Неофілін
Neophylline
Аналоги (дженерики, синоніми)
Теотард, Бронхофілін, Деркаст, Дурофілін-ретард, Теопек, Т-Федрин, Еуфілін, Юніконтин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Neophyllini 0.1 №50
D.S. По 1 таблетці 2 рази на день
D.S. По 1 таблетці 2 рази на день
Фармакологічні властивості
Теофілін — бронхолітичний засіб групи метилксантинів. Механізм його дії обумовлений переважно блокуванням аденозинових рецепторів, пригніченням ФДЕ, підвищенням вмісту внутрішньоклітинного цАМФ, зниженням внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію. Внаслідок цього розслаблюються гладкі м'язи бронхів, ШКТ, жовчних шляхів, матки, коронарних, мозкових і легеневих судин, зменшується периферичний судинний опір. Препарат підвищує тонус дихальних м'язів (міжреберних м'язів і діафрагми), знижує опір легеневих судин, покращує оксигенацію крові, активує дихальний центр довгастого мозку, підвищує його чутливість до вуглекислого газу, покращує альвеолярну вентиляцію, що призводить до зменшення тяжкості і зниження частоти епізодів апное. Теофілін усуває ангіоспазм, збільшує колатеральний кровотік і насичення крові киснем, зменшує перифокальний і загальний набряк мозку, знижує лікворний і, відповідно, внутрішньочерепний тиск. Покращує реологічні властивості крові, зменшує тромбоутворення, гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічуючи фактор активації тромбоцитів і простагландин F2α), нормалізує мікроциркуляцію. Має протиалергічний ефект, пригнічуючи дегрануляцію тучних клітин і знижуючи рівень медіаторів алергії (серотоніну, гістаміну, лейкотрієнів). Посилює нирковий кровотік, має діуретичну дію, обумовлену зниженням канальцевої реабсорбції, збільшує виведення води, іонів хлору, натрію.
При прийомі всередину теофілін повністю всмоктується в ШКТ, біодоступність становить близько 90%. При прийомі теофіліну у формі таблеток пролонгованої дії Сmах досягається через 6 год. Зв'язування з білками плазми крові становить у здорових дорослих близько 60%, у пацієнтів з цирозом печінки — 35%. Проникає через гістогематичні бар'єри, розподіляючись у тканинах. Близько 90% теофіліну метаболізується в печінці за участю кількох ізоферментів цитохрому Р450 до неактивних метаболітів — 1,3-диметилсечової кислоти, 1-метилсечової кислоти і 3-метилксантину. Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів; у незміненому вигляді виводиться у дорослих до 13%, у дітей — до 50% препарату. Частково виділяється з грудним молоком. Т½ теофіліну залежить від віку і наявності супутніх захворювань, у дорослих пацієнтів з БА становить 6–12 год, у дітей віком старше 6 міс — 3–4 год, у курців — 4–5 год, у осіб похилого віку і при серцевій недостатності, порушенні функції печінки, набряку легень, ХОЗЛ і бронхіті — понад 24 год, що вимагає відповідної корекції інтервалу між прийомами препарату. Терапевтична концентрація теофіліну в крові для досягнення бронхолітичного ефекту — 10–20 мкг/мл, для стимулюючої дії на дихальний центр — 5–10 мкг/мл. Токсична концентрація — вище 20 мкг/мл.
При прийомі всередину теофілін повністю всмоктується в ШКТ, біодоступність становить близько 90%. При прийомі теофіліну у формі таблеток пролонгованої дії Сmах досягається через 6 год. Зв'язування з білками плазми крові становить у здорових дорослих близько 60%, у пацієнтів з цирозом печінки — 35%. Проникає через гістогематичні бар'єри, розподіляючись у тканинах. Близько 90% теофіліну метаболізується в печінці за участю кількох ізоферментів цитохрому Р450 до неактивних метаболітів — 1,3-диметилсечової кислоти, 1-метилсечової кислоти і 3-метилксантину. Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів; у незміненому вигляді виводиться у дорослих до 13%, у дітей — до 50% препарату. Частково виділяється з грудним молоком. Т½ теофіліну залежить від віку і наявності супутніх захворювань, у дорослих пацієнтів з БА становить 6–12 год, у дітей віком старше 6 міс — 3–4 год, у курців — 4–5 год, у осіб похилого віку і при серцевій недостатності, порушенні функції печінки, набряку легень, ХОЗЛ і бронхіті — понад 24 год, що вимагає відповідної корекції інтервалу між прийомами препарату. Терапевтична концентрація теофіліну в крові для досягнення бронхолітичного ефекту — 10–20 мкг/мл, для стимулюючої дії на дихальний центр — 5–10 мкг/мл. Токсична концентрація — вище 20 мкг/мл.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають всередину за 30–60 хв до їжі або через 2 год після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Таблетку 300 мг можна розділити навпіл (таблетки по 100 мг — не ділити), але не можна подрібнювати, розжовувати або розчиняти у воді. У деяких випадках, для зменшення подразнюючого впливу на слизову оболонку шлунка, препарат необхідно приймати під час або відразу після прийому їжі.
Режим дозування встановлюється індивідуально в залежності від віку, маси тіла пацієнта і особливостей метаболізму.
Початкова добова доза для дорослих і дітей віком старше 12 років з масою тіла більше 45 кг становить 300 мг (1 таблетка по 300 мг 1 раз на добу або 3 таблетки по 100 мг 1 раз на добу). Через 3 дні прийому препарату добову дозу підвищують до 450 мг (1½ таблетки по 300 мг), через 3 дні лікування, при необхідності добову дозу можна підвищити до 600 мг (по 1 таблетці по 300 мг 2 рази на добу або 3 таблетки по 100 мг 2 рази на добу).
Підвищення дози можливе тільки за умови хорошої переносимості.
Дітям віком від 6 до 12 років з масою тіла 20–45 кг добова доза становить 150 мг (½ таблетки по 300 мг 1 раз на добу). Через 3 дні прийому препарату добову дозу підвищити до 300 мг (½ таблетки по 300 мг 2 рази на добу), через 3 дні лікування дозу можна підвищити до 450–600 мг (1½ таблетки по 300 мг 1 раз на добу або по 1 таблетці по 300 мг 2 рази на добу або по 3 таблетки по 100 мг 2 рази на добу).
Пацієнтам з синдромом центрального нічного апное можна приймати разову дозу препарату на ніч.
Подальше підвищення доз рекомендується проводити на підставі визначення концентрації теофіліну в плазмі крові.
Для курців добову дозу можна поступово підвищити до 900–1050 мг (3–3½ таблетки по 300 мг).
Режим дозування встановлюється індивідуально в залежності від віку, маси тіла пацієнта і особливостей метаболізму.
Початкова добова доза для дорослих і дітей віком старше 12 років з масою тіла більше 45 кг становить 300 мг (1 таблетка по 300 мг 1 раз на добу або 3 таблетки по 100 мг 1 раз на добу). Через 3 дні прийому препарату добову дозу підвищують до 450 мг (1½ таблетки по 300 мг), через 3 дні лікування, при необхідності добову дозу можна підвищити до 600 мг (по 1 таблетці по 300 мг 2 рази на добу або 3 таблетки по 100 мг 2 рази на добу).
Підвищення дози можливе тільки за умови хорошої переносимості.
Дітям віком від 6 до 12 років з масою тіла 20–45 кг добова доза становить 150 мг (½ таблетки по 300 мг 1 раз на добу). Через 3 дні прийому препарату добову дозу підвищити до 300 мг (½ таблетки по 300 мг 2 рази на добу), через 3 дні лікування дозу можна підвищити до 450–600 мг (1½ таблетки по 300 мг 1 раз на добу або по 1 таблетці по 300 мг 2 рази на добу або по 3 таблетки по 100 мг 2 рази на добу).
Пацієнтам з синдромом центрального нічного апное можна приймати разову дозу препарату на ніч.
Подальше підвищення доз рекомендується проводити на підставі визначення концентрації теофіліну в плазмі крові.
Для курців добову дозу можна поступово підвищити до 900–1050 мг (3–3½ таблетки по 300 мг).
Показання
- Бронхіальна астма
- ХОЗЛ (хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень).
- Легенева гіпертензія.
- Синдром центрального нічного апное.
- ХОЗЛ (хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень).
- Легенева гіпертензія.
- Синдром центрального нічного апное.
Протипоказання
- підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також до інших похідних ксантину (наприклад до кофеїну, теоброміну, пентоксифіліну)
- гостра серцева недостатність
- стенокардія
- гострий інфаркт міокарда
- пароксизмальна тахікардія
- екстрасистолія
- тяжка артеріальна гіпер- і гіпотензія
- поширений атеросклероз судин
- набряк легень
- геморагічний інсульт
- крововилив у сітківку ока
- кровотеча в анамнезі
- виразка шлунка і дванадцятипалої кишки (в стадії загострення)
- гастроезофагеальний рефлюкс
- епілепсія
- підвищена судомна готовність
- неконтрольований гіпотиреоз
- гіпертиреоз
- тиреотоксикоз
- порушення функції печінки і/або нирок
- порфірія
- сепсис
- застосування у дітей одночасно з ефедрином.
- гостра серцева недостатність
- стенокардія
- гострий інфаркт міокарда
- пароксизмальна тахікардія
- екстрасистолія
- тяжка артеріальна гіпер- і гіпотензія
- поширений атеросклероз судин
- набряк легень
- геморагічний інсульт
- крововилив у сітківку ока
- кровотеча в анамнезі
- виразка шлунка і дванадцятипалої кишки (в стадії загострення)
- гастроезофагеальний рефлюкс
- епілепсія
- підвищена судомна готовність
- неконтрольований гіпотиреоз
- гіпертиреоз
- тиреотоксикоз
- порушення функції печінки і/або нирок
- порфірія
- сепсис
- застосування у дітей одночасно з ефедрином.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку травного тракту: печія, зниження апетиту/анорексія при тривалому застосуванні, нудота, блювання, біль у животі, діарея, гастроезофагеальний рефлюкс, загострення виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, стимуляція секреції шлункового соку.
- З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, зниження АТ, аритмії, кардіалгія, підвищення частоти нападів стенокардії, екстрасистолія (шлуночкова, надшлуночкова), серцева недостатність.
- З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, дратівливість, тривожність, неспокій, збудження, порушення сну, безсоння, тремор, сплутаність свідомості, марення, судоми.
- З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, бронхоспазм.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: шкірний висип, ексфоліативний дерматит, свербіж, кропив'янка.
- З боку сечовидільної системи: посилення діурезу, особливо у дітей, затримка сечовипускання у чоловіків похилого віку.
- Загальні порушення: підвищення температури тіла, слабкість, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, відчуття жару і гіперемія обличчя, підвищене потовиділення, слабкість, задишка.
- Лабораторні показники: під час лікування теофіліном можливі: гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіперглікемія, гіперурикемія, порушення кислотно-лужного балансу крові.
Вираженість побічних ефектів зменшується при зниженні дози препарату.
- З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, зниження АТ, аритмії, кардіалгія, підвищення частоти нападів стенокардії, екстрасистолія (шлуночкова, надшлуночкова), серцева недостатність.
- З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, дратівливість, тривожність, неспокій, збудження, порушення сну, безсоння, тремор, сплутаність свідомості, марення, судоми.
- З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, бронхоспазм.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: шкірний висип, ексфоліативний дерматит, свербіж, кропив'янка.
- З боку сечовидільної системи: посилення діурезу, особливо у дітей, затримка сечовипускання у чоловіків похилого віку.
- Загальні порушення: підвищення температури тіла, слабкість, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, відчуття жару і гіперемія обличчя, підвищене потовиділення, слабкість, задишка.
- Лабораторні показники: під час лікування теофіліном можливі: гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіперглікемія, гіперурикемія, порушення кислотно-лужного балансу крові.
Вираженість побічних ефектів зменшується при зниженні дози препарату.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Табл. пролонг. дії 100 мг контурн. чарунков. уп., № 50
Теофілін 100 мг.
Інші інгредієнти: лактози моногідрат, амонійно-метакрилатного сополімеру дисперсія, метакрилатного сополімеру дисперсія, магнію стеарат, тальк.
Табл. пролонг. дії 300 мг контурн. чарунков. уп., № 50
Теофілін 300 мг.
Інші інгредієнти: лактози моногідрат, амонійно-метакрилатного сополімеру дисперсія, метакрилатного сополімеру дисперсія, магнію стеарат, тальк.
Теофілін 100 мг.
Інші інгредієнти: лактози моногідрат, амонійно-метакрилатного сополімеру дисперсія, метакрилатного сополімеру дисперсія, магнію стеарат, тальк.
Табл. пролонг. дії 300 мг контурн. чарунков. уп., № 50
Теофілін 300 мг.
Інші інгредієнти: лактози моногідрат, амонійно-метакрилатного сополімеру дисперсія, метакрилатного сополімеру дисперсія, магнію стеарат, тальк.
