Пенталгін-Н
Pentalginum-N
Аналоги (дженерики, синоніми)
Пентанов-Н, Піралгін
Діюча речовина
Кофеин (Coffeinum), Фенобарбитал (Phenobarbitalum), Напроксен (Naproxenum), Кодеина фосфат (Codeini phosphas), Метамизол натрия (Metamizolum natrium)
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Pentalgin-N" № 10
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці при болях, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці при болях, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Анальгезуюче, жарознижувальне, протизапальне, спазмолітичне, седативне.
Фармакодинаміка
Комбінований препарат, чинить анальгезуючу, жарознижувальну і протизапальну дію.
Метамізол натрію - анальгетик-антипіретик, похідне піразолону. Має виражений анальгезуючий ефект.
Напроксен - НПЗП, чинить протизапальну, анальгезуючу і жарознижувальну дію, пов'язану з неселективним пригніченням активності ЦОГ, що регулює синтез простагландинів.
Кофеїн викликає розширення кровоносних судин скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок. Підвищує розумову і фізичну працездатність, сприяє усуненню втоми і сонливості. Збільшує проникність гістогематичних бар'єрів і підвищує біодоступність неопіоїдних анальгетиків, сприяючи тим самим посиленню терапевтичного ефекту.
Кодеїн стимулює опіоїдні рецептори в різних відділах ЦНС, що призводить до активації антиноцицептивної системи і зміни емоційного сприйняття болю.
Фенобарбітал і кодеїн підвищують анальгезуючу дію метамізолу натрію і напроксену.
Метамізол натрію - анальгетик-антипіретик, похідне піразолону. Має виражений анальгезуючий ефект.
Напроксен - НПЗП, чинить протизапальну, анальгезуючу і жарознижувальну дію, пов'язану з неселективним пригніченням активності ЦОГ, що регулює синтез простагландинів.
Кофеїн викликає розширення кровоносних судин скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок. Підвищує розумову і фізичну працездатність, сприяє усуненню втоми і сонливості. Збільшує проникність гістогематичних бар'єрів і підвищує біодоступність неопіоїдних анальгетиків, сприяючи тим самим посиленню терапевтичного ефекту.
Кодеїн стимулює опіоїдні рецептори в різних відділах ЦНС, що призводить до активації антиноцицептивної системи і зміни емоційного сприйняття болю.
Фенобарбітал і кодеїн підвищують анальгезуючу дію метамізолу натрію і напроксену.
Фармакокінетика
Компоненти препарату добре всмоктуються в ШКТ.
Метамізол натрію
У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту, 4-метил-аміно-антипірину, який в свою чергу метаболізується в 4-форміл-аміно-антипірин та інші метаболіти. Зв'язування активного метаболіту з білками становить 50-60%. Метаболіти виводяться нирками і виділяються з грудним молоком.
Напроксен
Біодоступність становить 95%. Зв'язується з білками крові. T1/2 - 12-15 год. Виводиться з сечею переважно у вигляді метаболіту (диметилнапроксен), в невеликих кількостях - з жовчю.
Кофеїн
Добре всмоктується в кишечнику. T1/2 - 5 год (іноді - до 10 год). Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 10% - в незміненому вигляді.
Кодеїн
Незначно зв'язується з білками плазми. Піддається біотрансформації в печінці (10% шляхом деметилювання переходить в морфін). Виводиться нирками (5-15% - в незміненому вигляді).
Фенобарбітал
Біодоступність становить 80%. Зв'язування з білками плазми крові - 50%. Добре проникає через плацентарний бар'єр. Біотрансформується в печінці. Основний метаболіт не має фармакологічної активності. Виводиться нирками, в т.ч. 20-25% - в незміненому вигляді.
Метамізол натрію
У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту, 4-метил-аміно-антипірину, який в свою чергу метаболізується в 4-форміл-аміно-антипірин та інші метаболіти. Зв'язування активного метаболіту з білками становить 50-60%. Метаболіти виводяться нирками і виділяються з грудним молоком.
Напроксен
Біодоступність становить 95%. Зв'язується з білками крові. T1/2 - 12-15 год. Виводиться з сечею переважно у вигляді метаболіту (диметилнапроксен), в невеликих кількостях - з жовчю.
Кофеїн
Добре всмоктується в кишечнику. T1/2 - 5 год (іноді - до 10 год). Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 10% - в незміненому вигляді.
Кодеїн
Незначно зв'язується з білками плазми. Піддається біотрансформації в печінці (10% шляхом деметилювання переходить в морфін). Виводиться нирками (5-15% - в незміненому вигляді).
Фенобарбітал
Біодоступність становить 80%. Зв'язування з білками плазми крові - 50%. Добре проникає через плацентарний бар'єр. Біотрансформується в печінці. Основний метаболіт не має фармакологічної активності. Виводиться нирками, в т.ч. 20-25% - в незміненому вигляді.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки Пенталгін-Н приймають внутрішньо.
Рекомендується приймати по 1 таблетці 1–3 рази на добу.
Максимальна добова доза – 4 таблетки.
Без рекомендації лікаря не слід приймати препарат більше 5 діб як анальгезуючий і більше 3 діб як жарознижувальний засіб.
Рекомендується приймати по 1 таблетці 1–3 рази на добу.
Максимальна добова доза – 4 таблетки.
Без рекомендації лікаря не слід приймати препарат більше 5 діб як анальгезуючий і більше 3 діб як жарознижувальний засіб.
Показання
- помірно виражений больовий синдром:
- біль зубний і головний,
- міалгія,
- артралгія,
- радикуліт,
- невралгія,
- альгодисменорея
- лихоманкові стани,
- застудні
Протипоказання
- тяжка печінкова недостатність;
- ниркова недостатність тяжкого ступеня;
- виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
- бронхіальна астма;
- бронхоспазм;
- анемія, лейкопенія;
- стани, що супроводжуються пригніченням дихання;
- черепно-мозкова травма;
- артеріальна гіпертензія тяжкого ступеня;
- гострий інфаркт міокарда;
- аритмії;
- алкогольне сп'яніння;
- глаукома;
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- вагітність;
- дитячий вік до 12 років;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпертензії легкого і середнього ступеня тяжкості, виразковій хворобі шлунка і/або дванадцятипалої кишки у фазі ремісії, а також у пацієнтів похилого віку.
Особливі вказівки
При тривалому (більше 5 днів) прийомі препарату необхідно контролювати картину периферичної крові і показники функції печінки.
Прийом препарату Пенталгін-Н може ускладнити встановлення діагнозу при гострому абдомінальному больовому синдромі.
У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою і полінозом підвищений ризик розвитку реакцій підвищеної чутливості на фоні прийому препарату Пенталгін-Н.
На фоні застосування препарату можливе зміна результатів допінг-контролю у спортсменів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
При прийомі препарату Пенталгін-Н слід утриматися від водіння автотранспорту і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Прийом препарату Пенталгін-Н може ускладнити встановлення діагнозу при гострому абдомінальному больовому синдромі.
У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою і полінозом підвищений ризик розвитку реакцій підвищеної чутливості на фоні прийому препарату Пенталгін-Н.
На фоні застосування препарату можливе зміна результатів допінг-контролю у спортсменів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
При прийомі препарату Пенталгін-Н слід утриматися від водіння автотранспорту і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: біль в епігастрії, нудота, блювання, запор; при тривалому застосуванні у високих дозах – порушення функції печінки.
- З боку системи кровотворення: рідко - пригнічення кровотворення (лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз).
- З боку ЦНС: запаморочення, сонливість.
- З боку серцево-судинної системи: серцебиття.
- З боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні у високих дозах – порушення функції нирок.
- Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, біль у шлунку, тахікардія, аритмія, пригнічення дихання.
Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія.
Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Одночасне застосування препарату з іншими неопіоїдними анальгетиками може призвести до посилення токсичних ефектів.
Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засоби для прийому всередину, алопуринол підвищують токсичність метамізолу натрію, що входить до складу препарату.
Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію.
Одночасне застосування метамізолу натрію з циклоспорином знижує рівень останнього в крові.
Седативні засоби і транквілізатори підсилюють анальгезуючу дію препарату.
Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засоби для прийому всередину, алопуринол підвищують токсичність метамізолу натрію, що входить до складу препарату.
Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію.
Одночасне застосування метамізолу натрію з циклоспорином знижує рівень останнього в крові.
Седативні засоби і транквілізатори підсилюють анальгезуючу дію препарату.
Лікарська форма
Таблетки білого або білого з жовтуватим або кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з тисненням скороченої назви препарату "ПЕНТ-Н" на одній стороні.
1 таб. = метамізол натрій 300 мг
напроксен 100 мг
кофеїн 50 мг
фенобарбітал 10 мг
кодеїн (у формі фосфату) 8 мг
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний (повідон), натрію цитрат, магнію стеарат.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.