Фенілефрин
Phenylephrine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Мезатон, Візофрин, Ірифрин, Реліф, Назол Бебі, Назол Кідс, Бебіфрин, Візофрин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Solutionis Phenylephrini hydrochloridi 1% 1ml
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. Призначають в/в крапельно по 1мл в 500мл 5% розчину глюкози, для підвищення АТ при колапсі та артеріальній гіпотензії у зв'язку зі зниженням судинного тонусу
Rp.: Qtt. Phenylephrini 2.5% - 5ml
D.S.: По 1 краплі в кон'юнктивальний мішок 2–3 рази на добу
Rp.: Sol. Phenylephrini 0,125% - 10ml
D.S.: по 1 краплі препарату в кожний носовий хід не більше 4 разів на добу
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. Призначають в/в крапельно по 1мл в 500мл 5% розчину глюкози, для підвищення АТ при колапсі та артеріальній гіпотензії у зв'язку зі зниженням судинного тонусу
Rp.: Qtt. Phenylephrini 2.5% - 5ml
D.S.: По 1 краплі в кон'юнктивальний мішок 2–3 рази на добу
Rp.: Sol. Phenylephrini 0,125% - 10ml
D.S.: по 1 краплі препарату в кожний носовий хід не більше 4 разів на добу
Фармакологічні властивості
Альфа-адреноміметичне, судинозвужувальне.
Фармакодинаміка
Адреноміметик. Чинить прямий стимулюючий вплив переважно на α-адренорецептори.
При системному застосуванні викликає звуження артеріол, підвищує ОПСС та АТ. Серцевий викид не змінюється або зменшується, що пов'язано з рефлекторною брадикардією (підвищенням тонусу блукаючого нерва) у відповідь на артеріальну гіпертензію. Фенілефрин підвищує АТ не так різко як норепінефрин і епінефрин, але діє більш тривало. Це, ймовірно, обумовлено тим, що фенілефрин більш стійкий і не руйнується під впливом КОМТ. У середніх терапевтичних дозах практично не впливає на ЦНС.
При місцевому застосуванні в офтальмології фенілефрин чинить виражену судинозвужувальну дію, викликає мідріаз, може знизити внутрішньоочний тиск при відкритокутовій глаукомі.
При застосуванні в ЛОР-практиці чинить судинозвужувальну дію за рахунок стимуляції α1-рецепторів у слизових оболонках порожнини носа, зменшує набряк слизових оболонок і гіперемію тканин, застійні явища в слизовій оболонці порожнини носа, покращує прохідність носових дихальних шляхів.
При ректальному застосуванні чинить місцеву судинозвужувальну дію, що сприяє зменшенню ексудації, набряклості тканин і свербежу в аноректальній області.
При системному застосуванні викликає звуження артеріол, підвищує ОПСС та АТ. Серцевий викид не змінюється або зменшується, що пов'язано з рефлекторною брадикардією (підвищенням тонусу блукаючого нерва) у відповідь на артеріальну гіпертензію. Фенілефрин підвищує АТ не так різко як норепінефрин і епінефрин, але діє більш тривало. Це, ймовірно, обумовлено тим, що фенілефрин більш стійкий і не руйнується під впливом КОМТ. У середніх терапевтичних дозах практично не впливає на ЦНС.
При місцевому застосуванні в офтальмології фенілефрин чинить виражену судинозвужувальну дію, викликає мідріаз, може знизити внутрішньоочний тиск при відкритокутовій глаукомі.
При застосуванні в ЛОР-практиці чинить судинозвужувальну дію за рахунок стимуляції α1-рецепторів у слизових оболонках порожнини носа, зменшує набряк слизових оболонок і гіперемію тканин, застійні явища в слизовій оболонці порожнини носа, покращує прохідність носових дихальних шляхів.
При ректальному застосуванні чинить місцеву судинозвужувальну дію, що сприяє зменшенню ексудації, набряклості тканин і свербежу в аноректальній області.
Фармакокінетика
Після прийому всередину фенілефрин погано всмоктується з ШКТ. Метаболізується за участю МАО в стінці кишечника і при "першому проходженні" через печінку. Біодоступність фенілефрину низька.
Після місцевого застосування піддається системній абсорбції.
Після місцевого застосування піддається системній абсорбції.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Фенілефрин вводиться підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно струминно повільно або інфузійно. Від показань і використовуваної лікарської форми залежить режим дозування.
Для струминного внутрішньовенного введення розчиняють 10 мг препарату в 9 мл води, для внутрішньовенної інфузії додають 10 мг препарату до 500 мл 5% глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду.
При помірній гіпотензії: внутрішньом'язово або підшкірно, дорослим — 2–5 мг, далі при необхідності 1–10 мг; внутрішньовенно — 0,2 мг (0,1–0,5 мг), інтервал між введеннями — не менше 10–15 хвилин.
При важкій гіпотензії та шоці — внутрішньовенно крапельно, початкова швидкість інфузії становить 0,18 мг/хв, у міру стабілізації артеріального тиску швидкість знижують до 0,04–0,06 мг/хв.
Як вазоконстриктор при проведенні регіональної анальгезії препарат додають в анестезуючий розчин.
Максимальні дози для дорослих становлять внутрішньом'язово або підшкірно – разова доза — 10 мг, добова — 50 мг, при введенні внутрішньовенно разова доза 5 мг, добова — 25 мг.
Інтраназально: дорослим — 3–4 краплі; тривалість терапії – не більше 3 днів; спрей:
Очні краплі: застосовують у вигляді інстиляцій.
Під час терапії необхідний контроль ЕКГ, артеріального тиску, тиску заклинювання в легеневій артерії, серцевого викиду, кровообігу в кінцівках і в області ін'єкції.
Необхідно підтримувати систолічний артеріальний тиск на рівні, який на 30–40 мм рт.ст. менше звичного, при артеріальній гіпертензії.
До початку або при лікуванні шокових станів обов'язкова корекція гіпоксії, гіповолемії, гіперкапнії, ацидозу. Різке збільшення артеріального тиску, стійкі порушення ритму серця, виражена тахікардія або брадикардія вимагають відміни терапії.
Для профілактики повторного зниження артеріального тиску після відміни фенілефрину дозу необхідно знижувати поступово, особливо при тривалих інфузіях. Інфузію необхідно відновити, якщо систолічний артеріальний тиск зменшується до 70–80 мм рт.ст.
Під час лікування необхідно виключити потенційно небезпечні види діяльності, які вимагають швидкості психічних і рухових реакцій.
При використанні місцево після всмоктування через слизову оболонку фенілефрин може призвести до розвитку системних ефектів. Тому необхідно уникати використання фенілефрину у вигляді 10% очних крапель у літніх пацієнтів і грудних дітей.
Використання 10% або 2,5% розчину фенілефрину з інгібіторами МАО, а також протягом 21 дня після їх відміни, необхідно проводити з обережністю у зв'язку з можливістю розвитку системних адренергічних ефектів.
Для струминного внутрішньовенного введення розчиняють 10 мг препарату в 9 мл води, для внутрішньовенної інфузії додають 10 мг препарату до 500 мл 5% глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду.
При помірній гіпотензії: внутрішньом'язово або підшкірно, дорослим — 2–5 мг, далі при необхідності 1–10 мг; внутрішньовенно — 0,2 мг (0,1–0,5 мг), інтервал між введеннями — не менше 10–15 хвилин.
При важкій гіпотензії та шоці — внутрішньовенно крапельно, початкова швидкість інфузії становить 0,18 мг/хв, у міру стабілізації артеріального тиску швидкість знижують до 0,04–0,06 мг/хв.
Як вазоконстриктор при проведенні регіональної анальгезії препарат додають в анестезуючий розчин.
Максимальні дози для дорослих становлять внутрішньом'язово або підшкірно – разова доза — 10 мг, добова — 50 мг, при введенні внутрішньовенно разова доза 5 мг, добова — 25 мг.
Інтраназально: дорослим — 3–4 краплі; тривалість терапії – не більше 3 днів; спрей:
Очні краплі: застосовують у вигляді інстиляцій.
Під час терапії необхідний контроль ЕКГ, артеріального тиску, тиску заклинювання в легеневій артерії, серцевого викиду, кровообігу в кінцівках і в області ін'єкції.
Необхідно підтримувати систолічний артеріальний тиск на рівні, який на 30–40 мм рт.ст. менше звичного, при артеріальній гіпертензії.
До початку або при лікуванні шокових станів обов'язкова корекція гіпоксії, гіповолемії, гіперкапнії, ацидозу. Різке збільшення артеріального тиску, стійкі порушення ритму серця, виражена тахікардія або брадикардія вимагають відміни терапії.
Для профілактики повторного зниження артеріального тиску після відміни фенілефрину дозу необхідно знижувати поступово, особливо при тривалих інфузіях. Інфузію необхідно відновити, якщо систолічний артеріальний тиск зменшується до 70–80 мм рт.ст.
Під час лікування необхідно виключити потенційно небезпечні види діяльності, які вимагають швидкості психічних і рухових реакцій.
При використанні місцево після всмоктування через слизову оболонку фенілефрин може призвести до розвитку системних ефектів. Тому необхідно уникати використання фенілефрину у вигляді 10% очних крапель у літніх пацієнтів і грудних дітей.
Використання 10% або 2,5% розчину фенілефрину з інгібіторами МАО, а також протягом 21 дня після їх відміни, необхідно проводити з обережністю у зв'язку з можливістю розвитку системних адренергічних ефектів.
Для дітей:
Інтраназально: діти до 1 року — в кожний носовий хід по 1 краплі не частіше ніж кожні 6 годин, 1 – 6 років — по 1–2 краплі, старше 6 років — 3–4 краплі; тривалість терапії – не більше 3 днів;
спрей: діти 6–12 років — по 2–3 впорскування не частіше ніж кожні 4 години.
спрей: діти 6–12 років — по 2–3 впорскування не частіше ніж кожні 4 години.
Показання
Фенілефрин призначають всередину і місцево, щоб зменшити набряклість слизової оболонки носоглотки при алергії і під час застуди (риніт, синусит, грип, поліноз).
Ліки вводять підшкірно, внутрішньовенно або внутрішньом'язово:
- при гострій артеріальній гіпотензії;
- пацієнтам з судинною недостатністю (може розвинутися внаслідок передозування вазодилататорів);
- при токсичному або травматичному шоці;
- в якості вазоконстриктора при застосуванні місцевої анестезії.
Краплі очні Фенілефрин використовують:
- в якості профілактичного засобу при іридоцикліті;
- щоб розширити зіницю для проведення діагностики в офтальмології;
- при проведенні провокаційного тесту у пацієнтів з підозрою на закритокутову глаукому;
- для розширення зіниці перед операцією на очах і очному дні (використовують 10% р-ор);
- під час диференціальної діагностики типу ін'єкції очного яблука;
- в вітреоретинальній хірургії;
- для лікування глаукомоциклітичних кризів;
- при “синдромі червоного ока”.
Також використовують ректальні свічки для лікування геморою.
Ліки вводять підшкірно, внутрішньовенно або внутрішньом'язово:
- при гострій артеріальній гіпотензії;
- пацієнтам з судинною недостатністю (може розвинутися внаслідок передозування вазодилататорів);
- при токсичному або травматичному шоці;
- в якості вазоконстриктора при застосуванні місцевої анестезії.
Краплі очні Фенілефрин використовують:
- в якості профілактичного засобу при іридоцикліті;
- щоб розширити зіницю для проведення діагностики в офтальмології;
- при проведенні провокаційного тесту у пацієнтів з підозрою на закритокутову глаукому;
- для розширення зіниці перед операцією на очах і очному дні (використовують 10% р-ор);
- під час диференціальної діагностики типу ін'єкції очного яблука;
- в вітреоретинальній хірургії;
- для лікування глаукомоциклітичних кризів;
- при “синдромі червоного ока”.
Також використовують ректальні свічки для лікування геморою.
Протипоказання
Гіперчутливість.
- Для ін'єкцій: артеріальна гіпертензія (необхідний контроль артеріального тиску і швидкості інфузії), фібриляція шлуночків, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, декомпенсована серцева недостатність, важкі форми ішемічної хвороби серця, виражений атеросклероз, ураження мозкових артерій, феохромоцитома.
- Для очних крапель: закритокутова або вузькокутова глаукома, печінкова порфірія, гіпертиреоз, літній вік при наявності серйозних порушень з боку цереброваскулярної або серцево-судинної системи; вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, додаткове розширення зіниці під час хірургічних операцій у пацієнтів з порушенням цілісності очного яблука, а також при порушеннях сльозопродукції; діти зі зниженою масою тіла (для 2,5% розчину), пацієнти з аневризмою артерій і вік до 12 років (для 10% розчину). Для назальних крапель: хвороби системи кровообігу (включаючи і стенокардію, коронаросклероз), тиреотоксикоз, гіпертонічний криз, цукровий діабет.
- Для назального спрею: хвороби системи кровообігу (включаючи і виражений атеросклероз, тахікардію, стенокардію), хвороби щитовидної залози, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, вік до 6 років.
Особливі вказівки
При парентеральному застосуванні в період лікування слід контролювати показники ЕКГ, АТ, хвилинного об'єму крові, кровообіг в кінцівках і в місці ін'єкції. Перед початком або під час терапії шокових станів обов'язкова корекція гіповолемії, гіпоксії, ацидозу і гіперкапнії. Для запобігання повторного зниження АТ після відміни фенілефрину дозу слід зменшувати поступово, особливо після тривалої інфузії. Інфузію відновлюють, якщо систолічний АТ знижується до 70-80 мм рт.ст.
З віком знижується кількість адренорецепторів, чутливих до фенілефрину. Інгібітори МАО, підвищуючи пресорний ефект симпатоміметиків, можуть обумовлювати виникнення головних болей, аритмії, блювоти, гіпертонічного кризу, тому при прийомі пацієнтами інгібіторів МАО в попередні 2-3 тижні дози симпатоміметиків слід зменшити.
При місцевому застосуванні фенілефрину можливе виникнення системних побічних реакцій.
При місцевому застосуванні фенілефрину в офтальмології повторні інстиляції протягом короткого проміжку часу можуть призводити до менш вираженого мідріазу, ніж спостерігалося раніше. Цей ефект частіше проявляється у літніх пацієнтів. Внаслідок значного скорочення м'яза, що розширює зіницю, через 30-45 хв після інстиляції під впливом фенілефрину у волозі передньої камери ока можуть виявлятися частинки пігменту з пігментного листка райдужної оболонки. Взвесь у камерній волозі необхідно диференціювати з проявами переднього увеїту або з попаданням формених елементів крові у вологу передньої камери.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В період лікування пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що вимагає високої к
З віком знижується кількість адренорецепторів, чутливих до фенілефрину. Інгібітори МАО, підвищуючи пресорний ефект симпатоміметиків, можуть обумовлювати виникнення головних болей, аритмії, блювоти, гіпертонічного кризу, тому при прийомі пацієнтами інгібіторів МАО в попередні 2-3 тижні дози симпатоміметиків слід зменшити.
При місцевому застосуванні фенілефрину можливе виникнення системних побічних реакцій.
При місцевому застосуванні фенілефрину в офтальмології повторні інстиляції протягом короткого проміжку часу можуть призводити до менш вираженого мідріазу, ніж спостерігалося раніше. Цей ефект частіше проявляється у літніх пацієнтів. Внаслідок значного скорочення м'яза, що розширює зіницю, через 30-45 хв після інстиляції під впливом фенілефрину у волозі передньої камери ока можуть виявлятися частинки пігменту з пігментного листка райдужної оболонки. Взвесь у камерній волозі необхідно диференціювати з проявами переднього увеїту або з попаданням формених елементів крові у вологу передньої камери.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В період лікування пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що вимагає високої к
Побічні ефекти
- артеріальна гіпо- або гіпертензія;
- болі в області серця;
- головний біль, слабкість, безсоння, тремор;
- почастішання пульсу і серцебиття;
- тахікардія, аритмія, брадикардія;
- запаморочення, дратівливість і занепокоєння, парестезії;
- інфаркт міокарда, оклюзія коронарних артерій;
- блювота, олігурія, підвищене потовиділення, загальна блідість, ацидоз;
- тромбоемболія легеневої артерії;
- пригнічення дихальної функції, нудота;
- збільшення внутрішньоочного тиску, реактивний міоз.
Передозування
Проявляється шлуночковою екстрасистолією і короткими пароксизмами шлуночкової тахікардії, відчуттям тяжкості в голові і кінцівках, значним підвищенням АТ.
Лікування: в/в введення альфа-адреноблокаторів (наприклад фентоламіну) і бета-адреноблокаторів (при порушенні ритму серця).
Лікування: в/в введення альфа-адреноблокаторів (наприклад фентоламіну) і бета-адреноблокаторів (при порушенні ритму серця).
Лікарняна взаємодія
При застосуванні фенілефрину на фоні загальної анестезії, викликаної галотаном або циклопропаном, можливий розвиток шлуночкової фібриляції.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО спостерігається потенціювання ефектів фенілефрину (в т.ч. при місцевому застосуванні).
При одночасному застосуванні фенотіазини, альфа-адреноблокатори (фентоламін), фуросемід та інші діуретики знижують вазоконстрикторний ефект фенілефрину.
При одночасному застосуванні гуанетидин посилює мідріатичний ефект фенілефрину (при системній абсорбції).
При одночасному застосуванні окситоцин, алкалоїди ріжків, трициклічні антидепресанти, фуразолідон, прокарбазин, селегілін, симпатоміметики посилюють пресорний ефект, а останні - і аритмогенність.
При одночасному застосуванні бета-адреноблокатори зменшують кардіостимулюючу активність; на фоні резерпіну можлива артеріальна гіпертензія.
При одночасному застосуванні фенілефрин знижує антиангінальний ефект нітратів, які, в свою чергу, можуть знижувати пресорний ефект фенілефрину і збільшувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні тиреоїдні гормони збільшують (взаємно) ефективність фенілефрину і пов'язаний з ним ризик виникнення коронарної недостатності (особливо при коронарному атеросклерозі).
При одночасному застосуванні фенілефрину з дигоксином або іншими серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму і інфаркту міокарда.
Застосування фенілефрину під час пологів для корекції артеріальної гіпотензії на фоні застосування засобів, що стимулюють родову діяльність (вазопресину, ерготаміну, ергометрину, метилергометрину), може стати причиною стійкого підвищення АТ в післяпологовому періоді.
При місцевому застосуванні в офтальмології мідріатичний ефект фенілефрину посилюється при його використанні в комбінації з місцевим застосуванням атропіну. Через посилення вазопресорної дії можливий розвиток тахікардії.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО спостерігається потенціювання ефектів фенілефрину (в т.ч. при місцевому застосуванні).
При одночасному застосуванні фенотіазини, альфа-адреноблокатори (фентоламін), фуросемід та інші діуретики знижують вазоконстрикторний ефект фенілефрину.
При одночасному застосуванні гуанетидин посилює мідріатичний ефект фенілефрину (при системній абсорбції).
При одночасному застосуванні окситоцин, алкалоїди ріжків, трициклічні антидепресанти, фуразолідон, прокарбазин, селегілін, симпатоміметики посилюють пресорний ефект, а останні - і аритмогенність.
При одночасному застосуванні бета-адреноблокатори зменшують кардіостимулюючу активність; на фоні резерпіну можлива артеріальна гіпертензія.
При одночасному застосуванні фенілефрин знижує антиангінальний ефект нітратів, які, в свою чергу, можуть знижувати пресорний ефект фенілефрину і збільшувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні тиреоїдні гормони збільшують (взаємно) ефективність фенілефрину і пов'язаний з ним ризик виникнення коронарної недостатності (особливо при коронарному атеросклерозі).
При одночасному застосуванні фенілефрину з дигоксином або іншими серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму і інфаркту міокарда.
Застосування фенілефрину під час пологів для корекції артеріальної гіпотензії на фоні застосування засобів, що стимулюють родову діяльність (вазопресину, ерготаміну, ергометрину, метилергометрину), може стати причиною стійкого підвищення АТ в післяпологовому періоді.
При місцевому застосуванні в офтальмології мідріатичний ефект фенілефрину посилюється при його використанні в комбінації з місцевим застосуванням атропіну. Через посилення вазопресорної дії можливий розвиток тахікардії.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій (в 1 мл — 10 мг);
краплі назальні (в 1 мл — 1,25 мг);
краплі очні (в 1 мл — 25 мг, 100 мг).
краплі назальні (в 1 мл — 1,25 мг);
краплі очні (в 1 мл — 25 мг, 100 мг).
