Німодипін
Nimodipine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Німотоп
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab.Nimodipini 0,03 № 20
D.S.по 1 таб. 4 рд.
D.S.по 1 таб. 4 рд.
Фармакологічні властивості
Фармакологічна дія - вазодилатуюча, нейропротективна, антиагрегаційна.
Специфічно зв'язується з розташованими на клітинних мембранах рецепторами, що регулюють функцію кальцієвих каналів L-типу. Гальмує повільний потік іонів кальцію у фазу деполяризації, зменшує вміст кальцію в клітинах; розслабляє гладкі м'язи резистивних судин (артерій і артеріол) і розширює їх. Переважно впливає на судини головного мозку, нормалізує мозковий кровообіг, збільшує толерантність нейронів до ішемії. Чинить нейропротективну дію, стабілізує функції нервових клітин. У пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу покращує перфузію пошкоджених та ішемізованих ділянок мозку.
Внутрішньовенне введення на початковій фазі інсульту супроводжується зменшенням кількості ускладнень і летальності. Знижує частоту і тяжкість ішемічних порушень після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву вродженої внутрішньочерепної аневризми. Покращує мозковий кровообіг у хворих з гіпертонічним кризом, послаблює вікову (при старінні) неврологічну симптоматику, в т.ч. порушення пам'яті, емоційну лабільність, зменшення ініціативи. Ефективний у профілактиці (120 мг/добу) і лікуванні мігрені та мігренеподібного головного болю судинного генезу. Зменшує ОПСС і системний АТ (може викликати рефлекторну тахікардію). Викликає дилатацію коронарних судин, що призводить до посилення кровотоку і підвищення оксигенації міокарда. Не пригнічує синусно-передсердний або передсердно-шлуночковий вузол, має незначний негативний інотропний ефект.
Швидко всмоктується з ШКТ. Cmax досягається через 1 год після прийому всередину і через 3 хв при в/в введенні. У зв'язку з ефектом «першого проходження» через печінку біодоступність становить близько 13% (у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом — до 16 %). Зв'язується з білками плазми до 95%. T1/2 становить 8–9 год (збільшується при захворюваннях нирок і вираженій печінковій недостатності). Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться з фекаліями у вигляді метаболітів (більше 99%) і в незміненому вигляді з сечею (менше 1%).
Німодипін і його метаболіти виявляються в молоці щурів у концентраціях, значно перевищуючих плазмові. Результати вивчення хронічної токсичності показали, що введення 180 мг/кг/добу щурам протягом 2 років і до 6,25 мг/кг/добу собакам протягом 1 року не призводить до розвитку токсичних ефектів. Не має мутагенних властивостей (у тесті Еймса, мікроядерному тесті і тесті домінантних леталей отримані негативні результати). При введенні мишам протягом 91 тижня ознак канцерогенності не виявлено, але встановлено скорочення очікуваної тривалості життя. В експериментах на гімалайських кроликах тератогенна дія (зупинка розвитку плода) проявлялася при введенні в дозах 1 і 10 (але не 3) мг/кг/добу з 6 по 18-й день вагітності. У щурів при введенні з 6 по 15-й день вагітності в дозі 100 мг/кг/добу відзначені ознаки ембріо- і фетотоксичності, в т.ч. зупинка росту і підвищення частоти резорбції ембріона/плода; при дозі 30 мг/кг/добу припиняв розвиток плода і викликав викидні.
Специфічно зв'язується з розташованими на клітинних мембранах рецепторами, що регулюють функцію кальцієвих каналів L-типу. Гальмує повільний потік іонів кальцію у фазу деполяризації, зменшує вміст кальцію в клітинах; розслабляє гладкі м'язи резистивних судин (артерій і артеріол) і розширює їх. Переважно впливає на судини головного мозку, нормалізує мозковий кровообіг, збільшує толерантність нейронів до ішемії. Чинить нейропротективну дію, стабілізує функції нервових клітин. У пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу покращує перфузію пошкоджених та ішемізованих ділянок мозку.
Внутрішньовенне введення на початковій фазі інсульту супроводжується зменшенням кількості ускладнень і летальності. Знижує частоту і тяжкість ішемічних порушень після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву вродженої внутрішньочерепної аневризми. Покращує мозковий кровообіг у хворих з гіпертонічним кризом, послаблює вікову (при старінні) неврологічну симптоматику, в т.ч. порушення пам'яті, емоційну лабільність, зменшення ініціативи. Ефективний у профілактиці (120 мг/добу) і лікуванні мігрені та мігренеподібного головного болю судинного генезу. Зменшує ОПСС і системний АТ (може викликати рефлекторну тахікардію). Викликає дилатацію коронарних судин, що призводить до посилення кровотоку і підвищення оксигенації міокарда. Не пригнічує синусно-передсердний або передсердно-шлуночковий вузол, має незначний негативний інотропний ефект.
Швидко всмоктується з ШКТ. Cmax досягається через 1 год після прийому всередину і через 3 хв при в/в введенні. У зв'язку з ефектом «першого проходження» через печінку біодоступність становить близько 13% (у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом — до 16 %). Зв'язується з білками плазми до 95%. T1/2 становить 8–9 год (збільшується при захворюваннях нирок і вираженій печінковій недостатності). Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться з фекаліями у вигляді метаболітів (більше 99%) і в незміненому вигляді з сечею (менше 1%).
Німодипін і його метаболіти виявляються в молоці щурів у концентраціях, значно перевищуючих плазмові. Результати вивчення хронічної токсичності показали, що введення 180 мг/кг/добу щурам протягом 2 років і до 6,25 мг/кг/добу собакам протягом 1 року не призводить до розвитку токсичних ефектів. Не має мутагенних властивостей (у тесті Еймса, мікроядерному тесті і тесті домінантних леталей отримані негативні результати). При введенні мишам протягом 91 тижня ознак канцерогенності не виявлено, але встановлено скорочення очікуваної тривалості життя. В експериментах на гімалайських кроликах тератогенна дія (зупинка розвитку плода) проявлялася при введенні в дозах 1 і 10 (але не 3) мг/кг/добу з 6 по 18-й день вагітності. У щурів при введенні з 6 по 15-й день вагітності в дозі 100 мг/кг/добу відзначені ознаки ембріо- і фетотоксичності, в т.ч. зупинка росту і підвищення частоти резорбції ембріона/плода; при дозі 30 мг/кг/добу припиняв розвиток плода і викликав викидні.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Німодипін призначають відразу після настання гострої ішемії (субарахноїдальної геморагії /крововиливу під оболонки мозку/) і продовжують лікування протягом 5-14 днів. У перші 2 год дорослим вводять внутрішньовенно (у вигляді повільної інфузії) по 0,001 г (1 мг) німодипіну (5 мл 0,02% розчину) 2 рази на годину. Через 2 год збільшують дозу до 2 мг (10 мл) на 1 год (близько 30 мкг/кг на годину), стежачи за гемодинамікою, щоб уникнути занадто різкого зниження артеріального тиску. Для введення (бажано за допомогою перфузійного насоса) розчин розводять в ізотонічному розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози.
Профілактично призначають всередину у вигляді таблеток (по 30 мг) - кожні 4 год по 2 таблетки (всього 360 мг на добу). Приймають з 4-го дня геморагії (крововиливу в мозок) протягом 21 дня.
Хворим з масою тіла менше 70 кг і лабільним (часто змінюваним) артеріальним тиском препарат слід вводити, починаючи з зменшених доз (0,5 мг на годину).
Всередину, натще (таблетки не розжовують), з невеликою кількістю рідини, в/в крапельно, інтратісцернально.
Гостра церебральна ішемія: по 30 мг 4 рази на добу протягом 1 міс (не більше).
Профілактично призначають всередину у вигляді таблеток (по 30 мг) - кожні 4 год по 2 таблетки (всього 360 мг на добу). Приймають з 4-го дня геморагії (крововиливу в мозок) протягом 21 дня.
Хворим з масою тіла менше 70 кг і лабільним (часто змінюваним) артеріальним тиском препарат слід вводити, починаючи з зменшених доз (0,5 мг на годину).
Всередину, натще (таблетки не розжовують), з невеликою кількістю рідини, в/в крапельно, інтратісцернально.
Гостра церебральна ішемія: по 30 мг 4 рази на добу протягом 1 міс (не більше).
Показання
- Цереброваскулярна недостатність (в т.ч. гостра ішемія мозку, зниження пам'яті і здатності до концентрації уваги, лабільність настрою).
- Лікування залишкових явищ порушення мозкового кровообігу і станів після операції з приводу субарахноїдального крововиливу.
- Лікування залишкових явищ порушення мозкового кровообігу і станів після операції з приводу субарахноїдального крововиливу.
Протипоказання
- важка артеріальна гіпертензія
- вагітність, лактація.
- підвищена чутливість до німодипіну.
- вагітність, лактація.
- підвищена чутливість до німодипіну.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, брадикардія, припливи, виникнення або погіршення наявної серцевої недостатності, екстрасистолія, стенокардія (аж до розвитку інфаркту міокарда, особливо у хворих з важким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмії (в т.ч. короткочасне тріпотіння шлуночків, аритмія типу "пірует"); рідко - надмірне зниження АТ, тахікардія, транзиторне порушення зору.
- З боку травної системи: нудота, діарея, дискомфорт у ШКТ, диспептичні симптоми, транзиторне підвищення активності трансаміназ, ГГТ і ЩФ в плазмі крові, гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), запор, сухість у роті, підвищення апетиту.
- З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, астенія, екстрапірамідні порушення, симптоми збудження ЦНС (безсоння, підвищена психомоторна активність, збудження, агресивність), депресія, втомлюваність, сонливість.
- З боку дихальної системи: утруднення дихання, кашель, набряк легень, стридорозне дихання.
- З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
- Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.
- Інші: болючість і набряклість суглобів, посилення потовиділення, зниження функції нирок (підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія), галакторея, підвищення маси тіла, набряклість стоп і гомілок.
- З боку травної системи: нудота, діарея, дискомфорт у ШКТ, диспептичні симптоми, транзиторне підвищення активності трансаміназ, ГГТ і ЩФ в плазмі крові, гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), запор, сухість у роті, підвищення апетиту.
- З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, астенія, екстрапірамідні порушення, симптоми збудження ЦНС (безсоння, підвищена психомоторна активність, збудження, агресивність), депресія, втомлюваність, сонливість.
- З боку дихальної системи: утруднення дихання, кашель, набряк легень, стридорозне дихання.
- З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
- Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.
- Інші: болючість і набряклість суглобів, посилення потовиділення, зниження функції нирок (підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія), галакторея, підвищення маси тіла, набряклість стоп і гомілок.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки по 0,03 г (30 мг) в упаковці по 20; 50 або 100 штук; 0,02% розчин у флаконах або поліетиленових (не полівінілхлоридних для уникнення взаємодії) упаковках по 50 мл (всього 10 мг) для інфузій.
