Мікомакс
Mycomax
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Mycomax" 150mg
D.t.d. № 1 in caps.
S. Одноразово
D.t.d. № 1 in caps.
S. Одноразово
Фармакологічні властивості
Основний компонент препарату Мікомакс - флуконазол, є інгібітором синтезу ергостеролу в цитомембранах мікроміцетів. Його інгібуючий ефект опосередкований через пригнічення кофактора - цитохрому Р450. Висока специфічність препарату призводить до того, що інгібіція цитохрому в клітинах людського організму не є клінічно значущою, і виражена значно менше, ніж у інших протигрибкових препаратів (в 100 разів менше, ніж у кетоконазолу). Максимальну чутливість до Флуконазолу проявляють дріжджоподібні грибки з роду Candida, а також Cryptococcus, Microsporum, Trichophyton. Препарат може ефективно використовуватися також при лікуванні ендемічних мікозів, обумовлених наступними збудниками: Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immutis (внутрішньочерепні інфекції, викликані цим збудником, також піддаються терапії), Hystoplasma capsulatum. Нечутливі до Флуконазолу наступні мікроміцети: Candida krusei і Candida glabrata, неефективний препарат і щодо аспергілл і зигоміцетів. Незалежно від шляху надходження препарату, його максимальна концентрація в плазмі і його біологічна доступність становить 90%. При пероральному прийомі натщесерце максимальна концентрація досягається через 0,5 – 1,5 години. Прийом препарату разом з їжею не має суттєвого впливу на його абсорбцію. Т1/2 для Флуконазолу дорівнює 30 годинам. Концентрація препарату в крові прямо пропорційна прийнятій дозі. Об'єм розподілу практично дорівнює загальному об'єму води в організмі. З білками крові препарат зв'язується всього лише на 11-12%. Флуконазол проникає у всі тканини і середовища організму. Прийом Флуконазолу в разовій дозі з кратністю 1 раз на добу створює постійну концентрацію в плазмі 90% від прийнятої дози до 4-5-го дня застосування. Прийом подвоєної дози препарату в перший день лікування дозволяє досягти того ж ефекту вже з другого дня лікування. Флуконазол виводиться з організму в практично незміненому вигляді. Виділення Флуконазолу здійснюється з сечею, кліренс препарату знаходиться в прямопропорційній залежності від кліренсу креатиніну.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Капсули
Внутрішньо.
Дорослим при криптококовому менінгіті та криптококових інфекціях інших локалізацій в перший день зазвичай призначають 400 мг, а потім продовжують лікування в дозі 200–400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності, підтвердженої мікологічним дослідженням; при криптококовому менінгіті його зазвичай продовжують принаймні 6–8 тижнів.
Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД, після завершення повного курсу первинного лікування, флуконазол призначають у дозі 200 мг/добу протягом тривалого періоду часу.
При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза зазвичай становить 400 мг у перші добу, а потім — по 200 мг. При недостатній клінічній ефективності доза препарату може бути збільшена до 400 мг/добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності.
При орофарингеальному кандидозі препарат зазвичай призначають по 50–100 мг 1 раз на добу; тривалість лікування — 7–14 днів. При необхідності, у хворих з вираженим зниженням імунітету лікування може бути більш тривалим.
При атрофічному кандидозі порожнини рота, пов'язаному з носінням зубних протезів, флуконазол зазвичай призначають по 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протеза.
При інших локалізаціях кандидозу (за винятком генітального кандидозу), наприклад при езофагіті, неінвазивному бронхолегеневому ураженні, кандидурії, кандидозі шкіри та слизових оболонок і т.д., ефективна доза зазвичай становить 50–100 мг/добу при тривалості лікування 14–30 днів. Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинної терапії препарат може бути призначений по 150 мг 1 раз на тиждень.
При вагінальному кандидозі флуконазол приймають одноразово внутрішньо в дозі 150 мг. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат може бути використаний у дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона варіює від 4 до 12 місяців. Деяким хворим може знадобитися більш часте застосування.
При баланіті, викликаному Candida, флуконазол призначають одноразово в дозі 150 мг внутрішньо.
Для профілактики кандидозу рекомендована доза флуконазолу становить 50–400 мг 1 раз на добу в залежності від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції. При наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих з очікуваною вираженою або тривалою нейтропенією, рекомендована доза становить 400 мг 1 раз на добу. Флуконазол призначають за кілька днів до очікуваної появи нейтропенії; після підвищення числа нейтрофілів понад 1000/мм3 лікування продовжують ще протягом 7 діб.
При мікозах шкіри, включаючи мікози стоп, шкіри пахової області, і кандидозах шкіри рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії в звичайних випадках становить 2–4 тижні, однак при мікозах стоп може знадобитися більш тривала терапія (до 6 тижнів).
При висівкоподібному лишаї — 300 мг 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів, деяким хворим потрібна третя доза 300 мг на тиждень, в той час як в частині випадків виявляється достатнім одноразовий прийом 300–400 мг; альтернативною схемою лікування є застосування по 50 мг 1 раз на день протягом 2–4 тижнів.
При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя). Для повторного росту нігтів на пальцях рук і стоп в нормі потрібно 3–6 і 6–12 місяців відповідно.
При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200–400 мг/добу протягом періоду до 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона може становити 11–24 місяці — при кокцидіоїдомікозі; 2–17 місяців — при паракокцидіоїдомікозі; 1–16 місяців — при споротрихозі і 3–17 місяців — при гістоплазмозі.
У дітей, як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного і мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід застосовувати в добовій дозі, яка б перевищувала таку у дорослих. Препарат застосовують щодня 1 раз на добу.
При кандидозі слизових оболонок рекомендована доза флуконазолу становить 3 мг/кг/добу. У перший день може бути призначена ударна доза 6 мг/кг з метою швидшого досягнення постійних рівноважних концентрацій.
Для лікування генералізованого кандидозу або криптококової інфекції рекомендована доза становить 6–12 мг/кг/добу в залежності від тяжкості захворювання.
Для профілактики грибкових інфекцій у дітей зі зниженим імунітетом, у яких ризик розвитку інфекції пов'язаний з нейтропенією, що розвивається в результаті цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, препарат призначають по 3–12 мг/кг/добу в залежності від вираженості і тривалості збереження індукованої нейтропенії.
У дітей з порушеннями функції нирок добову дозу препарату слід зменшити (в тій же пропорційній залежності, що і у дорослих) відповідно до ступеня вираженості ниркової недостатності.
У хворих похилого віку при відсутності порушень функції нирок слід дотримуватися звичайного режиму дозування препарату. Хворим з нирковою недостатністю (Cl креатиніну —
Застосування препарату у хворих з порушеннями функції нирок
Флуконазол виводиться в основному з сечею в незміненому вигляді. При одноразовому його прийомі зміна дози не потрібна. При повторному призначенні препарату хворим з порушеною функцією нирок слід спочатку ввести ударну дозу від 50 до 400 мг. Якщо Cl креатиніну становить >50 мл/хв, застосовується звичайна доза препарату (100% рекомендованої дози). При Cl креатиніну від 11 до 50 мл/хв застосовується доза, рівна 50% рекомендованої. Хворим, які регулярно перебувають на діалізі, одна доза препарату застосовується після кожного сеансу гемодіалізу.
Розчин для інфузій
Препарат Мікомакс у формі розчину для інфузій вводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю не більше 20 мг (10 мл)/хв.
При переході з в/в введення на прийом капсул і навпаки немає необхідності змінювати добову дозу.
Мікомакс у формі розчину для інфузій сумісний з наступними розчинниками: 20% розчин глюкози, розчин Рінгера, розчин Хартмана, розчин калію хлориду в глюкозі, розчин натрію бікарбонату 4.2%, ізотонічний розчин натрію хлориду.
Інфузії препарату Мікомакс можна проводити за допомогою звичайних наборів для трансфузії, використовуючи одну з вищезазначених рідин.
Дорослі
При криптококовій інфекції препарат призначають у дозі 400 мг 1 раз на добу в перший день лікування, в подальшому - 200-400 мг 1 раз на добу. Тривалість курсу лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності, підтвердженої даними мікологічного дослідження, і зазвичай становить не менше 6-8 тижнів.
Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинної терапії препарат призначають у дозі не менше 200 мг/добу протягом тривалого часу.
При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях курс лікування починають з дози 400 мг у перші добу, далі препарат призначають у дозі 200 мг, при недостатній ефективності доза може бути збільшена до 400 мг/добу. Тривалість курсу лікування препаратом залежить від клінічної ефективності.
При кандидозі порожнини рота і глотки, включаючи пацієнтів з порушенням імунітету, препарат призначають по 50-100 мг 1 раз на добу, тривалість курсу лікування - 7-14 днів. При необхідності у хворих з вираженим зниженням імунітету тривалість курсу лікування може бути більш тривалою.
При кандидозі іншої локалізації (наприклад, при езофагіті, неінвазивному бронхолегеневому ураженні, кандидурії, кандидозі слизових оболонок і шкіри) добова доза зазвичай становить 50-100 мг, курс лікування – 14-30 днів.
Для профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями доза Мікомакса становить 50 мг 1 раз на добу до тих пір, поки пацієнт знаходиться в групі підвищеного ризику внаслідок цитостатичної терапії або променевої терапії.
Діти
Тривалість курсу лікування у дітей така ж, як і при подібних інфекціях у дорослих, залежить від клінічного і мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід призначати в добовій дозі, що перевищує таку у дорослих. Препарат застосовують щодня 1 раз на добу.
Для лікування генералізованого кандидозу і криптококових інфекцій рекомендована доза становить 6-12 мг/кг/добу в залежності від тяжкості захворювання.
Для профілактики грибкових інфекцій у хворих з пригніченим імунітетом препарат призначають по 3-12 мг/кг/добу.
У новонароджених відзначається уповільнене виведення флуконазолу, тому протягом перших 2 тижнів життя препарат призначають у тій же дозі (мг/кг), що і у дітей старшого віку, але з інтервалом у 72 год. Дітям у віці 3 і 4 тижнів життя препарат вводять у тій же дозі з інтервалом 48 год.
Сироп
Добова доза становить 50 - 400 мг в залежності від показань. Препарат застосовують щодня 1 раз на добу.
Показання
Лікування та профілактика грибкових захворювань, викликаних чутливими до препарату збудниками.
1.Кандидози: - Системний кандидоз (дисемінований кандидоз, кандидемія), особливо у хворих, які отримують цитостатики та імунодепресанти з приводу онкологічних захворювань; - Кандидозні ураження слизових оболонок - ротоглотки, стравоходу, сечовивідних шляхів, трахеобронхіального дерева, оральний атрофічний кандидоз, обумовлений зубними протезами; - Кандидоз статевих органів – як гострий, так і хронічний (при частоті рецидивів до 3 і більше разів протягом року). При даному виді кандидозу Флуконазол може призначатися з профілактичною метою.
2.Дерматомікози з ураженням шкіри стоп, пахових областей, оніхомікоз (ураження нігтів - епідермофітія), висівкоподібний лишай, кандидози шкірних покривів.
3.Криптококові інфекції – шкірні та легеневі, а також криптококовий менінгіт. Дані захворювання зустрічаються у хворих зі зниженим імунітетом (ВІЛ-інфекція, СНІД, прийом імуносупресії після трансплантації органів). 4.Системні ендемічні мікози, викликані кокцидіями і паракокцидіями, гістоплазмою, а також споротрихоз.
1.Кандидози: - Системний кандидоз (дисемінований кандидоз, кандидемія), особливо у хворих, які отримують цитостатики та імунодепресанти з приводу онкологічних захворювань; - Кандидозні ураження слизових оболонок - ротоглотки, стравоходу, сечовивідних шляхів, трахеобронхіального дерева, оральний атрофічний кандидоз, обумовлений зубними протезами; - Кандидоз статевих органів – як гострий, так і хронічний (при частоті рецидивів до 3 і більше разів протягом року). При даному виді кандидозу Флуконазол може призначатися з профілактичною метою.
2.Дерматомікози з ураженням шкіри стоп, пахових областей, оніхомікоз (ураження нігтів - епідермофітія), висівкоподібний лишай, кандидози шкірних покривів.
3.Криптококові інфекції – шкірні та легеневі, а також криптококовий менінгіт. Дані захворювання зустрічаються у хворих зі зниженим імунітетом (ВІЛ-інфекція, СНІД, прийом імуносупресії після трансплантації органів). 4.Системні ендемічні мікози, викликані кокцидіями і паракокцидіями, гістоплазмою, а також споротрихоз.
Протипоказання
Дітям до 16 років Мікомакс 150 не призначається. Флуконазол протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до препарату або схожим азольним сполукам. Препарат не слід застосовувати у пацієнтів, які отримують астемізол або терфенадин. Препарат протипоказаний особам з вродженим дефектом ферментів, що призводять до непереносимості лактози або галактози.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
З боку травної системи: зміни смаку, блювання, нудота, діарея, метеоризм, абдомінальні болі, рідко — порушення функції печінки (жовтяниця, гепатит, гепатонекроз, гіпербілірубінемія, підвищення активності АЛТ, АСТ, ЩФ).
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, рідко — судоми.
З боку органів кровотворення: рідко — лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.
Алергічні реакції: шкірний висип, рідко — злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактоїдні реакції.
Інші: рідко — порушення функції нирок, алопеція, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Мікомакс 100 і Мікомакс 150: капсули для перорального прийому, містять відповідно 100 або 150 мг діючої речовини.
Супутні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний желатинізований, окис кремнію безводний колоїдний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, діоксид титану, желатин, синій барвник V (патентований), окис заліза жовта.
Мікомакс сироп: в 100 мл препарату міститься 500 мг Флуконазолу. Супутні речовини: багатоатомні спирти - сорбітол сімдесятивідсотковий не кристалізуючийся і гліцерол вісімдесятип'ятивідсотковий, сахарин натрій, кармеллози натрієва сіль, кислоти лимонної моногідрат, ароматичні добавки, aqua purificata.
Мікомакс розчин для інфузій: в 100 мл розчину 200 мг Флуконазолу. Супутні речовини: ізотонічний розчин натрію хлориду (0,9%).
Супутні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний желатинізований, окис кремнію безводний колоїдний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, діоксид титану, желатин, синій барвник V (патентований), окис заліза жовта.
Мікомакс сироп: в 100 мл препарату міститься 500 мг Флуконазолу. Супутні речовини: багатоатомні спирти - сорбітол сімдесятивідсотковий не кристалізуючийся і гліцерол вісімдесятип'ятивідсотковий, сахарин натрій, кармеллози натрієва сіль, кислоти лимонної моногідрат, ароматичні добавки, aqua purificata.
Мікомакс розчин для інфузій: в 100 мл розчину 200 мг Флуконазолу. Супутні речовини: ізотонічний розчин натрію хлориду (0,9%).