Фламакс
Flamax
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Оки, Валусал, Кетонал, Кетопрофен, Фастум гель, Кетонал ДУО, Кетотоп, Феброфід, Флексен, Артрозилен, ОКИ, ОКИ Акт
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Flamax" 0,05
D.t.d. № 25 in caps.
S.: Внутрішньо, по 1 капсулі 2 під час їжі.
Rp.: Sol. "Flamax" 50 mg/ml - 2ml
D.t.d. № 5 in amp.
S.: В/м, по 1 ампулі 1 раз на день
D.t.d. № 25 in caps.
S.: Внутрішньо, по 1 капсулі 2 під час їжі.
Rp.: Sol. "Flamax" 50 mg/ml - 2ml
D.t.d. № 5 in amp.
S.: В/м, по 1 ампулі 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Анальгезуюче, протизапальне, жарознижувальне, антиагрегаційне.
Фармакодинаміка
НПЗЗ, похідне пропіонової кислоти. Чинить протизапальну, анальгезуючу, жарознижувальну, антиагрегантну дію. Пригнічує активність ЦОГ-1 і ЦОГ-2, що регулюють синтез простагландинів. Анальгезуюча дія обумовлена як центральними, так і периферичними механізмами. Має антибрадикининову активність, стабілізує лізосомальні мембрани.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Абсорбція - швидка, біодоступність становить 90%. До 99% всмоктаного кетопрофену зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. Cmax препарату в плазмі досягається швидко (через 0,5-2 год після прийому внутрішньо) через низький Vd (0,1-0,2 л/кг). Css кетопрофену в плазмі досягається через 24 год після початку його регулярного прийому.
Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину і сполучну тканину. Cmax в синовіальній рідині становить 30% від концентрації в сироватці, а через 4-6 год після прийому перевищує її. Кетопрофен проникає через ГЕБ. Не кумулює.
Метаболізм і виведення
Практично повністю метаболізується в печінці шляхом глюкуронування, піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Виводиться головним чином нирками і через кишечник (1-8%). Т1/2 кетопрофену - 1,6-1,9 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів похилого віку Т1/2 збільшується до 3-5 год, у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 20-60 мл/хв) становить близько 3,5 год.
Абсорбція - швидка, біодоступність становить 90%. До 99% всмоктаного кетопрофену зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. Cmax препарату в плазмі досягається швидко (через 0,5-2 год після прийому внутрішньо) через низький Vd (0,1-0,2 л/кг). Css кетопрофену в плазмі досягається через 24 год після початку його регулярного прийому.
Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину і сполучну тканину. Cmax в синовіальній рідині становить 30% від концентрації в сироватці, а через 4-6 год після прийому перевищує її. Кетопрофен проникає через ГЕБ. Не кумулює.
Метаболізм і виведення
Практично повністю метаболізується в печінці шляхом глюкуронування, піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Виводиться головним чином нирками і через кишечник (1-8%). Т1/2 кетопрофену - 1,6-1,9 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів похилого віку Т1/2 збільшується до 3-5 год, у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 20-60 мл/хв) становить близько 3,5 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Фламакс повинен застосовуватися в найменших дозах мінімальним курсом. Можливе комбіноване застосування лікарських форм.
Ін'єкційний розчин
Спосіб введення:
внутрішньом'язово: 1–2 рази на день по 100 мг;
внутрішньовенно інфузійно (тільки в стаціонарних умовах): середній час інфузії – 30–60 хвилин (нетривале – 100–200 мг, розведені в 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію) або 8 годин (тривале – 100–200 мг, розведені в 500 мл 0,9% розчину хлориду натрію, розчину Рінгера, 5% розчину декстрози); введення можна повторити через 8 годин. Максимальна тривалість інфузії – 48 годин, максимальна добова доза – 300 мг.
Капсули
Фламакс приймають внутрішньо, переважно – під час прийому їжі.
Рекомендована схема застосування препарату:
ревматичні захворювання: по 1 капсулі вранці та вдень і 2 капсули ввечері або по 1 капсулі 4 рази на день;
больовий синдром і альгодисменорея: по 1 капсулі кожні 6–8 годин.
Максимально – 300 мг на день.
При нирковій недостатності дозу зменшують до 33–50%, пацієнтам похилого віку доза повинна бути адаптована до віку.
Ін'єкційний розчин
Спосіб введення:
внутрішньом'язово: 1–2 рази на день по 100 мг;
внутрішньовенно інфузійно (тільки в стаціонарних умовах): середній час інфузії – 30–60 хвилин (нетривале – 100–200 мг, розведені в 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію) або 8 годин (тривале – 100–200 мг, розведені в 500 мл 0,9% розчину хлориду натрію, розчину Рінгера, 5% розчину декстрози); введення можна повторити через 8 годин. Максимальна тривалість інфузії – 48 годин, максимальна добова доза – 300 мг.
Капсули
Фламакс приймають внутрішньо, переважно – під час прийому їжі.
Рекомендована схема застосування препарату:
ревматичні захворювання: по 1 капсулі вранці та вдень і 2 капсули ввечері або по 1 капсулі 4 рази на день;
больовий синдром і альгодисменорея: по 1 капсулі кожні 6–8 годин.
Максимально – 300 мг на день.
При нирковій недостатності дозу зменшують до 33–50%, пацієнтам похилого віку доза повинна бути адаптована до віку.
Показання
Симптоматичне лікування болю і запалення різного генезу помірної інтенсивності:
- запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату — ревматоїдний, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерєва), подагричний артрит, ревматичне ураження м'яких тканин, остеоартроз периферичних суглобів і хребта (в т.ч. і з корінцевим синдромом);
- люмбаго, ішіас, невралгія;
- мігрень;
- альгодисменорея, запальні процеси органів малого таза, в т.ч. аднексит;
- посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням;
- післяопераційний біль;
- зубний біль;
- больовий синдром при онкологічних захворюваннях.
На прогресування захворювання не впливає.
- запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату — ревматоїдний, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерєва), подагричний артрит, ревматичне ураження м'яких тканин, остеоартроз периферичних суглобів і хребта (в т.ч. і з корінцевим синдромом);
- люмбаго, ішіас, невралгія;
- мігрень;
- альгодисменорея, запальні процеси органів малого таза, в т.ч. аднексит;
- посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням;
- післяопераційний біль;
- зубний біль;
- больовий синдром при онкологічних захворюваннях.
На прогресування захворювання не впливає.
Протипоказання
- ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення);
- кровотечі з ШКТ, запальні захворювання кишечника у фазі загострення (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона);
- тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки в гострий період;
- тяжка ниркова недостатність (КК
- кровотечі з ШКТ, запальні захворювання кишечника у фазі загострення (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона);
- тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки в гострий період;
- тяжка ниркова недостатність (КК
Особливі вказівки
При одночасному застосуванні кетопрофену і варфарину, а також кумаринових антикоагулянтів або солей літію пацієнти повинні перебувати під строгим наглядом лікаря.
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з виразковими захворюваннями ШКТ в анамнезі, нирковою або печінковою недостатністю. Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки і нирок. При порушенні функції нирок і печінки (підвищення активності АЛТ є найчутливішим індикатором НПЗЗ-індукованої дисфункції печінки) необхідне зниження дози і ретельний нагляд.
При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 год до дослідження.
Як і інші препарати цієї групи, може маскувати ознаки інфекційного захворювання.
При розвитку порушень з боку органів зору необхідна консультація офтальмолога.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з виразковими захворюваннями ШКТ в анамнезі, нирковою або печінковою недостатністю. Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки і нирок. При порушенні функції нирок і печінки (підвищення активності АЛТ є найчутливішим індикатором НПЗЗ-індукованої дисфункції печінки) необхідне зниження дози і ретельний нагляд.
При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 год до дослідження.
Як і інші препарати цієї групи, може маскувати ознаки інфекційного захворювання.
При розвитку порушень з боку органів зору необхідна консультація офтальмолога.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку травної системи: біль у животі, диспепсія (нудота, блювання, печія, метеоризм, зниження апетиту, діарея), стоматит, порушення функції печінки, зміна смаку. При тривалому застосуванні у великих дозах — виразка слизової оболонки ШКТ, ясенна, шлунково-кишкова, гемороїдальна кровотеча.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, нервозність, сонливість, депресія, астенія, сплутаність або втрата свідомості, порушення пам'яті, мігрень, периферична невропатія.
З боку органів чуття: шум або дзвін у вухах, нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт, сухість слизової оболонки ока, біль в очах, гіперемія кон'юнктиви, зниження слуху, вертиго.
З боку ССС: підвищення АТ, тахікардія.
З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку сечовидільної системи: набряковий синдром, цистит, уретрит, порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія.
Алергічні реакції: шкірний висип (в т.ч. еритематозний, кропив'янка), свербіж шкіри, риніт, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок.
Інші: посилення потовиділення, кровохаркання, носова кровотеча, міалгія, м'язові посмикування, задишка, спрага, фотосенсибілізація; при тривалому застосуванні у великих дозах — вагінальна кровотеча.
Якщо у пацієнта розвинулися будь-які з вказаних в інструкції побічних ефектів, слід якнайшвидше звернутися до лікаря. Якщо будь-які з вказаних в інструкції побічних ефектів посилюються або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, слід повідомити про це лікаря.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, нервозність, сонливість, депресія, астенія, сплутаність або втрата свідомості, порушення пам'яті, мігрень, периферична невропатія.
З боку органів чуття: шум або дзвін у вухах, нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт, сухість слизової оболонки ока, біль в очах, гіперемія кон'юнктиви, зниження слуху, вертиго.
З боку ССС: підвищення АТ, тахікардія.
З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку сечовидільної системи: набряковий синдром, цистит, уретрит, порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія.
Алергічні реакції: шкірний висип (в т.ч. еритематозний, кропив'янка), свербіж шкіри, риніт, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок.
Інші: посилення потовиділення, кровохаркання, носова кровотеча, міалгія, м'язові посмикування, задишка, спрага, фотосенсибілізація; при тривалому застосуванні у великих дозах — вагінальна кровотеча.
Якщо у пацієнта розвинулися будь-які з вказаних в інструкції побічних ефектів, слід якнайшвидше звернутися до лікаря. Якщо будь-які з вказаних в інструкції побічних ефектів посилюються або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, слід повідомити про це лікаря.
Передозування
Випадки передозування не описані.
Симптоми: можливе виникнення запаморочення, блювання, головного болю, задишки, болю в животі, кровотеч, порушень функції печінки і нирок.
Лікування: симптоматичне.
Симптоми: можливе виникнення запаморочення, блювання, головного болю, задишки, болю в животі, кровотеч, порушень функції печінки і нирок.
Лікування: симптоматичне.
Лікарняна взаємодія
Знижує ефективність урикозуричних лікарських препаратів, посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти глюкокортикоїдів і мінералокортикоїдів, естрогенів; знижує ефективність антигіпертензивних лікарських препаратів і діуретиків.
Одночасне застосування з іншими НПЗЗ, ГКС, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок і розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функцій нирок.
Одночасне застосування з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом і цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч.
Кетопрофен посилює гіпоглікемічну дію інсуліну і пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози).
Індуктори ферментів мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів.
Одночасне застосування з вальпроатом натрію викликає порушення агрегації тромбоцитів.
Підвищує концентрацію в плазмі верапамілу і ніфедипіну, препаратів літію, метотрексату.
Антациди і колестирамін знижують абсорбцію кетопрофену.
Мієлотоксичні лікарські препарати посилюють прояви гематотоксичності препарату.
Одночасне застосування з іншими НПЗЗ, ГКС, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок і розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функцій нирок.
Одночасне застосування з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом і цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч.
Кетопрофен посилює гіпоглікемічну дію інсуліну і пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози).
Індуктори ферментів мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів.
Одночасне застосування з вальпроатом натрію викликає порушення агрегації тромбоцитів.
Підвищує концентрацію в плазмі верапамілу і ніфедипіну, препаратів літію, метотрексату.
Антациди і колестирамін знижують абсорбцію кетопрофену.
Мієлотоксичні лікарські препарати посилюють прояви гематотоксичності препарату.
Лікарська форма
Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення, 50 мг/мл.
В ампулах світлозахисного скла I типу з кольоровим кільцем розлому або з кольоровою точкою і насічкою по 2 мл. На ампулах додатково нанесені 1, 2 або 3 кольорових кільця і/або двовимірний штрихкод, і/або буквено-цифрове кодування, або без додаткових кольорових кілець, двовимірного штрихкоду, буквено-цифрового кодування. 5 амп. в контурній чарунковій упаковці.
1 або 2 контурні чарункові упаковки в пачці з картону.
Капсули, 50 мг.
По 25 капс. в пластиковому контейнері з кришкою, що нагвинчується, з контролем розкриття. 1 пластиковий контейнер поміщають в картонну пачку.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг. По 10 табл. в блістері. По 2 блістери поміщають в картонну пачку.
В ампулах світлозахисного скла I типу з кольоровим кільцем розлому або з кольоровою точкою і насічкою по 2 мл. На ампулах додатково нанесені 1, 2 або 3 кольорових кільця і/або двовимірний штрихкод, і/або буквено-цифрове кодування, або без додаткових кольорових кілець, двовимірного штрихкоду, буквено-цифрового кодування. 5 амп. в контурній чарунковій упаковці.
1 або 2 контурні чарункові упаковки в пачці з картону.
Капсули, 50 мг.
По 25 капс. в пластиковому контейнері з кришкою, що нагвинчується, з контролем розкриття. 1 пластиковий контейнер поміщають в картонну пачку.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг. По 10 табл. в блістері. По 2 блістери поміщають в картонну пачку.
