Мертеніл
Mertenil
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Mertenil" 20 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетці 1 раз на день
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетці 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Розувастатин є селективним і конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглютарилкоензим А в мевалонат, який є попередником холестерину. Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез холестерину (Хс) і катаболізм ЛПНЩ.
Розувастатин збільшує кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні гепатоцитів, підвищуючи захоплення і катаболізм ЛПНЩ.
Він також гальмує синтез Хс-ЛПОНЩ в клітинах печінки, тим самим знижуючи загальний вміст ЛПНЩ і ЛПОНЩ. Розувастатин знижує підвищений вміст Хс-ЛПНЩ, загального Хс і тригліцеридів (ТГ), підвищує вміст Хс-ЛПВЩ, а також знижує вміст аполіпопротеїну В (АпоВ), Хс-неЛПВЩ (вміст загального холестерину за вирахуванням вмісту холестерину ЛПВЩ, ХС-ЛПОНЩ, ТГ-ЛПОНЩ) і збільшує рівень аполіпопротеїну A-I (АпоА-I). Розувастатин знижує співвідношення Хc-ЛПНЩ/ Хc-ЛПВЩ, загальний Хc/Хc-ЛПВЩ, Хc-неЛПВЩ/Хc-ЛПВЩ і АпоВ/АпоА-I.
Терапевтичний ефект може бути досягнутий протягом одного тижня після початку лікування, через 2 тижні досягається 90% від максимально можливого ефекту. Зазвичай максимально можливий терапевтичний ефект досягається через 4 тижні і підтримується при подальшому прийомі препарату.
Клінічна ефективність
Розувастатин ефективний при лікуванні дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без симптомів гіпертригліцеридемії, незалежно від їх расової приналежності, статі або віку, а також при лікуванні особливої категорії пацієнтів, хворих на цукровий діабет або спадковою формою сімейної гіперхолестеринемії. Розувастатин ефективний для лікування пацієнтів з гіперхолестеринемією типу IIa і IIb за Фредриксоном (середній вихідний рівень Хc-ЛПНЩ близько 4.8 ммоль/л). У 80% пацієнтів, які отримували розувастатин у дозі 10 мг, були досягнуті цільові значення рівня Хc-ЛПНЩ, встановлені Європейським товариством з дослідження атеросклерозу (менше 3 ммоль/л).
У пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали розувастатин у дозах від 20 до 80 мг за схемою форсованого титрування доз, всі прийняті дози мали суттєвий вплив на зміну параметрів, що характеризують вміст ліпідів, і на досягнення мети терапії. В результаті титрування доз до 40 мг/добу (12 тижнів терапії) вміст Хс-ЛПНЩ знизився на 53%. У 33% пацієнтів були досягнуті значення Хс-ЛПНЩ (менше 3 ммоль/л), відповідні цільовим нормам керівництва Європейського товариства з дослідження атеросклерозу.
У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали розувастатин у дозах 20 і 40 мг, середнє зниження вмісту Хс-ЛПНЩ склало 22%. У пацієнтів з гіпертригліцеридемією з початковою концентрацією ТГ від 273 до 817 мг/дл, які отримували розувастатин у дозі від 5 мг до 40 мг 1 раз/добу протягом 6 тижнів, значно знижувалася концентрація ТГ у плазмі крові.
Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом щодо вмісту ТГ і з нікотиновою кислотою (більше 1 г/добу) щодо вмісту Хс-ЛПВЩ.
Дослідження щодо впливу розувастатину на зниження кількості ускладнень, викликаних ліпідними порушеннями, такими як ішемічна хвороба, поки не завершені.
У пацієнтів з низьким рівнем ризику захворювання ІХС (визначеним, як ризик за Фрамінгемом менше 10% за період більше 10 років), із середнім значенням вмісту Хс-ЛПНЩ 4 ммоль/л (154.5 мг/дл) розувастатин у дозі 40 мг/добу значно уповільнював збільшення максимальної величини, що характеризує потовщення стінки сонної артерії в 12 сегментах, порівняно з плацебо зі швидкістю -0.0145 мм/рік (95% довірчий інтервал (CI): від -0.0196 до -0.0093, при р
Розувастатин збільшує кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні гепатоцитів, підвищуючи захоплення і катаболізм ЛПНЩ.
Він також гальмує синтез Хс-ЛПОНЩ в клітинах печінки, тим самим знижуючи загальний вміст ЛПНЩ і ЛПОНЩ. Розувастатин знижує підвищений вміст Хс-ЛПНЩ, загального Хс і тригліцеридів (ТГ), підвищує вміст Хс-ЛПВЩ, а також знижує вміст аполіпопротеїну В (АпоВ), Хс-неЛПВЩ (вміст загального холестерину за вирахуванням вмісту холестерину ЛПВЩ, ХС-ЛПОНЩ, ТГ-ЛПОНЩ) і збільшує рівень аполіпопротеїну A-I (АпоА-I). Розувастатин знижує співвідношення Хc-ЛПНЩ/ Хc-ЛПВЩ, загальний Хc/Хc-ЛПВЩ, Хc-неЛПВЩ/Хc-ЛПВЩ і АпоВ/АпоА-I.
Терапевтичний ефект може бути досягнутий протягом одного тижня після початку лікування, через 2 тижні досягається 90% від максимально можливого ефекту. Зазвичай максимально можливий терапевтичний ефект досягається через 4 тижні і підтримується при подальшому прийомі препарату.
Клінічна ефективність
Розувастатин ефективний при лікуванні дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без симптомів гіпертригліцеридемії, незалежно від їх расової приналежності, статі або віку, а також при лікуванні особливої категорії пацієнтів, хворих на цукровий діабет або спадковою формою сімейної гіперхолестеринемії. Розувастатин ефективний для лікування пацієнтів з гіперхолестеринемією типу IIa і IIb за Фредриксоном (середній вихідний рівень Хc-ЛПНЩ близько 4.8 ммоль/л). У 80% пацієнтів, які отримували розувастатин у дозі 10 мг, були досягнуті цільові значення рівня Хc-ЛПНЩ, встановлені Європейським товариством з дослідження атеросклерозу (менше 3 ммоль/л).
У пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали розувастатин у дозах від 20 до 80 мг за схемою форсованого титрування доз, всі прийняті дози мали суттєвий вплив на зміну параметрів, що характеризують вміст ліпідів, і на досягнення мети терапії. В результаті титрування доз до 40 мг/добу (12 тижнів терапії) вміст Хс-ЛПНЩ знизився на 53%. У 33% пацієнтів були досягнуті значення Хс-ЛПНЩ (менше 3 ммоль/л), відповідні цільовим нормам керівництва Європейського товариства з дослідження атеросклерозу.
У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали розувастатин у дозах 20 і 40 мг, середнє зниження вмісту Хс-ЛПНЩ склало 22%. У пацієнтів з гіпертригліцеридемією з початковою концентрацією ТГ від 273 до 817 мг/дл, які отримували розувастатин у дозі від 5 мг до 40 мг 1 раз/добу протягом 6 тижнів, значно знижувалася концентрація ТГ у плазмі крові.
Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом щодо вмісту ТГ і з нікотиновою кислотою (більше 1 г/добу) щодо вмісту Хс-ЛПВЩ.
Дослідження щодо впливу розувастатину на зниження кількості ускладнень, викликаних ліпідними порушеннями, такими як ішемічна хвороба, поки не завершені.
У пацієнтів з низьким рівнем ризику захворювання ІХС (визначеним, як ризик за Фрамінгемом менше 10% за період більше 10 років), із середнім значенням вмісту Хс-ЛПНЩ 4 ммоль/л (154.5 мг/дл) розувастатин у дозі 40 мг/добу значно уповільнював збільшення максимальної величини, що характеризує потовщення стінки сонної артерії в 12 сегментах, порівняно з плацебо зі швидкістю -0.0145 мм/рік (95% довірчий інтервал (CI): від -0.0196 до -0.0093, при р
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Мертеніл за інструкцією можна приймати в будь-який час доби, проте в період лікування слід дотримуватися прописаної лікарем дієти, що включає продукти з невисоким вмістом холестерину.
Дози Мертенілу підбирають індивідуально в залежності від мети проведеної терапії. Початкова дозування зазвичай не перевищує 5-10 мг один раз на день. Її корекцію рекомендується проводити не раніше, ніж через місяць з моменту початку лікування.
Застосування Мертенілу в дозуванні 40 мг можливо тільки під ретельним наглядом лікаря, оскільки прийом ліків на тлі супутніх хвороб нирок може спровокувати розвиток протеїнурії (переважно канальцевого походження).
Літнім людям корекція добової дози, як правило, не потрібна. Для людей азіатського походження, а також на тлі схильності до міопатії початкова доза Мертенілу не повинна бути більше 5 мг, а застосування медикаменту в дозі 40 мг протипоказано.
Дози Мертенілу підбирають індивідуально в залежності від мети проведеної терапії. Початкова дозування зазвичай не перевищує 5-10 мг один раз на день. Її корекцію рекомендується проводити не раніше, ніж через місяць з моменту початку лікування.
Застосування Мертенілу в дозуванні 40 мг можливо тільки під ретельним наглядом лікаря, оскільки прийом ліків на тлі супутніх хвороб нирок може спровокувати розвиток протеїнурії (переважно канальцевого походження).
Літнім людям корекція добової дози, як правило, не потрібна. Для людей азіатського походження, а також на тлі схильності до міопатії початкова доза Мертенілу не повинна бути більше 5 мг, а застосування медикаменту в дозі 40 мг протипоказано.
Показання
- гіперхолестеринемія і комбіновані (змішані) дисліпідемічні стани для зниження підвищеної концентрації загального Хс, Хс-ЛПНЩ, аполіпопротеїну В і ТГ в сироватці крові в якості доповнення до дієтотерапії, коли дієта та інші немедикаментозні методи (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми;
- сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія в якості доповнення до дієтотерапії та інших методів ліпідознижуючої терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або в випадках, коли така терапія недостатньо ефективна;
- гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредриксоном) в якості доповнення до дієти;
- для уповільнення прогресування атеросклерозу в якості доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального Хс і Хс-ЛПНЩ;
- первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (серцево-судинної смерті, інсульту, інфаркту, нестабільної стенокардії та артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків і старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка (≥2 мг/л) при наявності, як мінімум одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація Хс-ЛПВЩ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ІХС).
- сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія в якості доповнення до дієтотерапії та інших методів ліпідознижуючої терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або в випадках, коли така терапія недостатньо ефективна;
- гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредриксоном) в якості доповнення до дієти;
- для уповільнення прогресування атеросклерозу в якості доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального Хс і Хс-ЛПНЩ;
- первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (серцево-судинної смерті, інсульту, інфаркту, нестабільної стенокардії та артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків і старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка (≥2 мг/л) при наявності, як мінімум одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація Хс-ЛПВЩ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ІХС).
Протипоказання
Таблетки 5, 10 і 20 мг
- підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого з компонентів препарату;
- захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ, а також будь-яке підвищення активності трансаміназ в сироватці крові більше ніж в 3 рази в порівнянні з ВГН;
- важкі порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 30 мл/хв);
- міопатія;
- одночасний прийом циклоспорину;
- пацієнти, схильні до розвитку міотоксичних ускладнень;
- пацієнти з печінковою недостатністю з балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність;
- період лактації;
- жінки дітородного віку, які не застосовують надійні засоби контрацепції;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
Таблетки 40 мг:
- підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого з компонентів препарату;
- захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ, а також будь-яке підвищення активності трансаміназ в сироватці крові більше ніж в 3 рази в порівнянні з ВГН;
- ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну менше 60 мл/хв);
- міопатія;
- одночасний прийом циклоспорину;
- пацієнти, схильні до розвитку міотоксичних ускладнень;
- гіпотиреоз;
- особистий або сімейний анамнез м'язових захворювань;
- міотоксичність на тлі прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі;
- надмірне вживання алкоголю;
- стани, які можуть призводити до підвищення концентрації розувастатину в плазмі крові;
- пацієнти азіатської раси;
- одночасний прийом фібратів;
- пацієнти з печінковою недостатністю з балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність;
- період лактації;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю
Таблетки 5, 10 і 20 мг — наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу — ниркова недостатність; гіпотиреоз; особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань і попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів; надмірне вживання алкоголю; стани, при яких відзначено підвищення плазмової концентрації розувастатину; вік старше 65 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; обширні хірургічні втручання; травми; важкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення; неконтрольована епілепсія; расова приналежність (азіатська раса); одночасний прийом фібратів.
Таблетки 40 мг — наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу — ниркова недостатність слабкого ступеня тяжкості (Cl креатиніну >60 мл/хв); вік старше 65 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; обширні хірургічні втручання; травми; важкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення; неконтрольована епілепсія
- підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого з компонентів препарату;
- захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ, а також будь-яке підвищення активності трансаміназ в сироватці крові більше ніж в 3 рази в порівнянні з ВГН;
- важкі порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 30 мл/хв);
- міопатія;
- одночасний прийом циклоспорину;
- пацієнти, схильні до розвитку міотоксичних ускладнень;
- пацієнти з печінковою недостатністю з балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність;
- період лактації;
- жінки дітородного віку, які не застосовують надійні засоби контрацепції;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
Таблетки 40 мг:
- підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого з компонентів препарату;
- захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ, а також будь-яке підвищення активності трансаміназ в сироватці крові більше ніж в 3 рази в порівнянні з ВГН;
- ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну менше 60 мл/хв);
- міопатія;
- одночасний прийом циклоспорину;
- пацієнти, схильні до розвитку міотоксичних ускладнень;
- гіпотиреоз;
- особистий або сімейний анамнез м'язових захворювань;
- міотоксичність на тлі прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі;
- надмірне вживання алкоголю;
- стани, які можуть призводити до підвищення концентрації розувастатину в плазмі крові;
- пацієнти азіатської раси;
- одночасний прийом фібратів;
- пацієнти з печінковою недостатністю з балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність;
- період лактації;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю
Таблетки 5, 10 і 20 мг — наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу — ниркова недостатність; гіпотиреоз; особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань і попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів; надмірне вживання алкоголю; стани, при яких відзначено підвищення плазмової концентрації розувастатину; вік старше 65 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; обширні хірургічні втручання; травми; важкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення; неконтрольована епілепсія; расова приналежність (азіатська раса); одночасний прийом фібратів.
Таблетки 40 мг — наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу — ниркова недостатність слабкого ступеня тяжкості (Cl креатиніну >60 мл/хв); вік старше 65 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; обширні хірургічні втручання; травми; важкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення; неконтрольована епілепсія
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Небажані лікарські реакції (НЛР), що спостерігаються при застосуванні розувастатину, зазвичай слабо виражені і носять тимчасовий характер.
У контрольованих клінічних дослідженнях менше 4% пацієнтів, які отримували розувастатин, були виключені з дослідження через розвиток НЛР.
На підставі даних клінічних досліджень і обширного досвіду постмаркетингового застосування, нижче представлений профіль НЛР на розувастатин. НЛР класифіковані за частотою їх виникнення і за класами систем органів. Частота НЛР представлена наступним чином: часто (≥1/100 до
У контрольованих клінічних дослідженнях менше 4% пацієнтів, які отримували розувастатин, були виключені з дослідження через розвиток НЛР.
На підставі даних клінічних досліджень і обширного досвіду постмаркетингового застосування, нижче представлений профіль НЛР на розувастатин. НЛР класифіковані за частотою їх виникнення і за класами систем органів. Частота НЛР представлена наступним чином: часто (≥1/100 до
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Мертеніл випускають у вигляді двояковипуклих круглих таблеток з написом «С33», що містять 5 мг, 10 мг, 20 мг і 40 мг активного компонента (розувастатину кальцію).
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
