Етоксидол
Ethoxidol
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Ethoxidoli 0,1 № 50
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на добу, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антиоксидантна
Фармакодинаміка
Етоксидол є інгібітором вільнорадикальних процесів, чинить мембранопротекторну, антигіпоксичну, ноотропну, протисудомну, анксіолітичну дію, підвищує стійкість організму до стресу.
Етоксидол має антиішемічні властивості, покращує кровотік у зоні ішемії, обмежує зону ішемічного ураження, виявляє гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину і ліпопротеїнів низької щільності в сироватці крові.
Препарат підвищує резистентність організму до впливу різних ушкоджуючих факторів, до киснезалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).
Препарат покращує мозковий метаболізм і кровопостачання головного мозку, покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі.
Механізм дії препарату обумовлений його антиоксидантною, антигіпоксичною і мембранопротекторною дією. Він інгібує перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембранозв'язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх здатність зв'язування з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі.
Етоксидол має антиішемічні властивості, покращує кровотік у зоні ішемії, обмежує зону ішемічного ураження, виявляє гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину і ліпопротеїнів низької щільності в сироватці крові.
Препарат підвищує резистентність організму до впливу різних ушкоджуючих факторів, до киснезалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).
Препарат покращує мозковий метаболізм і кровопостачання головного мозку, покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі.
Механізм дії препарату обумовлений його антиоксидантною, антигіпоксичною і мембранопротекторною дією. Він інгібує перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембранозв'язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх здатність зв'язування з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі.
Фармакокінетика
Всмоктування
При в/м введенні препарат визначається в плазмі крові протягом 4 год після введення. ТCmax становить 0,25 год. Cmax при введенні дози 100 мг – 0,3-1,06 мкг/мл. Етоксидол швидко переходить з кровоносного русла в органи і тканини і швидко елімінується з організму. Час утримання препарату становить 1,84-2,38 год.
Виведення
T1/2 становить 1,15-1,75 год. Етоксидол виводиться з організму нирками, в основному у вигляді глюкуронідів і в незначних кількостях у незміненому вигляді.
При в/м введенні препарат визначається в плазмі крові протягом 4 год після введення. ТCmax становить 0,25 год. Cmax при введенні дози 100 мг – 0,3-1,06 мкг/мл. Етоксидол швидко переходить з кровоносного русла в органи і тканини і швидко елімінується з організму. Час утримання препарату становить 1,84-2,38 год.
Виведення
T1/2 становить 1,15-1,75 год. Етоксидол виводиться з організму нирками, в основному у вигляді глюкуронідів і в незначних кількостях у незміненому вигляді.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, розжовуючи і запиваючи водою.
Для комплексної терапії ішемічної хвороби серця і терапії ішемічного інсульту призначають по 100 мг (по 1 таблетці) 3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту.
Максимальна разова доза — 200 мг; добова — 800 мг.
Курс — не менше 2 місяців, повторні курси — за рекомендацією лікаря. Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози залежить від тяжкості стану хворого і ефективності лікування.
При комплексній терапії легких і помірних когнітивних розладів препарат призначається без обмеження курсу лікування за тривалістю в дозі 100 мг 3–4 рази на добу.
Етоксидол призначають в/м і в/в (струминно або крапельно).
При інфузійному способі введення препарат слід розводити в 0,9% розчині натрію хлориду.
Дози підбирають індивідуально. Починають терапію з дози 50-100 мг 1-3 рази/добу, поступово підвищуючи до отримання терапевтичного ефекту.
В/в струминно препарат вводять повільно протягом 5-7 хв, крапельно - зі швидкістю 40-60 крапель/хв. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.
При гострих порушеннях мозкового кровообігу Етоксидол призначають у комплексній терапії в перші 2-4 дні в/в (крапельно) в дозі 200-300 мг, потім - в/м по 100 мг 3 рази/добу. Тривалість лікування - 10-14 днів.
При дисциркуляторній енцефалопатії в фазі декомпенсації - в/в (струминно або крапельно) в дозі 100 мг 2-3 рази/добу протягом 14 днів, потім - в/м по 100 мг 2 рази/добу протягом 14 днів.
Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії - в/м в дозі 100 мг 2 рази/добу протягом 10-14 днів.
При легких когнітивних порушеннях у хворих похилого віку і при тривожних розладах - в/м в добовій дозі 100-300 мг/добу протягом 14-30 днів.
При абстинентному алкогольному синдромі - в/м в дозі 100-200 мг 2-3 рази/добу або в/в крапельно 1-2 рази/добу протягом 5-7 днів.
При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами - в/в в дозі 50-300 мг/добу протягом 7-14 днів.
Для комплексної терапії ішемічної хвороби серця і терапії ішемічного інсульту призначають по 100 мг (по 1 таблетці) 3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту.
Максимальна разова доза — 200 мг; добова — 800 мг.
Курс — не менше 2 місяців, повторні курси — за рекомендацією лікаря. Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози залежить від тяжкості стану хворого і ефективності лікування.
При комплексній терапії легких і помірних когнітивних розладів препарат призначається без обмеження курсу лікування за тривалістю в дозі 100 мг 3–4 рази на добу.
Етоксидол призначають в/м і в/в (струминно або крапельно).
При інфузійному способі введення препарат слід розводити в 0,9% розчині натрію хлориду.
Дози підбирають індивідуально. Починають терапію з дози 50-100 мг 1-3 рази/добу, поступово підвищуючи до отримання терапевтичного ефекту.
В/в струминно препарат вводять повільно протягом 5-7 хв, крапельно - зі швидкістю 40-60 крапель/хв. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.
При гострих порушеннях мозкового кровообігу Етоксидол призначають у комплексній терапії в перші 2-4 дні в/в (крапельно) в дозі 200-300 мг, потім - в/м по 100 мг 3 рази/добу. Тривалість лікування - 10-14 днів.
При дисциркуляторній енцефалопатії в фазі декомпенсації - в/в (струминно або крапельно) в дозі 100 мг 2-3 рази/добу протягом 14 днів, потім - в/м по 100 мг 2 рази/добу протягом 14 днів.
Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії - в/м в дозі 100 мг 2 рази/добу протягом 10-14 днів.
При легких когнітивних порушеннях у хворих похилого віку і при тривожних розладах - в/м в добовій дозі 100-300 мг/добу протягом 14-30 днів.
При абстинентному алкогольному синдромі - в/м в дозі 100-200 мг 2-3 рази/добу або в/в крапельно 1-2 рази/добу протягом 5-7 днів.
При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами - в/в в дозі 50-300 мг/добу протягом 7-14 днів.
Показання
- ішемічна хвороба серця (у складі комплексної терапії);
- комплексна терапія ішемічного інсульту;
- дисциркуляторна енцефалопатія;
- легкі і помірні когнітивні розлади.
- комплексна терапія ішемічного інсульту;
- дисциркуляторна енцефалопатія;
- легкі і помірні когнітивні розлади.
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- гостра печінкова і/або ниркова недостатність;
- вагітність, період лактації;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені)
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- гостра печінкова і/або ниркова недостатність;
- вагітність, період лактації;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені)
Особливі вказівки
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
- У рідкісних випадках можливе виникнення алергічних реакцій, диспептичних розладів, нудоти і сухості в роті, діареї, які швидко зникають самостійно або при відміні препарату. При тривалому застосуванні можливе прояв метеоризму, порушення сну (сонливість або порушення засинання).
Передозування
Симптоми: порушення сну (безсоння, в деяких випадках сонливість); при в/в введенні - незначне і короткочасне (до 1,5-2 год) підвищення АТ.
Лікування: як правило, не потрібно - симптоми зникають самостійно протягом доби. У важких випадках при безсонні - нітразепам 10 мг, оксазепам 10 мг або діазепам 5 мг. При надмірному підвищенні АТ - гіпотензивні засоби під контролем АТ.
Лікування: як правило, не потрібно - симптоми зникають самостійно протягом доби. У важких випадках при безсонні - нітразепам 10 мг, оксазепам 10 мг або діазепам 5 мг. При надмірному підвищенні АТ - гіпотензивні засоби під контролем АТ.
Лікарняна взаємодія
Посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи).
Зменшує токсичні ефекти етилового спирту.
Зменшує токсичні ефекти етилового спирту.
Лікарська форма
Таблетки жувальні, 100 мг. По 10 таблеток у контурних чарункових упаковках з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток у банках полімерних з поліпропілену, поліетилену низького тиску, закупорених кришками натягуваними з контролем першого відкриття або кришками навинчуваними.
Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних чарункових упаковок з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення, 50 мг/мл.
По 2 мл або 5 мл в ампули нейтрального скла марки НС-1 або НС-3 або світлозахисного скла СНС-1 або СНС-3.
10 ампул поміщають у коробку з картону.
5 ампул поміщають у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої або без фольги.
1, 2 контурні чарункові упаковки поміщають у пачку з картону.
У кожну пачку, коробку вкладають інструкцію по застосуванню, скарифікатор ампульний.
При використанні ампул з кільцем зламу або з надрізом і точкою скарифікатор ампульний не вкладають.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток у банках полімерних з поліпропілену, поліетилену низького тиску, закупорених кришками натягуваними з контролем першого відкриття або кришками навинчуваними.
Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних чарункових упаковок з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення, 50 мг/мл.
По 2 мл або 5 мл в ампули нейтрального скла марки НС-1 або НС-3 або світлозахисного скла СНС-1 або СНС-3.
10 ампул поміщають у коробку з картону.
5 ампул поміщають у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої або без фольги.
1, 2 контурні чарункові упаковки поміщають у пачку з картону.
У кожну пачку, коробку вкладають інструкцію по застосуванню, скарифікатор ампульний.
При використанні ампул з кільцем зламу або з надрізом і точкою скарифікатор ампульний не вкладають.
