Клобетазол
Clobetazolum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Ung. Clobetazoli 0,05% - 15,0
D.S. Зовнішньо, наносити тонким шаром і обережно втирати 1-2 рази на день
D.S. Зовнішньо, наносити тонким шаром і обережно втирати 1-2 рази на день
Фармакологічні властивості
Глюкокортикостероїд для зовнішнього застосування. Запобігає краєвому скупченню нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує інтенсивність процесів інфільтрації та грануляції, має місцеву протизапальну, протисвербіжну, протиалергічну та антиексудативну дію.
Фармакодинаміка
Клобетазол є глюкокортикостероїдом для зовнішнього застосування, що має протизапальні, протисвербіжні та судинозвужувальні властивості.
Протизапальна дія обумовлена кількома механізмами інгібування пізньої фази алергічних реакцій, включаючи зменшення щільності тучних клітин, зменшення хемотаксису та активації еозинофілів, зменшення продукції цитокінів лімфоцитами, моноцитами, тучними клітинами та еозинофілами, а також пригнічення метаболізму арахідонової кислоти.
Протизапальна дія обумовлена кількома механізмами інгібування пізньої фази алергічних реакцій, включаючи зменшення щільності тучних клітин, зменшення хемотаксису та активації еозинофілів, зменшення продукції цитокінів лімфоцитами, моноцитами, тучними клітинами та еозинофілами, а також пригнічення метаболізму арахідонової кислоти.
Фармакокінетика
Після нанесення на шкіру клобетазолу у вигляді лікарських форм для зовнішнього застосування при здоровій шкірі середня Cmax активної речовини становить близько 0.63 нг/мл і досягається в плазмі приблизно через 8-13 год. У пацієнтів з псоріазом та екземою середня Cmax досягається приблизно через 3 год після і становить 2.3-4.6 нг/мл.
При нанесенні на обширні ділянки шкіри можливе всмоктування (пошкодження цілісності або запалення шкірних покривів підсилює абсорбцію) і прояв системного ефекту.
Метаболізується в основному в печінці, невелика частина - в нирках. Виводиться з сечею.
При нанесенні на обширні ділянки шкіри можливе всмоктування (пошкодження цілісності або запалення шкірних покривів підсилює абсорбцію) і прояв системного ефекту.
Метаболізується в основному в печінці, невелика частина - в нирках. Виводиться з сечею.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Зовнішньо.
Нанесення крему особливо доцільно на вологі або мокрі поверхні.
Крем наноситься тонким шаром у кількості, не більшій, ніж потрібно для покриття всієї ураженої області, один-два рази на добу, обережно втирається. Тривалість застосування – до появи ефекту або за необхідності до 4 тижнів. Не можна проводити лікування протягом більше 4 тижнів. При необхідності тривалого лікування слід поступово зменшити частоту нанесення або використовувати менш активні лікарські засоби. Після кожного нанесення лікарського засобу Клобетазол, перед застосуванням пом'якшувального засобу, необхідно забезпечити достатній час для вбирання.
Для попередження загострень шкірних захворювань проводять короткі (переривчасті) курси лікарським засобом Клобетазол.
В особливо резистентних випадках, особливо при наявності гіперкератозу, ефект лікарського засобу Клобетазол, крему для зовнішнього застосування 0,5 мг/г за необхідності може бути підсилений за допомогою накладення на ніч на область застосування лікарського засобу оклюзійної пов'язки (поліетиленової плівки), що зазвичай супроводжується позитивною динамікою симптомів. Надалі досягнутий ефект зазвичай вдається підтримувати без застосування оклюзійної пов'язки.
Якщо стан погіршується або не покращується протягом 2-4 тижнів, слід переглянути діагноз і проведене лікування. Максимальна щотижнева доза не повинна перевищувати 50 г/тиждень.
Лікування лікарським засобом Клобетазол слід поступово відміняти відразу ж після досягнення контролю над захворюванням, а лікування пом'якшувальним засобом повинно бути продовжено як підтримуюча терапія.
Раптова відміна лікарського засобу Клобетазол може призводити до рецидиву раніше наявних дерматозів.
При застосуванні на обличчі не слід використовувати оклюзійні пов'язки, тривалість лікування, по можливості, слід обмежити до п'яти днів.
Дерматози, що характеризуються впертим перебігом
Пацієнти з частими рецидивами захворювання
У разі гострого захворювання, як тільки буде досягнуто ефект від неперервного курсу лікування глюкокортикостероїдом, може бути розглянута можливість його переривчастого застосування (один раз на добу, два рази на тиждень, без оклюзійної пов'язки). Показано, що таке лікування ефективно знижує частоту розвитку рецидивів.
Нанесення лікарського засобу повинно бути продовжено на всі раніше уражені ділянки шкіри або на відомі області потенційного загострення. Така схема застосування повинна поєднуватися з рутинним щоденним застосуванням пом'якшувальних засобів. Слід проводити регулярну оцінку стану, а також користі та ризику від продовження лікування.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку
Клінічні дослідження не виявили якихось відмінностей в ефективності лікарського засобу у пацієнтів похилого віку та молодших пацієнтів. Велика поширеність зниженої функції печінки або нирок у пацієнтів похилого віку може призводити до уповільнення виведення лікарського засобу у разі його системної абсорбції. Отже, він повинен застосовуватися у пацієнтів похилого віку в мінімальній кількості та протягом якнайкоротшого періоду, але при цьому забезпечуючи досягнення необхідного клінічного ефекту.
Пацієнти з порушенням функції нирок і/або печінки
У разі системної абсорбції лікарського засобу (при нанесенні на обширні поверхні шкіри протягом тривалого періоду) його метаболізм і виведення можуть уповільнюватися, призводячи до підвищеного ризику розвитку системної токсичності. Отже, він повинен застосовуватися у таких пацієнтів в мінімальній кількості та протягом якнайкоротшого періоду, при цьому забезпечуючи досягнення необхідного клінічного ефекту.
Нанесення крему особливо доцільно на вологі або мокрі поверхні.
Крем наноситься тонким шаром у кількості, не більшій, ніж потрібно для покриття всієї ураженої області, один-два рази на добу, обережно втирається. Тривалість застосування – до появи ефекту або за необхідності до 4 тижнів. Не можна проводити лікування протягом більше 4 тижнів. При необхідності тривалого лікування слід поступово зменшити частоту нанесення або використовувати менш активні лікарські засоби. Після кожного нанесення лікарського засобу Клобетазол, перед застосуванням пом'якшувального засобу, необхідно забезпечити достатній час для вбирання.
Для попередження загострень шкірних захворювань проводять короткі (переривчасті) курси лікарським засобом Клобетазол.
В особливо резистентних випадках, особливо при наявності гіперкератозу, ефект лікарського засобу Клобетазол, крему для зовнішнього застосування 0,5 мг/г за необхідності може бути підсилений за допомогою накладення на ніч на область застосування лікарського засобу оклюзійної пов'язки (поліетиленової плівки), що зазвичай супроводжується позитивною динамікою симптомів. Надалі досягнутий ефект зазвичай вдається підтримувати без застосування оклюзійної пов'язки.
Якщо стан погіршується або не покращується протягом 2-4 тижнів, слід переглянути діагноз і проведене лікування. Максимальна щотижнева доза не повинна перевищувати 50 г/тиждень.
Лікування лікарським засобом Клобетазол слід поступово відміняти відразу ж після досягнення контролю над захворюванням, а лікування пом'якшувальним засобом повинно бути продовжено як підтримуюча терапія.
Раптова відміна лікарського засобу Клобетазол може призводити до рецидиву раніше наявних дерматозів.
При застосуванні на обличчі не слід використовувати оклюзійні пов'язки, тривалість лікування, по можливості, слід обмежити до п'яти днів.
Дерматози, що характеризуються впертим перебігом
Пацієнти з частими рецидивами захворювання
У разі гострого захворювання, як тільки буде досягнуто ефект від неперервного курсу лікування глюкокортикостероїдом, може бути розглянута можливість його переривчастого застосування (один раз на добу, два рази на тиждень, без оклюзійної пов'язки). Показано, що таке лікування ефективно знижує частоту розвитку рецидивів.
Нанесення лікарського засобу повинно бути продовжено на всі раніше уражені ділянки шкіри або на відомі області потенційного загострення. Така схема застосування повинна поєднуватися з рутинним щоденним застосуванням пом'якшувальних засобів. Слід проводити регулярну оцінку стану, а також користі та ризику від продовження лікування.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку
Клінічні дослідження не виявили якихось відмінностей в ефективності лікарського засобу у пацієнтів похилого віку та молодших пацієнтів. Велика поширеність зниженої функції печінки або нирок у пацієнтів похилого віку може призводити до уповільнення виведення лікарського засобу у разі його системної абсорбції. Отже, він повинен застосовуватися у пацієнтів похилого віку в мінімальній кількості та протягом якнайкоротшого періоду, але при цьому забезпечуючи досягнення необхідного клінічного ефекту.
Пацієнти з порушенням функції нирок і/або печінки
У разі системної абсорбції лікарського засобу (при нанесенні на обширні поверхні шкіри протягом тривалого періоду) його метаболізм і виведення можуть уповільнюватися, призводячи до підвищеного ризику розвитку системної токсичності. Отже, він повинен застосовуватися у таких пацієнтів в мінімальній кількості та протягом якнайкоротшого періоду, при цьому забезпечуючи досягнення необхідного клінічного ефекту.
Для дітей:
Застосування у дітей віком до одного року протипоказане.
У дітей більш ймовірний розвиток місцевих і системних побічних ефектів при терапії глюкокортикостероїдами для зовнішнього застосування і, як правило, їм потрібно проведення коротших курсів лікування з використанням менш активних засобів, ніж у дорослих. По можливості, тривалість лікування у дітей не повинна перевищувати п'яти днів, слід регулярно оцінювати необхідність подальшого застосування. У дітей не слід використовувати лікарський засіб під оклюзійні пов'язки.
Слід дотримуватися обережності при використанні лікарського засобу Клобетазол у дітей, щоб забезпечити його нанесення в мінімальній кількості, що забезпечує терапевтичний ефект.
У дітей більш ймовірний розвиток місцевих і системних побічних ефектів при терапії глюкокортикостероїдами для зовнішнього застосування і, як правило, їм потрібно проведення коротших курсів лікування з використанням менш активних засобів, ніж у дорослих. По можливості, тривалість лікування у дітей не повинна перевищувати п'яти днів, слід регулярно оцінювати необхідність подальшого застосування. У дітей не слід використовувати лікарський засіб під оклюзійні пов'язки.
Слід дотримуватися обережності при використанні лікарського засобу Клобетазол у дітей, щоб забезпечити його нанесення в мінімальній кількості, що забезпечує терапевтичний ефект.
Показання
Клобетазол є кортикостероїдом дуже високої активності для зовнішнього застосування, який показаний до застосування у дорослих, осіб похилого віку та дітей старше 1 року для короткочасного лікування стійких симптомів запалення та шкірного свербежу при дерматозах, чутливих до терапії глюкокортикостероїдами, у разі неефективності лікування менш активними глюкокортикостероїдами.
• Псоріаз (за винятком поширеного бляшкового псоріазу);
• екзема (різні форми);
• червоний плоский лишай;
• дискоїдна червона вовчанка;
• дерматози, стійкі до терапії менш активними глюкокортикостероїдами для зовнішнього застосування.
• Псоріаз (за винятком поширеного бляшкового псоріазу);
• екзема (різні форми);
• червоний плоский лишай;
• дискоїдна червона вовчанка;
• дерматози, стійкі до терапії менш активними глюкокортикостероїдами для зовнішнього застосування.
Протипоказання
• Бактеріальні, вірусні та грибкові захворювання шкіри (в т.ч. простий герпес, вітряна віспа, туберкульоз шкіри, актиномікоз);
• рожеві вугри (розацеа);
• акне;
• рак шкіри;
• вузлувата почесуха Гайда;
• періоральний дерматит;
• шкірний свербіж за відсутності запалення;
• періанальний та генітальний свербіж;
• поширений бляшковий псоріаз;
• гіперчутливість до діючої та допоміжних речовин лікарського засобу;
• вік до 1 року;
• період лактації.
• рожеві вугри (розацеа);
• акне;
• рак шкіри;
• вузлувата почесуха Гайда;
• періоральний дерматит;
• шкірний свербіж за відсутності запалення;
• періанальний та генітальний свербіж;
• поширений бляшковий псоріаз;
• гіперчутливість до діючої та допоміжних речовин лікарського засобу;
• вік до 1 року;
• період лактації.
Особливі вказівки
У рідкісних випадках лікування псоріазу ГКС для зовнішнього застосування (або їх відміна) провокує розвиток пустульозного псоріазу.
Тривале призначення ГКС для зовнішнього застосування у великих дозах або нанесення їх на обширні ділянки шкіри може супроводжуватися системною абсорбцією з подальшим розвитком симптомів гіперкортицизму. Ризик розвитку цього ускладнення підвищений у дітей, особливо при застосуванні оклюзійної пов'язки, при цьому пелюшка може виконувати роль такої пов'язки. У таких випадках необхідно посилити медичний нагляд і регулярно обстежувати пацієнта на предмет пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. За умови застосування клобетазолу у дорослих у дозі не більше 50 г на тиждень, пригнічення функції гіпофіза і наднирників має транзиторний характер з швидким їх відновленням відразу після закінчення курсу лікування.
Клобетазол переважно застосовувати короткочасно.
Слід уникати застосування ГКС для зовнішнього застосування протягом тривалого часу, оскільки при цьому може статися пригнічення функції наднирників.
На обличчі частіше, ніж на інших ділянках тіла, можуть з'явитися атрофічні зміни шкіри в результаті тривалого застосування зовнішніх форм ГКС.
Не слід наносити клобетазол на періорбітальну область, оскільки це може викликати розвиток глаукоми.
Лікування псоріазу ГКС для зовнішнього застосування може супроводжуватися розвитком рецидивів захворювання, толерантності, генералізованої пустульозної форми захворювання, місцевих або системних токсичних реакцій через порушення бар'єрної функції шкіри, тому особливо важливий контроль за станом пацієнта.
У разі приєднання вторинної інфекції слід проводити відповідну антибактеріальну терапію. При будь-яких ознаках генералізації інфекції необхідно припинити зовнішнє застосування ГКС і провести відповідне лікування антибактеріальними препаратами. Теплі вологі умови, створювані при накладенні оклюзійної пов'язки, сприяють виникненню бактеріальної інфекції, тому слід обов'язково очищати шкіру перед накладенням нової пов'язки.
Клобетазол у формі шампуню показаний тільки для лікування псоріазу волосистої частини голови, його не слід наносити на інші частини тіла та області шкіри, схильні до попрілостей (пахвові западини, генітальна та анальна області) та на ерозивні ділянки шкіри, оскільки це підвищує ризик виникнення місцевих небажаних реакцій, таких як атрофічні зміни шкіри, телеангіектазії або дерматити, викликані ГКС. При попаданні шампуню в очі слід негайно промити їх великою кількістю води.
Використання в педіатрії
Застосування клобетазолу у дітей вимагає нагляду лікаря не рідше 1 разу на тиждень. Слід уникати застосування ГКС для зовнішнього застосування протягом тривалого часу у дітей молодшого віку, оскільки при цьому може статися пригнічення функції наднирників.
Тривале призначення ГКС для зовнішнього застосування у великих дозах або нанесення їх на обширні ділянки шкіри може супроводжуватися системною абсорбцією з подальшим розвитком симптомів гіперкортицизму. Ризик розвитку цього ускладнення підвищений у дітей, особливо при застосуванні оклюзійної пов'язки, при цьому пелюшка може виконувати роль такої пов'язки. У таких випадках необхідно посилити медичний нагляд і регулярно обстежувати пацієнта на предмет пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. За умови застосування клобетазолу у дорослих у дозі не більше 50 г на тиждень, пригнічення функції гіпофіза і наднирників має транзиторний характер з швидким їх відновленням відразу після закінчення курсу лікування.
Клобетазол переважно застосовувати короткочасно.
Слід уникати застосування ГКС для зовнішнього застосування протягом тривалого часу, оскільки при цьому може статися пригнічення функції наднирників.
На обличчі частіше, ніж на інших ділянках тіла, можуть з'явитися атрофічні зміни шкіри в результаті тривалого застосування зовнішніх форм ГКС.
Не слід наносити клобетазол на періорбітальну область, оскільки це може викликати розвиток глаукоми.
Лікування псоріазу ГКС для зовнішнього застосування може супроводжуватися розвитком рецидивів захворювання, толерантності, генералізованої пустульозної форми захворювання, місцевих або системних токсичних реакцій через порушення бар'єрної функції шкіри, тому особливо важливий контроль за станом пацієнта.
У разі приєднання вторинної інфекції слід проводити відповідну антибактеріальну терапію. При будь-яких ознаках генералізації інфекції необхідно припинити зовнішнє застосування ГКС і провести відповідне лікування антибактеріальними препаратами. Теплі вологі умови, створювані при накладенні оклюзійної пов'язки, сприяють виникненню бактеріальної інфекції, тому слід обов'язково очищати шкіру перед накладенням нової пов'язки.
Клобетазол у формі шампуню показаний тільки для лікування псоріазу волосистої частини голови, його не слід наносити на інші частини тіла та області шкіри, схильні до попрілостей (пахвові западини, генітальна та анальна області) та на ерозивні ділянки шкіри, оскільки це підвищує ризик виникнення місцевих небажаних реакцій, таких як атрофічні зміни шкіри, телеангіектазії або дерматити, викликані ГКС. При попаданні шампуню в очі слід негайно промити їх великою кількістю води.
Використання в педіатрії
Застосування клобетазолу у дітей вимагає нагляду лікаря не рідше 1 разу на тиждень. Слід уникати застосування ГКС для зовнішнього застосування протягом тривалого часу у дітей молодшого віку, оскільки при цьому може статися пригнічення функції наднирників.
Побічні ефекти
Місцеві реакції: печіння, шкірний свербіж, вугровий висип, сухість шкіри, стрії; при тривалому застосуванні — атрофія шкіри та телеангіектазії, гіпертрихоз, порушення пігментації, ослаблення бар'єрної функції шкіри, розвиток пустульозної форми псоріазу.
При нанесенні на великі поверхні тіла можливі системні реакції: гастрит, виразка слизової оболонки ШКТ, підвищення внутрішньоочного тиску, симптоми гіперкортицизму, алергічні реакції.
При нанесенні на великі поверхні тіла можливі системні реакції: гастрит, виразка слизової оболонки ШКТ, підвищення внутрішньоочного тиску, симптоми гіперкортицизму, алергічні реакції.
Передозування
Симптоми хронічного передозування: ознаки гіперкортицизму.
Лікування: відміна препарату під контролем лікаря.
Лікування: відміна препарату під контролем лікаря.
Лікарняна взаємодія
Показано, що одночасне застосування препаратів, здатних інгібувати ізофермент CYP3A4 (наприклад, ритонавір і ітраконазол), пригнічує метаболізм глюкокортикостероїдів, призводячи до підвищення їх системної експозиції. Ступінь клінічної значущості цієї взаємодії залежить від дози і способу застосування глюкокортикостероїдів та активності інгібітора ізоферменту CYP3A4.
Лікарська форма
Крем (мазь) білого або майже білого кольору однорідної консистенції зі слабким специфічним запахом.
Склад
Один грам крему (мазі) містить:
діючої речовини: клобетазолу пропіонат – 0,5 мг;
допоміжні речовини: гліцерину моностеарат, пропіленгліколю гліцерил олеат, віск синтетичний, цетостеариловий спирт, пропіленгліколь, хлоркрезол, натрію цитрат, лимонна кислота моногідрат, вода очищена.
Склад
Один грам крему (мазі) містить:
діючої речовини: клобетазолу пропіонат – 0,5 мг;
допоміжні речовини: гліцерину моностеарат, пропіленгліколю гліцерил олеат, віск синтетичний, цетостеариловий спирт, пропіленгліколь, хлоркрезол, натрію цитрат, лимонна кислота моногідрат, вода очищена.
