Енкорат хроно

Міорелаксуюче, протиепілептичне, седативне.

Протиепілептичний засіб, чинить центральну міорелаксуючу та седативну дію. Механізм дії пов'язаний з підвищенням вмісту ГАМК у ЦНС (за рахунок інгібування ГАМК-трансферази, а також зі зменшенням зворотного захоплення ГАМК у головному мозку), в результаті чого знижується збудливість і судомна готовність моторних зон головного мозку. За іншою гіпотезою, діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або підсилюючи гальмівний ефект ГАМК. Можливий прямий вплив на активність мембран пов'язаний зі змінами провідності для калію. Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність.

При призначенні внутрішньо добре всмоктується в ШКТ. Біодоступність близько 100%. Cmax у плазмі крові досягається через 3-4 год після прийому. Css досягається на 2-4 добу прийому (залежить від інтервалів між прийомами). Терапевтичні концентрації в плазмі крові коливаються в межах 50-150 мг/л. Зв'язування з білками плазми - 90%. Проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри; виділяється з грудним молоком (концентрація в грудному молоці становить 1-10% концентрації в плазмі крові матері). Вміст у спинномозковій рідині корелює з величиною незв'язаної з білками фракції.

T1/2 варіює від 6 до 16 год. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуроніду. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболіту; малі кількості препарату виводяться з калом і видихуваним повітрям.

Для дорослих:

Для дітей:

Лікування генералізованої або парціальної епілепсії, особливо при наступних типах нападів:
- абсанси;
- міоклонічні;
- тоніко-клонічні;
- атонічні.

Парціальна епілепсія:
- прості або комбіновані напади;
- вторинні генералізовані напади.

Специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто)

- Індивідуальна непереносимість препарату;
- виражені порушення функції підшлункової залози та печінки;
- гострий гепатит;
- вагітність, лактація;
- порфірія;
- тромбоцитопенія;
- дитячий вік до 3-х років.

Слід дотримуватися обережності при роботі з механізмами, оскільки препарат послаблює увагу. Необхідно регулярне проведення контролю рівня трансаміназ, білірубіну, тромбоцитів крові, амілази (кожні 3 місяці).

Вальпроєва кислота інгібує агрегацію тромбоцитів, що підвищує ризик збільшення часу згортання крові при кровотечах. Слід враховувати можливість розвитку ускладнень, пов'язаних з кровотечею у оперованих пацієнтів, які отримують вальпроат. У пацієнтів, які тривалий час приймають вальпроат, можливий розвиток спонтанних гематом і кровотеч. У такому випадку слід негайно припинити прийом препарату.

Вальпроат може викликати лікарський панкреатит і порушення функції печінки (зазвичай у перші 6 місяців застосування). У зв'язку з цим необхідно протягом перших 6 місяців лікування контролювати стан підшлункової залози, проводити печінкові проби, стежити за рівнем протромбіну. Порушення функції печінки, печінкова недостатність під час терапії вальпроатом іноді спостерігається у дітей з епілепсією і поєднаними метаболічними і дегенеративними захворюваннями, органічною патологією мозкової тканини і уповільненим розумовим розвитком. При виникненні таких симптомів, як виражена слабкість, летаргічний стан, набряклість, блювота і жовтяниця, слід негайно припинити застосування препарату. Застосування під час вагітності та періоду лактації:

Призначення препарату вагітним можливе лише у випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі прийому препарату під час вагітності обов'язкове проведення спеціалізованого передпологового спостереження за плодом. Застосування вальпроату в період грудного вигодовування не рекомендується.

У рідкісних випадках повідомлялося про виникнення наступних побічних ефектів:

- нудота, блювота, діарея та/або запор
- гепатит
- панкреатит
- збільшення маси тіла
- шкірний висип, свербіж, фотосенсибілізація, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона
- випадіння волосся (у 2-12% пацієнтів)
- атаксія, тремор порушення свідомості, кома
- порушення менструального циклу, вторинна аменорея
- анемія, гіперамоніємія, гіперкреатинемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, зниження вмісту фібриногену, гальмування агрегації тромбоцитів.

Повідомлялося про рідкісні випадки випадкового або навмисного передозування препарату. При цьому спостерігалася нудота, блювота, запаморочення, діарея, пригнічення дихання, гіпорефлексія, коматозний стан.

Перша допомога: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За необхідності - стаціонарне лікування з використанням симптоматичної терапії, гемодіалізу.

Вальпроат підсилює дію антипсихотичних препаратів, протисудомних засобів і антидепресантів.

На відміну від інших протисудомних препаратів, вальпроат не викликає індукції печінкових ферментів, тому не знижує ефективність пероральних контрацептивів.

При спільному застосуванні вальпроату і варфарину знижується відсоток зв'язування білками плазми крові останнього.

Вальпроат змінює плазмові концентрації фенітоїну і ламотриджину.

У поєднанні з антикоагулянтами і похідними ацетилсаліцилової кислоти збільшується гальмування агрегації тромбоцитів.

1 таблетка (Енкорат Хроно 200) з контрольованим вивільненням, покрита плівковою оболонкою, містить вальпроату натрію IP 133,5 мг і вальпроєвої кислоти USP 58 мг (обидва відповідають натрію вальпроату натрію 200 мг); у контурній без'ячейковій упаковці 10 шт., у картонній пачці 3 упаковки.

1 таблетка (Енкорат Хроно 300) з контрольованим вивільненням, покрита плівковою оболонкою, містить вальпроату натрію IP 200 мг і вальпроєвої кислоти USP 87 мг (обидва відповідають вальпроату натрію 300 мг); у контурній без'ячейковій упаковці 10 шт., у картонній пачці 3 упаковки.

1 таблетка (Енкорат Хроно 500) з контрольованим вивільненням, покрита плівковою оболонкою, містить вальпроату натрію IP 333 мг і вальпроєвої кислоти USP 145 мг (обидва відповідають вальпроату натрію 500 мг); у контурній без'ячейковій упаковці 10 шт., у картонній пачці 3 упаковки.