Методжект
Metoject
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Метотрексат, Метотрексат-Ебеве, Метортрит, Трексан
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. "Metoject" 10mg|ml - 1 ml
D.S: 1 раз на тиждень, внутрішньом'язово
D.S: 1 раз на тиждень, внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
протипухлинний, імунодепресивний.
Фармакодинаміка
Антагоніст фолієвої кислоти, цитотоксичний препарат — антиметаболіт. Конкурентно інгібує фермент дигідрофолатредуктазу, що бере участь у відновленні дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву кислоту (переносник вуглецевих фрагментів, необхідних для синтезу пуринових нуклеотидів та їх похідних), і таким чином інгібує синтез ДНК.
Поряд із протипухлинною дією має імунодепресивну дію.
Залишається не з'ясованим, чим обумовлена ефективність метотрексату в лікуванні псоріазу, псоріатичного артриту та ревматоїдного артриту (в т.ч. ювенільний хронічний артрит): його протизапальною чи імуносупресивною дією. Також не встановлено, в якій мірі ефективність терапії пояснюється викликаним метотрексатом збільшенням екстрацелюлярної концентрації аденозину в місцях запалення.
Фармакокінетика
Біодоступність при п/к, в/м і в/в введенні має близькі значення і становить майже 100%.
Близько 50% метотрексату зв'язується з білками плазми.
Після розподілу в тканинах високі концентрації метотрексату у формі поліглутаматів виявляються в печінці, нирках і особливо в селезінці, в яких метотрексат може утримуватися протягом кількох тижнів або навіть місяців.
При застосуванні в малих дозах проникає в спинномозкову рідину в мінімальній кількості.
T1/2 становить у середньому 6–7 год і характеризується високою варіабельністю (3–17 год). Час напіввиведення у пацієнтів з додатковим Vd (наявність плеврального випоту, асциту) може збільшуватися до величин, у 4 рази перевищуючих середні значення.
Близько 10% введеної дози метаболізується в печінці, основний метаболіт — 7-гідроксиметотрексат, також має фармакологічну активність. Виводиться переважно в незміненому вигляді нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції.
Близько 5–20% метотрексату і 1–5% 7-гідроксиметотрексату виводиться з жовчю (з подальшою значною реабсорбцією в кишечнику).
Виведення препарату у хворих з порушенням функції нирок значно уповільнене. Немає даних про уповільнення виведення метотрексату при недостатній функції печінки.
Фармакодинаміка
Антагоніст фолієвої кислоти, цитотоксичний препарат — антиметаболіт. Конкурентно інгібує фермент дигідрофолатредуктазу, що бере участь у відновленні дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву кислоту (переносник вуглецевих фрагментів, необхідних для синтезу пуринових нуклеотидів та їх похідних), і таким чином інгібує синтез ДНК.
Поряд із протипухлинною дією має імунодепресивну дію.
Залишається не з'ясованим, чим обумовлена ефективність метотрексату в лікуванні псоріазу, псоріатичного артриту та ревматоїдного артриту (в т.ч. ювенільний хронічний артрит): його протизапальною чи імуносупресивною дією. Також не встановлено, в якій мірі ефективність терапії пояснюється викликаним метотрексатом збільшенням екстрацелюлярної концентрації аденозину в місцях запалення.
Фармакокінетика
Біодоступність при п/к, в/м і в/в введенні має близькі значення і становить майже 100%.
Близько 50% метотрексату зв'язується з білками плазми.
Після розподілу в тканинах високі концентрації метотрексату у формі поліглутаматів виявляються в печінці, нирках і особливо в селезінці, в яких метотрексат може утримуватися протягом кількох тижнів або навіть місяців.
При застосуванні в малих дозах проникає в спинномозкову рідину в мінімальній кількості.
T1/2 становить у середньому 6–7 год і характеризується високою варіабельністю (3–17 год). Час напіввиведення у пацієнтів з додатковим Vd (наявність плеврального випоту, асциту) може збільшуватися до величин, у 4 рази перевищуючих середні значення.
Близько 10% введеної дози метаболізується в печінці, основний метаболіт — 7-гідроксиметотрексат, також має фармакологічну активність. Виводиться переважно в незміненому вигляді нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції.
Близько 5–20% метотрексату і 1–5% 7-гідроксиметотрексату виводиться з жовчю (з подальшою значною реабсорбцією в кишечнику).
Виведення препарату у хворих з порушенням функції нирок значно уповільнене. Немає даних про уповільнення виведення метотрексату при недостатній функції печінки.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Методжект вводять підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно.
Входить у склад упаковки розчину для підшкірного введення голка для ін'єкцій призначена тільки для підшкірного введення препарату. Для введення препарату внутрішньом'язово і внутрішньовенно необхідно використовувати відповідні для цих способів введення голки.
Препарат застосовують 1 раз на тиждень.
Загальну тривалість лікування визначає лікар.
Методжект повинен призначатися лікарем, який має досвід застосування метотрексату і знайомий з властивостями препарату та особливостями його дії.
Дорослі пацієнти з ревматоїдним артритом: рекомендована початкова доза - 7,5 мг метотрексату 1 раз на тиждень в/м, в/в або п/к. Залежно від вираженості захворювання і переносимості метотрексату хворим доза може бути поступово збільшена (по 2,5 мг/тиждень). Максимальна доза не повинна перевищувати 25 мг/тиждень.
Відповідь на лікування зазвичай настає через 4-8 тижнів після початку застосування препарату. У кожному конкретному випадку тривалість терапії визначається лікарем; тривалість використання препарату може перевищувати 10 років.
Пацієнти з псоріазом і псоріатичним артритом: за тиждень до початку лікування рекомендується ввести парентерально тест-дозу - 5-10 мг метотрексату для виявлення реакцій непереносимості.
Рекомендована початкова доза - 7,5 мг метотрексату 1 раз на тиждень в/м, в/в або п/к. Дозу слід поступово збільшувати, при цьому максимальна доза в більшості випадків не повинна перевищувати 25 мг метотрексату на тиждень, але в будь-якому випадку не повинна перевищувати 30 мг/тиждень. Відповідь на лікування зазвичай настає через 2-6 тижнів після початку застосування препарату.
У пацієнтів з нирковою недостатністю Методжект повинен застосовуватися з обережністю. Дозу залежно від значення кліренсу креатиніну слід скоригувати.
У пацієнтів з вираженими захворюваннями печінки в даний час або в анамнезі, особливо викликаними прийомом алкоголю, Методжект слід застосовувати з великою обережністю. При рівні білірубіну >5 мг/дл (85,5 мкМоль/л) метотрексат протипоказаний.
У літніх пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю, нерідко необхідна корекція дози в бік зниження через вікове зниження функції печінки і нирок, а також зниження запасу фолатів в організмі.
Рекомендована доза для дітей до 16 років з поліартритною формою ювенільного хронічного артриту метотрексату становить 10-15 мг/м2/тиждень. При недостатній ефективності лікування доза може бути збільшена до 20 мг/м2/тиждень.
Входить у склад упаковки розчину для підшкірного введення голка для ін'єкцій призначена тільки для підшкірного введення препарату. Для введення препарату внутрішньом'язово і внутрішньовенно необхідно використовувати відповідні для цих способів введення голки.
Препарат застосовують 1 раз на тиждень.
Загальну тривалість лікування визначає лікар.
Методжект повинен призначатися лікарем, який має досвід застосування метотрексату і знайомий з властивостями препарату та особливостями його дії.
Дорослі пацієнти з ревматоїдним артритом: рекомендована початкова доза - 7,5 мг метотрексату 1 раз на тиждень в/м, в/в або п/к. Залежно від вираженості захворювання і переносимості метотрексату хворим доза може бути поступово збільшена (по 2,5 мг/тиждень). Максимальна доза не повинна перевищувати 25 мг/тиждень.
Відповідь на лікування зазвичай настає через 4-8 тижнів після початку застосування препарату. У кожному конкретному випадку тривалість терапії визначається лікарем; тривалість використання препарату може перевищувати 10 років.
Пацієнти з псоріазом і псоріатичним артритом: за тиждень до початку лікування рекомендується ввести парентерально тест-дозу - 5-10 мг метотрексату для виявлення реакцій непереносимості.
Рекомендована початкова доза - 7,5 мг метотрексату 1 раз на тиждень в/м, в/в або п/к. Дозу слід поступово збільшувати, при цьому максимальна доза в більшості випадків не повинна перевищувати 25 мг метотрексату на тиждень, але в будь-якому випадку не повинна перевищувати 30 мг/тиждень. Відповідь на лікування зазвичай настає через 2-6 тижнів після початку застосування препарату.
У пацієнтів з нирковою недостатністю Методжект повинен застосовуватися з обережністю. Дозу залежно від значення кліренсу креатиніну слід скоригувати.
У пацієнтів з вираженими захворюваннями печінки в даний час або в анамнезі, особливо викликаними прийомом алкоголю, Методжект слід застосовувати з великою обережністю. При рівні білірубіну >5 мг/дл (85,5 мкМоль/л) метотрексат протипоказаний.
У літніх пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю, нерідко необхідна корекція дози в бік зниження через вікове зниження функції печінки і нирок, а також зниження запасу фолатів в організмі.
Рекомендована доза для дітей до 16 років з поліартритною формою ювенільного хронічного артриту метотрексату становить 10-15 мг/м2/тиждень. При недостатній ефективності лікування доза може бути збільшена до 20 мг/м2/тиждень.
Показання
Ревматоїдний артрит в активній формі у дорослих пацієнтів;
Поліартрит у пацієнтів з важким ювенільним хронічним артритом в активній формі;
Важкі генералізовані форми псоріазу і псоріатичного артриту у дорослих пацієнтів, які не відповідають на звичайну терапію.
Поліартрит у пацієнтів з важким ювенільним хронічним артритом в активній формі;
Важкі генералізовані форми псоріазу і псоріатичного артриту у дорослих пацієнтів, які не відповідають на звичайну терапію.
Протипоказання
Гіперчутливість до метотрексату або інших компонентів препарату;
Виражене порушення функції печінки (див. також розділ "Спосіб застосування та дози");
Алкоголізм;
Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв, див. також розділ "Спосіб застосування та дози");
Порушення кровотворення в анамнезі, такі як гіпоплазія кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія, виражена анемія;
Важкі гострі або хронічні інфекційні захворювання, такі як туберкульоз, ВІЛ-інфекції;
Язви ротової порожнини, виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту в активній фазі;
Вагітність і період годування груддю;
Одночасна вакцинація живими вакцинами;
Виражений імунодефіцит.
Виражене порушення функції печінки (див. також розділ "Спосіб застосування та дози");
Алкоголізм;
Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв, див. також розділ "Спосіб застосування та дози");
Порушення кровотворення в анамнезі, такі як гіпоплазія кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія, виражена анемія;
Важкі гострі або хронічні інфекційні захворювання, такі як туберкульоз, ВІЛ-інфекції;
Язви ротової порожнини, виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту в активній фазі;
Вагітність і період годування груддю;
Одночасна вакцинація живими вакцинами;
Виражений імунодефіцит.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Найчастіше чинить побічну дію на органи ШКТ і кровотворення. Частота і ступінь тяжкості залежать, як правило, від дозування, але можуть бути пов'язані і з індивідуальною реакцією організму.
Часто можна спостерігати:
Стоматит
Нудота
Депресія
Анемія
Дерматит
Головний біль і запаморочення
Підвищена пітливість і лихоманка
Алергія і анафілактичний шок
Перикардит
Тромбоемболія
Інтерстиціальна пневмонія
Різні інфекційні захворювання.
Часто можна спостерігати:
Стоматит
Нудота
Депресія
Анемія
Дерматит
Головний біль і запаморочення
Підвищена пітливість і лихоманка
Алергія і анафілактичний шок
Перикардит
Тромбоемболія
Інтерстиціальна пневмонія
Різні інфекційні захворювання.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
“Методжект” випускається у вигляді жовтого прозорого розчину. Разом з ліками в комплекті йдуть скляні шприци і голки для введення під шкіру, у вену або м'яз.
Ліки продаються в декількох дозуваннях: в 7,5, 10, 15, 20 і 25
Ліки продаються в декількох дозуваннях: в 7,5, 10, 15, 20 і 25
