Кловейт
Clovate
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Дермовейт, Клобетазол, Клобетол, Пауеркор, Етривекс
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Crem. "Clovate" 0,05% - 25,0
D.S. Зовнішньо, наносити тонким шаром і обережно втирати, застосовуючи в мінімальних кількостях, достатніх для покриття всього ураженого ділянки 1 або 2 рази на добу до покращення стану, потім слід знизити частоту нанесення
D.S. Зовнішньо, наносити тонким шаром і обережно втирати, застосовуючи в мінімальних кількостях, достатніх для покриття всього ураженого ділянки 1 або 2 рази на добу до покращення стану, потім слід знизити частоту нанесення
Фармакологічні властивості
Глюкокортикоїдний, протиалергічний, протизапальний, протисвербіжний.
Фармакодинаміка
Клобетазол є глюкокортикостероїдом для зовнішнього застосування, що має протизапальні, протисвербіжні та судинозвужувальні властивості.
Протизапальна дія обумовлена кількома механізмами інгібування пізньої фази алергічних реакцій, включаючи зменшення щільності тучних клітин, зменшення хемотаксису та активації еозинофілів, зменшення продукції цитокінів лімфоцитами, моноцитами, тучними клітинами та еозинофілами, а також пригнічення метаболізму арахідонової кислоти.
Протизапальна дія обумовлена кількома механізмами інгібування пізньої фази алергічних реакцій, включаючи зменшення щільності тучних клітин, зменшення хемотаксису та активації еозинофілів, зменшення продукції цитокінів лімфоцитами, моноцитами, тучними клітинами та еозинофілами, а також пригнічення метаболізму арахідонової кислоти.
Фармакокінетика
Всмоктування
Глюкокортикостероїди для зовнішнього застосування можуть піддаватися системній абсорбції з інтактною здоровою шкірою.
Ступінь черезшкірної абсорбції глюкокортикостероїдів для зовнішнього застосування визначається рядом факторів, включаючи основу лікарського засобу та цілісність епідермального бар'єру.
Середня максимальна концентрація клобетазолу в плазмі крові (Сmах) 0,63 нг/мл досягалася через 13 годин після першого нанесення і через 8 годин після повторного нанесення на здорову шкіру 30 г клобетазолу у вигляді 0,05 % мазі.
Через 10 годин після нанесення другої дози (30 г) клобетазолу у вигляді 0,05 % крему його Сmах незначно перевищувала таку у мазі. Через 3 години після одноразового нанесення 25 г 0,05 % мазі клобетазолу у пацієнтів з псоріазом і екземою Сmах становила близько 2,3 нг/мл і 4,6 нг/мл відповідно.
Оклюзія, запалення та/або інший патологічний процес з боку шкіри також здатні збільшувати черезшкірну абсорбцію.
Метаболізм
Після абсорбції через шкіру глюкокортикостероїди для зовнішнього застосування метаболізуються тими ж фармакокінетичними шляхами, що і глюкокортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикостероїди метаболізуються, головним чином, у печінці.
Виведення
Глюкокортикостероїди для зовнішнього застосування виводяться нирками. Крім того, деякі глюкокортикостероїди та їх метаболіти також виводяться з жовчю.
Глюкокортикостероїди для зовнішнього застосування можуть піддаватися системній абсорбції з інтактною здоровою шкірою.
Ступінь черезшкірної абсорбції глюкокортикостероїдів для зовнішнього застосування визначається рядом факторів, включаючи основу лікарського засобу та цілісність епідермального бар'єру.
Середня максимальна концентрація клобетазолу в плазмі крові (Сmах) 0,63 нг/мл досягалася через 13 годин після першого нанесення і через 8 годин після повторного нанесення на здорову шкіру 30 г клобетазолу у вигляді 0,05 % мазі.
Через 10 годин після нанесення другої дози (30 г) клобетазолу у вигляді 0,05 % крему його Сmах незначно перевищувала таку у мазі. Через 3 години після одноразового нанесення 25 г 0,05 % мазі клобетазолу у пацієнтів з псоріазом і екземою Сmах становила близько 2,3 нг/мл і 4,6 нг/мл відповідно.
Оклюзія, запалення та/або інший патологічний процес з боку шкіри також здатні збільшувати черезшкірну абсорбцію.
Метаболізм
Після абсорбції через шкіру глюкокортикостероїди для зовнішнього застосування метаболізуються тими ж фармакокінетичними шляхами, що і глюкокортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикостероїди метаболізуються, головним чином, у печінці.
Виведення
Глюкокортикостероїди для зовнішнього застосування виводяться нирками. Крім того, деякі глюкокортикостероїди та їх метаболіти також виводяться з жовчю.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Зовнішньо.
Мазь рекомендується застосовувати при ураженнях шкіри, що супроводжуються її сухістю, гіперкератозом та потовщенням.
Дорослим, особам похилого віку та дітям старше року
Препарат слід наносити тонким шаром і обережно втирати, застосовуючи в мінімальних кількостях, достатніх для покриття всього ураженого ділянки 1 або 2 рази на добу до покращення стану, потім слід знизити частоту нанесення або замінити препарат на менш сильний. Після кожного застосування препарат необхідно залишити на достатній час для вбирання перед нанесенням пом'якшувального засобу.
Для попередження загострень шкірних захворювань проводять короткі (переривчасті) курси лікування препаратом Кловейт.
При більш стійких ураженнях, особливо при наявності гіперкератозу, дія мазі для зовнішнього застосування Кловейт за необхідності може бути посилена шляхом накладення оклюзійної пов'язки з поліетиленової плівки на місце лікування. Зазвичай для отримання задовільної відповіді достатнім є накладення оклюзійної пов'язки на ніч. Надалі покращення зазвичай вдається підтримувати за допомогою нанесення препарату без пов'язки. Якщо протягом 2—4 тижнів стан погіршується або не покращується, слід провести повторну оцінку діагнозу та лікування.
Лікування не повинно тривати більше 4 тижнів. Якщо необхідно продовження лікування, слід застосовувати менш сильний препарат. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 г мазі на тиждень.
Лікування препаратом Кловейт слід поступово відміняти після досягнення контролю над захворюванням, а лікування пом'якшувальним засобом повинно бути продовжено як підтримуюча терапія.
Різка відміна препарату Кловейт може призводити до рецидиву раніше наявних дерматозів.
Дерматози, важко піддаються лікуванню: пацієнти з частими рецидивами захворювання
У разі гострого захворювання, як тільки буде досягнуто ефект від безперервного курсу лікування препаратом Кловейт, може бути розглянута можливість переривчастого режиму застосування препарату (один раз на добу, два рази на тиждень, без оклюзійної пов'язки). Показано, що таке лікування ефективно знижує частоту розвитку рецидивів.
Нанесення препарату повинно бути продовжено на всі раніше уражені ділянки шкіри або на відомі області потенційного загострення. Така схема застосування повинна поєднуватися з рутинним щоденним застосуванням пом'якшувальних засобів. Слід проводити регулярну оцінку стану пацієнта, а також користі та ризику від продовження лікування.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку
Клінічні дослідження не виявили якихось відмінностей в ефективності препарату у пацієнтів похилого віку та молодших пацієнтів. Велика поширеність зниженої функції печінки або нирок у пацієнтів похилого віку може призводити до уповільнення виведення препарату у разі його системної абсорбції. Отже, препарат повинен застосовуватися в мінімальній кількості та протягом якнайкоротшого періоду, до досягнення необхідного клінічного ефекту.
Пацієнти з порушенням функції нирок і/або печінки
У разі системної абсорбції препарату (при нанесенні на обширні поверхні шкіри протягом тривалого періоду) його метаболізм і виведення можуть уповільнюватися, приводячи до підвищеного ризику розвитку системних побічних ефектів. Отже, препарат повинен застосовуватися в мінімальній кількості та протягом якнайкоротшого періоду, до досягнення необхідного клінічного ефекту.
Застосування в області обличчя
Застосування в області обличчя небажане, оскільки ця область більш сприйнятлива до атрофічних змін.
Курс лікування повинен обмежуватися, якщо це можливо, п'ятьма днями. Оклюзійні пов'язки не повинні застосовуватися.
Мазь рекомендується застосовувати при ураженнях шкіри, що супроводжуються її сухістю, гіперкератозом та потовщенням.
Дорослим, особам похилого віку та дітям старше року
Препарат слід наносити тонким шаром і обережно втирати, застосовуючи в мінімальних кількостях, достатніх для покриття всього ураженого ділянки 1 або 2 рази на добу до покращення стану, потім слід знизити частоту нанесення або замінити препарат на менш сильний. Після кожного застосування препарат необхідно залишити на достатній час для вбирання перед нанесенням пом'якшувального засобу.
Для попередження загострень шкірних захворювань проводять короткі (переривчасті) курси лікування препаратом Кловейт.
При більш стійких ураженнях, особливо при наявності гіперкератозу, дія мазі для зовнішнього застосування Кловейт за необхідності може бути посилена шляхом накладення оклюзійної пов'язки з поліетиленової плівки на місце лікування. Зазвичай для отримання задовільної відповіді достатнім є накладення оклюзійної пов'язки на ніч. Надалі покращення зазвичай вдається підтримувати за допомогою нанесення препарату без пов'язки. Якщо протягом 2—4 тижнів стан погіршується або не покращується, слід провести повторну оцінку діагнозу та лікування.
Лікування не повинно тривати більше 4 тижнів. Якщо необхідно продовження лікування, слід застосовувати менш сильний препарат. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 г мазі на тиждень.
Лікування препаратом Кловейт слід поступово відміняти після досягнення контролю над захворюванням, а лікування пом'якшувальним засобом повинно бути продовжено як підтримуюча терапія.
Різка відміна препарату Кловейт може призводити до рецидиву раніше наявних дерматозів.
Дерматози, важко піддаються лікуванню: пацієнти з частими рецидивами захворювання
У разі гострого захворювання, як тільки буде досягнуто ефект від безперервного курсу лікування препаратом Кловейт, може бути розглянута можливість переривчастого режиму застосування препарату (один раз на добу, два рази на тиждень, без оклюзійної пов'язки). Показано, що таке лікування ефективно знижує частоту розвитку рецидивів.
Нанесення препарату повинно бути продовжено на всі раніше уражені ділянки шкіри або на відомі області потенційного загострення. Така схема застосування повинна поєднуватися з рутинним щоденним застосуванням пом'якшувальних засобів. Слід проводити регулярну оцінку стану пацієнта, а також користі та ризику від продовження лікування.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку
Клінічні дослідження не виявили якихось відмінностей в ефективності препарату у пацієнтів похилого віку та молодших пацієнтів. Велика поширеність зниженої функції печінки або нирок у пацієнтів похилого віку може призводити до уповільнення виведення препарату у разі його системної абсорбції. Отже, препарат повинен застосовуватися в мінімальній кількості та протягом якнайкоротшого періоду, до досягнення необхідного клінічного ефекту.
Пацієнти з порушенням функції нирок і/або печінки
У разі системної абсорбції препарату (при нанесенні на обширні поверхні шкіри протягом тривалого періоду) його метаболізм і виведення можуть уповільнюватися, приводячи до підвищеного ризику розвитку системних побічних ефектів. Отже, препарат повинен застосовуватися в мінімальній кількості та протягом якнайкоротшого періоду, до досягнення необхідного клінічного ефекту.
Застосування в області обличчя
Застосування в області обличчя небажане, оскільки ця область більш сприйнятлива до атрофічних змін.
Курс лікування повинен обмежуватися, якщо це можливо, п'ятьма днями. Оклюзійні пов'язки не повинні застосовуватися.
Для дітей:
Препарат Кловейт, мазь для зовнішнього застосування протипоказаний у дітей віком до 1 року.
У дітей більш ймовірний розвиток місцевих і системних побічних ефектів при терапії глюкокортикостероїдами для зовнішнього застосування і, як правило, їм потрібно проведення коротших курсів лікування з використанням менш активних засобів, ніж у дорослих.
Слід дотримуватися обережності при використанні препарату Кловейт у дітей, щоб забезпечити нанесення препарату в мінімальній кількості, що забезпечує терапевтичний ефект.
Курс лікування у дітей повинен обмежуватися, по можливості, п'ятьма днями; потрібне спостереження у лікаря не рідше одного разу на тиждень. Оклюзійні пов'язки не повинні застосовуватися.
У дітей більш ймовірний розвиток місцевих і системних побічних ефектів при терапії глюкокортикостероїдами для зовнішнього застосування і, як правило, їм потрібно проведення коротших курсів лікування з використанням менш активних засобів, ніж у дорослих.
Слід дотримуватися обережності при використанні препарату Кловейт у дітей, щоб забезпечити нанесення препарату в мінімальній кількості, що забезпечує терапевтичний ефект.
Курс лікування у дітей повинен обмежуватися, по можливості, п'ятьма днями; потрібне спостереження у лікаря не рідше одного разу на тиждень. Оклюзійні пов'язки не повинні застосовуватися.
Показання
Клобетазол є дуже сильним глюкокортикостероїдом, показаний для короткострокового лікування симптомів запалення та шкірного свербежу при дерматозах, чутливих до терапії глюкокортикостероїдами, і при невідповідності до менш сильних глюкокортикостероїдів (для дорослих, осіб похилого віку та дітей старше року):
- псоріаз (за винятком широко поширеного бляшкового псоріазу); дерматози, важко піддаються лікуванню;
- червоний плоский лишай;
- дискоїдна червона вовчанка;
- інші захворювання шкіри, стійкі до терапії менш сильними глюкокортикостероїдами.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до клобетазолу (або будь-яким іншим глюкокортикостероїдам) або будь-якому іншому компоненту, що входить до складу препарату:
- Неліковані інфекції шкіри;
- Рожеві вугри (розацеа);
- Акне;
- Періоральний дерматит;
- Шкірний свербіж за відсутності запалення;
- Періанальний та генітальний свербіж;
- Дитячий вік до 1 року;
- Період грудного вигодовування.
З обережністю:
- Підвищена місцева чутливість до глюкокортикостероїдів або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату;
- Псоріаз;
- Дитячий вік від року до 18 років.
Особливі вказівки
У рідкісних випадках лікування псоріазу ГКС для зовнішнього застосування (або їх відміна) провокує розвиток пустульозного псоріазу.
Тривале призначення ГКС для зовнішнього застосування у великих дозах або нанесення їх на обширні ділянки шкіри може супроводжуватися системною абсорбцією з подальшим розвитком симптомів гіперкортицизму. Ризик розвитку цього ускладнення підвищений у дітей, особливо при застосуванні оклюзійної пов'язки, при цьому пелюшка може виконувати роль такої пов'язки. У таких випадках необхідно посилити медичне спостереження і регулярно обстежувати пацієнта на предмет пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. За умови застосування клобетазолу у дорослих у дозі не більше 50 г на тиждень, пригнічення функції гіпофіза і надниркових залоз має транзиторний характер з швидким їх відновленням одразу після закінчення курсу лікування.
Клобетазол бажано застосовувати короткочасно.
Слід уникати застосування ГКС для зовнішнього застосування протягом тривалого часу, оскільки при цьому може статися пригнічення функції надниркових залоз.
На обличчі частіше, ніж на інших ділянках тіла, можуть з'явитися атрофічні зміни шкіри внаслідок тривалого застосування зовнішніх форм ГКС.
Не слід наносити клобетазол на периорбітальну область, оскільки це може викликати розвиток глаукоми.
Лікування псоріазу ГКС для зовнішнього застосування може супроводжуватися розвитком рецидивів захворювання, толерантності, генералізованої пустульозної форми захворювання, місцевих або системних токсичних реакцій через порушення бар'єрної функції шкіри, тому особливо важливий контроль за станом пацієнта.
У разі приєднання вторинної інфекції слід проводити відповідну антибактеріальну терапію. При будь-яких ознаках генералізації інфекції необхідно припинити зовнішнє застосування ГКС і провести відповідне лікування антибактеріальними препаратами. Теплі вологі умови, створювані при накладенні оклюзійної пов'язки, сприяють виникненню бактеріальної інфекції, тому слід обов'язково очищати шкіру перед накладенням нової пов'язки.
Клобетазол у формі шампуню показаний тільки для лікування псоріазу волосистої частини голови, його не слід наносити на інші частини тіла та області шкіри, схильні до попрілостей (пахвові западини, генітальна та анальна області) і на ерозивні ділянки шкіри, оскільки це підвищує ризик виникнення місцевих небажаних реакцій, таких як атрофічні зміни шкіри, телеангіектазії або дерматити, викликані ГКС. При потраплянні шампуню в очі слід негайно промити їх великою кількістю води.
Використання в педіатрії
Застосування клобетазолу у дітей вимагає спостереження лікаря не рідше 1 разу на тиждень. Слід уникати застосування ГКС для зовнішнього застосування протягом тривалого часу у дітей молодшого віку, оскільки при цьому може статися пригнічення функції надниркових залоз.
Тривале призначення ГКС для зовнішнього застосування у великих дозах або нанесення їх на обширні ділянки шкіри може супроводжуватися системною абсорбцією з подальшим розвитком симптомів гіперкортицизму. Ризик розвитку цього ускладнення підвищений у дітей, особливо при застосуванні оклюзійної пов'язки, при цьому пелюшка може виконувати роль такої пов'язки. У таких випадках необхідно посилити медичне спостереження і регулярно обстежувати пацієнта на предмет пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. За умови застосування клобетазолу у дорослих у дозі не більше 50 г на тиждень, пригнічення функції гіпофіза і надниркових залоз має транзиторний характер з швидким їх відновленням одразу після закінчення курсу лікування.
Клобетазол бажано застосовувати короткочасно.
Слід уникати застосування ГКС для зовнішнього застосування протягом тривалого часу, оскільки при цьому може статися пригнічення функції надниркових залоз.
На обличчі частіше, ніж на інших ділянках тіла, можуть з'явитися атрофічні зміни шкіри внаслідок тривалого застосування зовнішніх форм ГКС.
Не слід наносити клобетазол на периорбітальну область, оскільки це може викликати розвиток глаукоми.
Лікування псоріазу ГКС для зовнішнього застосування може супроводжуватися розвитком рецидивів захворювання, толерантності, генералізованої пустульозної форми захворювання, місцевих або системних токсичних реакцій через порушення бар'єрної функції шкіри, тому особливо важливий контроль за станом пацієнта.
У разі приєднання вторинної інфекції слід проводити відповідну антибактеріальну терапію. При будь-яких ознаках генералізації інфекції необхідно припинити зовнішнє застосування ГКС і провести відповідне лікування антибактеріальними препаратами. Теплі вологі умови, створювані при накладенні оклюзійної пов'язки, сприяють виникненню бактеріальної інфекції, тому слід обов'язково очищати шкіру перед накладенням нової пов'язки.
Клобетазол у формі шампуню показаний тільки для лікування псоріазу волосистої частини голови, його не слід наносити на інші частини тіла та області шкіри, схильні до попрілостей (пахвові западини, генітальна та анальна області) і на ерозивні ділянки шкіри, оскільки це підвищує ризик виникнення місцевих небажаних реакцій, таких як атрофічні зміни шкіри, телеангіектазії або дерматити, викликані ГКС. При потраплянні шампуню в очі слід негайно промити їх великою кількістю води.
Використання в педіатрії
Застосування клобетазолу у дітей вимагає спостереження лікаря не рідше 1 разу на тиждень. Слід уникати застосування ГКС для зовнішнього застосування протягом тривалого часу у дітей молодшого віку, оскільки при цьому може статися пригнічення функції надниркових залоз.
Побічні ефекти
Дерматологічні реакції: печіння, шкірний свербіж, стероїдні вугри, сухість шкіри, фолікуліт, болючість шкірних покривів, псоріаз (загострення), алопеція, алергічний контактний дерматит, еритема; при тривалому застосуванні - ослаблення бар'єрної функції шкіри; при тривалому застосуванні у високих дозах - атрофічні зміни шкіри, зокрема, її стоншення, поява атрофічних смуг (стрій), розширення поверхневих кровоносних судин, особливо при накладенні оклюзійних пов'язок і при нанесенні засобу на ділянки шкіри зі складками (ризик розвитку цього ускладнення підвищений у дітей раннього віку, у цьому випадку пелюшка може виконувати роль оклюзійної пов'язки); можуть розвинутися пігментація шкіри та гіпертрихоз.
З боку травної системи: при нанесенні на великі поверхні можливі гастрит, виразка слизової оболонки ШКТ.
З боку ендокринної системи: при нанесенні на великі поверхні можливі симптоми гіперкортицизму, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Кушинга.
З боку органу зору: можливі різь/печіння в очах, подразнення очей, відчуття напруги в очах, глаукома.
З боку нервової системи: головний біль.
Інші: у рідкісних випадках - загострення симптомів захворювання.
З боку травної системи: при нанесенні на великі поверхні можливі гастрит, виразка слизової оболонки ШКТ.
З боку ендокринної системи: при нанесенні на великі поверхні можливі симптоми гіперкортицизму, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Кушинга.
З боку органу зору: можливі різь/печіння в очах, подразнення очей, відчуття напруги в очах, глаукома.
З боку нервової системи: головний біль.
Інші: у рідкісних випадках - загострення симптомів захворювання.
Передозування
Симптоми: препарат Кловейт при зовнішньому застосуванні може абсорбуватися в кількостях, достатніх для того, щоб викликати розвиток системних ефектів. Розвиток гострої передозування малоймовірний. Однак у разі хронічної передозування або неправильного застосування препарату Кловейт можуть розвинутися симптоми гіперкортицизму.
Лікування: у разі передозування препарат слід поступово відміняти, знижуючи частоту його нанесення або замінюючи менш активним глюкокортикостероїдом, під наглядом лікаря через ризик виникнення надниркової недостатності.
Подальше лікування слід проводити з урахуванням клінічної ситуації.
Лікування: у разі передозування препарат слід поступово відміняти, знижуючи частоту його нанесення або замінюючи менш активним глюкокортикостероїдом, під наглядом лікаря через ризик виникнення надниркової недостатності.
Подальше лікування слід проводити з урахуванням клінічної ситуації.
Лікарняна взаємодія
Показано, що одночасне застосування препаратів, здатних інгібувати ізофермент СYРЗА4 (наприклад, ритонавір та ітраконазол), пригнічує метаболізм глюкокортикостероїдів, приводячи до підвищення їх системної експозиції. Ступінь клінічної значущості цієї взаємодії залежить від дози та способу застосування глюкокортикостероїдів і активності інгібітора ізоферменту СYРЗА4.
Лікарська форма
Мазь, крем для зовнішнього застосування 0,05%.
По 25 г мазі в літографовані алюмінієві туби з лакованою внутрішньою поверхнею. Тубу поміщають у літографовану картонну пачку з інструкцією по застосуванню.
По 25 г мазі в літографовані алюмінієві туби з лакованою внутрішньою поверхнею. Тубу поміщають у літографовану картонну пачку з інструкцією по застосуванню.
