Флуксен
Fluxen
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Флуоксетин, Профлузак, Апо-Флуоксетин, Прозак
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Fluxen" 0,02 №30
D.S. Внутрішньо, по 1 капсулі 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 капсулі 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антидепресивне, анорексигенне.
Фармакодинаміка
Антидепресант для перорального застосування, вибірково і оборотно гальмує зворотне нейрональне захоплення серотоніну в центральній нервовій системі. Також є слабким антагоністом мускаринових, гістамінових і α-адренорецепторів. На відміну від інших антидепресантів не знижує функціональну активність β-адренорецепторів, мало впливає на нейрональне захоплення норадреналіну і дофаміну. Сприяє покращенню настрою, усуває відчуття страху і напруги, дисфорію. Має стимулюючий і аналгезуючий ефект, не чинить седативної і кардіотоксичної дії при прийомі в середніх терапевтичних дозах.
Фармакокінетика
Всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Слабо метаболізується при першому проходженні через печінку. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. При прийомі всередину максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 6-8 годин. Ефективна рівноважна концентрація в плазмі крові настає тільки після безперервного прийому препарату протягом кількох тижнів. Зв'язування з білками крові - 94,5%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину.
Т1/2 флуоксетину у дорослих і пацієнтів похилого віку становить 2-3 дні, норфлуоксетину - 7-9 днів. При порушеннях функції печінки (цироз печінки) Т1/2 збільшується до 7 і 12 днів відповідно.
Виводиться флуоксетин в основному нирками (близько 60%) і через кишечник - приблизно 15%.
Т1/2 флуоксетину у дорослих і пацієнтів похилого віку становить 2-3 дні, норфлуоксетину - 7-9 днів. При порушеннях функції печінки (цироз печінки) Т1/2 збільшується до 7 і 12 днів відповідно.
Виводиться флуоксетин в основному нирками (близько 60%) і через кишечник - приблизно 15%.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймати внутрішньо незалежно від часу прийому їжі.
Великі депресивні епізоди/розлади. Початкова доза при депресії для дорослих - 20 мг 1 раз на добу за один ранковий прийом. Така доза достатня для досягнення антидепресивного ефекту. При клінічній необхідності через 3-4 тижні від початку терапії доза може бути збільшена до 20 мг на добу; хоча збільшення дози може посилити побічні ефекти, для деяких пацієнтів з недостатньою відповіддю на лікування дозою в 20 мг дозу можна поступово збільшити до 60 мг на добу.
Дозу збільшувати індивідуально і з обережністю, терапію слід починати з мінімальної ефективної дози.
Пацієнтів з депресивними розладами слід лікувати протягом достатнього часу, принаймні, протягом 6 місяців, щоб переконатися у відсутності симптомів захворювання.
Обсесивно-компульсивні розлади. Звичайна рекомендована доза становить 20 мг на добу. Хоча збільшення дози може посилити побічні ефекти, для деяких пацієнтів з недостатньою відповіддю на лікування протягом 2 тижнів дозою в 20 мг можна поступово збільшити дозу до 60 мг на добу.
Якщо протягом 10 тижнів лікування відсутній клінічний ефект, терапію флуоксетином слід переглянути. Якщо був отриманий позитивний терапевтичний ефект від лікування, слід продовжити терапію флуоксетином індивідуально підібраною дозою препарату. Дозу збільшувати індивідуально і з обережністю, терапію слід проводити мінімальною підтримуючою дозою. Періодично слід переглядати потребу хворого в лікуванні препаратом.
Пролонгована фармакотерапія (більше 24 тижнів) у пацієнтів з нав'язливо-маніакальними розладами не вивчалася.
Нервова булімія. Для дорослих і пацієнтів похилого віку доза становить 20 мг на добу. Пролонгована фармакотерапія (понад 3 місяці) у пацієнтів з булімією не вивчалася.
Загальні рекомендації. Звичайна рекомендована доза становить 20 мг на добу, яка при необхідності може бути збільшена. Максимальна добова доза - 80 мг. Дози понад 80 мг на добу не вивчали. При необхідності застосування разової дози менше 20 мг необхідно застосовувати іншу форму препарату у відповідному дозуванні. Флуоксетин може бути призначений 1 -2 рази на добу незалежно від часу прийому їжі. Після припинення прийому препарату активна субстанція циркулює в організмі ще 2 тижні, що слід враховувати при призначенні інших препаратів або припиненні лікування.
Підтримуюча терапія. Як і при використанні інших антидепресантів, для виявлення повного ефекту флуоксетину може знадобитися 3-4 тижні.
Доза препарату для хворих з нирковою або печінковою недостатністю, для хворих похилого віку з супутніми захворюваннями, а також для хворих, які приймають інші препарати, повинна бути знижена.
Пацієнти похилого віку: дозу підвищувати з обережністю. Зазвичай добова доза не перевищує 40 мг. Максимальна добова доза становить 60 мг.
Зменшену дозу або інтермітуючий прийом препарату (наприклад, кожні другі доби) можна рекомендувати пацієнтам з печінковими розладами або при супутній терапії ліками, які можуть взаємодіяти з флуоксетином. Слід уникати раптового припинення терапії флуоксетином. Для відміни препарату слід поступово зменшувати дозу протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути синдрому відміни. Якщо з'являються симптоми погіршення стану під час зниження дози або припинення лікування препаратом, слід повернутися до лікування попередньою ефективною терапевтичною дозою препарату. Через деякий час лікар може продовжити поступове зниження дози.
Великі депресивні епізоди/розлади. Початкова доза при депресії для дорослих - 20 мг 1 раз на добу за один ранковий прийом. Така доза достатня для досягнення антидепресивного ефекту. При клінічній необхідності через 3-4 тижні від початку терапії доза може бути збільшена до 20 мг на добу; хоча збільшення дози може посилити побічні ефекти, для деяких пацієнтів з недостатньою відповіддю на лікування дозою в 20 мг дозу можна поступово збільшити до 60 мг на добу.
Дозу збільшувати індивідуально і з обережністю, терапію слід починати з мінімальної ефективної дози.
Пацієнтів з депресивними розладами слід лікувати протягом достатнього часу, принаймні, протягом 6 місяців, щоб переконатися у відсутності симптомів захворювання.
Обсесивно-компульсивні розлади. Звичайна рекомендована доза становить 20 мг на добу. Хоча збільшення дози може посилити побічні ефекти, для деяких пацієнтів з недостатньою відповіддю на лікування протягом 2 тижнів дозою в 20 мг можна поступово збільшити дозу до 60 мг на добу.
Якщо протягом 10 тижнів лікування відсутній клінічний ефект, терапію флуоксетином слід переглянути. Якщо був отриманий позитивний терапевтичний ефект від лікування, слід продовжити терапію флуоксетином індивідуально підібраною дозою препарату. Дозу збільшувати індивідуально і з обережністю, терапію слід проводити мінімальною підтримуючою дозою. Періодично слід переглядати потребу хворого в лікуванні препаратом.
Пролонгована фармакотерапія (більше 24 тижнів) у пацієнтів з нав'язливо-маніакальними розладами не вивчалася.
Нервова булімія. Для дорослих і пацієнтів похилого віку доза становить 20 мг на добу. Пролонгована фармакотерапія (понад 3 місяці) у пацієнтів з булімією не вивчалася.
Загальні рекомендації. Звичайна рекомендована доза становить 20 мг на добу, яка при необхідності може бути збільшена. Максимальна добова доза - 80 мг. Дози понад 80 мг на добу не вивчали. При необхідності застосування разової дози менше 20 мг необхідно застосовувати іншу форму препарату у відповідному дозуванні. Флуоксетин може бути призначений 1 -2 рази на добу незалежно від часу прийому їжі. Після припинення прийому препарату активна субстанція циркулює в організмі ще 2 тижні, що слід враховувати при призначенні інших препаратів або припиненні лікування.
Підтримуюча терапія. Як і при використанні інших антидепресантів, для виявлення повного ефекту флуоксетину може знадобитися 3-4 тижні.
Доза препарату для хворих з нирковою або печінковою недостатністю, для хворих похилого віку з супутніми захворюваннями, а також для хворих, які приймають інші препарати, повинна бути знижена.
Пацієнти похилого віку: дозу підвищувати з обережністю. Зазвичай добова доза не перевищує 40 мг. Максимальна добова доза становить 60 мг.
Зменшену дозу або інтермітуючий прийом препарату (наприклад, кожні другі доби) можна рекомендувати пацієнтам з печінковими розладами або при супутній терапії ліками, які можуть взаємодіяти з флуоксетином. Слід уникати раптового припинення терапії флуоксетином. Для відміни препарату слід поступово зменшувати дозу протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути синдрому відміни. Якщо з'являються симптоми погіршення стану під час зниження дози або припинення лікування препаратом, слід повернутися до лікування попередньою ефективною терапевтичною дозою препарату. Через деякий час лікар може продовжити поступове зниження дози.
Показання
- Депресії різного генезу
- Обсесивно-компульсивні порушення
- Булимічний невроз.
- Обсесивно-компульсивні порушення
- Булимічний невроз.
Протипоказання
- Глаукома
- Атонія сечового міхура,
- Тяжкі порушення функції нирок
- Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
- Одночасне призначення інгібіторів МАО
- Судомний синдром різного генезу
- Епілепсія
- Вагітність
- Лактація
- Підвищена чутливість до флуоксетину.
- Атонія сечового міхура,
- Тяжкі порушення функції нирок
- Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
- Одночасне призначення інгібіторів МАО
- Судомний синдром різного генезу
- Епілепсія
- Вагітність
- Лактація
- Підвищена чутливість до флуоксетину.
Особливі вказівки
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок, при епілептичних нападах в анамнезі, серцево-судинних захворюваннях.
У пацієнтів з цукровим діабетом можливе зміна рівня глюкози в крові, що вимагає корекції режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. При застосуванні у ослаблених хворих при прийомі флуоксетину зростає ймовірність розвитку епілептичних нападів.
При одночасному застосуванні флуоксетину і електросудомної терапії можливий розвиток тривалих епілептичних нападів.
Флуоксетин можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Період після відміни флуоксетину до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше 5 тиж.
Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування.
Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і управління механізмами
У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.
У пацієнтів з цукровим діабетом можливе зміна рівня глюкози в крові, що вимагає корекції режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. При застосуванні у ослаблених хворих при прийомі флуоксетину зростає ймовірність розвитку епілептичних нападів.
При одночасному застосуванні флуоксетину і електросудомної терапії можливий розвиток тривалих епілептичних нападів.
Флуоксетин можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Період після відміни флуоксетину до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше 5 тиж.
Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування.
Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і управління механізмами
У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку ЦНС: можливі стан тривоги, тремор, нервозність, сонливість, головний біль, порушення сну.
З боку травної системи: можливі діарея, нудота.
З боку обміну речовин: можливі підвищене потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку і при гіповолемії).
З боку репродуктивної системи: зниження лібідо.
Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж.
Інші: болі в суглобах і м'язах, утруднене дихання, підвищення температури тіла.
З боку травної системи: можливі діарея, нудота.
З боку обміну речовин: можливі підвищене потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку і при гіповолемії).
З боку репродуктивної системи: зниження лібідо.
Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж.
Інші: болі в суглобах і м'язах, утруднене дихання, підвищення температури тіла.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, судоми, аритмії, серцеві напади, порушення дихання, збудження центральної нервової системи, кома, гіпоманія.
Випадки передозування тільки одного флуоксетину зазвичай протікають м'яко, летальний результат відзначався вкрай рідко.
Лікування: провокування блювання або промивання шлунка, прийом активованого вугілля, сорбентів, симптоматична і підтримуюча терапія. Специфічного антидоту не існує. Форсований діурез або діаліз малоефективні при передозуванні препарату.
Рекомендується проводити моніторинг серцевої і дихальної діяльності.
Випадки передозування тільки одного флуоксетину зазвичай протікають м'яко, летальний результат відзначався вкрай рідко.
Лікування: провокування блювання або промивання шлунка, прийом активованого вугілля, сорбентів, симптоматична і підтримуюча терапія. Специфічного антидоту не існує. Форсований діурез або діаліз малоефективні при передозуванні препарату.
Рекомендується проводити моніторинг серцевої і дихальної діяльності.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що чинять пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, а також підвищення ймовірності розвитку судом.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, триптофаном можливий розвиток серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, рухове занепокоєння, ажитація, судоми, дизартрія, гіпертонічний криз, озноб, тремор, нудота, блювання, діарея).
При одночасному застосуванні флуоксетин пригнічує метаболізм трициклічних і тетрациклічних антидепресантів, тразодону, карбамазепіну, діазепаму, метопрололу, терфенадину, фенітоїну, що призводить до збільшення їх концентрації в сироватці крові, посилення їх терапевтичної і побічної дії.
При одночасному застосуванні можливе пригнічення біотрансформації препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6.
При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення їх дії.
Є повідомлення про посилення ефектів варфарину при його одночасному застосуванні з флуоксетином.
При одночасному застосуванні з галоперидолом, флуфеназином, мапротиліном, метоклопрамідом, перфеназином, периціазином, пімозидом, рисперидоном, сульпіридом, трифлуоперазином описані випадки розвитку екстрапірамідних симптомів і дистонії; з декстрометорфаном - описаний випадок розвитку галюцинацій; з дигоксином - випадок підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з солями літію можливе підвищення або зменшення концентрації літію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні можливе збільшення концентрації імipраміну або дезипраміну в плазмі крові в 2-10 разів (може зберігатися протягом 3 тижнів після відміни флуоксетину).
При одночасному застосуванні з пропофолом описаний випадок, при якому спостерігалися спонтанні рухи; з фенілпропаноламіном - описаний випадок, при якому спостерігалися запаморочення, зменшення маси тіла, гіперактивність.
При одночасному застосуванні можливе посилення ефектів флекаїніду, мексилетину, пропафенону, тіоридазину, зуклопентиксолу.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, триптофаном можливий розвиток серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, рухове занепокоєння, ажитація, судоми, дизартрія, гіпертонічний криз, озноб, тремор, нудота, блювання, діарея).
При одночасному застосуванні флуоксетин пригнічує метаболізм трициклічних і тетрациклічних антидепресантів, тразодону, карбамазепіну, діазепаму, метопрололу, терфенадину, фенітоїну, що призводить до збільшення їх концентрації в сироватці крові, посилення їх терапевтичної і побічної дії.
При одночасному застосуванні можливе пригнічення біотрансформації препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6.
При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення їх дії.
Є повідомлення про посилення ефектів варфарину при його одночасному застосуванні з флуоксетином.
При одночасному застосуванні з галоперидолом, флуфеназином, мапротиліном, метоклопрамідом, перфеназином, периціазином, пімозидом, рисперидоном, сульпіридом, трифлуоперазином описані випадки розвитку екстрапірамідних симптомів і дистонії; з декстрометорфаном - описаний випадок розвитку галюцинацій; з дигоксином - випадок підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з солями літію можливе підвищення або зменшення концентрації літію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні можливе збільшення концентрації імipраміну або дезипраміну в плазмі крові в 2-10 разів (може зберігатися протягом 3 тижнів після відміни флуоксетину).
При одночасному застосуванні з пропофолом описаний випадок, при якому спостерігалися спонтанні рухи; з фенілпропаноламіном - описаний випадок, при якому спостерігалися запаморочення, зменшення маси тіла, гіперактивність.
При одночасному застосуванні можливе посилення ефектів флекаїніду, мексилетину, пропафенону, тіоридазину, зуклопентиксолу.
Лікарська форма
Капс. 20 мг: 10 або 30 шт.
Капсули тверді, желатинові, з корпусом білого кольору і кришкою зеленого; вміст капсул - порошок білого кольору.
1 капс. флуоксетин (у формі гідрохлориду) 20 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат.
Склад капсули: желатин, титану діоксид, барвник яскраво-блакитний V (Е131), барвник хіноліновий жовтий (Е104), барвник жовтий "Сонячний захід" (Е110).
10 шт. - блістери (1) - пачки.
10 шт. - блістери (3) - пачки.
Капсули тверді, желатинові, з корпусом білого кольору і кришкою зеленого; вміст капсул - порошок білого кольору.
1 капс. флуоксетин (у формі гідрохлориду) 20 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат.
Склад капсули: желатин, титану діоксид, барвник яскраво-блакитний V (Е131), барвник хіноліновий жовтий (Е104), барвник жовтий "Сонячний захід" (Е110).
10 шт. - блістери (1) - пачки.
10 шт. - блістери (3) - пачки.
