Комбіліпен
Combilipen
Аналоги (дженерики, синоніми)
Мільгамма, КомплігамВ
Діюча речовина
Тиамин (Thiaminum), Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum), Цианокабаламин (Витамин В12) (Cyanocobalaminum (Vitamin B12)), Лидокаин (Lidocainum)
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Sol. Combilipeni 2 ml
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. В/м введення (глибоко) по 2 мл щоденно протягом 5–10 днів
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. В/м введення (глибоко) по 2 мл щоденно протягом 5–10 днів
Фармакологічні властивості
Вітамін B1 (тіамін) покращує проведення імпульсів по нервових волокнах, а також сприяє росту і розвитку організму. Впливає на роботу серцевого м'яза, травного тракту та нервової системи. Речовина бере участь у метаболізмі білків, вуглеводів (зокрема, глюкози) та жирів.
Вітамін B6 (піридоксин) бере участь у процесі біосинтезу катехоламінів (епінефрин, норепінефрин) та транспортуванні сфінгозину (складова мієлінової оболонки нерва). Впливає на обмін речовин у нервовій тканині та відповідає за процеси гальмування та збудження.
Вітамін B12 (ціанокобаламін) бере активну участь у синтезі холіну – попередника головного нейромедіатора нервової системи ацетилхоліну. Запускає процеси дозрівання формених елементів крові, в більшій мірі еритроцитів, а також підвищує їх резистентність до внутрішньосудинного гемолізу. Відіграє значну роль у біопродукції нуклеїнових кислот (складова ДНК), фолієвої кислоти та мієліну (головний білок відростків нервових клітин) та підсилює репаративну здатність тканин організму.
Вітамін B6 (піридоксин) бере участь у процесі біосинтезу катехоламінів (епінефрин, норепінефрин) та транспортуванні сфінгозину (складова мієлінової оболонки нерва). Впливає на обмін речовин у нервовій тканині та відповідає за процеси гальмування та збудження.
Вітамін B12 (ціанокобаламін) бере активну участь у синтезі холіну – попередника головного нейромедіатора нервової системи ацетилхоліну. Запускає процеси дозрівання формених елементів крові, в більшій мірі еритроцитів, а також підвищує їх резистентність до внутрішньосудинного гемолізу. Відіграє значну роль у біопродукції нуклеїнових кислот (складова ДНК), фолієвої кислоти та мієліну (головний білок відростків нервових клітин) та підсилює репаративну здатність тканин організму.
Фармакодинаміка
Комбінований полівітамінний препарат. Дія препарату визначається властивостями вітамінів, що входять до його складу. Нейротропні вітаміни групи B мають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервової системи та опорно-рухового апарату.
Тіаміну гідрохлорид (вітамін B1) — відіграє ключову роль у процесах вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини (бере участь у проведенні нервового імпульсу), а також у циклі Кребса з подальшою участю в синтезі тіамінпірофосфату (ТПФ) та АТФ.
Піридоксину гідрохлорид (вітамін B6) — має життєво важливий вплив на обмін білків, вуглеводів і жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування ЦНС та периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС, бере участь у транспорті сфінгозину, що входить до складу оболонки нервів, бере участь у синтезі катехоламінів. Фізіологічною функцією обох вітамінів (B1 і B6) є потенціювання дії один одного, що проявляється у позитивному впливі на нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи.
Ціанокобаламін (вітамін B12) — бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального росту, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин; необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну.
Лідокаїн чинить анестезуючу дію в місці ін'єкції, розширює судини, сприяючи всмоктуванню вітамінів. Місцева анестезуюча дія лідокаїну обумовлена блокадою потенціалозалежних Na+-каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів по нервових волокнах.
Тіаміну гідрохлорид (вітамін B1) — відіграє ключову роль у процесах вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини (бере участь у проведенні нервового імпульсу), а також у циклі Кребса з подальшою участю в синтезі тіамінпірофосфату (ТПФ) та АТФ.
Піридоксину гідрохлорид (вітамін B6) — має життєво важливий вплив на обмін білків, вуглеводів і жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування ЦНС та периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС, бере участь у транспорті сфінгозину, що входить до складу оболонки нервів, бере участь у синтезі катехоламінів. Фізіологічною функцією обох вітамінів (B1 і B6) є потенціювання дії один одного, що проявляється у позитивному впливі на нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи.
Ціанокобаламін (вітамін B12) — бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального росту, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин; необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну.
Лідокаїн чинить анестезуючу дію в місці ін'єкції, розширює судини, сприяючи всмоктуванню вітамінів. Місцева анестезуюча дія лідокаїну обумовлена блокадою потенціалозалежних Na+-каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів по нервових волокнах.
Фармакокінетика
Тіамін
Після в/м введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції та надходить у кров (484 нг/мл через 15 хв у перший день введення дози 50 мг) і нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах 15%, еритроцитах 75% та плазмі крові 10%.
У зв'язку з відсутністю значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щоденно. Тіамін проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, виявляється в грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в альфа-фазі — через 0,15 год, у бета-фазі — через 1 год, у кінцевій (термінальній) фазі — протягом 2 днів. Основними метаболітами є: тіамінкарбонова кислота, пірамін та деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі в найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну: 80% — у вигляді тіамінпірофосфату, 10% — у вигляді тіамінтрифосфату та решта кількості — у вигляді тіамінмонофосфату.
Піридоксин
Після в/м ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції та розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання групи СН2ОН у 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується з білками плазми крові. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плаценту, виявляється в грудному молоці. Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками максимум через 2–5 год після абсорбції.
В організмі людини міститься 40–150 мг вітаміну В6, і його щоденна швидкість елімінації близько 1,7–3,6 мг при швидкості відновлення 2,2–2,4%.
Ціанокобаламін
Ціанокобаламін після в/м введення зв'язується з транскобаламинами I та II, переноситься в різні тканини організму. Cmax після в/м введення досягається через 1 год. Зв'язок з білками плазми крові — 90%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється в грудному молоці. Метаболізується переважно в печінці з утворенням аденозилкобаламіну, що є активною формою ціанокобаламіну.
Депонується в печінці, з жовчю надходить у кишечник і знову абсорбується в кров (феномен ентерогепатичної рециркуляції). T1/2 тривалий, виводиться переважно нирками (7–10%) та через кишечник (50%). При зниженні функції нирок виводиться нирками — 0–7% та через кишечник — 70–100%.
Лідокаїн
При в/м введенні плазмова Cmax лідокаїну відзначається через 5–15 хв після ін'єкції. Залежно від дози, близько 60–80% лідокаїну зв'язується з білками плазми. Швидко розподіляється (протягом 6–9 хв) в органах і тканинах з хорошою перфузією, в т.ч. серце, легені, печінка, нирки, потім у м'язовій та жировій тканині. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, виявляється в грудному молоці (до 40% від концентрації в плазмі крові матері). Метаболізується в печінці за участю мікросомальних ферментів з утворенням активних метаболітів — моноетилгліцинксиліла та гліцинксиліла, що мають T1/2 2 та 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки. Екскретується переважно у вигляді метаболітів нирками та до 10% у незміненому вигляді.
Після в/м введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції та надходить у кров (484 нг/мл через 15 хв у перший день введення дози 50 мг) і нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах 15%, еритроцитах 75% та плазмі крові 10%.
У зв'язку з відсутністю значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щоденно. Тіамін проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, виявляється в грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в альфа-фазі — через 0,15 год, у бета-фазі — через 1 год, у кінцевій (термінальній) фазі — протягом 2 днів. Основними метаболітами є: тіамінкарбонова кислота, пірамін та деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі в найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну: 80% — у вигляді тіамінпірофосфату, 10% — у вигляді тіамінтрифосфату та решта кількості — у вигляді тіамінмонофосфату.
Піридоксин
Після в/м ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції та розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання групи СН2ОН у 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується з білками плазми крові. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плаценту, виявляється в грудному молоці. Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками максимум через 2–5 год після абсорбції.
В організмі людини міститься 40–150 мг вітаміну В6, і його щоденна швидкість елімінації близько 1,7–3,6 мг при швидкості відновлення 2,2–2,4%.
Ціанокобаламін
Ціанокобаламін після в/м введення зв'язується з транскобаламинами I та II, переноситься в різні тканини організму. Cmax після в/м введення досягається через 1 год. Зв'язок з білками плазми крові — 90%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється в грудному молоці. Метаболізується переважно в печінці з утворенням аденозилкобаламіну, що є активною формою ціанокобаламіну.
Депонується в печінці, з жовчю надходить у кишечник і знову абсорбується в кров (феномен ентерогепатичної рециркуляції). T1/2 тривалий, виводиться переважно нирками (7–10%) та через кишечник (50%). При зниженні функції нирок виводиться нирками — 0–7% та через кишечник — 70–100%.
Лідокаїн
При в/м введенні плазмова Cmax лідокаїну відзначається через 5–15 хв після ін'єкції. Залежно від дози, близько 60–80% лідокаїну зв'язується з білками плазми. Швидко розподіляється (протягом 6–9 хв) в органах і тканинах з хорошою перфузією, в т.ч. серце, легені, печінка, нирки, потім у м'язовій та жировій тканині. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, виявляється в грудному молоці (до 40% від концентрації в плазмі крові матері). Метаболізується в печінці за участю мікросомальних ферментів з утворенням активних метаболітів — моноетилгліцинксиліла та гліцинксиліла, що мають T1/2 2 та 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки. Екскретується переважно у вигляді метаболітів нирками та до 10% у незміненому вигляді.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат показаний як для внутрішньом'язового, так і для перорального прийому. При легкій формі захворювання призначається по 2,0 мл від двох до трьох разів на тиждень протягом 10 діб. При більш виражених симптомах – по 2,0 мл щоденно протягом 7 діб, далі по 2,0 мл тричі на тиждень не більше 14 днів.
Таблетки приймаються 1-3 рази на добу по одній штуці і після прийому їжі. Тривалість терапевтичного курсу встановлюється індивідуально лікарем.
Таблетки приймаються 1-3 рази на добу по одній штуці і після прийому їжі. Тривалість терапевтичного курсу встановлюється індивідуально лікарем.
Показання
- дорсалгії;
- плексопатії;
- люмбоішіалгії;
- корінцевий синдром, викликаний дегенеративними змінами хребта.
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку імунної системи: рідко — алергічні реакції (шкірний висип, утруднене дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке).
- З боку нервової системи: частота невідома — запаморочення, сплутаність свідомості.
- З боку ССС: дуже рідко — тахікардія; частота невідома — брадикардія, аритмія.
- З боку ШКТ: частота невідома — блювання.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко — підвищене потовиділення, акне, свербіж, кропив'янка.
- З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: частота невідома — судоми.
Загальні розлади та порушення в місці введення: частота невідома — може виникнути подразнення в місці введення препарату; системні реакції можливі при швидкому введенні або при передозуванні. При швидкому введенні (наприклад, внаслідок ненавмисного внутрішньосудинного введення або введення в тканини з багатим кровопостачанням) або при перевищенні дози можуть розвиватися системні реакції, включаючи сплутаність свідомості, блювання, брадикардію, аритмію, запаморочення та судоми.
Якщо будь-які з вказаних у описі побічних ефектів посилюються або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, слід повідомити про це лікаря.
Передозування
Симптоми: блювання, брадикардія, аритмія, можливі системні реакції, включаючи запаморочення, сплутаність свідомості, судоми.
Лікування: лікування препаратом слід припинити, за необхідності призначити симптоматичну терапію.
Лікування: лікування препаратом слід припинити, за необхідності призначити симптоматичну терапію.
Лікарняна взаємодія
Вітаміни групи В
Вітамін B1 (тіамін) повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. І, як наслідок, продукти розпаду тіаміну інактивують дії інших вітамінів. Несумісний з окислювальними та відновлювальними сполуками, в т.ч. хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній цитратом, а також фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозою та метабісульфітом. Мідь прискорює руйнування тіаміну, крім того, тіамін втрачає свою ефективність при збільшенні значень рН (більше 3).
Вітамін В6 (піридоксин). Терапевтичні дози вітаміну В6 (піридоксину) послаблюють ефект леводопи (зменшується протипаркінсонічна дія леводопи) при одночасному застосуванні. Також спостерігається взаємодія з циклосерином, пеницилламіном, ізоніазидом.
Вітамін В12 (ціанокобаламін) несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів.
Лідокаїн. При парентеральному застосуванні лідокаїну, у разі додаткового використання норепінефрину та епінефрину, можливе посилення небажаних реакцій на серце. Також спостерігається взаємодія з сульфонамідами. У разі передозування місцевоанестезуючих засобів не можна додатково застосовувати епінефрин та норепінефрин.
Вітамін B1 (тіамін) повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. І, як наслідок, продукти розпаду тіаміну інактивують дії інших вітамінів. Несумісний з окислювальними та відновлювальними сполуками, в т.ч. хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній цитратом, а також фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозою та метабісульфітом. Мідь прискорює руйнування тіаміну, крім того, тіамін втрачає свою ефективність при збільшенні значень рН (більше 3).
Вітамін В6 (піридоксин). Терапевтичні дози вітаміну В6 (піридоксину) послаблюють ефект леводопи (зменшується протипаркінсонічна дія леводопи) при одночасному застосуванні. Також спостерігається взаємодія з циклосерином, пеницилламіном, ізоніазидом.
Вітамін В12 (ціанокобаламін) несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів.
Лідокаїн. При парентеральному застосуванні лідокаїну, у разі додаткового використання норепінефрину та епінефрину, можливе посилення небажаних реакцій на серце. Також спостерігається взаємодія з сульфонамідами. У разі передозування місцевоанестезуючих засобів не можна додатково застосовувати епінефрин та норепінефрин.
Лікарська форма
Комбіліпен випускається як у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, так і у формі розчину, укладеного в ампули по 2,0 мл.