Нексиум
Nexium
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Еманера, Нео-зекст, Езомепразол Канон, Езомепразол-Віал
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Tabul. "Nexium" 40 mg
D.t.d. № 28
S. По 1 таблетці 1 раз на добу
D.t.d. № 28
S. По 1 таблетці 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Езомепразол є S-ізомером омепразолу і знижує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного інгібування протонної помпи в парієтальних клітинах шлунка. S- і R-ізомер омепразолу мають схожу фармакодинамічну активність.
Механізм дії
Езомепразол є слабкою основою, яка переходить в активну форму в сильно кислій середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка і інгібує протонну помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при цьому відбувається інгібування як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти.
Вплив на секрецію соляної кислоти в шлунку
Дія езомепразолу розвивається протягом 1 години після перорального прийому 20 мг або 40 мг. При щоденному прийомі препарату протягом 5 днів у дозі 20 мг один раз на добу середня максимальна концентрація соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (при вимірюванні концентрації кислоти через 6-7 годин після прийому препарату на 5-й день терапії). У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) і наявністю клінічних симптомів через 5 днів щоденного перорального прийому езомепразолу в дозі 20 мг або 40 мг значення внутрішньошлункового рН вище 4 підтримувалося протягом, в середньому, 13 і 17 годин з 24 годин. На фоні прийому езомепразолу в дозі 20 мг на добу, значення внутрішньошлункового рН вище 4 підтримувалося не менше 8, 12 і 16 годин у 76%, 54% і 24% пацієнтів, відповідно. Для 40 мг езомепразолу це співвідношення становить 97%, 92% і 56%, відповідно.
Виявлена кореляція між концентрацією препарату в плазмі і інгібуванням секреції соляної кислоти (для оцінки концентрації використовували параметр AUC (площа під кривою «концентрація - час»).
Терапевтичний ефект, досяжний в результаті інгібування секреції соляної кислоти. При прийомі Нексиума в дозі 40 мг загоєння рефлюкс-езофагіту настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії і у 93% - через 8 тижнів терапії.
Лікування Нексиумом в дозі 20 мг 2 рази на добу в комбінації з відповідними антибіотиками протягом одного тижня призводить до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% пацієнтів.
Пацієнтам з неускладненою виразковою хворобою після тижневого ерадикаційного курсу не потрібно подальшої монотерапії препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, для загоєння виразки і усунення симптомів.
Ефективність Нексиума при кровотечі з пептичної виразки була показана в дослідженні пацієнтів з кровотечею з пептичної виразки, підтвердженою ендоскопічно.
Інші ефекти, пов'язані з інгібуванням секреції соляної кислоти. Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в плазмі підвищується в результаті зниження секреції кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніна А (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу терапію інгібіторами протонної помпи необхідно призупинити за 5-14 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо за цей час концентрація CgA не повернулася до нормального значення, дослідження слід повторити.
У дітей і дорослих пацієнтів, які тривалий час отримували езомепразол, відзначається збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин, ймовірно, пов'язане з підвищенням концентрації гастрину в плазмі. Клінічної значущості це явище не має.
У пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, протягом тривалого періоду часу, частіше відзначається утворення залозистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами в результаті вираженого інгібування секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні і піддаються зворотному розвитку.
Застосування лікарських препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти в шлунку, в тому числі, інгібіторів протонної помпи, супроводжується збільшенням вмісту в шлунку мікробної флори, яка в нормі присутня в шлунково-кишковому тракті. Застосування інгібіторів протонної помпи може призводити до незначного збільшення ризику інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту, викликаного бактеріями роду Salmonella spp. і Campylobacter spp. і, у госпіталізованих пацієнтів, ймовірно, Clostridium difficile.
У ході двох проведених порівняльних досліджень з ранітидином Нексиум показав кращу ефективність щодо загоєння виразок шлунка у пацієнтів, які отримували нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). У ході двох досліджень Нексиум показав високу ефективність щодо профілактики виразок шлунка і дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які отримували НПЗП (вікова група старше 60 років і/або з пептичною виразкою в анамнезі), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Абсорбція і розподіл
Езомепразол нестійкий в кислій середовищі, тому для перорального застосування використовують таблетки, що містять гранули препарату, оболонка яких стійка до дії шлункового соку. В умовах in vivo лише незначна частина езомепразолу перетворюється в R-ізомер. Препарат швидко абсорбується: максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 -2 години після прийому. Абсолютна біодоступність езомепразолу після одноразового прийому дози 40 мг становить 64% і зростає до 89% на фоні щоденного прийому один раз на добу. Для дози 20 мг езомепразолу ці показники становлять 50% і 68%, відповідно. Об'єм розподілу при рівноважній концентрації у здорових людей становить приблизно 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол зв'язується з білками плазми на 97%.
Прийом їжі уповільнює і знижує всмоктування езомепразолу в шлунку, однак це не має суттєвого впливу на ефективність інгібування секреції соляної кислоти.
Метаболізм і екскреція
Езомепразол піддається метаболізму за участю системи цитохрому Р450. Основна частина метаболізується за участю специфічного поліморфного ізоферменту СУР2С19, при цьому утворюються гідроксильовані і десметильовані метаболіти езомепразолу. Метаболізм решти частини здійснюється ізоферментом CYP3A4; при цьому утворюється сульфопохідне езомепразолу, яке є основним метаболітом, визначеним у плазмі.
Параметри, наведені нижче, відображають, в основному, характер фармакокінетики у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19. Загальний кліренс становить приблизно 17 л/год після одноразового прийому препарату і 9 л/год - після багаторазового прийому. Період напіввиведення становить 1,3 години при систематичному прийомі один раз на добу. Площа під кривою «концентрація-час» (AUC) зростає при повторному прийомі езомепразолу. Дозозалежне збільшення AUC при повторному прийомі езомепразолу має нелінійний характер, що є наслідком зниження метаболізму при «першому проходженні» через печінку, а також зниженням системного кліренсу, ймовірно, викликаного інгібуванням ізоферменту CYP2C19 езомепразолом і/або його сульфопохідним. При щоденному прийомі один раз на добу езомепразол повністю виводиться з плазми крові в перерві між прийомами і не кумулює.
Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункової кислоти. При пероральному застосуванні до 80% дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею, решта кількості виводиться з фекаліями. У сечі виявляється менше 1% незміненого езомепразолу.
Особливості фармакокінетики в деяких групах пацієнтів.
Приблизно у 2,9±1,5% населення знижена активність ізоферменту CYP2C19. У таких пацієнтів метаболізм езомепразолу, в основному, здійснюється в результаті дії CYP3A4. При систематичному прийомі 40 мг езомепразолу одноразово на добу середнє значення AUC на 100% перевищує значення цього параметра у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19. Середні значення максимальних концентрацій у плазмі у пацієнтів зі зниженою активністю ізоферменту підвищені приблизно на 60%. Зазначені особливості не впливають на дозу і спосіб застосування езомепразолу. У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу не зазнає значних змін.
Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середнє значення AUC у жінок на 30% перевищує таке у чоловіків. При щоденному прийомі препарату один раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків і жінок не відзначається. Зазначені особливості не впливають на дозу і спосіб застосування езомепразолу. У пацієнтів з легкою і помірною печінковою недостатністю метаболізм езомепразолу може порушуватися. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю швидкість метаболізму знижена, що призводить до збільшення значення AUC для езомепразолу в 2 рази.
Вивчення фармакокінетики у пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилося. Оскільки через нирки здійснюється виведення не самого езомепразолу, а його метаболітів, можна вважати, що метаболізм езомепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється.
У дітей у віці 12-18 років після повторного прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу значення AUC і ТCmax в плазмі крові було схоже зі значеннями AUC і ТCmax у дорослих.
Механізм дії
Езомепразол є слабкою основою, яка переходить в активну форму в сильно кислій середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка і інгібує протонну помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при цьому відбувається інгібування як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти.
Вплив на секрецію соляної кислоти в шлунку
Дія езомепразолу розвивається протягом 1 години після перорального прийому 20 мг або 40 мг. При щоденному прийомі препарату протягом 5 днів у дозі 20 мг один раз на добу середня максимальна концентрація соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (при вимірюванні концентрації кислоти через 6-7 годин після прийому препарату на 5-й день терапії). У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) і наявністю клінічних симптомів через 5 днів щоденного перорального прийому езомепразолу в дозі 20 мг або 40 мг значення внутрішньошлункового рН вище 4 підтримувалося протягом, в середньому, 13 і 17 годин з 24 годин. На фоні прийому езомепразолу в дозі 20 мг на добу, значення внутрішньошлункового рН вище 4 підтримувалося не менше 8, 12 і 16 годин у 76%, 54% і 24% пацієнтів, відповідно. Для 40 мг езомепразолу це співвідношення становить 97%, 92% і 56%, відповідно.
Виявлена кореляція між концентрацією препарату в плазмі і інгібуванням секреції соляної кислоти (для оцінки концентрації використовували параметр AUC (площа під кривою «концентрація - час»).
Терапевтичний ефект, досяжний в результаті інгібування секреції соляної кислоти. При прийомі Нексиума в дозі 40 мг загоєння рефлюкс-езофагіту настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії і у 93% - через 8 тижнів терапії.
Лікування Нексиумом в дозі 20 мг 2 рази на добу в комбінації з відповідними антибіотиками протягом одного тижня призводить до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% пацієнтів.
Пацієнтам з неускладненою виразковою хворобою після тижневого ерадикаційного курсу не потрібно подальшої монотерапії препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, для загоєння виразки і усунення симптомів.
Ефективність Нексиума при кровотечі з пептичної виразки була показана в дослідженні пацієнтів з кровотечею з пептичної виразки, підтвердженою ендоскопічно.
Інші ефекти, пов'язані з інгібуванням секреції соляної кислоти. Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в плазмі підвищується в результаті зниження секреції кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніна А (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу терапію інгібіторами протонної помпи необхідно призупинити за 5-14 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо за цей час концентрація CgA не повернулася до нормального значення, дослідження слід повторити.
У дітей і дорослих пацієнтів, які тривалий час отримували езомепразол, відзначається збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин, ймовірно, пов'язане з підвищенням концентрації гастрину в плазмі. Клінічної значущості це явище не має.
У пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, протягом тривалого періоду часу, частіше відзначається утворення залозистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами в результаті вираженого інгібування секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні і піддаються зворотному розвитку.
Застосування лікарських препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти в шлунку, в тому числі, інгібіторів протонної помпи, супроводжується збільшенням вмісту в шлунку мікробної флори, яка в нормі присутня в шлунково-кишковому тракті. Застосування інгібіторів протонної помпи може призводити до незначного збільшення ризику інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту, викликаного бактеріями роду Salmonella spp. і Campylobacter spp. і, у госпіталізованих пацієнтів, ймовірно, Clostridium difficile.
У ході двох проведених порівняльних досліджень з ранітидином Нексиум показав кращу ефективність щодо загоєння виразок шлунка у пацієнтів, які отримували нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). У ході двох досліджень Нексиум показав високу ефективність щодо профілактики виразок шлунка і дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які отримували НПЗП (вікова група старше 60 років і/або з пептичною виразкою в анамнезі), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Абсорбція і розподіл
Езомепразол нестійкий в кислій середовищі, тому для перорального застосування використовують таблетки, що містять гранули препарату, оболонка яких стійка до дії шлункового соку. В умовах in vivo лише незначна частина езомепразолу перетворюється в R-ізомер. Препарат швидко абсорбується: максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 -2 години після прийому. Абсолютна біодоступність езомепразолу після одноразового прийому дози 40 мг становить 64% і зростає до 89% на фоні щоденного прийому один раз на добу. Для дози 20 мг езомепразолу ці показники становлять 50% і 68%, відповідно. Об'єм розподілу при рівноважній концентрації у здорових людей становить приблизно 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол зв'язується з білками плазми на 97%.
Прийом їжі уповільнює і знижує всмоктування езомепразолу в шлунку, однак це не має суттєвого впливу на ефективність інгібування секреції соляної кислоти.
Метаболізм і екскреція
Езомепразол піддається метаболізму за участю системи цитохрому Р450. Основна частина метаболізується за участю специфічного поліморфного ізоферменту СУР2С19, при цьому утворюються гідроксильовані і десметильовані метаболіти езомепразолу. Метаболізм решти частини здійснюється ізоферментом CYP3A4; при цьому утворюється сульфопохідне езомепразолу, яке є основним метаболітом, визначеним у плазмі.
Параметри, наведені нижче, відображають, в основному, характер фармакокінетики у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19. Загальний кліренс становить приблизно 17 л/год після одноразового прийому препарату і 9 л/год - після багаторазового прийому. Період напіввиведення становить 1,3 години при систематичному прийомі один раз на добу. Площа під кривою «концентрація-час» (AUC) зростає при повторному прийомі езомепразолу. Дозозалежне збільшення AUC при повторному прийомі езомепразолу має нелінійний характер, що є наслідком зниження метаболізму при «першому проходженні» через печінку, а також зниженням системного кліренсу, ймовірно, викликаного інгібуванням ізоферменту CYP2C19 езомепразолом і/або його сульфопохідним. При щоденному прийомі один раз на добу езомепразол повністю виводиться з плазми крові в перерві між прийомами і не кумулює.
Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункової кислоти. При пероральному застосуванні до 80% дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею, решта кількості виводиться з фекаліями. У сечі виявляється менше 1% незміненого езомепразолу.
Особливості фармакокінетики в деяких групах пацієнтів.
Приблизно у 2,9±1,5% населення знижена активність ізоферменту CYP2C19. У таких пацієнтів метаболізм езомепразолу, в основному, здійснюється в результаті дії CYP3A4. При систематичному прийомі 40 мг езомепразолу одноразово на добу середнє значення AUC на 100% перевищує значення цього параметра у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19. Середні значення максимальних концентрацій у плазмі у пацієнтів зі зниженою активністю ізоферменту підвищені приблизно на 60%. Зазначені особливості не впливають на дозу і спосіб застосування езомепразолу. У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу не зазнає значних змін.
Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середнє значення AUC у жінок на 30% перевищує таке у чоловіків. При щоденному прийомі препарату один раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків і жінок не відзначається. Зазначені особливості не впливають на дозу і спосіб застосування езомепразолу. У пацієнтів з легкою і помірною печінковою недостатністю метаболізм езомепразолу може порушуватися. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю швидкість метаболізму знижена, що призводить до збільшення значення AUC для езомепразолу в 2 рази.
Вивчення фармакокінетики у пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилося. Оскільки через нирки здійснюється виведення не самого езомепразолу, а його метаболітів, можна вважати, що метаболізм езомепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється.
У дітей у віці 12-18 років після повторного прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу значення AUC і ТCmax в плазмі крові було схоже зі значеннями AUC і ТCmax у дорослих.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи рідиною. Таблетки не можна розжовувати або дробити.
Для пацієнтів з утрудненням ковтання можна розчиняти таблетки в половині склянки негазованої води (не слід використовувати інші рідини, оскільки захисна оболонка мікрогранул може розчинитися), розмішуючи до розпаду таблетки, після чого суспензію мікрогранул слід випити одразу або протягом 30 хвилин, після чого знову наповнити склянку водою наполовину, розмішати залишки і випити. Не слід розжовувати або дробити мікрогранули.
Для пацієнтів, які не можуть ковтати, таблетки слід розчиняти в негазованій воді і вводити через назогастральний зонд. Важливо, щоб обрані шприц і зонд підходили для виконання цієї процедури. Вказівки щодо підготовки і введення препарату через назогастральний зонд наведені в розділі «Введення препарату через назогастральний зонд».
Дорослі і діти з 12 років
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба
Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: по 40 мг один раз на добу протягом 4-х тижнів.
Рекомендується додатковий 4-х тижневий курс лікування в випадках, коли після першого курсу загоєння езофагіту не настає або зберігаються симптоми.
Тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву: по 20 мг один раз на добу.
Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби: 20 мг один раз на добу - пацієнтам без езофагіту. Якщо після 4-х тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта. Після усунення симптомів можна перейти на режим прийому препарату «при необхідності», тобто приймати Нексиум по 20 мг один раз на добу при відновленні симптомів. Для пацієнтів, які приймають НПЗП і належать до групи ризику розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, не рекомендується лікування в режимі «при необхідності».
Дорослі
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки
У складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori:
лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються два рази на добу протягом 1 тижня.
профілактика рецидивів пептичних виразок, асоційованих з Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються два рази на добу протягом 1 тижня.
Тривала кислотоподавляюча терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з пептичної виразки (після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка, для профілактики рецидиву)
Нексиум 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після закінчення внутрішньовенної терапії препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка.
Пацієнти, які тривало приймають НПЗП:
загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом НПЗП: Нексиум 20 мг або 40 мг один раз на добу. Тривалість лікування становить 4-8 тижнів.
профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом НПЗП: Нексиум 20 мг або 40 мг один раз на добу.
Стану, пов'язані з патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, в тому числі, синдром Золлінгера-Еллісона і ідіопатична гіперсекреція:
Рекомендована початкова доза - Нексиум 40 мг два рази на добу. Надалі доза підбирається індивідуально, тривалість лікування визначається клінічною картиною захворювання. Є досвід застосування препарату в дозах до 120 мг 2 рази на добу.
Ниркова недостатність: корекція дози препарату не потрібна. Однак, досвід застосування Нексиума у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю обмежений; у зв'язку з цим, при призначенні препарату таким пацієнтам слід дотримуватися обережності (див. розділ «Фармакокінетика»).
Печінкова недостатність: при легкій і помірній печінковій недостатності корекція дози препарату не потрібна. Для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
Пацієнти похилого віку: корекція дози препарату не потрібна.
Введення препарату через назогастральний зонд
При призначенні препарату через назогастральний зонд
1. Помістіть таблетку в шприц і заповніть шприц 25 мл води і приблизно 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися розведення препарату в 50 мл питної води для того, щоб запобігти засміченню зонда гранулами таблетки.
2. Негайно збовтайте шприц протягом приблизно двох хвилин для розчинення таблетки.
3. Тримайте шприц наконечником вгору і переконайтеся, що наконечник не засмічений.
4. Введіть наконечник шприца в зонд, продовжуючи утримувати його спрямованим вгору.
5. Струсіть шприц і переверніть його наконечником вниз. Негайно введіть 5-10 мл розчиненого препарату в зонд. Після введення поверніть шприц у попереднє положення і збовтайте (шприц повинен утримуватися наконечником вгору для уникнення засмічення наконечника).
6. Переверніть шприц наконечником вниз і введіть ще 5-10 мл препарату в зонд. Повторіть цю операцію, поки шприц не буде порожній.
7. У разі залишку частини препарату у вигляді осаду в шприці заповніть шприц 25 мл води і 5 мл повітря і повторіть операції, описані в пункті 5,6. Для деяких зондів для цієї мети може знадобитися 50 мл питної води.
Для пацієнтів з утрудненням ковтання можна розчиняти таблетки в половині склянки негазованої води (не слід використовувати інші рідини, оскільки захисна оболонка мікрогранул може розчинитися), розмішуючи до розпаду таблетки, після чого суспензію мікрогранул слід випити одразу або протягом 30 хвилин, після чого знову наповнити склянку водою наполовину, розмішати залишки і випити. Не слід розжовувати або дробити мікрогранули.
Для пацієнтів, які не можуть ковтати, таблетки слід розчиняти в негазованій воді і вводити через назогастральний зонд. Важливо, щоб обрані шприц і зонд підходили для виконання цієї процедури. Вказівки щодо підготовки і введення препарату через назогастральний зонд наведені в розділі «Введення препарату через назогастральний зонд».
Дорослі і діти з 12 років
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба
Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: по 40 мг один раз на добу протягом 4-х тижнів.
Рекомендується додатковий 4-х тижневий курс лікування в випадках, коли після першого курсу загоєння езофагіту не настає або зберігаються симптоми.
Тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву: по 20 мг один раз на добу.
Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби: 20 мг один раз на добу - пацієнтам без езофагіту. Якщо після 4-х тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта. Після усунення симптомів можна перейти на режим прийому препарату «при необхідності», тобто приймати Нексиум по 20 мг один раз на добу при відновленні симптомів. Для пацієнтів, які приймають НПЗП і належать до групи ризику розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, не рекомендується лікування в режимі «при необхідності».
Дорослі
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки
У складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori:
лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються два рази на добу протягом 1 тижня.
профілактика рецидивів пептичних виразок, асоційованих з Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються два рази на добу протягом 1 тижня.
Тривала кислотоподавляюча терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з пептичної виразки (після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка, для профілактики рецидиву)
Нексиум 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після закінчення внутрішньовенної терапії препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка.
Пацієнти, які тривало приймають НПЗП:
загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом НПЗП: Нексиум 20 мг або 40 мг один раз на добу. Тривалість лікування становить 4-8 тижнів.
профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом НПЗП: Нексиум 20 мг або 40 мг один раз на добу.
Стану, пов'язані з патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, в тому числі, синдром Золлінгера-Еллісона і ідіопатична гіперсекреція:
Рекомендована початкова доза - Нексиум 40 мг два рази на добу. Надалі доза підбирається індивідуально, тривалість лікування визначається клінічною картиною захворювання. Є досвід застосування препарату в дозах до 120 мг 2 рази на добу.
Ниркова недостатність: корекція дози препарату не потрібна. Однак, досвід застосування Нексиума у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю обмежений; у зв'язку з цим, при призначенні препарату таким пацієнтам слід дотримуватися обережності (див. розділ «Фармакокінетика»).
Печінкова недостатність: при легкій і помірній печінковій недостатності корекція дози препарату не потрібна. Для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
Пацієнти похилого віку: корекція дози препарату не потрібна.
Введення препарату через назогастральний зонд
При призначенні препарату через назогастральний зонд
1. Помістіть таблетку в шприц і заповніть шприц 25 мл води і приблизно 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися розведення препарату в 50 мл питної води для того, щоб запобігти засміченню зонда гранулами таблетки.
2. Негайно збовтайте шприц протягом приблизно двох хвилин для розчинення таблетки.
3. Тримайте шприц наконечником вгору і переконайтеся, що наконечник не засмічений.
4. Введіть наконечник шприца в зонд, продовжуючи утримувати його спрямованим вгору.
5. Струсіть шприц і переверніть його наконечником вниз. Негайно введіть 5-10 мл розчиненого препарату в зонд. Після введення поверніть шприц у попереднє положення і збовтайте (шприц повинен утримуватися наконечником вгору для уникнення засмічення наконечника).
6. Переверніть шприц наконечником вниз і введіть ще 5-10 мл препарату в зонд. Повторіть цю операцію, поки шприц не буде порожній.
7. У разі залишку частини препарату у вигляді осаду в шприці заповніть шприц 25 мл води і 5 мл повітря і повторіть операції, описані в пункті 5,6. Для деяких зондів для цієї мети може знадобитися 50 мл питної води.
Показання
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:
- лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
- тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву;
- симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
- Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки
У складі комбінованої терапії:
- лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori;
- профілактика рецидивів пептичної виразки, асоційованої з Helicobacter pylori.
- Тривала кислотоподавляюча терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з пептичної виразки (після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка, для профілактики рецидиву).
Пацієнти, які тривало приймають НПЗП:
- загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом НПЗП;
- профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом НПЗП у пацієнтів, які належать до групи ризику.
- Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, в тому числі, ідіопатична гіперсекреція.
- лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
- тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву;
- симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
- Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки
У складі комбінованої терапії:
- лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori;
- профілактика рецидивів пептичної виразки, асоційованої з Helicobacter pylori.
- Тривала кислотоподавляюча терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з пептичної виразки (після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка, для профілактики рецидиву).
Пацієнти, які тривало приймають НПЗП:
- загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом НПЗП;
- профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом НПЗП у пацієнтів, які належать до групи ризику.
- Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, в тому числі, ідіопатична гіперсекреція.
Протипоказання
- підвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату;
- спадкова непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція або сахаразо-ізомальтазна недостатність;
- дитячий вік до 12 років (у зв'язку з відсутністю даних про ефективність і безпеку застосування препарату у цієї групи пацієнтів) і дитячий вік старше 12 років за іншими показаннями, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
- езомепразол не повинен прийматися разом з атазанавіром і нелфінавіром
З обережністю: тяжка ниркова недостатність (досвід застосування обмежений).
- спадкова непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція або сахаразо-ізомальтазна недостатність;
- дитячий вік до 12 років (у зв'язку з відсутністю даних про ефективність і безпеку застосування препарату у цієї групи пацієнтів) і дитячий вік старше 12 років за іншими показаннями, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
- езомепразол не повинен прийматися разом з атазанавіром і нелфінавіром
З обережністю: тяжка ниркова недостатність (досвід застосування обмежений).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку шкіри і підшкірних тканин Нечасто: дерматит, свербіж, висип, кропив'янка; Рідко: алопеція, фотосенсибілізація; Дуже рідко: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
- З боку скелетно-м'язової і сполучної тканини: Рідко: артралгія, міалгія; Дуже рідко: м'язова слабкість.
- З боку нервової системи: Часто: головний біль; Нечасто: запаморочення, парестезії, сонливість; Рідко: порушення смаку.
- Порушення психіки: Нечасто: безсоння; Рідко: депресія, збудження, замішання; Дуже рідко: галюцинації, агресивна поведінка.
- З боку шлунково-кишкового тракту: Часто: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання; Нечасто: сухість у роті; Рідко: стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту; Дуже рідко: мікроскопічний коліт (підтверджений гістологічно).
- З боку печінки і жовчовивідних шляхів: Нечасто: підвищення активності «печінкових» ферментів; Рідко: гепатит (з жовтяницею або без); Дуже рідко: печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з захворюваннями печінки.
- З боку статевих органів і молочної залози Дуже рідко: гінекомастія.
- З боку крові і лімфатичної системи: Рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія; Дуже рідко: агранулоцитоз, панцитопенія.
- З боку імунної системи: Рідко: реакції гіперчутливості (наприклад, лихоманка, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція/анафілактичний шок).
- З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння Рідко: бронхоспазм.
- З боку нирок і сечовивідних шляхів Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит.
- З боку органу зору: Рідко: нечіткість зору.
- З боку обміну речовин і харчування: Нечасто: периферичні набряки; Рідко: гіпонатріємія; Дуже рідко: гіпомагніємія; гіпокальціємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії, гіпокаліємія внаслідок гіпомагніємії. Загальні розлади Рідко: нездужання, пітливість.
- З боку скелетно-м'язової і сполучної тканини: Рідко: артралгія, міалгія; Дуже рідко: м'язова слабкість.
- З боку нервової системи: Часто: головний біль; Нечасто: запаморочення, парестезії, сонливість; Рідко: порушення смаку.
- Порушення психіки: Нечасто: безсоння; Рідко: депресія, збудження, замішання; Дуже рідко: галюцинації, агресивна поведінка.
- З боку шлунково-кишкового тракту: Часто: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання; Нечасто: сухість у роті; Рідко: стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту; Дуже рідко: мікроскопічний коліт (підтверджений гістологічно).
- З боку печінки і жовчовивідних шляхів: Нечасто: підвищення активності «печінкових» ферментів; Рідко: гепатит (з жовтяницею або без); Дуже рідко: печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з захворюваннями печінки.
- З боку статевих органів і молочної залози Дуже рідко: гінекомастія.
- З боку крові і лімфатичної системи: Рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія; Дуже рідко: агранулоцитоз, панцитопенія.
- З боку імунної системи: Рідко: реакції гіперчутливості (наприклад, лихоманка, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція/анафілактичний шок).
- З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння Рідко: бронхоспазм.
- З боку нирок і сечовивідних шляхів Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит.
- З боку органу зору: Рідко: нечіткість зору.
- З боку обміну речовин і харчування: Нечасто: периферичні набряки; Рідко: гіпонатріємія; Дуже рідко: гіпомагніємія; гіпокальціємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії, гіпокаліємія внаслідок гіпомагніємії. Загальні розлади Рідко: нездужання, пітливість.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою світло-рожевого кольору, подовжені, двояковипуклі, з гравіюванням "20 mG" на одній стороні і "А/ЕН" у вигляді дробу - на іншій; на зламі - білого кольору з жовтими вкрапленнями (типу крупа).
1 таб. езомепразолу магнію тригідрат 22.3 мг, що відповідає вмісту езомепразолу 20 мг.
Допоміжні речовини: гліцерил моностеарат 40-55 - 1.7 мг, гіпролоза - 8.1 мг, гіпромелоза - 17 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.06 мг, барвник заліза оксид жовтий (E172) - 0.02 мг, магнію стеарат - 1.2 мг, сополімер метакрилової і етакрилової кислоти (1:1) - 35 мг, целюлоза мікрокристалічна - 273 мг, парафін - 0.2 мг, макрогол - 3 мг, полісорбат 80 - 0.62 мг, кросповідон - 5.7 мг, натрію стеарилфумарат - 0.57 мг, сахароза сферичні гранули (цукор, сферичні гранули) (розмір 0.25-0.355 мм) - 28 мг, титану діоксид (E171) - 2.9 мг, тальк - 14 мг, триетилцитрат - 10 мг.
7 шт. - блістери алюмінієві (2) - пачки картонні з контролем першого відкриття.
7 шт. - блістери алюмінієві (4) - пачки картонні з контролем першого відкриття.
Таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, подовжені, двояковипуклі, з гравіюванням "40 mG" на одній стороні і "А/ЕI" у вигляді дробу - на іншій; на зламі - білого кольору з жовтими вкрапленнями (типу крупа).
1 таб. езомепразолу магнію тригідрат 44.5 мг, що відповідає вмісту езомепразолу 40 мг.
Допоміжні речовини: гліцерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, гіпролоза - 11 мг, гіпромелоза - 26 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.45 мг, магнію стеарат - 1.7 мг, сополімер метакрилової і етакрилової кислот (1:1) - 46 мг, целюлоза мікрокристалічна - 389 мг, парафін - 0.3 мг, макрогол - 4.3 мг, полісорбат 80 - 1.1 мг, кросповідон - 8.1 мг, натрію стеарилфумарат - 0.81 мг, сахароза сферичні гранули (цукор, сферичні гранули) (розмір 0.25-0.355 мм) - 30 мг, титану діоксид (E171) - 3.8 мг, тальк - 20 мг, триетилцитрат - 14 мг.
7 шт. - блістери алюмінієві (2) - пачки картонні з контролем першого відкриття.
7 шт. - блістери алюмінієві (4) - пачки картонні з контролем першого відкриття.
1 таб. езомепразолу магнію тригідрат 22.3 мг, що відповідає вмісту езомепразолу 20 мг.
Допоміжні речовини: гліцерил моностеарат 40-55 - 1.7 мг, гіпролоза - 8.1 мг, гіпромелоза - 17 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.06 мг, барвник заліза оксид жовтий (E172) - 0.02 мг, магнію стеарат - 1.2 мг, сополімер метакрилової і етакрилової кислоти (1:1) - 35 мг, целюлоза мікрокристалічна - 273 мг, парафін - 0.2 мг, макрогол - 3 мг, полісорбат 80 - 0.62 мг, кросповідон - 5.7 мг, натрію стеарилфумарат - 0.57 мг, сахароза сферичні гранули (цукор, сферичні гранули) (розмір 0.25-0.355 мм) - 28 мг, титану діоксид (E171) - 2.9 мг, тальк - 14 мг, триетилцитрат - 10 мг.
7 шт. - блістери алюмінієві (2) - пачки картонні з контролем першого відкриття.
7 шт. - блістери алюмінієві (4) - пачки картонні з контролем першого відкриття.
Таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, подовжені, двояковипуклі, з гравіюванням "40 mG" на одній стороні і "А/ЕI" у вигляді дробу - на іншій; на зламі - білого кольору з жовтими вкрапленнями (типу крупа).
1 таб. езомепразолу магнію тригідрат 44.5 мг, що відповідає вмісту езомепразолу 40 мг.
Допоміжні речовини: гліцерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, гіпролоза - 11 мг, гіпромелоза - 26 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.45 мг, магнію стеарат - 1.7 мг, сополімер метакрилової і етакрилової кислот (1:1) - 46 мг, целюлоза мікрокристалічна - 389 мг, парафін - 0.3 мг, макрогол - 4.3 мг, полісорбат 80 - 1.1 мг, кросповідон - 8.1 мг, натрію стеарилфумарат - 0.81 мг, сахароза сферичні гранули (цукор, сферичні гранули) (розмір 0.25-0.355 мм) - 30 мг, титану діоксид (E171) - 3.8 мг, тальк - 20 мг, триетилцитрат - 14 мг.
7 шт. - блістери алюмінієві (2) - пачки картонні з контролем першого відкриття.
7 шт. - блістери алюмінієві (4) - пачки картонні з контролем першого відкриття.
