Еллігамін

Нейропротекторна, місцева анестезуюча.

Дія комбінації піридоксин + тіамін + ціанокобаламін + [лідокаїн] визначається властивостями компонентів, що входять до її складу. Нейротропні вітаміни групи В мають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервової системи та рухового апарату.

Тіамін (вітамін В1) — відіграє ключову роль у процесах вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини (бере участь у проведенні нервового імпульсу), а також у циклі Кребса з подальшою участю в синтезі тіамінпірофосфату (ТПФ) та АТФ.

Піридоксин (вітамін В6) — має життєво важливий вплив на обмін білків, вуглеводів і жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування ЦНС та периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС, бере участь у транспорті сфінгозину, що входить до складу оболонки нервів, бере участь у синтезі катехоламінів. Фізіологічною функцією вітамінів B1 і В6 є потенціювання дії один одного, що проявляється у позитивному впливі на нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи.

Ціанокобаламін (вітамін В12) — бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального росту, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин; необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну.

Лідокаїн — чинить анестезуючу дію в місці ін'єкції, розширює судини, сприяє всмоктуванню вітамінів. Місцева анестезуюча дія лідокаїну обумовлена блокадою потенціалзалежних натрієвих каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і проведенню больових імпульсів по нервових волокнах.

Тіамін
Після в/м введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції і надходить у кров (484 нг/мл через 15 хв у перший день введення дози 50 мг) і нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах — 15%, еритроцитах — 75% і плазмі крові — 10%. У зв'язку з відсутністю значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щодня. Тіамін проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виявляється в грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в α-фазі — через 0,15 год, в β-фазі — через 1 год і в термінальній фазі — протягом 2 днів. Основними метаболітами є тіамінкарбонова кислота, пірамін і деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі в найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну: 80% у вигляді тіамінпірофосфату, 10% у вигляді тіамінтрифосфату і решта у вигляді тіамінмонофосфату.

Піридоксин
Після в/м ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції і розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання CH2OH-групи в 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується з білками плазми крові. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плаценту, виявляється в грудному молоці. Накопичується в печінці і окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками максимум через 2–5 год після абсорбції.
В організмі людини міститься 40–150 мг вітаміну В6, і його щоденна швидкість елімінації близько 1,7–3,6 мг при швидкості поповнення 2,2–2,4%.

Ціанокобаламін
Ціанокобаламін після в/м введення зв'язується з транскобаламинами I і II, переноситься в різні тканини організму. Cmax після в/м введення досягається через 1 год. Зв'язок з білками плазми крові — 90%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється в грудному молоці. Метаболізується переважно в печінці з утворенням аденозилкобаламіну, який є активною формою ціанокобаламіну. Депонується в печінці, з жовчю надходить у кишечник і знову абсорбується в кров (процес ентерогепатичної циркуляції).
T1/2 тривалий, виводиться переважно нирками (7–10%) і через кишечник (50%). При зниженні функції нирок виводиться нирками — 0–7% і через кишечник — 70–100%.

Лідокаїн
При в/м введенні плазмова Cmax лідокаїну відзначається через 5–15 хв після ін'єкції. Залежно від дози близько 60–80% лідокаїну зв'язується з білками плазми. Швидко розподіляється (протягом 6–9 хв) в органах і тканинах з хорошою перфузією, в т.ч. в серці, легенях, печінці, нирках, потім у м'язовій і жировій тканині. Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виявляється в грудному молоці (до 40% від концентрації в плазмі крові матері). Метаболізується в печінці за участю мікросомальних ферментів з утворенням активних метаболітів — моноетилгліцинксиліда і гліцинксиліда, які мають T1/2 2 і 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки. Екскретується переважно у вигляді метаболітів нирками і до 10% у незміненому вигляді.

Для дорослих:

Для дітей:

У комплексній терапії: нейропатія та полінейропатія різного генезу, в т.ч. діабетична, алкогольна; неврит і поліневрит, в т.ч. ретробульбарний неврит; периферичні парези, в т.ч. лицевого нерва; невралгія, в т.ч. трійничного нерва та міжреберних нервів; больовий синдром (корінцевий, міалгія); нічні м'язові судоми (особливо у осіб старших вікових груп); плексопатії, гангліоніти (включаючи оперізуючий герпес); неврологічні прояви остеохондрозу хребта (радикулопатія, люмбоішіалгія, м'язово-тонічні синдроми).

• Гіперчутливість до піридоксину, тіаміну, ціанокобаламіну, лідокаїну та/або до будь-якої з допоміжних речовин у складі препарату;
• тяжкі та гострі форми декомпенсованої хронічної серцевої недостатності (ХСН);
• вагітність;
• період грудного вигодовування;
• дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

Препарат необхідно вводити тільки внутрішньом'язово, не допускаючи його потрапляння в судинне русло. При випадковому внутрішньовенному введенні пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря або бути госпіталізований залежно від тяжкості симптомів. Препарат може викликати нейропатії при застосуванні понад 6 місяців.

Допоміжні речовини
Бензиловий спирт
Препарат Еллігамін містить 40 мг бензилового спирту в 2 мл розчину для ін'єкцій (1 ампула). Бензиловий спирт може викликати алергічну реакцію. Бензиловий спирт пов'язаний з ризиком розвитку тяжких небажаних реакцій, включаючи проблеми з диханням (так званий "синдром задухи") у маленьких дітей. Мінімальна кількість бензилового спирту, при якій може виникнути токсичність, невідома. Великі об'єми слід використовувати з обережністю і тільки при необхідності, особливо у людей з порушенням функції печінки або нирок, а також під час вагітності та годування груддю через ризик накопичення та токсичності (метаболічний ацидоз).

Натрій
Цей препарат містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на дозу, тобто по суті не містить натрію.

Калій
Цей препарат містить менше 1 ммоль (9 мг) калію на дозу, тобто по суті не містить калію.

Частота небажаних реакцій була визначена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, але < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, але < 1/100); рідко (≥ 1/10000, але < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних). Небажані реакції представлені відповідно до системно-органної класифікації в порядку зменшення значущості.

Порушення з боку імунної системи: рідко - алергічні реакції (шкірний висип, утруднене дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке).

Порушення з боку нервової системи: частота невідома - запаморочення, сплутаність свідомості.

Порушення з боку серця: дуже рідко - тахікардія; частота невідома - брадикардія, аритмія.

Шлунково-кишкові порушення: частота невідома - блювання.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко - підвищене потовиділення, акне, свербіж, кропив'янка.

Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: частота невідома - судоми.

Загальні порушення та реакції в місці введення: частота невідома - може виникнути подразнення в місці введення препарату; системні реакції можливі при швидкому введенні або передозуванні.

При швидкому введенні (наприклад, внаслідок ненавмисного внутрішньосудинного введення або введення в тканини з багатим кровообігом) або при перевищенні дози можуть розвиватися системні реакції, включаючи сплутаність свідомості, блювання, брадикардію, аритмію, запаморочення, судоми.

Через вміст у препараті лідокаїну можливі: нудота, блювання, сонливість, диплопія, головний біль, запаморочення, оніміння язика та слизової оболонки рота, тремор, ейфорія, дезорієнтація, порушення серцевої провідності, анафілактичні реакції.

Симптоми: блювання, брадикардія, аритмія, можливі системні реакції, включаючи запаморочення, сплутаність свідомості, судоми.

Лікування: у разі появи симптомів передозування лікування препаратом слід відмінити, за необхідності призначити симптоматичну терапію.

Вітамін В1 повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти, несумісний з окислювальними та відновлювальними речовинами (хлорид ртуті, йодид, карбонат, ацетат, танінова кислота, цитрат заліза(III)-амонію), а також фенобарбіталом натрію, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозою та метабісульфітом натрію.

Леводопа знижує ефект терапевтичних доз вітаміну В6.

Вітамін В12 несумісний з солями важких металів, аскорбіновою кислотою.

Розчин для внутрішньом'язового введення
По 2 мл в ампули з точкою або кільцем зламу нейтрального світлозахисного скла з класом опору гідролізу HGA1 (перший гідролітичний).
5 ампул поміщають у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної (ПВХ).