальшим введенням метронідазолу.
Пацієнтам з нейтропенічною лихоманкою і бактеріальним менінгітом препарат призначають по 50 мг/кг кожні 8 годин. Середня тривалість терапії становить 7-10 днів. При тяжких інфекціях може знадобитися більш тривале лікування.
При гемодіалізі за 3 години з організму видаляється приблизно 68% загальної кількості Ефіпіму. Після завершення кожного сеансу необхідно вводити повторну дозу, рівну вихідній дозі. У пацієнтів, які перебувають на безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі, Ефіпім можна застосовувати в середніх рекомендованих дозах, тобто 500 мг, 1 г або 2 г залежно від тяжкості інфекції, з інтервалом між введеннями разової дози 48 годин.
Правила приготування розчинів для парентерального введення:
Для приготування розчину для в/в введення порошок для ін'єкцій у флаконі розчиняють у 5 мл або 10 мл стерильної води для ін'єкцій, 5% розчині глюкози або 0,9% розчині натрію хлориду. В/в струменево Ефіпім вводять протягом 3-5 хвилин.
Для введення через систему для в/в вливання приготований розчин поєднують з іншими розчинами для в/в вливань і вводять протягом не менше 30 хвилин. Розчини препарату Ефіпім у концентрації від 1 до 40 мг/мл сумісні з наступними розчинами для парентерального введення: 0,9% розчином натрію хлориду для ін'єкцій, 5% або 10% розчинами глюкози для ін'єкцій, розчином 5% глюкози і 0,9% натрію хлориду для ін'єкцій, розчином Рінгера з лактатом і 5% розчином декстрози для ін'єкцій. Для приготування розчину для в/м введення, порошок для ін'єкцій у флаконі розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій, 5% розчині глюкози для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій, бактеріостатичній воді для ін'єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, у 0,5% або 1% розчині лідокаїну гідрохлориду.
Для дітей:
Для дітей віком від 2 міс. максимальна доза не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих. Середня доза для дітей з масою тіла до 40 кг при ускладнених або неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекціях шкіри і м'яких тканин, пневмонії, емпіричному лікуванні нейтропенічної лихоманки становить 50 мг/кг кожні 12 годин.
Дітям з порушеннями функції нирок рекомендуються такі ж зміни режиму дозування, як і дорослим, оскільки фармакокінетика Ефіпіму у дорослих і дітей має схожий характер.
Дітям з порушеннями функції нирок рекомендуються такі ж зміни режиму дозування, як і дорослим, оскільки фармакокінетика Ефіпіму у дорослих і дітей має схожий характер.
Показання
— інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (включаючи пневмонію і бронхіт);
— інфекції сечовивідних шляхів (як ускладнені, так і неускладнені);
— інфекції шкіри і м'яких тканин;
— інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт і інфекції жовчних шляхів);
— гінекологічні інфекції;
— септицемія;
— нейтропенічна лихоманка (як емпірична терапія);
— бактеріальний менінгіт у дітей;
— профілактика інфекцій при проведенні порожнинних хірургічних операцій
— інфекції сечовивідних шляхів (як ускладнені, так і неускладнені);
— інфекції шкіри і м'яких тканин;
— інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт і інфекції жовчних шляхів);
— гінекологічні інфекції;
— септицемія;
— нейтропенічна лихоманка (як емпірична терапія);
— бактеріальний менінгіт у дітей;
— профілактика інфекцій при проведенні порожнинних хірургічних операцій
Протипоказання
— підвищена чутливість до Ефіпіму або L-аргініну, а також до цефалоспоринових антибіотиків, пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків;
— при в/м введенні препарату необхідно враховувати протипоказання до лідокаїну (розчинник);
— дитячий вік до 2 місяців.
— при в/м введенні препарату необхідно враховувати протипоказання до лідокаїну (розчинник);
— дитячий вік до 2 місяців.
Особливі вказівки
При застосуванні у пацієнтів, які знаходяться в групі підвищеного ризику виникнення інфекції за рахунок змішаної аеробно/анаеробної мікрофлори (в т.ч. у випадках, коли одним із збудників є Bacteroides fragilis), до ідентифікації збудника рекомендується одночасно з цефепімом призначити препарат, активний щодо анаеробів.
З обережністю застосовують у пацієнтів з ризиком розвитку алергічних реакцій, особливо на лікарські препарати.
При розвитку алергічних реакцій цефепім слід відмінити.
При серйозних реакціях гіперчутливості негайного типу може знадобитися застосування епінефрину (адреналіну) та інших форм підтримуючого лікування.
При появі діареї на фоні лікування слід враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту. У таких випадках цефепім слід негайно відмінити і при необхідності призначити відповідне лікування.
При розвитку суперінфекції цефепім слід негайно відмінити і призначити відповідне лікування.
Безпека та ефективність застосування цефепіму у дітей віком до 2 місяців не встановлені.
З особливою обережністю застосовують цефепім спільно з аміноглікозидами та "петлевими" діуретиками.
З обережністю застосовують у пацієнтів з ризиком розвитку алергічних реакцій, особливо на лікарські препарати.
При розвитку алергічних реакцій цефепім слід відмінити.
При серйозних реакціях гіперчутливості негайного типу може знадобитися застосування епінефрину (адреналіну) та інших форм підтримуючого лікування.
При появі діареї на фоні лікування слід враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту. У таких випадках цефепім слід негайно відмінити і при необхідності призначити відповідне лікування.
При розвитку суперінфекції цефепім слід негайно відмінити і призначити відповідне лікування.
Безпека та ефективність застосування цефепіму у дітей віком до 2 місяців не встановлені.
З особливою обережністю застосовують цефепім спільно з аміноглікозидами та "петлевими" діуретиками.
Побічні ефекти
— Часто: висип, діарея.
— Нечасто: свербіж, кропив'янка, лихоманка, нудота, блювання, кандидоз порожнини рота, флебіт або тромбофлебіт, біль і запалення в місці в/м або в/в ін'єкції.
— Рідко: підвищений або знижений вміст деяких видів лейкоцитів, нейтропенія, тромбоцитопенія, зміни згортання крові, головний біль, парестезія, оборотна енцефалопатія (зміни уваги і свідомості, можливий розвиток коми, галюцинації, міоклонус, судоми) і/або тяжка ниркова дисфункція, частіше при занадто високій дозі цефепіму у пацієнтів з порушеною функцією нирок, особливо у пацієнтів похилого віку. Зазвичай симптоми нейротоксичності оборотні і зникають після припинення терапії цефепімом і/або гемодіалізу, помірно виражене і тимчасове підвищення активності деяких ферментів печінки (АСТ-АЛТ)
—Дуже рідко: тяжка анафілаксія (анафілактичний шок), болі в животі, коліт, особливо псевдомембранозний коліт, виразки в порожнині рота, агранулоцитоз, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми, дисгевзія, тиніт, артеріальна гіпотензія, розширення судин, зниження концентрації кальцію в крові, припухлість і болючість суглобів, вагініт.
— Нечасто: свербіж, кропив'янка, лихоманка, нудота, блювання, кандидоз порожнини рота, флебіт або тромбофлебіт, біль і запалення в місці в/м або в/в ін'єкції.
— Рідко: підвищений або знижений вміст деяких видів лейкоцитів, нейтропенія, тромбоцитопенія, зміни згортання крові, головний біль, парестезія, оборотна енцефалопатія (зміни уваги і свідомості, можливий розвиток коми, галюцинації, міоклонус, судоми) і/або тяжка ниркова дисфункція, частіше при занадто високій дозі цефепіму у пацієнтів з порушеною функцією нирок, особливо у пацієнтів похилого віку. Зазвичай симптоми нейротоксичності оборотні і зникають після припинення терапії цефепімом і/або гемодіалізу, помірно виражене і тимчасове підвищення активності деяких ферментів печінки (АСТ-АЛТ)
—Дуже рідко: тяжка анафілаксія (анафілактичний шок), болі в животі, коліт, особливо псевдомембранозний коліт, виразки в порожнині рота, агранулоцитоз, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми, дисгевзія, тиніт, артеріальна гіпотензія, розширення судин, зниження концентрації кальцію в крові, припухлість і болючість суглобів, вагініт.
Передозування
Симптоми: енцефалопатія (порушення свідомості, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, ступор і кому), міоклонус, судоми, нервово-м'язова збудливість і епілептичний неконвульсивний статус.
Лікування: пацієнти при передозуванні цефепіму повинні знаходитися під ретельним наглядом і отримувати підтримуюче лікування. При наявності ниркової недостатності рекомендується проводити гемодіаліз або перитонеальний діаліз, щоб допомогти у виведенні цефепіму з організму.
Лікування: пацієнти при передозуванні цефепіму повинні знаходитися під ретельним наглядом і отримувати підтримуюче лікування. При наявності ниркової недостатності рекомендується проводити гемодіаліз або перитонеальний діаліз, щоб допомогти у виведенні цефепіму з організму.
Лікарняна взаємодія
При одночасному введенні розчину цефепіму з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату і нетилміцину сульфату можливе фармацевтичне взаємодія.
Лікарська форма
Порошок д/пригот. р-ра д/ін'єкц. 1 г: фл. 1 шт.
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій від білого до блідо-жовтого кольору; при розчиненні порошку у воді д/і утворюється прозорий розчин від безбарвного до янтарного кольору.
1 фл. = цефепім (у формі гідрохлориду) 1 г
Допоміжні речовини: L-аргінін.
Флакони скляні (1) - коробки картонні.
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій від білого до блідо-жовтого кольору; при розчиненні порошку у воді д/і утворюється прозорий розчин від безбарвного до янтарного кольору.
1 фл. = цефепім (у формі гідрохлориду) 1 г
Допоміжні речовини: L-аргінін.
Флакони скляні (1) - коробки картонні.
