Фенорелаксан
Phenorelaxan
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Phenorelaxan" 1 mg
D.t.d. № 50 in tab
S. По 1 таблетці за 20-30 хвилин до сну, всередину, незалежно від прийому їжі
Rp.: Sol. "Phenorelaxan" 1mg/ml № 10
D.S. По 1 ампулі 2 рази на день, внутрішньом'язово
D.t.d. № 50 in tab
S. По 1 таблетці за 20-30 хвилин до сну, всередину, незалежно від прийому їжі
Rp.: Sol. "Phenorelaxan" 1mg/ml № 10
D.S. По 1 ампулі 2 рази на день, внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
Анксіолітичний, снодійний, седативний, протисудомний, міорелаксуючий.
Фармакодинаміка
Анксіолітичний засіб (транквілізатор) бензодіазепінового ряду. Чинить анксіолітичну, седативно-снодійну, протисудомну та центральну міорелаксуючу дію.
Посилює інгібуючу дію гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінові рецептори, розташовані в алостеричному центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку та вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спінальні рефлекси.
Анксіолітична дія обумовлена впливом на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи і проявляється у зменшенні емоційного напруження, ослабленні тривоги, страху, занепокоєння. Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку та неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху). На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маячні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маячних розладів.
Снодійна дія пов'язана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання. Протисудомна дія реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімає збуджений стан вогнища.
Центральна міорелаксуюча дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмівних шляхів (в меншій мірі і моносинаптичних). Можливе і пряме гальмування рухових нервів і функції м'язів.
Посилює інгібуючу дію гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінові рецептори, розташовані в алостеричному центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку та вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спінальні рефлекси.
Анксіолітична дія обумовлена впливом на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи і проявляється у зменшенні емоційного напруження, ослабленні тривоги, страху, занепокоєння. Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку та неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху). На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маячні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маячних розладів.
Снодійна дія пов'язана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання. Протисудомна дія реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімає збуджений стан вогнища.
Центральна міорелаксуюча дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмівних шляхів (в меншій мірі і моносинаптичних). Можливе і пряме гальмування рухових нервів і функції м'язів.
Фармакокінетика
Широко розподіляється в організмі. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення з організму від 6 до 10-18 годин, екскреція препарату, в основному, здійснюється через нирки у вигляді метаболітів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки Фенорелаксан
Препарат Фенорелаксан у формі таблеток показаний для перорального прийому. Дози препарату визначає спеціаліст, враховуючи характер і тяжкість захворювання, а також супутню терапію і препарати, які пацієнт отримував раніше.
Дорослим при порушенні сну зазвичай призначають прийом 0,25–0,5 мг активної речовини за 20–30 хвилин до планованого відходу до сну.
Пацієнтам з психопатичними і невротичними станами, а також подібними станами, зазвичай призначають прийом 0,5–1 мг активної речовини двічі або тричі на добу. Через 2–4 дні від початку терапії дозу можна коригувати, збільшивши до добової 4–6 мг.
Пацієнтам з вираженою тривогою, страхом і ажитацією терапію слід починати з добової дози препарату Фенорелаксан 3 мг. Для швидкого отримання результату дозу можна підвищувати під контролем спеціаліста.
Пацієнтам з епілепсією зазвичай рекомендують прийом добової дози таблеток Фенорелаксан 2–10 мг.
При алкогольній абстиненції для усунення психогенних симптомів зазвичай призначають прийом 2,5–5 мг активної речовини на день.
В неврології рекомендується використання 2–3 мг препарату Фенорелаксан на добу.
Не слід призначати більше 10 мг препарату Фенорелаксан на добу незалежно від показань.
Для попередження виникнення у пацієнта лікарської залежності необхідно призначати препарат Фенорелаксан нетривалими курсами (середній курс терапії – 2 тижні, максимальний – 2 місяці). Тривалі курси (більше 2 тижнів) обов'язково повинні проходити під контролем спеціаліста, у разі виявлення лікарської залежності слід вжити необхідних заходів.
Відміну таблеток Фенорелаксан зазвичай проводять повільно (для попередження виникнення у пацієнта синдрому відміни).
Розчин для парентерального введення Фенорелаксан
Розчин Фенорелаксан вводять парентерально (внутрішньом'язово або внутрішньовенно). Допускається струменеве і крапельне внутрішньовенне введення препарату
Фенорелаксан.
При вегетативних пароксизмах і психотичних станах, а також при необхідності швидкого купірування тривоги, страху і психомоторного збудження пацієнтам вводять розчин Фенорелаксан у стартовій дозі 0,5–1 мг. Звичайна середня добова доза у таких пацієнтів становить 3–5 мг, при важких станах доза може бути підвищена до 7–9 мг.
Пацієнтам з епілептичним статусом і серійними епілептичними нападами призначають введення 0,5 мг розчину Фенорелаксан внутрішньом'язово або у вену.
Хворим з алкогольною абстиненцією показано парентеральне введення 2,5–5 мг протягом дня.
В неврології для зниження гіпертонусу зазвичай використовують 0,5 мг препарату Фенорелаксан 1–2 рази протягом дня. Для зниження м'язового тонусу при підготовці до оперативних втручань зазвичай вводять 3–4 мл 0,1% розчину Фенорелаксан.
Не слід призначати більше 10 мг на добу активної речовини незалежно від показань (за винятком хірургічної практики при постійному контролі анестезіолога).
Після отримання необхідного клінічного ефекту з парентеральної форми рекомендується перевести пацієнта на таблетки Фенорелаксан.
Якщо пацієнт протягом усього курсу отримував парентеральну форму, відміну препарату
Фенорелаксан слід проводити так само, як і при терапії таблетками.
Препарат Фенорелаксан у формі таблеток показаний для перорального прийому. Дози препарату визначає спеціаліст, враховуючи характер і тяжкість захворювання, а також супутню терапію і препарати, які пацієнт отримував раніше.
Дорослим при порушенні сну зазвичай призначають прийом 0,25–0,5 мг активної речовини за 20–30 хвилин до планованого відходу до сну.
Пацієнтам з психопатичними і невротичними станами, а також подібними станами, зазвичай призначають прийом 0,5–1 мг активної речовини двічі або тричі на добу. Через 2–4 дні від початку терапії дозу можна коригувати, збільшивши до добової 4–6 мг.
Пацієнтам з вираженою тривогою, страхом і ажитацією терапію слід починати з добової дози препарату Фенорелаксан 3 мг. Для швидкого отримання результату дозу можна підвищувати під контролем спеціаліста.
Пацієнтам з епілепсією зазвичай рекомендують прийом добової дози таблеток Фенорелаксан 2–10 мг.
При алкогольній абстиненції для усунення психогенних симптомів зазвичай призначають прийом 2,5–5 мг активної речовини на день.
В неврології рекомендується використання 2–3 мг препарату Фенорелаксан на добу.
Не слід призначати більше 10 мг препарату Фенорелаксан на добу незалежно від показань.
Для попередження виникнення у пацієнта лікарської залежності необхідно призначати препарат Фенорелаксан нетривалими курсами (середній курс терапії – 2 тижні, максимальний – 2 місяці). Тривалі курси (більше 2 тижнів) обов'язково повинні проходити під контролем спеціаліста, у разі виявлення лікарської залежності слід вжити необхідних заходів.
Відміну таблеток Фенорелаксан зазвичай проводять повільно (для попередження виникнення у пацієнта синдрому відміни).
Розчин для парентерального введення Фенорелаксан
Розчин Фенорелаксан вводять парентерально (внутрішньом'язово або внутрішньовенно). Допускається струменеве і крапельне внутрішньовенне введення препарату
Фенорелаксан.
При вегетативних пароксизмах і психотичних станах, а також при необхідності швидкого купірування тривоги, страху і психомоторного збудження пацієнтам вводять розчин Фенорелаксан у стартовій дозі 0,5–1 мг. Звичайна середня добова доза у таких пацієнтів становить 3–5 мг, при важких станах доза може бути підвищена до 7–9 мг.
Пацієнтам з епілептичним статусом і серійними епілептичними нападами призначають введення 0,5 мг розчину Фенорелаксан внутрішньом'язово або у вену.
Хворим з алкогольною абстиненцією показано парентеральне введення 2,5–5 мг протягом дня.
В неврології для зниження гіпертонусу зазвичай використовують 0,5 мг препарату Фенорелаксан 1–2 рази протягом дня. Для зниження м'язового тонусу при підготовці до оперативних втручань зазвичай вводять 3–4 мл 0,1% розчину Фенорелаксан.
Не слід призначати більше 10 мг на добу активної речовини незалежно від показань (за винятком хірургічної практики при постійному контролі анестезіолога).
Після отримання необхідного клінічного ефекту з парентеральної форми рекомендується перевести пацієнта на таблетки Фенорелаксан.
Якщо пацієнт протягом усього курсу отримував парентеральну форму, відміну препарату
Фенорелаксан слід проводити так само, як і при терапії таблетками.
Показання
Фенорелаксан застосовують у терапії пацієнтів з неврозоподібними, невротичними, психопатичними і психопатоподібними станами, які супроводжуються нервовим напруженням, дратівливістю і емоційною лабільністю.
Фенорелаксан може застосовуватися у лікуванні пацієнтів з реактивним психозом і сенестопатично-іпохондричними розладами, в тому числі у разі резистентності до інших транквілізаторів.
Фенорелаксан використовують у лікуванні пацієнтів з розладами сну і вегетативними дисфункціями.
Можна застосовувати препарат Фенорелаксан як профілактичний засіб у пацієнтів зі схильністю до панічних нападів, станів страху і надмірного емоційного напруження.
Як протисудомний засіб Фенорелаксан використовують при міоклонічній і скроневій епілепсії.
Препарат Фенорелаксан можна використовувати при гіперкінезах, ригідності м'язів, тіках і вегетативній лабільності у неврологічних хворих.
Фенорелаксан може застосовуватися у лікуванні пацієнтів з реактивним психозом і сенестопатично-іпохондричними розладами, в тому числі у разі резистентності до інших транквілізаторів.
Фенорелаксан використовують у лікуванні пацієнтів з розладами сну і вегетативними дисфункціями.
Можна застосовувати препарат Фенорелаксан як профілактичний засіб у пацієнтів зі схильністю до панічних нападів, станів страху і надмірного емоційного напруження.
Як протисудомний засіб Фенорелаксан використовують при міоклонічній і скроневій епілепсії.
Препарат Фенорелаксан можна використовувати при гіперкінезах, ригідності м'язів, тіках і вегетативній лабільності у неврологічних хворих.
Протипоказання
Гіперчутливість (в т.ч. до ін. бензодіазепінів), кома, шок, міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво-важливих функцій), наркотичними анальгетиками і снодійними лікарськими засобами, важка хронічна обструктивна хвороба легень (можливе посилення дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність, важка депресія (можуть проявлятися суїцидальні нахили); вагітність (особливо I триместр), період лактації, вік до 18 років (безпека і ефективність не визначені).
Особливі вказівки
Необхідно з обережністю застосовувати препарат у літніх і ослаблених хворих.
Подібно до інших бензодіазепінів, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг/добу).
При раптовому припиненні прийому може відзначатися синдром відміни (депресії, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення), особливо при тривалому прийомі (більше 8-12 тижнів).
Препарат посилює дію алкоголю, тому вживання спиртних напоїв у період лікування Фенорелаксаном не рекомендується.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Фенорелаксан протипоказаний під час роботи водіям транспорту та іншим особам, які виконують роботу, що вимагає швидких реакцій і точних рухів.
Подібно до інших бензодіазепінів, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг/добу).
При раптовому припиненні прийому може відзначатися синдром відміни (депресії, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення), особливо при тривалому прийомі (більше 8-12 тижнів).
Препарат посилює дію алкоголю, тому вживання спиртних напоїв у період лікування Фенорелаксаном не рекомендується.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Фенорелаксан протипоказаний під час роботи водіям транспорту та іншим особам, які виконують роботу, що вимагає швидких реакцій і точних рухів.
Побічні ефекти
Таблетки
Іноді спостерігаються порушення пам'яті, концентрації уваги, координації рухів (особливо при високих дозах), сонливість, м'язова слабкість, атаксія, іноді можливе парадоксальне збудження, запаморочення, головний біль, сухість у роті, нудота, діарея, порушення менструального циклу, зниження лібідо, дизурія, шкірний висип, свербіж.
При тривалому застосуванні (особливо у високих дозах) — звикання, лікарська залежність.
Розчин для в/в і в/м введення
З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) — сонливість, відчуття втоми, запаморочення, порушення концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, уповільнення психічних і рухових реакцій, сплутаність свідомості; рідко — головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), зниження настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), астенія, міастенія, дизартрія; вкрай рідко — парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, тривога, порушення сну).
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запор або діарея; порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, жовтяниця.
З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Вплив на плід: тератогенність (особливо I триместр), пригнічення ЦНС, порушення дихання і пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких приймали препарат.
Інші: звикання, лікарська залежність, зниження АТ; рідко — порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія. При різкому зниженні дози або припиненні прийому — синдром відміни (порушення сну, дисфоричні реакції, спазм гладких м'язів внутрішніх органів і скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлад сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезії, світлобоязнь; тахікардія, судоми, рідко — психотичні реакції).
Місцеві реакції: флебіт або венозний тромбоз (почервоніння, припухлість або біль у місці введення).
Іноді спостерігаються порушення пам'яті, концентрації уваги, координації рухів (особливо при високих дозах), сонливість, м'язова слабкість, атаксія, іноді можливе парадоксальне збудження, запаморочення, головний біль, сухість у роті, нудота, діарея, порушення менструального циклу, зниження лібідо, дизурія, шкірний висип, свербіж.
При тривалому застосуванні (особливо у високих дозах) — звикання, лікарська залежність.
Розчин для в/в і в/м введення
З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) — сонливість, відчуття втоми, запаморочення, порушення концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, уповільнення психічних і рухових реакцій, сплутаність свідомості; рідко — головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), зниження настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), астенія, міастенія, дизартрія; вкрай рідко — парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, тривога, порушення сну).
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запор або діарея; порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, жовтяниця.
З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Вплив на плід: тератогенність (особливо I триместр), пригнічення ЦНС, порушення дихання і пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких приймали препарат.
Інші: звикання, лікарська залежність, зниження АТ; рідко — порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія. При різкому зниженні дози або припиненні прийому — синдром відміни (порушення сну, дисфоричні реакції, спазм гладких м'язів внутрішніх органів і скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлад сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезії, світлобоязнь; тахікардія, судоми, рідко — психотичні реакції).
Місцеві реакції: флебіт або венозний тромбоз (почервоніння, припухлість або біль у місці введення).
Передозування
При помірній передозуванні - посилення терапевтичної дії та побічних ефектів; при значній передозуванні - виражене пригнічення свідомості, серцевої та дихальної діяльності.
Лікування: контроль за життєво важливими функціями організму, підтримання дихальної та серцево-судинної діяльності, симптоматична терапія. Як антагоністи міорелаксантної дії Фенорелаксану рекомендується стрихніну нітрат (ін'єкції по 1 мл 0,1% розчину 2-3 рази на день). Як специфічний антагоніст може використовуватися флумазеніл (анексат) - внутрішньовенно (на 5% розчині глюкози (декстрози) або 0,9% розчині хлориду натрію) у початковій дозі 0,2 мг (за необхідності до дози 1 мг).
Лікування: контроль за життєво важливими функціями організму, підтримання дихальної та серцево-судинної діяльності, симптоматична терапія. Як антагоністи міорелаксантної дії Фенорелаксану рекомендується стрихніну нітрат (ін'єкції по 1 мл 0,1% розчину 2-3 рази на день). Як специфічний антагоніст може використовуватися флумазеніл (анексат) - внутрішньовенно (на 5% розчині глюкози (декстрози) або 0,9% розчині хлориду натрію) у початковій дозі 0,2 мг (за необхідності до дози 1 мг).
Лікарняна взаємодія
Фенорелаксан сумісний з іншими препаратами, що викликають пригнічення функції ЦНС (снодійні, протисудомні, нейролептичні), проте при комплексному застосуванні необхідно враховувати взаємне посилення їх дії.
Знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом.
Може підвищувати токсичність зидовудину.
Інгібітори мікросомального окислення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів.
Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність.
Збільшує концентрацію іміпраміну в сироватці крові.
Гіпотензивні засоби можуть посилювати вираженість зниження АТ.
Знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом.
Може підвищувати токсичність зидовудину.
Інгібітори мікросомального окислення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів.
Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність.
Збільшує концентрацію іміпраміну в сироватці крові.
Гіпотензивні засоби можуть посилювати вираженість зниження АТ.
Лікарська форма
Таблетки Фенорелаксан по 10 штук у блістерній пластині, у картонній пачці 5 блістерних пластин.
Розчин парентеральний Фенорелаксан по 1 мл в ампулах, у картонній пачці 10 ампул, закріплені по 5 штук у полімерних чарункових упаковках.
Розчин парентеральний Фенорелаксан по 1 мл в ампулах, у картонній пачці 10 ампул, закріплені по 5 штук у полімерних чарункових упаковках.
