Гуанфацин
Guanfacine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Естулік
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Guanfacine" 1 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці на ніч, незалежно від прийому їжі
Rp.: Tab. Guanfacini 0,0005 № 100
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці на ніч, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 30 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці на ніч, незалежно від прийому їжі
Rp.: Tab. Guanfacini 0,0005 № 100
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці на ніч, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Альфа-адреноміметичний, гіпотензивний.
Фармакодинаміка
Антигіпертензивний засіб центральної дії. Стимулює постсинаптичні α2-адренорецептори гальмівних структур стовбура головного мозку та знижує потік симпатичної імпульсації до судин і серця. Гіпотензивна дія пов'язана зі зниженням ОПСС, зменшенням ЧСС і серцевого викиду. Гуанфацин не впливає на діяльність серця. Зменшення ЧСС компенсується підвищенням систолічного об'єму. Не впливає на механізми регуляції АТ ні в стані спокою, ні при фізичному навантаженні, не викликає змін функції нирок. Зменшує активність реніну плазми.
Має седативні та анальгезуючі властивості. Гальмує соматовегетативні прояви опіоїдної та алкогольної абстиненції.
Має седативні та анальгезуючі властивості. Гальмує соматовегетативні прояви опіоїдної та алкогольної абстиненції.
Фармакокінетика
Гуанфацин після прийому внутрішньо має високу абсорбцію (80%), Cmax досягається протягом 1-4 год. Зв'язування з білками плазми становить 70% (50% - з еритроцитами). Css в плазмі досягається протягом 4 днів після початку лікування. Гуанфацин проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці. T1/2 - в середньому 17 год (від 10 до 30 год). 80% виводиться нирками (40% - у незміненому вигляді).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дозу встановлюють індивідуально. Призначають спочатку 500 мкг або 1 мг 1 р/добу (на ніч). У разі необхідності дозу можна збільшити на 0,5-1 мг/тиждень. Максимальна добова доза — 6 мг (зазвичай в 1 прийом на ніч, рідше — в 2 прийоми).
Через 2-7 діб після раптового припинення прийому препарату можливий розвиток синдрому відміни (в легкій формі). При прийомі препарату слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкої психічної та рухової реакції.
Через 2-7 діб після раптового припинення прийому препарату можливий розвиток синдрому відміни (в легкій формі). При прийомі препарату слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкої психічної та рухової реакції.
Показання
Артеріальна гіпертензія (в т.ч. гіпертензія вагітних), опіоїдний абстинентний синдром.
Протипоказання
Серцева і печінкова недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, судинні захворювання головного мозку, індивідуальна непереносимість, дитячий вік до 18 років.
З обережністю:
Облітеруючі захворювання периферичних артерій, порушення провідності, синусова брадикардія, гіперчутливість.
З обережністю:
Облітеруючі захворювання периферичних артерій, порушення провідності, синусова брадикардія, гіперчутливість.
Особливі вказівки
З обережністю і під постійним контролем лікаря застосовувати у пацієнтів з AV-блокадою II і III ступеня, депресією в анамнезі, хронічною печінковою недостатністю, вираженим атеросклерозом судин головного мозку, при коронарній недостатності, облітеруючих захворюваннях артерій, синусовій брадикардії.
Після раптового припинення терапії (через 2-7 діб) можливий розвиток синдрому відміни (ознаки і симптоми симпатичної гіперреактивності).
Під час лікування слід постійно з певними інтервалами контролювати АТ. Під час лікування концентрації катехоламінів і ванілінміндальної кислоти в сечі можуть бути зниженими, але при раптовій відміні гуанфацину можуть підвищуватися. Вміст СТГ в плазмі крові може тимчасово підвищуватися у зв'язку зі стимуляцією його секреції, але при тривалому застосуванні гуанфацину концентрація СТГ нормалізується.
На фоні застосування гуанфацину може знадобитися контроль маси тіла і дієти (особливо споживання кухонної солі). Слід уникати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Гуанфацин може викликати зменшення швидкості психомоторних реакцій пацієнта. У зв'язку з цим не рекомендується водіння автотранспорту і робота на потенційно небезпечному обладнанні протягом деякого часу на початковій стадії лікування або у разі збільшення дози (цей період залежить від індивідуальної реакції хворого на лікування).
Після раптового припинення терапії (через 2-7 діб) можливий розвиток синдрому відміни (ознаки і симптоми симпатичної гіперреактивності).
Під час лікування слід постійно з певними інтервалами контролювати АТ. Під час лікування концентрації катехоламінів і ванілінміндальної кислоти в сечі можуть бути зниженими, але при раптовій відміні гуанфацину можуть підвищуватися. Вміст СТГ в плазмі крові може тимчасово підвищуватися у зв'язку зі стимуляцією його секреції, але при тривалому застосуванні гуанфацину концентрація СТГ нормалізується.
На фоні застосування гуанфацину може знадобитися контроль маси тіла і дієти (особливо споживання кухонної солі). Слід уникати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Гуанфацин може викликати зменшення швидкості психомоторних реакцій пацієнта. У зв'язку з цим не рекомендується водіння автотранспорту і робота на потенційно небезпечному обладнанні протягом деякого часу на початковій стадії лікування або у разі збільшення дози (цей період залежить від індивідуальної реакції хворого на лікування).
Побічні ефекти
З боку нервової системи та органів чуття: сонливість/безсоння, головний біль, запаморочення, незвичайна втома або слабкість, сплутаність свідомості, депресія, кон'юнктивіт.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, брадикардія.
З боку органів ШКТ: сухість у роті, нудота або блювання, запор.
Інші: підвищене потовиділення, закладеність носа, затримка рідини; синдром, схожий з синдромом Рейно, алергічні реакції, зниження лібідо і/або потенції.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, брадикардія.
З боку органів ШКТ: сухість у роті, нудота або блювання, запор.
Інші: підвищене потовиділення, закладеність носа, затримка рідини; синдром, схожий з синдромом Рейно, алергічні реакції, зниження лібідо і/або потенції.
Передозування
Симптоми: утруднене дихання, виражене запаморочення або непритомність, уповільнення серцебиття, виражена незвичайна втома або слабкість, порушення свідомості, колапс.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з антагоністами α2-адренорецепторів (фентоламіном, йохімбіном) можливе зменшення антигіпертензивної дії гуанфацину.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами можливе надмірне зниження ЧСС.
При одночасному застосуванні з діуретиками, бета-адреноблокаторами, периферичними вазодилататорами можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з нейролептиками можливе посилення седативної дії.
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками можливе зменшення антигіпертензивної дії гуанфацину.
При одночасному застосуванні з амітриптиліном, іміпраміном описано випадок зменшення антигіпертензивної дії гуанфацину.
Гіпотензивний ефект знижують НПЗЗ (в результаті пригнічення синтезу простагландинів у нирках і затримки іонів натрію і рідини в організмі), естрогени (внаслідок затримки рідини в організмі).
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами можливе надмірне зниження ЧСС.
При одночасному застосуванні з діуретиками, бета-адреноблокаторами, периферичними вазодилататорами можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з нейролептиками можливе посилення седативної дії.
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками можливе зменшення антигіпертензивної дії гуанфацину.
При одночасному застосуванні з амітриптиліном, іміпраміном описано випадок зменшення антигіпертензивної дії гуанфацину.
Гіпотензивний ефект знижують НПЗЗ (в результаті пригнічення синтезу простагландинів у нирках і затримки іонів натрію і рідини в організмі), естрогени (внаслідок затримки рідини в організмі).
Лікарська форма
Таблетки по 0,5; 1 і 2 мг в упаковках по 30 і 100 штук.
