Лосек МАПС
Losec MUPS
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Омегаст, Ортанол, Хелицид, Ультоп, Омез, Омепразол, Гастрозол, Гастромез, Омал, ОмеВел, Омизак, Омитокс, Омитокс Гастро, Плеом-20, Промез, Ромесек, Уликус, Улкозол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Losec MUPS" 0,01 № 14
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, вранці, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, вранці, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Противиразкове.
Фармакодинаміка
Омепразол є слабкою основою. Концентрується в кислій середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, активується та інгібує протонний насос - фермент Н+, К+-АТФазу. Вплив омепразолу на останню стадію процесу утворення соляної кислоти в шлунку є дозозалежним і забезпечує високоефективне інгібування базальної та стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від стимулюючого фактора.
Вплив на секрецію шлункового соку
Лосек МАПС при щоденному пероральному застосуванні забезпечує швидке та ефективне інгібування денної та нічної секреції соляної кислоти. Максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки Лосек МАПС 20 мг викликає стійке зниження 24-годинної шлункової кислотності не менше ніж на 80%. При цьому досягається зниження середньої максимальної концентрації соляної кислоти після стимуляції пентагастрином на 70% протягом 24 годин.
У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки Лосек МАПС 20 мг при щоденному пероральному застосуванні підтримує у внутрішньошлунковому середовищі значення кислотності на рівні pH ≥ 3, в середньому, протягом 17 годин на добу.
Інгібування секреції соляної кислоти залежить від площі під кривою концентрація-час (AUC) омепразолу, а не від концентрації препарату в плазмі в даний момент часу.
Дія на Helicobacter pylori
Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori in vitro. Ерадикація Helicobacter pylori при застосуванні омепразолу разом з антибактеріальними засобами супроводжується швидким усуненням симптомів, високим ступенем загоєння дефектів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та тривалою ремісією виразкової хвороби, що знижує ймовірність таких ускладнень, як кровотечі, так само ефективно, як і постійна підтримуюча терапія.
Інші ефекти, пов'язані з інгібуванням секреції соляної кислоти
У пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, протягом тривалого проміжку часу, частіше відзначається утворення залозистих кіст у шлунку; кісти доброякісні і проходять самостійно на фоні продовження терапії. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами в результаті інгібування секреції соляної кислоти.
Зниження секреції соляної кислоти в шлунку під дією інгібіторів протонного насоса або інших знижуючих кислотність шлунка засобів призводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечника, що в свою чергу, може призводити до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних бактеріями роду Salmonella spp. і Campylobacter spp., а у госпіталізованих пацієнтів, ймовірно, також бактерією Clostridium difficile.
Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в сироватці крові підвищується. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніна A (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу терапію інгібіторами протонного насоса необхідно призупинити, як мінімум, за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо за цей час концентрації CgA і гастрину не повернулися до нормального значення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому омепразолу.
У дітей і дорослих пацієнтів, які тривалий час приймали омепразол, відзначалося збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин, ймовірно, пов'язане з підвищенням концентрації гастрину в сироватці крові. Клінічної значущості це явище не має.
Вплив на секрецію шлункового соку
Лосек МАПС при щоденному пероральному застосуванні забезпечує швидке та ефективне інгібування денної та нічної секреції соляної кислоти. Максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки Лосек МАПС 20 мг викликає стійке зниження 24-годинної шлункової кислотності не менше ніж на 80%. При цьому досягається зниження середньої максимальної концентрації соляної кислоти після стимуляції пентагастрином на 70% протягом 24 годин.
У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки Лосек МАПС 20 мг при щоденному пероральному застосуванні підтримує у внутрішньошлунковому середовищі значення кислотності на рівні pH ≥ 3, в середньому, протягом 17 годин на добу.
Інгібування секреції соляної кислоти залежить від площі під кривою концентрація-час (AUC) омепразолу, а не від концентрації препарату в плазмі в даний момент часу.
Дія на Helicobacter pylori
Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori in vitro. Ерадикація Helicobacter pylori при застосуванні омепразолу разом з антибактеріальними засобами супроводжується швидким усуненням симптомів, високим ступенем загоєння дефектів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та тривалою ремісією виразкової хвороби, що знижує ймовірність таких ускладнень, як кровотечі, так само ефективно, як і постійна підтримуюча терапія.
Інші ефекти, пов'язані з інгібуванням секреції соляної кислоти
У пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, протягом тривалого проміжку часу, частіше відзначається утворення залозистих кіст у шлунку; кісти доброякісні і проходять самостійно на фоні продовження терапії. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами в результаті інгібування секреції соляної кислоти.
Зниження секреції соляної кислоти в шлунку під дією інгібіторів протонного насоса або інших знижуючих кислотність шлунка засобів призводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечника, що в свою чергу, може призводити до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних бактеріями роду Salmonella spp. і Campylobacter spp., а у госпіталізованих пацієнтів, ймовірно, також бактерією Clostridium difficile.
Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в сироватці крові підвищується. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніна A (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу терапію інгібіторами протонного насоса необхідно призупинити, як мінімум, за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо за цей час концентрації CgA і гастрину не повернулися до нормального значення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому омепразолу.
У дітей і дорослих пацієнтів, які тривалий час приймали омепразол, відзначалося збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин, ймовірно, пов'язане з підвищенням концентрації гастрину в сироватці крові. Клінічної значущості це явище не має.
Фармакокінетика
Розподіл
Омепразол абсорбується в тонкій кишці, зазвичай протягом 3-6 годин. Біодоступність після прийому всередину становить приблизно 60%. Прийом їжі не впливає на біодоступність омепразолу.
Показник зв'язування омепразолу з білками плазми становить близько 95%. об'єм розподілу становить 0,3 л/кг.
Метаболізм
Омепразол повністю метаболізується в печінці. Основні ферменти, що беруть участь у процесі метаболізму. CYP2C19 і CYP3A4. Утворені метаболіти - сульфон, сульфід і гідрокси-омепразол не мають значного впливу на секрецію соляної кислоти.
Загальний плазмовий кліренс становить 0,3-0,6 л/хв. Біодоступність омепразолу збільшується приблизно на 50% при повторному прийомі порівняно з прийомом разової дози.
Екскреція
Період напіввиведення становить близько 40 хвилин (30-90 хвилин). Близько 80% виводиться у вигляді метаболітів нирками, а решта - кишечником.
Особливі групи пацієнтів
Не відзначено значних змін біодоступності омепразолу у літніх пацієнтів або у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У пацієнтів з порушеною функцією печінки відзначається збільшення біодоступності омепразолу і значне зменшення плазмового кліренсу.
Омепразол абсорбується в тонкій кишці, зазвичай протягом 3-6 годин. Біодоступність після прийому всередину становить приблизно 60%. Прийом їжі не впливає на біодоступність омепразолу.
Показник зв'язування омепразолу з білками плазми становить близько 95%. об'єм розподілу становить 0,3 л/кг.
Метаболізм
Омепразол повністю метаболізується в печінці. Основні ферменти, що беруть участь у процесі метаболізму. CYP2C19 і CYP3A4. Утворені метаболіти - сульфон, сульфід і гідрокси-омепразол не мають значного впливу на секрецію соляної кислоти.
Загальний плазмовий кліренс становить 0,3-0,6 л/хв. Біодоступність омепразолу збільшується приблизно на 50% при повторному прийомі порівняно з прийомом разової дози.
Екскреція
Період напіввиведення становить близько 40 хвилин (30-90 хвилин). Близько 80% виводиться у вигляді метаболітів нирками, а решта - кишечником.
Особливі групи пацієнтів
Не відзначено значних змін біодоступності омепразолу у літніх пацієнтів або у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У пацієнтів з порушеною функцією печінки відзначається збільшення біодоступності омепразолу і значне зменшення плазмового кліренсу.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо. Таблетки Лосек МАПС рекомендується приймати вранці, таблетку слід ковтати цілою, запиваючи рідиною. Таблетки не можна розжовувати або дробити.
Таблетки можна розчиняти у воді або злегка підкисленій рідині, наприклад, у фруктовому соку. Отриманий розчин повинен бути використаний протягом 30 хв. Щоб бути впевненим у прийомі повної дози, налийте в склянку знову рідини наполовину, збовтайте і випийте.
Дорослі
Виразка дванадцятипалої кишки
Пацієнтам з активною виразкою дванадцятипалої кишки рекомендується приймати Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів загоєння виразки настає протягом 2-х тижнів. У тих випадках, коли протягом 2-х тижнів повне загоєння виразки не настає, загоєння досягається при подальшому 2-х тижневому прийомі препарату Лосек МАПС.
Пацієнтам з виразкою дванадцятипалої кишки, мало сприйнятливою до лікування, зазвичай призначають Лосек МАПС 40 мг 1 раз на добу; загоєння виразки зазвичай настає протягом 4 тижнів.
Для запобігання рецидивам пацієнтам з виразкою дванадцятипалої кишки рекомендують Лосек МАПС 10 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 20-40 мг 1 раз на добу.
Виразка шлунка
Рекомендована доза - Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів вилікування настає протягом 4 тижнів. У тих випадках, коли після першого курсу прийому препарату повне загоєння не настає, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс лікування, протягом якого досягається загоєння.
Пацієнтам з виразкою шлунка, мало сприйнятливою до лікування, зазвичай призначають Лосек МАПС 40 мг 1 раз на добу; загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів.
Для запобігання рецидивам пацієнтам з виразкою шлунка рекомендують Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу.
НПЗП асоційовані виразки та ерозії шлунка і дванадцятипалої кишки
При наявності НПЗП асоційованих виразок шлунка, дванадцятипалої кишки або гастродуоденальних ерозіях у пацієнтів з продовжуючою терапією НПЗП або після її припинення рекомендована доза препарату Лосек МАПС-20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів, у більшості пацієнтів вилікування настає протягом 4 тижнів. У тих пацієнтів, у яких не відбулося вилікування протягом початкового періоду терапії, загоєння зазвичай досягається при повторному 4-тижневому прийомі препарату.
Для профілактики виразок та ерозій шлунка і дванадцятипалої кишки та симптомів диспепсії, пов'язаних з прийомом НПЗП, рекомендована доза препарату Лосек МАПС - 20 мг 1 раз на добу.
Ерадикація Helicobacter pylori при виразковій хворобі (в комбінації з відповідною антибактеріальною терапією)
Режими ерадикації Helicobacter pylori при виразковій хворобі
Трикомпонентна схема лікування:
Лосек МАПС 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг. Всі препарати приймати 2 рази на добу протягом одного тижня
або
Лосек МАПС 20 мг. метронидазол 400 мг (або тинідазол 500 мг) і кларитроміцин 250 мг. Всі препарати приймати 2 рази на добу протягом одного тижня
або
Лосек МАПС 40 мг 1 раз на добу, а також амоксицилін 500 мг і метронидазол 400 мг 3 рази на добу протягом одного тижня.
Двокомпонентна схема лікування:
Лосек МАПС 40-80 мг щодня і амоксицилін 1,5 г щодня (дозу слід ділити на частини) протягом двох тижнів. Під час клінічних випробувань застосовували амоксицилін у добовій дозі 1,5-3 г, Лосек МАПС 40 мг 1 раз на добу і кларитроміцин 500 мг 3 рази на добу протягом двох тижнів.
Для забезпечення повного загоєння подальше лікування проводити відповідно до рекомендацій у розділах "Виразка дванадцятипалої кишки" і "Виразка шлунка".
У тих випадках, коли після проходження курсу лікування тест на Helicobacter pylori залишається позитивним, курс лікування може бути повторений.
Рефлюкс езофагіт
Рекомендована доза - по одній таблетці Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів вилікування настає протягом 4 тижнів. У тих випадках, коли після першого курсу прийому препарату повне вилікування не настає, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс лікування, протягом якого досягається вилікування.
Пацієнтам з важкою формою рефлюкс езофагіту рекомендується Лосек МАПС 40 мг 1 раз на добу; вилікування зазвичай настає протягом 8 тижнів.
Пацієнтам з рефлюкс езофагітом у стадії ремісії призначають Лосек МАПС 10 мг 1 раз на добу у вигляді тривалих курсів підтримуючої терапії. У разі необхідності дозу можна збільшити до 20-40 мг.
Симптоматична гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба
Рекомендована доза - Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. Терапевтичний ефект може досягатися при щоденній дозі 10 мг, тому не виключається індивідуальний підбір дози. Якщо після 4 тижнів лікування (Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу) симптоми не зникають, рекомендується додаткове обстеження пацієнта.
Диспепсія, пов'язана з підвищеною кислотністю
Для полегшення болю і/або усунення відчуттів дискомфорту в епігастральній області, з печією або без печії, призначають Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу. Терапевтичний ефект може досягатися при дозі 10 мг 1 раз на добу, тому лікування можна починати з цієї дози. Якщо після 4 тижнів лікування (Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу) симптоми не зникають, рекомендується додаткове обстеження пацієнта.
Синдром Золлінгера-Еллісона
Пацієнтам з синдромом Золлінгера-Еллісона препарат призначають в індивідуальному дозуванні. Лікування продовжують за клінічними показаннями настільки довго, наскільки це необхідно. Рекомендована початкова доза- Лосек МАПС 60 мг щодня. У всіх пацієнтів з важкою формою захворювання, а також у тих випадках, коли інші терапевтичні методи не привели до бажаного результату, застосування препарату було ефективним у більш ніж 90% пацієнтів при прийомі 20-120 мг Лосек МАПС щодня. У тих випадках, коли добова доза препарату перевищує 80 мг, дозу слід ділити на дві частини і приймати 2 рази на добу.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок
Для пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність і період напіввиведення омепразолу з плазми збільшуються. У зв'язку з цим доза 10-20 мг на добу є достатньою.
Пацієнти похилого віку
Для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.
Таблетки можна розчиняти у воді або злегка підкисленій рідині, наприклад, у фруктовому соку. Отриманий розчин повинен бути використаний протягом 30 хв. Щоб бути впевненим у прийомі повної дози, налийте в склянку знову рідини наполовину, збовтайте і випийте.
Дорослі
Виразка дванадцятипалої кишки
Пацієнтам з активною виразкою дванадцятипалої кишки рекомендується приймати Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів загоєння виразки настає протягом 2-х тижнів. У тих випадках, коли протягом 2-х тижнів повне загоєння виразки не настає, загоєння досягається при подальшому 2-х тижневому прийомі препарату Лосек МАПС.
Пацієнтам з виразкою дванадцятипалої кишки, мало сприйнятливою до лікування, зазвичай призначають Лосек МАПС 40 мг 1 раз на добу; загоєння виразки зазвичай настає протягом 4 тижнів.
Для запобігання рецидивам пацієнтам з виразкою дванадцятипалої кишки рекомендують Лосек МАПС 10 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 20-40 мг 1 раз на добу.
Виразка шлунка
Рекомендована доза - Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів вилікування настає протягом 4 тижнів. У тих випадках, коли після першого курсу прийому препарату повне загоєння не настає, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс лікування, протягом якого досягається загоєння.
Пацієнтам з виразкою шлунка, мало сприйнятливою до лікування, зазвичай призначають Лосек МАПС 40 мг 1 раз на добу; загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів.
Для запобігання рецидивам пацієнтам з виразкою шлунка рекомендують Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу.
НПЗП асоційовані виразки та ерозії шлунка і дванадцятипалої кишки
При наявності НПЗП асоційованих виразок шлунка, дванадцятипалої кишки або гастродуоденальних ерозіях у пацієнтів з продовжуючою терапією НПЗП або після її припинення рекомендована доза препарату Лосек МАПС-20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів, у більшості пацієнтів вилікування настає протягом 4 тижнів. У тих пацієнтів, у яких не відбулося вилікування протягом початкового періоду терапії, загоєння зазвичай досягається при повторному 4-тижневому прийомі препарату.
Для профілактики виразок та ерозій шлунка і дванадцятипалої кишки та симптомів диспепсії, пов'язаних з прийомом НПЗП, рекомендована доза препарату Лосек МАПС - 20 мг 1 раз на добу.
Ерадикація Helicobacter pylori при виразковій хворобі (в комбінації з відповідною антибактеріальною терапією)
Режими ерадикації Helicobacter pylori при виразковій хворобі
Трикомпонентна схема лікування:
Лосек МАПС 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг. Всі препарати приймати 2 рази на добу протягом одного тижня
або
Лосек МАПС 20 мг. метронидазол 400 мг (або тинідазол 500 мг) і кларитроміцин 250 мг. Всі препарати приймати 2 рази на добу протягом одного тижня
або
Лосек МАПС 40 мг 1 раз на добу, а також амоксицилін 500 мг і метронидазол 400 мг 3 рази на добу протягом одного тижня.
Двокомпонентна схема лікування:
Лосек МАПС 40-80 мг щодня і амоксицилін 1,5 г щодня (дозу слід ділити на частини) протягом двох тижнів. Під час клінічних випробувань застосовували амоксицилін у добовій дозі 1,5-3 г, Лосек МАПС 40 мг 1 раз на добу і кларитроміцин 500 мг 3 рази на добу протягом двох тижнів.
Для забезпечення повного загоєння подальше лікування проводити відповідно до рекомендацій у розділах "Виразка дванадцятипалої кишки" і "Виразка шлунка".
У тих випадках, коли після проходження курсу лікування тест на Helicobacter pylori залишається позитивним, курс лікування може бути повторений.
Рефлюкс езофагіт
Рекомендована доза - по одній таблетці Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів вилікування настає протягом 4 тижнів. У тих випадках, коли після першого курсу прийому препарату повне вилікування не настає, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс лікування, протягом якого досягається вилікування.
Пацієнтам з важкою формою рефлюкс езофагіту рекомендується Лосек МАПС 40 мг 1 раз на добу; вилікування зазвичай настає протягом 8 тижнів.
Пацієнтам з рефлюкс езофагітом у стадії ремісії призначають Лосек МАПС 10 мг 1 раз на добу у вигляді тривалих курсів підтримуючої терапії. У разі необхідності дозу можна збільшити до 20-40 мг.
Симптоматична гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба
Рекомендована доза - Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. Терапевтичний ефект може досягатися при щоденній дозі 10 мг, тому не виключається індивідуальний підбір дози. Якщо після 4 тижнів лікування (Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу) симптоми не зникають, рекомендується додаткове обстеження пацієнта.
Диспепсія, пов'язана з підвищеною кислотністю
Для полегшення болю і/або усунення відчуттів дискомфорту в епігастральній області, з печією або без печії, призначають Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу. Терапевтичний ефект може досягатися при дозі 10 мг 1 раз на добу, тому лікування можна починати з цієї дози. Якщо після 4 тижнів лікування (Лосек МАПС 20 мг 1 раз на добу) симптоми не зникають, рекомендується додаткове обстеження пацієнта.
Синдром Золлінгера-Еллісона
Пацієнтам з синдромом Золлінгера-Еллісона препарат призначають в індивідуальному дозуванні. Лікування продовжують за клінічними показаннями настільки довго, наскільки це необхідно. Рекомендована початкова доза- Лосек МАПС 60 мг щодня. У всіх пацієнтів з важкою формою захворювання, а також у тих випадках, коли інші терапевтичні методи не привели до бажаного результату, застосування препарату було ефективним у більш ніж 90% пацієнтів при прийомі 20-120 мг Лосек МАПС щодня. У тих випадках, коли добова доза препарату перевищує 80 мг, дозу слід ділити на дві частини і приймати 2 рази на добу.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок
Для пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність і період напіввиведення омепразолу з плазми збільшуються. У зв'язку з цим доза 10-20 мг на добу є достатньою.
Пацієнти похилого віку
Для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.
Для дітей:
Рефлюкс езофагіт і симптоматична гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба
Дітям у віці старше 2 років з масою тіла більше 20 кг призначають препарат Лосек МАПС у дозі 20 мг один раз на добу. У разі необхідності можливе збільшення дози до 40 мг один раз на добу. Рекомендована тривалість лікування у випадку рефлюкс езофагіту становить 4-8 тижнів. Рекомендована тривалість лікування у випадку симптоматичної гастро-езофагеальної рефлюксної хвороби становить 2-4 тижні. Якщо після 2-4 тижнів лікування контроль симптомів захворювання не був досягнутий, рекомендується додаткове обстеження пацієнта.
Виразка дванадцятипалої кишки, викликана Helicobacter pylori
При виборі схеми терапії слід враховувати офіційні національні, регіональні та місцеві рекомендації. що стосуються резистентності мікроорганізмів до антибактеріальних засобів, тривалості терапії (найчастіше - 7 днів, але в ряді випадків - до 14 днів) і правильного застосування антибактеріальних препаратів.
Терапію необхідно проводити під наглядом спеціаліста.
Для дітей у віці старше 4 років рекомендується наступна схема лікування:
15-30 кг
Лосек МАПС 10 мг, амоксицилін 25 мг/кг і кларитроміцин 7,5 мг/кг.
Всі препарати приймати 2 рази на добу протягом тижня.
31 -40 кг
Лосек МАПС 20 мг, амоксицилін 750 мг і кларитроміцин 7,5 мг/кг.
Всі препарати приймати 2 рази на добу протягом тижня.
> 40 кг
Лосек МАПС 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг.
Всі препарати приймати 2 рази на добу протягом тижня.
Дітям у віці старше 2 років з масою тіла більше 20 кг призначають препарат Лосек МАПС у дозі 20 мг один раз на добу. У разі необхідності можливе збільшення дози до 40 мг один раз на добу. Рекомендована тривалість лікування у випадку рефлюкс езофагіту становить 4-8 тижнів. Рекомендована тривалість лікування у випадку симптоматичної гастро-езофагеальної рефлюксної хвороби становить 2-4 тижні. Якщо після 2-4 тижнів лікування контроль симптомів захворювання не був досягнутий, рекомендується додаткове обстеження пацієнта.
Виразка дванадцятипалої кишки, викликана Helicobacter pylori
При виборі схеми терапії слід враховувати офіційні національні, регіональні та місцеві рекомендації. що стосуються резистентності мікроорганізмів до антибактеріальних засобів, тривалості терапії (найчастіше - 7 днів, але в ряді випадків - до 14 днів) і правильного застосування антибактеріальних препаратів.
Терапію необхідно проводити під наглядом спеціаліста.
Для дітей у віці старше 4 років рекомендується наступна схема лікування:
15-30 кг
Лосек МАПС 10 мг, амоксицилін 25 мг/кг і кларитроміцин 7,5 мг/кг.
Всі препарати приймати 2 рази на добу протягом тижня.
31 -40 кг
Лосек МАПС 20 мг, амоксицилін 750 мг і кларитроміцин 7,5 мг/кг.
Всі препарати приймати 2 рази на добу протягом тижня.
> 40 кг
Лосек МАПС 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг.
Всі препарати приймати 2 рази на добу протягом тижня.
Показання
Дорослі:
- виразка дванадцятипалої кишки
- виразка шлунка
- НПЗП асоційовані виразки та ерозії шлунка і дванадцятипалої кишки
- ерадикація Helicobacter pylori при виразковій хворобі (в комбінації з відповідною антибактеріальною терапією)
- рефлюкс езофагіт
- симптоматична гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба
- диспепсія, пов'язана з підвищеною кислотністю
- синдром Золлінгера-Еллісона
Діти та підлітки
Діти старше 2 років з масою тіла не менше 20 кг:
- рефлюкс езофагіт
- симптоматична гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба
Діти старше 4 років та підлітки:
- Виразка дванадцятипалої кишки, викликана Helicobacter pylori.
- виразка дванадцятипалої кишки
- виразка шлунка
- НПЗП асоційовані виразки та ерозії шлунка і дванадцятипалої кишки
- ерадикація Helicobacter pylori при виразковій хворобі (в комбінації з відповідною антибактеріальною терапією)
- рефлюкс езофагіт
- симптоматична гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба
- диспепсія, пов'язана з підвищеною кислотністю
- синдром Золлінгера-Еллісона
Діти та підлітки
Діти старше 2 років з масою тіла не менше 20 кг:
- рефлюкс езофагіт
- симптоматична гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба
Діти старше 4 років та підлітки:
- Виразка дванадцятипалої кишки, викликана Helicobacter pylori.
Протипоказання
- Відома підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензимідазолів або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату.
- Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
- Одночасний прийом з ерлотинібом, позаконазолом.
- Дитячий вік до 2 років.
- Дитячий вік старше 2 років за іншими показаннями, крім лікування рефлюкс езофагіту і симптоматичної гастро-езофагеальної рефлюксної хвороби.
- Дитячий вік старше 4 років за іншими показаннями, крім лікування рефлюкс езофагіту, симптоматичної гастро-езофагеальної рефлюксної хвороби і виразки дванадцятипалої кишки, викликаної Helicobacter pylori.
З обережністю:
Пацієнти з остеопорозом.
При наявності таких симптомів, як значна спонтанна втрата ваги, часта блювота, дисфагія, блювота з кров'ю або мелена, а також при наявності виразки шлунка (або підозрі на виразку шлунка) слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки лікування може призвести до маскування симптомів і, таким чином, затримати постановку діагнозу.
- Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
- Одночасний прийом з ерлотинібом, позаконазолом.
- Дитячий вік до 2 років.
- Дитячий вік старше 2 років за іншими показаннями, крім лікування рефлюкс езофагіту і симптоматичної гастро-езофагеальної рефлюксної хвороби.
- Дитячий вік старше 4 років за іншими показаннями, крім лікування рефлюкс езофагіту, симптоматичної гастро-езофагеальної рефлюксної хвороби і виразки дванадцятипалої кишки, викликаної Helicobacter pylori.
З обережністю:
Пацієнти з остеопорозом.
При наявності таких симптомів, як значна спонтанна втрата ваги, часта блювота, дисфагія, блювота з кров'ю або мелена, а також при наявності виразки шлунка (або підозрі на виразку шлунка) слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки лікування може призвести до маскування симптомів і, таким чином, затримати постановку діагнозу.
Особливі вказівки
Перед початком терапії необхідно виключити можливість наявності злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), оскільки лікування омепразолом може замаскувати симптоматику і відстрочити правильну діагностику.
На фоні застосування омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки і показників концентрації гастрину в плазмі крові.
Хоча причинно-наслідковий зв'язок застосування омепразолу/езомепразолу з переломами на фоні остеопорозу не встановлений, пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу або переломом на його фоні повинні знаходитися під відповідним клінічним наглядом.
слід розглянути можливість вимірювання вмісту магнію перед початком терапії інгібіторами протонного насоса і періодичного контролю під час проведення лікування
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і роботу з механізмами
У зв'язку з тим, що під час терапії можуть спостерігатися запаморочення, нечіткість зору і сонливість, пацієнти повинні дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або під час роботи з механізмами, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
На фоні застосування омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки і показників концентрації гастрину в плазмі крові.
Хоча причинно-наслідковий зв'язок застосування омепразолу/езомепразолу з переломами на фоні остеопорозу не встановлений, пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу або переломом на його фоні повинні знаходитися під відповідним клінічним наглядом.
слід розглянути можливість вимірювання вмісту магнію перед початком терапії інгібіторами протонного насоса і періодичного контролю під час проведення лікування
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і роботу з механізмами
У зв'язку з тим, що під час терапії можуть спостерігатися запаморочення, нечіткість зору і сонливість, пацієнти повинні дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або під час роботи з механізмами, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку травної системи: часто — діарея, запор, біль у животі, нудота, блювота, метеоризм; рідко - сухість у роті, стоматит, кандидоз ШКТ, мікроскопічний коліт. Повідомлялося про випадки утворення залозистих кіст у шлунку у пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, протягом тривалого проміжку часу; проходять самостійно на фоні продовження терапії.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності, «печінкових» ферментів; рідко - гепатит (з жовтяницею або без), печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з захворюваннями печінки.
З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гіпохромна мікроцитарна анемія у дітей.
З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - вертиго, парестезії, сонливість; рідко - порушення смаку.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - переломи стегна, кісток зап'ястя і хребців; рідко - артралгія, міалгія, м'язова слабкість.
З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - дерматит, висип, свербіж, кропив'янка; рідко - алопеція, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк, лихоманка, анафілактична реакція/анафілактичний шок).
З боку обміну речовин: рідко - гіпонатріємія; дуже рідко - гіпокальціємія внаслідок важкої гіпомагніємії, гіпокаліємія внаслідок гіпомагніємії; неуточнена частота - гіпомагніємія.
З боку психіки: нечасто - безсоння; рідко - збудження, агресія, замішання, галюцинації, депресія.
З боку органу зору: рідко - нечіткість зору.
З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: рідко - інтерстиціальний нефрит.
З боку статевих органів і молочної залози: рідко - гінекомастія.
Загальні реакції: нечасто - нездужання; рідко - пітливість, периферичні набряки.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності, «печінкових» ферментів; рідко - гепатит (з жовтяницею або без), печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з захворюваннями печінки.
З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гіпохромна мікроцитарна анемія у дітей.
З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - вертиго, парестезії, сонливість; рідко - порушення смаку.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - переломи стегна, кісток зап'ястя і хребців; рідко - артралгія, міалгія, м'язова слабкість.
З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - дерматит, висип, свербіж, кропив'янка; рідко - алопеція, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк, лихоманка, анафілактична реакція/анафілактичний шок).
З боку обміну речовин: рідко - гіпонатріємія; дуже рідко - гіпокальціємія внаслідок важкої гіпомагніємії, гіпокаліємія внаслідок гіпомагніємії; неуточнена частота - гіпомагніємія.
З боку психіки: нечасто - безсоння; рідко - збудження, агресія, замішання, галюцинації, депресія.
З боку органу зору: рідко - нечіткість зору.
З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: рідко - інтерстиціальний нефрит.
З боку статевих органів і молочної залози: рідко - гінекомастія.
Загальні реакції: нечасто - нездужання; рідко - пітливість, периферичні набряки.
Передозування
Симптоми:
є повідомлення про передозування омепразолу у людей. Дози варіювали до 2400 мг (в 120 разів більше звичайної рекомендованої клінічної дози). Прояви були різними, але включали сплутаність свідомості, сонливість, помутніння зору, тахікардію, нудоту, блювоту, підвищене потовиділення, почервоніння, головний біль, сухість у роті та інші побічні реакції, подібні до тих, які спостерігалися при звичайному клінічному застосуванні. Симптоми були минущими, і не повідомлялося про серйозний клінічний результат при самостійному застосуванні омепразолу.
Лікування:
специфічний антидот від передозування омепразолу невідомий. Омепразол інтенсивно зв'язується з білками плазми крові і тому не піддається легкому діалізу. При передозуванні лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим. Як і при лікуванні будь-якого передозування, слід враховувати можливість багаторазового прийому ЛЗ. Одноразові пероральні дози омепразолу 1350, 1339 і 1200 мг/кг були смертельними для мишей, щурів і собак відповідно. У тварин спостерігалися седація, птоз, тремор, судоми, зниження активності, температури тіла, частоти дихання і збільшення глибини дихання.
є повідомлення про передозування омепразолу у людей. Дози варіювали до 2400 мг (в 120 разів більше звичайної рекомендованої клінічної дози). Прояви були різними, але включали сплутаність свідомості, сонливість, помутніння зору, тахікардію, нудоту, блювоту, підвищене потовиділення, почервоніння, головний біль, сухість у роті та інші побічні реакції, подібні до тих, які спостерігалися при звичайному клінічному застосуванні. Симптоми були минущими, і не повідомлялося про серйозний клінічний результат при самостійному застосуванні омепразолу.
Лікування:
специфічний антидот від передозування омепразолу невідомий. Омепразол інтенсивно зв'язується з білками плазми крові і тому не піддається легкому діалізу. При передозуванні лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим. Як і при лікуванні будь-якого передозування, слід враховувати можливість багаторазового прийому ЛЗ. Одноразові пероральні дози омепразолу 1350, 1339 і 1200 мг/кг були смертельними для мишей, щурів і собак відповідно. У тварин спостерігалися седація, птоз, тремор, судоми, зниження активності, температури тіла, частоти дихання і збільшення глибини дихання.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні описані випадки розвитку симптомів токсичної дії бензодіазепінів, що пов'язано з пригніченням активності ізоферментів CYP3A і, ймовірно, CYP2C9.
При одночасному застосуванні з атракурія безилатом пролонгуються ефекти атракурія безилату.
При одночасному застосуванні з вісмуту трикалія дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту.
При одночасному застосуванні з дигоксином можливе невелике підвищення концентрації омепразолу в плазмі крові. При дозі омепразолу 20 мг/добу відбувається збільшення біодоступності дигоксину на 10%.
При одночасному застосуванні з дисульфірамом описаний випадок порушення свідомості і кататонії; з індинавіром - можливе зменшення концентрації індинавіру в плазмі крові; з кетоконазолом - зменшення абсорбції кетоконазолу.
При тривалому одночасному застосуванні з кларитроміцином відбувається підвищення концентрацій омепразолу і кларитроміцину в плазмі крові.
Спостерігалося зменшення всмоктування ерлотинібу.
При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике підвищення кліренсу теофіліну.
Описані випадки підвищення концентрації циклоспорину в плазмі крові при одночасному застосуванні з циклоспорином.
При одночасному застосуванні з еритроміцином описаний випадок підвищення концентрації омепразолу в плазмі крові, при цьому ефективність омепразолу зменшувалася.
Було показано, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми і клінічне значення цих взаємодій не завжди відомі. Збільшення значення рН на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можливе взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При спільному застосуванні омепразолу і деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір і нелфінавір, на фоні терапії омепразолом відзначається зниження їх концентрації в сироватці. У зв'язку з цим спільне застосування омепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір і нелфінавір, не рекомендується.
При одночасному застосуванні омепразолу і саквінавіру було відзначено підвищення концентрації саквінавіру в сироватці.
Спільне застосування омепразолу з іншими препаратами, в метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19, такими як діазепам, варфарин (R-варфарин) або інші антагоністи вітаміну К, фенітоїн і цилостазол, може призвести до уповільнення метаболізму цих препаратів. Рекомендується спостереження за пацієнтами, які приймають фенітоїн і омепразол, може знадобитися зниження дози фенітоїну. Однак супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг не впливає на концентрацію фенітоїну в плазмі крові у пацієнтів, які тривалий час приймають препарат. При застосуванні омепразолу пацієнтами, які отримують варфарин або інші антагоністи вітаміну К, необхідний моніторинг МНО; у ряді випадків може знадобитися зниження дози варфарину або іншого антагоніста вітаміну К. Водночас супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг не призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривалий час приймають варфарин. Застосування омепразолу в дозі 40 мг 1 раз/добу призводило до збільшення Cmax і AUC цилостазолу на 18% і 26% відповідно; для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення становило 29% і 69% відповідно.
За результатами досліджень відзначено фармакокінетичне/фармакодинамічне взаємодія між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг і підтримуюча доза 75 мг/добу) і омепразолом (80 мг/добу всередину), яке призводить до зниження експозиції до активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 46% і зниження максимального інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів в середньому на 16%. Клінічне значення цієї взаємодії не ясна. Підвищення ризику серцево-судинних ускладнень при спільному застосуванні клопідогрелю та інгібіторів протонового насоса, в т.ч. омепразолу, не було показано в рандомізованих клінічних дослідженнях. Результати ряду спостережних досліджень суперечливі і не дають однозначної відповіді про наявність або відсутність підвищеного ризику тромбоемболічних серцево-судинних ускладнень на фоні спільного застосування клопідогрелю та інгібіторів протонового насоса.
При одночасному застосуванні омепразолу і такролімусу було відзначено підвищення концентрації такролімусу в сироватці крові.
У деяких пацієнтів повідомлялося про незначне підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові при його одночасному застосуванні з інгібіторами протонової помпи. При застосуванні високих доз метотрексату слід тимчасово припинити прийом омепразолу.
У метаболізмі омепразолу беруть участь ізоферменти CYP2C19 і CYP3A4. Спільне застосування омепразолу та інгібіторів ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4, таких як кларитроміцин, еритроміцин і вориконазол, може призводити до підвищення концентрації омепразолу в плазмі крові за рахунок уповільнення метаболізму омепразолу. Спільне застосування омепразолу і вориконазолу призводить до більш ніж дворазового збільшення AUC омепразолу. У зв'язку з хорошою переносимістю високих доз омепразолу, при нетривалому спільному застосуванні зазначених препаратів не потрібно корекція дози омепразолу.
Лікарські препарати, що індукують ізоферменти CYP2C19 і CYP3A4, такі як, рифампіцин і препарати звіробою продірявленого, при спільному застосуванні з омепразолом можуть призводити до зниження його концентрації в плазмі крові за рахунок прискорення його метаболізму.
При одночасному застосуванні з атракурія безилатом пролонгуються ефекти атракурія безилату.
При одночасному застосуванні з вісмуту трикалія дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту.
При одночасному застосуванні з дигоксином можливе невелике підвищення концентрації омепразолу в плазмі крові. При дозі омепразолу 20 мг/добу відбувається збільшення біодоступності дигоксину на 10%.
При одночасному застосуванні з дисульфірамом описаний випадок порушення свідомості і кататонії; з індинавіром - можливе зменшення концентрації індинавіру в плазмі крові; з кетоконазолом - зменшення абсорбції кетоконазолу.
При тривалому одночасному застосуванні з кларитроміцином відбувається підвищення концентрацій омепразолу і кларитроміцину в плазмі крові.
Спостерігалося зменшення всмоктування ерлотинібу.
При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике підвищення кліренсу теофіліну.
Описані випадки підвищення концентрації циклоспорину в плазмі крові при одночасному застосуванні з циклоспорином.
При одночасному застосуванні з еритроміцином описаний випадок підвищення концентрації омепразолу в плазмі крові, при цьому ефективність омепразолу зменшувалася.
Було показано, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми і клінічне значення цих взаємодій не завжди відомі. Збільшення значення рН на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можливе взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При спільному застосуванні омепразолу і деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір і нелфінавір, на фоні терапії омепразолом відзначається зниження їх концентрації в сироватці. У зв'язку з цим спільне застосування омепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір і нелфінавір, не рекомендується.
При одночасному застосуванні омепразолу і саквінавіру було відзначено підвищення концентрації саквінавіру в сироватці.
Спільне застосування омепразолу з іншими препаратами, в метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19, такими як діазепам, варфарин (R-варфарин) або інші антагоністи вітаміну К, фенітоїн і цилостазол, може призвести до уповільнення метаболізму цих препаратів. Рекомендується спостереження за пацієнтами, які приймають фенітоїн і омепразол, може знадобитися зниження дози фенітоїну. Однак супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг не впливає на концентрацію фенітоїну в плазмі крові у пацієнтів, які тривалий час приймають препарат. При застосуванні омепразолу пацієнтами, які отримують варфарин або інші антагоністи вітаміну К, необхідний моніторинг МНО; у ряді випадків може знадобитися зниження дози варфарину або іншого антагоніста вітаміну К. Водночас супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг не призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривалий час приймають варфарин. Застосування омепразолу в дозі 40 мг 1 раз/добу призводило до збільшення Cmax і AUC цилостазолу на 18% і 26% відповідно; для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення становило 29% і 69% відповідно.
За результатами досліджень відзначено фармакокінетичне/фармакодинамічне взаємодія між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг і підтримуюча доза 75 мг/добу) і омепразолом (80 мг/добу всередину), яке призводить до зниження експозиції до активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 46% і зниження максимального інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів в середньому на 16%. Клінічне значення цієї взаємодії не ясна. Підвищення ризику серцево-судинних ускладнень при спільному застосуванні клопідогрелю та інгібіторів протонового насоса, в т.ч. омепразолу, не було показано в рандомізованих клінічних дослідженнях. Результати ряду спостережних досліджень суперечливі і не дають однозначної відповіді про наявність або відсутність підвищеного ризику тромбоемболічних серцево-судинних ускладнень на фоні спільного застосування клопідогрелю та інгібіторів протонового насоса.
При одночасному застосуванні омепразолу і такролімусу було відзначено підвищення концентрації такролімусу в сироватці крові.
У деяких пацієнтів повідомлялося про незначне підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові при його одночасному застосуванні з інгібіторами протонової помпи. При застосуванні високих доз метотрексату слід тимчасово припинити прийом омепразолу.
У метаболізмі омепразолу беруть участь ізоферменти CYP2C19 і CYP3A4. Спільне застосування омепразолу та інгібіторів ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4, таких як кларитроміцин, еритроміцин і вориконазол, може призводити до підвищення концентрації омепразолу в плазмі крові за рахунок уповільнення метаболізму омепразолу. Спільне застосування омепразолу і вориконазолу призводить до більш ніж дворазового збільшення AUC омепразолу. У зв'язку з хорошою переносимістю високих доз омепразолу, при нетривалому спільному застосуванні зазначених препаратів не потрібно корекція дози омепразолу.
Лікарські препарати, що індукують ізоферменти CYP2C19 і CYP3A4, такі як, рифампіцин і препарати звіробою продірявленого, при спільному застосуванні з омепразолом можуть призводити до зниження його концентрації в плазмі крові за рахунок прискорення його метаболізму.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг або 20 мг.
Для таблеток 10 мг:
По 14 таблеток у флаконі з поліетилену високої щільності з загвинчуваною кришкою з поліпропілену, оснащеною захисним кільцем, що забезпечує контроль першого відкриття, і капсулою десиканта, вмонтованою всередину кришки. По 1 флакону з інструкцією по застосуванню в картонній пачці з контролем першого відкриття.
Для таблеток 20 мг:
По 14 або 28 таблеток у флаконі з поліетилену високої щільності з загвинчуваною кришкою з поліпропілену, оснащеною захисним кільцем, що забезпечує контроль першого відкриття, і капсулою десиканта, вмонтованою всередину кришки.
По 1 флакону з інструкцією по застосуванню в картонній пачці з контролем першого відкриття.
Для таблеток 10 мг:
По 14 таблеток у флаконі з поліетилену високої щільності з загвинчуваною кришкою з поліпропілену, оснащеною захисним кільцем, що забезпечує контроль першого відкриття, і капсулою десиканта, вмонтованою всередину кришки. По 1 флакону з інструкцією по застосуванню в картонній пачці з контролем першого відкриття.
Для таблеток 20 мг:
По 14 або 28 таблеток у флаконі з поліетилену високої щільності з загвинчуваною кришкою з поліпропілену, оснащеною захисним кільцем, що забезпечує контроль першого відкриття, і капсулою десиканта, вмонтованою всередину кришки.
По 1 флакону з інструкцією по застосуванню в картонній пачці з контролем першого відкриття.
