Кларитин
Claritine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Алерприв, Лоратадин, Агистам, Лорано, Лоризан, Алерик, Ломилан, Лорагексал, Кларотадин, Кларидол, Кларисенс, Лоратавел
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Claritine" 10 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Sir. "Claritine" 1 mg/ml - 60 ml
D.S. Внутрішньо, 1 чайна ложка (5 мл) 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 30 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Sir. "Claritine" 1 mg/ml - 60 ml
D.S. Внутрішньо, 1 чайна ложка (5 мл) 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
H1-антигістамінний, протиалергічний, протисвербіжний.
Фармакодинаміка
Протиалергічний препарат, селективний блокатор периферичних гістамінових H1-рецепторів. Лоратадин є трициклічною сполукою з вираженою антигістамінною дією. Має швидку та тривалу протиалергічну дію.
Лоратадин не проникає через ГЕБ і не впливає на ЦНС. Не має клінічно значущої антихолінергічної або седативної дії, тобто не викликає сонливості і не впливає на швидкість психомоторних реакцій при застосуванні в рекомендованих дозах. Прийом препарату Кларитин® не призводить до подовження інтервалу QT на ЕКГ. При тривалому лікуванні не спостерігалося клінічно значущих змін показників життєво важливих функцій, даних фізикального огляду, результатів лабораторних досліджень або ЕКГ.
Лоратадин не має значної селективності щодо гістамінових Н2-рецепторів. Не інгібує зворотне захоплення норепінефрину і практично не впливає на серцево-судинну систему або функцію водія ритму.
Після прийому внутрішньо препарату Кларитин® початок дії - протягом 30 хв. Антигістамінний ефект досягає максимуму через 8-12 год від початку дії і триває більше 24 год.
Лоратадин не проникає через ГЕБ і не впливає на ЦНС. Не має клінічно значущої антихолінергічної або седативної дії, тобто не викликає сонливості і не впливає на швидкість психомоторних реакцій при застосуванні в рекомендованих дозах. Прийом препарату Кларитин® не призводить до подовження інтервалу QT на ЕКГ. При тривалому лікуванні не спостерігалося клінічно значущих змін показників життєво важливих функцій, даних фізикального огляду, результатів лабораторних досліджень або ЕКГ.
Лоратадин не має значної селективності щодо гістамінових Н2-рецепторів. Не інгібує зворотне захоплення норепінефрину і практично не впливає на серцево-судинну систему або функцію водія ритму.
Після прийому внутрішньо препарату Кларитин® початок дії - протягом 30 хв. Антигістамінний ефект досягає максимуму через 8-12 год від початку дії і триває більше 24 год.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо лоратадин швидко і добре всмоктується з ШКТ. Тmax лоратадину в плазмі крові - 1-1.5 год, а його активного метаболіту дезлоратадину - 1.5-3.7 год. Прийом їжі збільшує Тmax лоратадину і дезлоратадину приблизно на 1 год, але не впливає на ефективність лікарського препарату. Cmax лоратадину і дезлоратадину не залежить від прийому їжі.
Біодоступність лоратадину і його активного метаболіту має дозозалежний характер.
Розподіл
Лоратадин у високому ступені зв'язується з білками плазми 97-99%, а його активний метаболіт - у помірному ступені - 73-76%.
Метаболізм
Лоратадин метаболізується з утворенням дезлоратадину за участю ізоферменту CYP3A4 і, в меншій мірі - CYP2D6.
Виведення
Виводиться нирками (приблизно 40% прийнятої внутрішньо дози) і через кишечник (приблизно 42% прийнятої внутрішньо дози) протягом більше ніж 10 днів, переважно у вигляді кон'югованих метаболітів. Приблизно 27% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками протягом 24 год після прийому лікарського препарату. Менше 1% активної речовини виводиться нирками в незміненому вигляді протягом 24 год після прийому лікарського препарату.
T1/2 лоратадину становить від 3 до 20 год (в середньому 8.4 год), а дезлоратадину - від 8.8 до 92 год (в середньому 28 год).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетичні профілі лоратадину і його активного метаболіту у дорослих і літніх здорових добровольців були співставні.
T1/2 лоратадину і дезлоратадину у пацієнтів літнього віку становить відповідно від 6.7 до 37 год (в середньому 18.2 год) і від 11 до 39 год (в середньому 17.5 год).
У пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок Cmax і AUC лоратадину і його активного метаболіту збільшуються порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. T1/2 лоратадину і його активного метаболіту при цьому не відрізняється від таких у здорових пацієнтів. T1/2 лоратадину і його активного метаболіту не змінюється при наявності хронічної ниркової недостатності. Проведення гемодіалізу у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.
У пацієнтів з алкогольним ураженням печінки Cmax і AUC лоратадину і його активного метаболіту збільшуються в 2 рази порівняно з цими показниками у пацієнтів з нормальною функцією печінки. T1/2 лоратадину і його активного метаболіту збільшується при алкогольному ураженні печінки (залежно від тяжкості захворювання) і не змінюється при наявності хронічної ниркової недостатності.
Після прийому препарату внутрішньо лоратадин швидко і добре всмоктується з ШКТ. Тmax лоратадину в плазмі крові - 1-1.5 год, а його активного метаболіту дезлоратадину - 1.5-3.7 год. Прийом їжі збільшує Тmax лоратадину і дезлоратадину приблизно на 1 год, але не впливає на ефективність лікарського препарату. Cmax лоратадину і дезлоратадину не залежить від прийому їжі.
Біодоступність лоратадину і його активного метаболіту має дозозалежний характер.
Розподіл
Лоратадин у високому ступені зв'язується з білками плазми 97-99%, а його активний метаболіт - у помірному ступені - 73-76%.
Метаболізм
Лоратадин метаболізується з утворенням дезлоратадину за участю ізоферменту CYP3A4 і, в меншій мірі - CYP2D6.
Виведення
Виводиться нирками (приблизно 40% прийнятої внутрішньо дози) і через кишечник (приблизно 42% прийнятої внутрішньо дози) протягом більше ніж 10 днів, переважно у вигляді кон'югованих метаболітів. Приблизно 27% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками протягом 24 год після прийому лікарського препарату. Менше 1% активної речовини виводиться нирками в незміненому вигляді протягом 24 год після прийому лікарського препарату.
T1/2 лоратадину становить від 3 до 20 год (в середньому 8.4 год), а дезлоратадину - від 8.8 до 92 год (в середньому 28 год).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетичні профілі лоратадину і його активного метаболіту у дорослих і літніх здорових добровольців були співставні.
T1/2 лоратадину і дезлоратадину у пацієнтів літнього віку становить відповідно від 6.7 до 37 год (в середньому 18.2 год) і від 11 до 39 год (в середньому 17.5 год).
У пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок Cmax і AUC лоратадину і його активного метаболіту збільшуються порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. T1/2 лоратадину і його активного метаболіту при цьому не відрізняється від таких у здорових пацієнтів. T1/2 лоратадину і його активного метаболіту не змінюється при наявності хронічної ниркової недостатності. Проведення гемодіалізу у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.
У пацієнтів з алкогольним ураженням печінки Cmax і AUC лоратадину і його активного метаболіту збільшуються в 2 рази порівняно з цими показниками у пацієнтів з нормальною функцією печінки. T1/2 лоратадину і його активного метаболіту збільшується при алкогольному ураженні печінки (залежно від тяжкості захворювання) і не змінюється при наявності хронічної ниркової недостатності.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Дорослим (включаючи літніх пацієнтів) і підліткам віком старше 12 років рекомендується прийом Кларитину в дозі 10 мг (1 таб. або 2 чайні ложки /10 мл/ сиропу) 1 раз/добу.
Для хворих з порушенням функції печінки або нирковою недостатністю початкова доза повинна становити 10 мг (1 таб. або 2 чайні ложки /10 мл/ сиропу) через день.
Прийом Кларитину слід припинити не пізніше, ніж за 48 год до проведення шкірних проб, щоб уникнути спотворення результатів.
Дорослим (включаючи літніх пацієнтів) і підліткам віком старше 12 років рекомендується прийом Кларитину в дозі 10 мг (1 таб. або 2 чайні ложки /10 мл/ сиропу) 1 раз/добу.
Для хворих з порушенням функції печінки або нирковою недостатністю початкова доза повинна становити 10 мг (1 таб. або 2 чайні ложки /10 мл/ сиропу) через день.
Прийом Кларитину слід припинити не пізніше, ніж за 48 год до проведення шкірних проб, щоб уникнути спотворення результатів.
Для дітей:
Дітям віком від 2 до 12 років дозу Кларитину рекомендується призначати залежно від маси тіла: при масі тіла менше 30 кг - 5 мг (1/2 таб. або 1 чайна ложка /5 мл/ сиропу) 1 раз/добу, при масі тіла 30 кг і більше - 10 мг (1 таб. або 2 чайні ложки /10 мл/ сиропу) 1 раз/добу.
Показання
• При сезонному (а також цілорічному) риніті алергічного генезу для купірування ознак захворювання (свербіж слизової порожнини носа, чхання, ринорея, свербіж і печіння в очах);
• алергічні шкірні захворювання, включаючи кропив'янку (в тому числі для дітей з 2 років життя).
• алергічні шкірні захворювання, включаючи кропив'янку (в тому числі для дітей з 2 років життя).
Протипоказання
- вік до 2 років (для сиропу);
- вік до 3 років (для таблеток);
- період лактації (грудного вигодовування);
- рідкісні спадкові захворювання (порушення переносимості галактози, недостатність лактази lapp або мальабсорбція глюкози-галактози) - у зв'язку з наявністю лактози, що входить до складу таблеток;
дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція - у зв'язку з наявністю сахарози, що входить до складу сиропу;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки, при вагітності.
- вік до 3 років (для таблеток);
- період лактації (грудного вигодовування);
- рідкісні спадкові захворювання (порушення переносимості галактози, недостатність лактази lapp або мальабсорбція глюкози-галактози) - у зв'язку з наявністю лактози, що входить до складу таблеток;
дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція - у зв'язку з наявністю сахарози, що входить до складу сиропу;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки, при вагітності.
Особливі вказівки
Прийом препарату Кларитин слід припинити за 48 год до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні лікарські препарати можуть спотворювати результати діагностичного дослідження.
Використання в педіатрії
Дітям віком від 2 до 3 років рекомендується прийом лікарського препарату Кларитин у формі сиропу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Не виявлено негативного впливу препарату Кларитин на здатність керувати автомобілем або здійснювати іншу діяльність, що вимагає підвищеної концентрації уваги. Однак у дуже рідкісних випадках деякі пацієнти відчувають сонливість при прийомі препарату Кларитин, яка може вплинути на їх здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Використання в педіатрії
Дітям віком від 2 до 3 років рекомендується прийом лікарського препарату Кларитин у формі сиропу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Не виявлено негативного впливу препарату Кларитин на здатність керувати автомобілем або здійснювати іншу діяльність, що вимагає підвищеної концентрації уваги. Однак у дуже рідкісних випадках деякі пацієнти відчувають сонливість при прийомі препарату Кларитин, яка може вплинути на їх здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Побічні ефекти
У клінічних дослідженнях
У клінічних дослідженнях за участю дітей віком від 2 до 12 років, які приймали препарат Кларитин®, частіше, ніж у групі плацебо спостерігалися головний біль (2.7%), нервозність (2.3%), втомлюваність (1%).
З боку нервової системи: у дітей віком від 2 до 12 років - головний біль (2.7%), нервозність (2.3%), втомлюваність (1%); у дорослих - головний біль (0.6%), сонливість (1.2%), безсоння (0.1%).
З боку травної системи: у дорослих - підвищення апетиту (0.5%).
У постмаркетинговий період
З боку нервової системи: дуже рідко (< 1/10 000) - запаморочення, втомлюваність.
З боку травної системи: дуже рідко (< 1/10 000) - сухість у роті, шлунково-кишкові розлади (нудота, гастрит), порушення функції печінки.
Алергічні реакції: дуже рідко (< 1/10 000) - висип, анафілаксія.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко (< 1/10 000) - серцебиття, тахікардія.
З боку шкірних покривів: дуже рідко (< 1/10 000) - алопеція.
У клінічних дослідженнях за участю дітей віком від 2 до 12 років, які приймали препарат Кларитин®, частіше, ніж у групі плацебо спостерігалися головний біль (2.7%), нервозність (2.3%), втомлюваність (1%).
З боку нервової системи: у дітей віком від 2 до 12 років - головний біль (2.7%), нервозність (2.3%), втомлюваність (1%); у дорослих - головний біль (0.6%), сонливість (1.2%), безсоння (0.1%).
З боку травної системи: у дорослих - підвищення апетиту (0.5%).
У постмаркетинговий період
З боку нервової системи: дуже рідко (< 1/10 000) - запаморочення, втомлюваність.
З боку травної системи: дуже рідко (< 1/10 000) - сухість у роті, шлунково-кишкові розлади (нудота, гастрит), порушення функції печінки.
Алергічні реакції: дуже рідко (< 1/10 000) - висип, анафілаксія.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко (< 1/10 000) - серцебиття, тахікардія.
З боку шкірних покривів: дуже рідко (< 1/10 000) - алопеція.
Передозування
Симптоми: сонливість, тахікардія, головний біль.
У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Можливе промивання шлунка, прийом адсорбентів (подрібненого активованого вугілля з водою).
Лоратадин не виводиться за допомогою гемодіалізу. Після надання невідкладної допомоги необхідно продовжити спостереження за станом пацієнта.
У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Можливе промивання шлунка, прийом адсорбентів (подрібненого активованого вугілля з водою).
Лоратадин не виводиться за допомогою гемодіалізу. Після надання невідкладної допомоги необхідно продовжити спостереження за станом пацієнта.
Лікарняна взаємодія
Кларитин не підсилює дію етанолу (алкоголю) на ЦНС.
При спільному прийомі Кларитину з кетоконазолом, еритроміцином або циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину в плазмі, але це підвищення не було клінічно значущим, в т.ч. за даними ЕКГ.
При спільному прийомі Кларитину з кетоконазолом, еритроміцином або циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину в плазмі, але це підвищення не було клінічно значущим, в т.ч. за даними ЕКГ.
Лікарська форма
Кларитин-таблетки Таблетки по 10 мг фасуванням по 7; 10 або 30 штук (блістерна упаковка). Таблетки білі або майже білі.
Кларитин-сироп Сироп у флаконах з темного скла по 60 або 120 мл. У комплекті додається дозувальна ложечка з мітками. Жовтуватий або безбарвний сироп без сторонніх домішок.
Кларитин-сироп Сироп у флаконах з темного скла по 60 або 120 мл. У комплекті додається дозувальна ложечка з мітками. Жовтуватий або безбарвний сироп без сторонніх домішок.
