Естазолам
Estazolam
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Інших назв немає
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Estazolam" 0,002 № 20
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці за 30 хвилин до сну, незалежно від прийому їжі
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці за 30 хвилин до сну, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Седативний, снодійний.
Фармакодинаміка
Снодійний і анксиолітичний засіб з групи похідних бензодіазепіну. Має також седативну, м'язово-розслаблюючу і протисудомну дію. Основні ефекти обумовлені стимуляцією GABA-ергічної передачі в різних структурах ЦНС за рахунок збудження бензодіазепінових рецепторів, що, в свою чергу, підвищує чутливість GABA-рецепторів до медіатора.
Естазолам полегшує засинання, менше впливає на тривалість сну, оскільки тривалість його дії відносно невелика. Викликає помірні зміни структури сну. Ефект післядії вранці виражений мало. У хворих з неврозами зменшує відчуття емоційної напруги, занепокоєння, тривогу, прояви вегетативної дисфункції (підвищене потовиділення, неадекватні судинні реакції).
Естазолам полегшує засинання, менше впливає на тривалість сну, оскільки тривалість його дії відносно невелика. Викликає помірні зміни структури сну. Ефект післядії вранці виражений мало. У хворих з неврозами зменшує відчуття емоційної напруги, занепокоєння, тривогу, прояви вегетативної дисфункції (підвищене потовиділення, неадекватні судинні реакції).
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо естазолам має високу ступінь абсорбції. Зв'язування з білками плазми становить 93%. У здорових людей, які отримували до трьох разів рекомендовані дози естазоламу, Cmax досягається протягом 2 год (від 0,5 до 6 год), і пропорційна прийнятій дозі. Естазолам проникає через гістогематичні бар'єри (включаючи ГЕБ і плацентарний бар'єр), в тканини ЦНС і грудне молоко. Піддається інтенсивному метаболізму в печінці.
T1/2 становить 10-24 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, менше 5% - у незміненому вигляді. З калом виводиться лише 4% від прийнятої дози. Здатність до кумуляції - невелика, швидкість виведення після припинення лікування - середня (відноситься до бензодіазепінів із середнім T1/2). У курців кліренс бензодіазепінів прискорений порівняно з некурцями (внаслідок індукції ферментів печінки нікотином).
T1/2 становить 10-24 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, менше 5% - у незміненому вигляді. З калом виводиться лише 4% від прийнятої дози. Здатність до кумуляції - невелика, швидкість виведення після припинення лікування - середня (відноситься до бензодіазепінів із середнім T1/2). У курців кліренс бензодіазепінів прискорений порівняно з некурцями (внаслідок індукції ферментів печінки нікотином).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо. Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.
Як снодійний ЛЗ: дорослим - по 1-2 мг за 0,5 год до сну; ослабленим і літнім пацієнтам - 1 мг; дітям і психічно виснаженим літнім пацієнтам - по 0,5 мг.
При неврозах середня добова доза - 4-6 мг у кілька прийомів
Як снодійний ЛЗ: дорослим - по 1-2 мг за 0,5 год до сну; ослабленим і літнім пацієнтам - 1 мг; дітям і психічно виснаженим літнім пацієнтам - по 0,5 мг.
При неврозах середня добова доза - 4-6 мг у кілька прийомів
Показання
- Неврози (депресивно-фобічний синдром, підвищена збудливість);
- порушення сну при неврозах, психосоматичних станах і органічних захворюваннях (в т.ч. порушення засинання, часті нічні і ранні пробудження);
- епілепсія (у складі комбінованої терапії).
- порушення сну при неврозах, психосоматичних станах і органічних захворюваннях (в т.ч. порушення засинання, часті нічні і ранні пробудження);
- епілепсія (у складі комбінованої терапії).
Протипоказання
- Гіперчутливість,
- міастенія,
- виражена дихальна недостатність,
- порушення свідомості і/або рівноваги,
- закритокутова глаукома,
- схильність до зловживання лікарськими засобами,
- вагітність,
- годування груддю.
Обмеження до застосування
Недостатність функції печінки і/або нирок, вік до 18 років (безпека і ефективність застосування не визначені).
- міастенія,
- виражена дихальна недостатність,
- порушення свідомості і/або рівноваги,
- закритокутова глаукома,
- схильність до зловживання лікарськими засобами,
- вагітність,
- годування груддю.
Обмеження до застосування
Недостатність функції печінки і/або нирок, вік до 18 років (безпека і ефективність застосування не визначені).
Особливі вказівки
При тривалому застосуванні можливе формування лікарської залежності.
Припинення прийому естазоламу слід проводити, зменшуючи дозу поступово, щоб уникнути появи ознак психічного і рухового збудження.
З обережністю призначають естазолам при печінковій і/або нирковій недостатності, церебральній і спінальній атаксії, гіперкінезі, лікарській залежності в анамнезі, схильності до зловживання психотропними препаратами, органічних захворюваннях головного мозку, психозі (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемії, нічному апное (встановленому або припущеному), пацієнтам літнього віку.
В процесі лікування пацієнтам категорично забороняється вживання етанолу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування не рекомендується виконання робіт, що вимагають концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.
Припинення прийому естазоламу слід проводити, зменшуючи дозу поступово, щоб уникнути появи ознак психічного і рухового збудження.
З обережністю призначають естазолам при печінковій і/або нирковій недостатності, церебральній і спінальній атаксії, гіперкінезі, лікарській залежності в анамнезі, схильності до зловживання психотропними препаратами, органічних захворюваннях головного мозку, психозі (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемії, нічному апное (встановленому або припущеному), пацієнтам літнього віку.
В процесі лікування пацієнтам категорично забороняється вживання етанолу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування не рекомендується виконання робіт, що вимагають концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: на початку лікування (особливо у літніх хворих) можливі сонливість, відчуття втоми, запаморочення, порушення концентрації уваги, атаксія, нестійкість ходи і погана координація рухів, млявість, притуплення емоцій, уповільнення психічних і рухових реакцій; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, пригніченість настрою, заціпеніння, антероградна амнезія, сплутаність свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи тіла, включаючи очі), слабкість, м'язова слабкість протягом дня, дизартрія, змазаність мови; вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, сплутаність свідомості, галюцинації, гостре збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).
- З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна втома або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
- З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, анорексія, запор, діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, жовтяниця.
- З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок.
- З боку статевої системи: підвищення або зниження лібідо, дисменорея.
- Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Вплив на плід: тератогенність (особливо при прийомі в I триместрі вагітності), пригнічення ЦНС, порушення дихання і пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.
Інші: звикання, лікарська залежність, зниження АТ; рідко - пригнічення дихального центру, порушення зору (диплопія), булімія, зниження маси тіла, тахікардія.
При різкому зниженні дози або припиненні прийому: синдром відміни (дратівливість, головний біль, тривожність, хвилювання, збудження, відчуття страху, нервозність, напруженість, сплутаність свідомості, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів і скелетної мускулатури, міалгія, деперсоналізація, підвищене потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія, гіперестезія, парестезії, світлобоязнь, тахікардія, судоми, галюцинації, епілептичні напади, рідко - гострий психоз).
- З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна втома або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
- З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, анорексія, запор, діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, жовтяниця.
- З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок.
- З боку статевої системи: підвищення або зниження лібідо, дисменорея.
- Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Вплив на плід: тератогенність (особливо при прийомі в I триместрі вагітності), пригнічення ЦНС, порушення дихання і пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.
Інші: звикання, лікарська залежність, зниження АТ; рідко - пригнічення дихального центру, порушення зору (диплопія), булімія, зниження маси тіла, тахікардія.
При різкому зниженні дози або припиненні прийому: синдром відміни (дратівливість, головний біль, тривожність, хвилювання, збудження, відчуття страху, нервозність, напруженість, сплутаність свідомості, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів і скелетної мускулатури, міалгія, деперсоналізація, підвищене потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія, гіперестезія, парестезії, світлобоязнь, тахікардія, судоми, галюцинації, епілептичні напади, рідко - гострий психоз).
Передозування
Симптоми: виражена сонливість, пригнічення дихання, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, невиразна мова, кома.
Лікування: індукція блювання (якщо пацієнт у свідомості), промивання шлунка через зонд (якщо пацієнт без свідомості), прийом активованого вугілля, симптоматична терапія, моніторинг життєво важливих функцій, в/в введення рідини, за необхідності — ШВЛ. Гемодіаліз неефективний. Як специфічний антидот використовують антагоніст бензодіазепінів флумазеніл (в умовах стаціонару).
Лікування: індукція блювання (якщо пацієнт у свідомості), промивання шлунка через зонд (якщо пацієнт без свідомості), прийом активованого вугілля, симптоматична терапія, моніторинг життєво важливих функцій, в/в введення рідини, за необхідності — ШВЛ. Гемодіаліз неефективний. Як специфічний антидот використовують антагоніст бензодіазепінів флумазеніл (в умовах стаціонару).
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що чинять пригнічувальний вплив на ЦНС (в т.ч. з нейролептиками, седативними, снодійними засобами, опіоїдними анальгетиками, засобами для наркозу), посилюється пригнічувальний вплив на ЦНС, на дихальний центр, розвивається виражена артеріальна гіпотензія.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами можливе посилення пригнічувального впливу на ЦНС, підвищення концентрації антидепресантів, посилення антихолінергічної дії.
У пацієнтів, які тривалий час отримували антигіпертензивні препарати центральної дії, бета-адреноблокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди, ступінь і механізми лікарської взаємодії з естазоламом непередбачувані.
При одночасному застосуванні дія міорелаксантів посилюється, збільшується ризик виникнення апное.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами можливе посилення пригнічувального впливу на ЦНС, підвищення концентрації антидепресантів, посилення антихолінергічної дії.
У пацієнтів, які тривалий час отримували антигіпертензивні препарати центральної дії, бета-адреноблокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди, ступінь і механізми лікарської взаємодії з естазоламом непередбачувані.
При одночасному застосуванні дія міорелаксантів посилюється, збільшується ризик виникнення апное.
Лікарська форма
Таблетки 2 мг
20 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
20 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
