Галідор
Halidor
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Бенциклан
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Halidor" 0,1
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Sol. "Halidor" 2,5%-2 ml
D.t.d. №10 in amp.
S.: 2 мл в/м 2 р на день з метою зниження тонусу міометрія.
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Sol. "Halidor" 2,5%-2 ml
D.t.d. №10 in amp.
S.: 2 мл в/м 2 р на день з метою зниження тонусу міометрія.
Фармакологічні властивості
Спазмолітичний.
Фармакодинаміка
Міотропний спазмолітик з вираженою вазодилатуючою дією. Знижує тонус і рухову активність гладких м'язів судин і внутрішніх органів. Судинорозширювальна дія бенциклану в основному пов'язана з його здатністю блокувати кальцієві канали, антисеротоніновою дією, і меншою мірою - з блокадою симпатичних гангліїв. Бенциклан може викликати дозозалежне пригнічення Na+-K+-АТФ-ази і агрегації тромбоцитів і еритроцитів, а також підвищення еластичності еритроцитів. Ці ефекти спостерігаються в основному в периферичних судинах, коронарних артеріях і мозкових судинах.
Має спазмолітичну дію на вісцеральну мускулатуру (ШКТ, сечовивідних шляхів, органів дихання).
Викликає деяке підвищення ЧСС. Має слабкий седативний ефект.
Має спазмолітичну дію на вісцеральну мускулатуру (ШКТ, сечовивідних шляхів, органів дихання).
Викликає деяке підвищення ЧСС. Має слабкий седативний ефект.
Фармакокінетика
Після прийому препарату внутрішньо бенциклан абсорбується з ШКТ швидко і майже повністю. Cmax в плазмі крові досягається через 2-8 год (зазвичай через 3 год) після прийому внутрішньо. Через ефект "першого проходження" через печінку біодоступність після прийому внутрішньо становить 25-35%. Зв'язування з білками плазми становить близько 30-40%, з еритроцитами - 30%, з тромбоцитами - 10%; вільна фракція становить 20%.
Метаболізм здійснюється в печінці, в основному за двома шляхами: деалкілування дає деметильоване похідне, розрив ефірного зв'язку дає бензойну кислоту, яка в подальшому перетворюється в гіппурову.
T1/2 становить 6-10 год. Виводиться переважно з сечею (97%) у вигляді неактивних метаболітів, однак також і в незміненому вигляді (2-3%). Більшість метаболітів (90%) виводиться в некон'югованому вигляді, а невелика частина - в кон'югованому вигляді (приблизно 50% у вигляді кон'югату з глюкуроновою кислотою). Загальний кліренс становить 40 л/год, нирковий кліренс менше 1 л/год.
Метаболізм здійснюється в печінці, в основному за двома шляхами: деалкілування дає деметильоване похідне, розрив ефірного зв'язку дає бензойну кислоту, яка в подальшому перетворюється в гіппурову.
T1/2 становить 6-10 год. Виводиться переважно з сечею (97%) у вигляді неактивних метаболітів, однак також і в незміненому вигляді (2-3%). Більшість метаболітів (90%) виводиться в некон'югованому вигляді, а невелика частина - в кон'югованому вигляді (приблизно 50% у вигляді кон'югату з глюкуроновою кислотою). Загальний кліренс становить 40 л/год, нирковий кліренс менше 1 л/год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки
Препарат застосовується строго за призначенням лікаря.
Таблетки для прийому внутрішньо. Рекомендована разова доза - 100-200 мг 1-2 рази/добу.
Судинні захворювання: рекомендована добова доза для дорослих – 300 мг (по 1 таб. 3 рази/добу). У важких випадках дозу можна підвищувати до 2 таб. 3 рази/добу.
Усунення спазму внутрішніх органів: рекомендована добова доза – по 1-2 таб. одноразово, не більше 4 таб./добу.
Підтримуюча терапія - по 1 таб. 3 рази/добу протягом 3-4 тижнів, потім - по 1 таб. 2 рази/добу до зникнення симптомів захворювання. Максимальна добова доза становить 400 мг.
Розчин для ін'єкцій
Судинні захворювання: введення шляхом інфузії в добовій дозі 200-300 мг, розділеної на 2-3 інфузії; інфузію слід проводити повільно приблизно протягом 1 год.
Усунення спазму внутрішніх органів: при гострих формах захворювання вводять в/в повільно 2-4 ампули препарату, розведеного фізіологічним розчином до 10-20 мл, або 50 мг в/м.
Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально залежно від клінічного стану пацієнта.
Препарат застосовується строго за призначенням лікаря.
Таблетки для прийому внутрішньо. Рекомендована разова доза - 100-200 мг 1-2 рази/добу.
Судинні захворювання: рекомендована добова доза для дорослих – 300 мг (по 1 таб. 3 рази/добу). У важких випадках дозу можна підвищувати до 2 таб. 3 рази/добу.
Усунення спазму внутрішніх органів: рекомендована добова доза – по 1-2 таб. одноразово, не більше 4 таб./добу.
Підтримуюча терапія - по 1 таб. 3 рази/добу протягом 3-4 тижнів, потім - по 1 таб. 2 рази/добу до зникнення симптомів захворювання. Максимальна добова доза становить 400 мг.
Розчин для ін'єкцій
Судинні захворювання: введення шляхом інфузії в добовій дозі 200-300 мг, розділеної на 2-3 інфузії; інфузію слід проводити повільно приблизно протягом 1 год.
Усунення спазму внутрішніх органів: при гострих формах захворювання вводять в/в повільно 2-4 ампули препарату, розведеного фізіологічним розчином до 10-20 мл, або 50 мг в/м.
Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально залежно від клінічного стану пацієнта.
Показання
Судинні захворювання:
— хвороба Рейно, інші захворювання периферичних судин, що супроводжуються акроціанозом і спазмом судин, а також стани, викликані оклюзією артерій;
— як компонент комплексної терапії порушень мозкового кровообігу.
Усунення спазму внутрішніх органів:
— шлунково-кишкові захворювання: гастроентерити різної етіології (особливо інфекційні), інфекційні та запальні коліти, функціональні захворювання товстого кишечника, тенезми, післяопераційний метеоризм, холецистит, жовчнокам'яна хвороба, стан після холецистектомії, порушення моторики при дискінезії сфінктера Одді, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в поєднанні з іншими лікарськими препаратами;
— урологічні синдроми: тенезми сечового міхура, додаткова терапія сечокам'яної хвороби (в поєднанні з анальгетиками при нирковій коліці), підготовка до інструментальних методів дослідження.
— хвороба Рейно, інші захворювання периферичних судин, що супроводжуються акроціанозом і спазмом судин, а також стани, викликані оклюзією артерій;
— як компонент комплексної терапії порушень мозкового кровообігу.
Усунення спазму внутрішніх органів:
— шлунково-кишкові захворювання: гастроентерити різної етіології (особливо інфекційні), інфекційні та запальні коліти, функціональні захворювання товстого кишечника, тенезми, післяопераційний метеоризм, холецистит, жовчнокам'яна хвороба, стан після холецистектомії, порушення моторики при дискінезії сфінктера Одді, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в поєднанні з іншими лікарськими препаратами;
— урологічні синдроми: тенезми сечового міхура, додаткова терапія сечокам'яної хвороби (в поєднанні з анальгетиками при нирковій коліці), підготовка до інструментальних методів дослідження.
Протипоказання
— тяжка дихальна недостатність;
— ниркова недостатність тяжкого ступеня;
— тяжка печінкова недостатність;
— декомпенсована серцева недостатність;
— гострий інфаркт міокарда;
— передсердно-шлуночкова блокада;
— епілепсія, різні форми спазмофілії;
— нещодавно перенесений інсульт;
— черепно-мозкова травма (протягом останніх 12 місяців);
— вагітність (відносне протипоказання);
— період лактації (відносне протипоказання);
— дитячий і підлітковий вік до 18 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
— ниркова недостатність тяжкого ступеня;
— тяжка печінкова недостатність;
— декомпенсована серцева недостатність;
— гострий інфаркт міокарда;
— передсердно-шлуночкова блокада;
— епілепсія, різні форми спазмофілії;
— нещодавно перенесений інсульт;
— черепно-мозкова травма (протягом останніх 12 місяців);
— вагітність (відносне протипоказання);
— період лактації (відносне протипоказання);
— дитячий і підлітковий вік до 18 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Не слід застосовувати парентерально при зниженні функцій серцево-судинної системи і/або дихальної системи, схильності до колапсу, а також при гіпертрофії передміхурової залози з порушенням відтоку сечі. При тривалому застосуванні рекомендується систематичне (не рідше 1 разу на 2 міс) проведення загального аналізу крові та оцінка функції печінки.
При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають гіпокаліємію, серцевими глікозидами, препаратами, що чинять пригнічуючий вплив на міокард, добова доза бенциклану не повинна перевищувати 150-200 мг.
При парентеральному застосуванні слід змінювати місця проведення ін'єкцій, оскільки бенциклан здатний викликати пошкодження ендотелію судин і тромбофлебіти.
При тривалому застосуванні бенциклану рекомендується систематичне (не рідше 1 разу на 2 міс) проведення лабораторних досліджень реологічних властивостей крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
На початку курсу лікування пацієнти повинні дотримуватися особливої обережності при водінні транспортних засобів і інших потенційно небезпечних видах діяльності.
При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають гіпокаліємію, серцевими глікозидами, препаратами, що чинять пригнічуючий вплив на міокард, добова доза бенциклану не повинна перевищувати 150-200 мг.
При парентеральному застосуванні слід змінювати місця проведення ін'єкцій, оскільки бенциклан здатний викликати пошкодження ендотелію судин і тромбофлебіти.
При тривалому застосуванні бенциклану рекомендується систематичне (не рідше 1 разу на 2 міс) проведення лабораторних досліджень реологічних властивостей крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
На початку курсу лікування пацієнти повинні дотримуватися особливої обережності при водінні транспортних засобів і інших потенційно небезпечних видах діяльності.
Побічні ефекти
З боку ЦНС: занепокоєння, запаморочення, головний біль, порушення ходи, тремор, порушення сну, безсоння, розлади пам'яті; рідко - минущий сплутаний стан свідомості, епілептиформні припадки, галюцинації у хворих похилого віку; в поодиноких випадках - симптоми вогнищевого ураження ЦНС.
З боку травної системи: сухість у роті, біль у животі, відчуття ситості, нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ у сироватці крові.
З боку серцево-судинної системи: іноді - передсердна і шлуночкова тахіаритмія (особливо при спільному введенні з іншими аритмогенними препаратами).
Інші: загальне нездужання, збільшення маси тіла, лейкопенія, алергічні реакції; рідко - тромбофлебіт при в/в введенні.
З боку травної системи: сухість у роті, біль у животі, відчуття ситості, нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ у сироватці крові.
З боку серцево-судинної системи: іноді - передсердна і шлуночкова тахіаритмія (особливо при спільному введенні з іншими аритмогенними препаратами).
Інші: загальне нездужання, збільшення маси тіла, лейкопенія, алергічні реакції; рідко - тромбофлебіт при в/в введенні.
Передозування
При передозуванні препарату збільшується частота серцевих скорочень, знижується артеріальний тиск, може розвинутися колапс, порушення функцій нирок, з'явитися нетримання сечі, характерний стан сонливості, занепокоєння, у важких випадках можливе виникнення епілептиформних судомних нападів. При значному передозуванні можуть виникати тонічні і клонічні судоми.
При передозуванні проводиться симптоматична терапія. Якщо було прийнято велику кількість таблеток, потрібно провести промивання шлунка. У разі появи судомних нападів рекомендують застосування бензодіазепінів. Специфічного антидоту поки не знайдено. Даних про те, чи можливо вивести бенциклан за допомогою діалізу, немає.
При передозуванні проводиться симптоматична терапія. Якщо було прийнято велику кількість таблеток, потрібно провести промивання шлунка. У разі появи судомних нападів рекомендують застосування бензодіазепінів. Специфічного антидоту поки не знайдено. Даних про те, чи можливо вивести бенциклан за допомогою діалізу, немає.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні посилюється пригнічуючий вплив на ЦНС засобів для наркозу і седативних препаратів.
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками підвищується ризик розвитку тахіаритмії.
При одночасному застосуванні бенциклану і препаратів, що знижують рівень калію в крові (в т.ч. діуретики, серцеві глікозиди), і хінідином можлива сумація проаритмогенних ефектів.
При одночасному застосуванні бенциклану з препаратами наперстянки підвищується ризик аритмії при передозуванні серцевих глікозидів.
При одночасному застосуванні бенциклану з бета-адреноблокаторами може виникнути необхідність підбору дози бета-адреноблокатора через протилежність хронотропних ефектів (негативний у бета-адреноблокаторів і позитивний у бенциклану).
При одночасному застосуванні бенциклану з блокаторами кальцієвих каналів і іншими антигіпертензивними препаратами можливе посилення їх ефекту.
При одночасному застосуванні бенциклану з лікарськими засобами, що викликають побічні ефекти у вигляді спазмофілії, можлива сумація цих ефектів.
При одночасному застосуванні бенциклану з ацетилсаліциловою кислотою можливе посилення гальмування агрегації тромбоцитів.
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками підвищується ризик розвитку тахіаритмії.
При одночасному застосуванні бенциклану і препаратів, що знижують рівень калію в крові (в т.ч. діуретики, серцеві глікозиди), і хінідином можлива сумація проаритмогенних ефектів.
При одночасному застосуванні бенциклану з препаратами наперстянки підвищується ризик аритмії при передозуванні серцевих глікозидів.
При одночасному застосуванні бенциклану з бета-адреноблокаторами може виникнути необхідність підбору дози бета-адреноблокатора через протилежність хронотропних ефектів (негативний у бета-адреноблокаторів і позитивний у бенциклану).
При одночасному застосуванні бенциклану з блокаторами кальцієвих каналів і іншими антигіпертензивними препаратами можливе посилення їх ефекту.
При одночасному застосуванні бенциклану з лікарськими засобами, що викликають побічні ефекти у вигляді спазмофілії, можлива сумація цих ефектів.
При одночасному застосуванні бенциклану з ацетилсаліциловою кислотою можливе посилення гальмування агрегації тромбоцитів.
Лікарська форма
Ампули по 2 мл 2,5% розчину в упаковці по 10 штук.
Р-р д/ін'єкц. 50 мг/2 мл: амп. 10 шт.
Розчин для ін'єкцій прозорий, без запаху.
1 мл 1 амп.
бенциклану фумарат 25 мг 50 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид для парентеральних лікарських форм, вода д/і.
2 мл - ампули (5) - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
Таблетки білого або сірувато-білого кольору, плоскі, круглі, з фаскою, з гравіюванням "HALIDOR" на одній стороні, зі слабким характерним запахом.
1 таб. бенциклану фумарат 100 мг
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілацетат, магнію стеарат, карбомер 934Р, тальк, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний.
50 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.
Р-р д/ін'єкц. 50 мг/2 мл: амп. 10 шт.
Розчин для ін'єкцій прозорий, без запаху.
1 мл 1 амп.
бенциклану фумарат 25 мг 50 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид для парентеральних лікарських форм, вода д/і.
2 мл - ампули (5) - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
Таблетки білого або сірувато-білого кольору, плоскі, круглі, з фаскою, з гравіюванням "HALIDOR" на одній стороні, зі слабким характерним запахом.
1 таб. бенциклану фумарат 100 мг
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілацетат, магнію стеарат, карбомер 934Р, тальк, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний.
50 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.
