Етіонамід
Ethionamidum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тіонід, Трекатор, Амідазін, Етіонізина, Іридозин, Нізотин, Ригеніцид, Тіанід, Трескатил, Міобід
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Ethionamidi 0,25 № 50.
D. S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3-4 рази на день після їжі.
D. S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3-4 рази на день після їжі.
Фармакологічні властивості
Протитуберкульозне.
Фармакодинаміка
Механізм дії точно невідомий. Ймовірно, етіонамід пригнічує синтез білків мікобактерій. Чинить бактеріостатичну дію на Mycobacterium tuberculosis.
Посилює фагоцитоз у вогнищі туберкульозного запалення, що сприяє його розсмоктуванню. У процесі лікування туберкулостатична активність етіонаміду знижується.
Посилює фагоцитоз у вогнищі туберкульозного запалення, що сприяє його розсмоктуванню. У процесі лікування туберкулостатична активність етіонаміду знижується.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо етіонамід швидко всмоктується з ШКТ. При дозі 250 мг Cmax у плазмі крові досягається через 1-3 год і становить близько 2 мкг/мл. Широко розподіляється в тканинах і рідких середовищах організму. Проникає через плацентарний бар'єр, через інтактні мозкові оболонки. У спинномозковій рідині визначається в концентраціях, еквівалентних сироватковим.
Метаболізується в печінці з утворенням активного сульфоксидного метаболіту і неактивних метаболітів. Виводиться з жовчю 70-80%, з сечею - 20-30% (менше 1% - у незміненому вигляді).
Метаболізується в печінці з утворенням активного сульфоксидного метаболіту і неактивних метаболітів. Виводиться з жовчю 70-80%, з сечею - 20-30% (менше 1% - у незміненому вигляді).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, через 30 хв після їжі, запиваючи молоком або апельсиновим соком.
Дорослим: по 250 мг 3–4 рази на добу;
максимальна добова доза — 1,0 г;
хворим старше 60 років,
при масі тіла менше 50 кг — по 250 мг 2 рази на добу.
Дорослим: по 250 мг 3–4 рази на добу;
максимальна добова доза — 1,0 г;
хворим старше 60 років,
при масі тіла менше 50 кг — по 250 мг 2 рази на добу.
Для дітей:
Дітям старше 14 років: добова доза — з розрахунку 10–20 мг/кг/добу, але не більше 750 мг/добу.
Тривалість курсу лікування — 1–2 роки.
Тривалість курсу лікування — 1–2 роки.
Показання
Туберкульоз (легеневий і позалегеневий, у разі непереносимості або неефективності ін. протитуберкульозних ЛЗ, в т.ч. у складі комплексної туберкулостатичної терапії).
Протипоказання
Підвищена чутливість до етіонаміду; печінкова недостатність, гострий гастрит, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивно-виразковий коліт, гострий гепатит, цироз печінки, хронічний алкоголізм; вагітність, період грудного вигодовування.
З обережністю
Цукровий діабет, епілепсія.
З обережністю
Цукровий діабет, епілепсія.
Особливі вказівки
Перед початком терапії слід дослідити in vitro чутливість недавно виділеної у пацієнта культури Mycobacterium tuberculosis до етіонаміду.
Етіонамід застосовують тільки в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Недоцільно застосування етіонаміду в комбінації з протіонамідом, оскільки у мікобактерій туберкульозу існує перехресна резистентність до цих засобів.
Перед застосуванням етіонаміду і через кожні 2-4 тижні лікування необхідно контролювати активність трансаміназ печінки. У разі спільного застосування з піразинамідом необхідний більш частий, ніж зазвичай контроль функції печінки.
Гепатотоксичність етіонаміду залежить від наявних порушень функції печінки, таких як пошкодження печінки в результаті алкоголізму або після оперативних втручань. Ці побічні ефекти відзначаються особливо часто при комбінованій терапії з ізоніазидом, рифампіцином і піразинамідом.
Слід уникати спільного прийому препаратів, що мають гепатотоксичну дію.
Під час прийому етіонаміду призначають піридоксин для запобігання розвитку периферичного невриту.
У пацієнтів віком старше 60 років і пацієнтів з масою тіла менше 50 кг потрібна корекція режиму дозування.
Вживання алкоголю на фоні застосування етіонаміду призводить до пригнічення ЦНС.
Етіонамід застосовують тільки в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Недоцільно застосування етіонаміду в комбінації з протіонамідом, оскільки у мікобактерій туберкульозу існує перехресна резистентність до цих засобів.
Перед застосуванням етіонаміду і через кожні 2-4 тижні лікування необхідно контролювати активність трансаміназ печінки. У разі спільного застосування з піразинамідом необхідний більш частий, ніж зазвичай контроль функції печінки.
Гепатотоксичність етіонаміду залежить від наявних порушень функції печінки, таких як пошкодження печінки в результаті алкоголізму або після оперативних втручань. Ці побічні ефекти відзначаються особливо часто при комбінованій терапії з ізоніазидом, рифампіцином і піразинамідом.
Слід уникати спільного прийому препаратів, що мають гепатотоксичну дію.
Під час прийому етіонаміду призначають піридоксин для запобігання розвитку периферичного невриту.
У пацієнтів віком старше 60 років і пацієнтів з масою тіла менше 50 кг потрібна корекція режиму дозування.
Вживання алкоголю на фоні застосування етіонаміду призводить до пригнічення ЦНС.
Побічні ефекти
З боку травної системи: стоматит, металевий присмак у роті, нудота, блювання, діарея, болі в епігастрії, порушення функції печінки, жовтяниця, анорексія.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: периферична невропатія, неврит зорового нерва; рідко - головний біль, слабкість, депресія, психоз.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, гіпотиреоз.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: периферична невропатія, неврит зорового нерва; рідко - головний біль, слабкість, депресія, психоз.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, гіпотиреоз.
Передозування
Симптоми, згадані в розділі «Побічна дія», але в більш вираженій формі.
Терапія: спеціальна інформація про терапію при передозуванні відсутня. Необхідна стандартна процедура з очищення шлунково-кишкового тракту і симптоматична терапія підтримання життєвих функцій.
Терапія: спеціальна інформація про терапію при передозуванні відсутня. Необхідна стандартна процедура з очищення шлунково-кишкового тракту і симптоматична терапія підтримання життєвих функцій.
Лікарняна взаємодія
При комбінованій терапії туберкульозу слід враховувати адитивний гепатотоксичний ефект окремих препаратів. Це особливо стосується комбінації етіонаміду з ізоніазидом, рифампіцином і піразинамідом.
При одночасному застосуванні етіонаміду і циклосерину підвищується ризик виникнення нейротоксичних побічних ефектів (особливо у пацієнтів, які мають в анамнезі неврологічні або психічні порушення).
Одночасний прийом інших протитуберкульозних препаратів, що впливають на ЦНС, таких як ізоніазид або циклосерин, а також одночасне вживання алкоголю, може призвести до посилення побічних ефектів з боку ЦНС.
При одночасному застосуванні етіонаміду і пероральних гіпоглікемічних препаратів посилюється гіпоглікемічна дія останніх.
При одночасному застосуванні етіонаміду і циклосерину підвищується ризик виникнення нейротоксичних побічних ефектів (особливо у пацієнтів, які мають в анамнезі неврологічні або психічні порушення).
Одночасний прийом інших протитуберкульозних препаратів, що впливають на ЦНС, таких як ізоніазид або циклосерин, а також одночасне вживання алкоголю, може призвести до посилення побічних ефектів з боку ЦНС.
При одночасному застосуванні етіонаміду і пероральних гіпоглікемічних препаратів посилюється гіпоглікемічна дія останніх.
Лікарська форма
Таблетки по 0,25 г, вкриті оболонкою, у блістерах по 10 і 50 таблеток у картонній пачці, у пластикових контейнерах по 500 таблеток.
