Нілотиніб

Протипухлинний засіб, інгібітор протеїнтирозинкінази. Ефективно інгібує тирозинкіназну активність Bcr-Abl онкопротеїну клітинних ліній і первинно позитивних за філадельфійською хромосомою (Ph-позитивних) лейкозних клітин. Має високу спорідненість до ділянок зв'язування з АТФ і, таким чином, чинить виражений інгібуючий вплив на вільний тип Bcr-Abl онкопротеїну, а також демонструє активність щодо іматиніб-резистентних 32/33 мутантних форм Bcr-Abl-тирозинкінази, за винятком T315I мутації. Нілотиніб селективно інгібує проліферацію та індукує апоптоз клітинних ліній і Ph-позитивних лейкозних клітин у пацієнтів з хронічним мієлолейкозом (ХМЛ). Нілотиніб не чинить або чинить незначний вплив на інші відомі протеїнкінази (включаючи кіназу білків сімейства Src), крім кіназ, що мають рецептори до факторів росту тромбоцитів, Kit-рецептори та ефринові рецептори. Інгібування протеїнкіназ цього типу відбувається при концентраціях нілотинібу в межах діапазону терапевтичних доз при прийомі всередину, рекомендованих для лікування ХМЛ.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

Лікування позитивного за філадельфійською хромосомою хронічного мієлолейкозу в хронічній фазі та фазі акселерації у дорослих пацієнтів при непереносимості або резистентності до попередньої терапії, включаючи іматиніб.

Вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий і підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до нілотинібу.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

З боку системи кровотворення: дуже часто - тромбоцитопенія (27%), нейтропенія (15%), анемія (13%); часто - фебрильна нейтропенія, панцитопенія; частота невідома - тромбоцитемія, лейкоцитоз. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: дуже часто - головний біль (15%); часто - запаморочення, парестезії, безсоння; іноді - внутрішньочерепний крововилив, мігрень, тремор, гіпестезія, гіперестезія, депресія, тривожність; частота невідома - набряк мозку, втрата свідомості, неврит зорового нерва та периферична невропатія, сплутаність свідомості, дезорієнтація. З боку травної системи: дуже часто - нудота (19%), запори (11%), діарея (11%), часто - блювання (9%), біль у животі (5%), анорексія (5%), абдомінальний дискомфорт, диспепсія, метеоризм; іноді - панкреатит, шлунково-кишкові кровотечі, мелена, гастроезофагеальний рефлюкс, стоматит, сухість у роті, підвищення або зниження апетиту, гепатит; частота невідома - перфорація шлунково-кишкових виразок, ретроперитонеальний крововилив, блювання з кров'ю, виразка шлунка, виразковий езофагіт, часткова кишкова непрохідність, гепатомегалія, жовтяниця. Дерматологічні реакції: дуже часто - висип (26%), свербіж (22%), часто - алопеція (7%), екзема, кропив'янка, гіпергідроз, сухість шкіри; іноді - ексфоліативний висип, екхімози; частота невідома - вузлувата еритема, виразки шкіри, петехії, підвищена фоточутливість. З боку обміну речовин: часто - гіпомагніємія, гіперкаліємія, гіперглікемія; іноді - гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпокальціємія, гіпофосфатемія, дегідратація; частота невідома - гіперкальціємія, гіперфосфатемія. З боку ендокринної системи: іноді - гіпертиреоз; частота невідома - гіпотиреоз, тиреоїдит, цукровий діабет. З боку органів чуття: часто - вертиго; іноді - внутрішньоочний крововилив, зниження гостроти зору, періорбітальний набряк, кон'юнктивіт, подразнення очей, синдром "сухого" ока; частота невідома - набряк диска зорового нерва, диплопія, затуманення зору, світлобоязнь, припухлість повік, блефарит, біль в оці, зниження гостроти слуху, біль у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто - серцебиття, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, припливи крові до обличчя, підвищення АТ; іноді - серцева недостатність, стенокардія, фібриляція передсердь, перикардіальний випіт, ІХС, кардіомегалія, поява шумів у серці, брадикардія, гіпертензивний криз, гематоми; частота невідома - інфаркт міокарда, перикардит, тріпотіння передсердь, екстрасистолія, геморагічний шок, зниження АТ, тромбоз. З боку дихальної системи: часто - задишка у спокої та при фізичному навантаженні, кашель, дисфонія; іноді - набряк легень, плевральний випіт, інтерстиціальні захворювання легень, біль у грудній клітці, плеврит, носова кровотеча, біль у ділянці глотки та/або гортані, подразнення слизової оболонки глотки; частота невідома - легенева гіпертензія. З боку кістково-м'язової системи: часто - міалгія (8%), артралгія (6%), біль у кістках (6%), спазм м'язів (6%); іноді - м'язова слабкість; частота невідома - артрит, набряки суглобів. З боку сечовидільної системи: іноді - дизурія, болісні позиви до сечовипускання, ніктурія, полакіурія; частота невідома - ниркова недостатність, гематурія, нетримання сечі. З боку репродуктивної системи: іноді - біль у молочній залозі, еректильна дисфункція, гінекомастія. Інфекційні захворювання: іноді - пневмонія, інфекції сечовидільних шляхів, фарингіт, гастроентерит; частота невідома - сепсис, бронхіт, герпетична інфекція (простий герпес), кандидоз. Інші: дуже часто - підвищена втомлюваність (16%), часто - астенія (6%), затримка рідини та набряки (5%), підвищення температури тіла, нічна пітливість; іноді - біль у грудях, набряки обличчя, набряки ніг, грипоподібний синдром, озноб, загальне нездужання. З боку лабораторних показників: дуже часто - підвищення активності ліпази; часто - підвищення в плазмі крові активності амілази, КФК, ЩФ, АЛТ, АСТ, ГГТ, рівня білірубіну, рівня глюкози, зниження або підвищення маси тіла; іноді - підвищення в плазмі крові активності ЛДГ, рівня креатиніну, сечовини, гіпоглікемія; частота невідома - підвищення рівня тропоніну, підвищення в плазмі крові рівня кон'югованого білірубіну. Можливе асимптомне підвищення рівня ліпази в сироватці крові, в окремих випадках це підвищення супроводжувалося клінічними симптомами, такими як абдомінальний біль, або розвивалося на тлі панкреатиту. Плевральний і перикардіальний випіт, а також інші ускладнення, що є наслідком затримки рідини, застійна серцева недостатність, подовження інтервалу QTcF понад 500 мсек спостерігалися менш ніж у 1% випадків. Про розвиток шлунково-кишкової кровотечі та крововиливу в ЦНС повідомлялося у 3% та 1% випадків відповідно.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Капсули