Профлосин

Альфа-адренолітичний, антидизуричний.

Тамсулозин є специфічним блокатором постсинаптичних α1-адренорецепторів, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура та простатичної частини уретри. Блокада α1-адренорецепторів тамсулозином призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура та простатичної частини уретри і покращення відтоку сечі. Одночасно зменшуються як симптоми випорожнення, так і симптоми наповнення сечового міхура, обумовлені підвищеним тонусом гладкої мускулатури та детрузорною гіперактивністю при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Такий фармакологічний ефект зберігається протягом тривалого часу. Також суттєво знижується необхідність в оперативному втручанні або катетеризації.

Здатність тамсулозину впливати на α1A підтип адренорецепторів у 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з α1B підтипом адренорецепторів, розташованих у гладких м'язах судин. Завдяки своїй високій селективності, тамсулозин не викликає клінічно значущого зниження системного артеріального тиску як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів з нормальним вихідним рівнем артеріального тиску.

Всмоктування
Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко абсорбується в кишечнику і має майже 100 % біодоступність. Всмоктування тамсулозину дещо сповільнюється після прийому їжі. Однаковий рівень абсорбції може бути досягнутий у випадку, якщо пацієнт кожного разу приймає препарат після звичайного сніданку. Тамсулозин характеризується лінійною кінетикою.
Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 0.4 мг його максимальна концентрація в плазмі досягається через 6 годин. Після багаторазового прийому внутрішньо 0.4 мг на добу рівноважна концентрація досягається до 5-го дня, при цьому її значення приблизно на 2/3 вище значення цього параметра після прийому одноразової дози.

Розподіл
Зв'язок з білками плазми крові - близько 99%, об'єм розподілу невеликий - 0.2 л/кг.

Метаболізм
Тамсулозин не піддається ефекту "першого проходження" і повільно метаболізується в печінці з утворенням менш активних метаболітів. Більша частина тамсулозину присутня в крові в незміненій формі. В експерименті виявлена здатність тамсулозину незначно індукувати активність мікросомальних ферментів печінки.

Виведення
Тамсулозин і його метаболіти виводяться головним чином нирками, 9% препарату виводиться в незміненому вигляді. Період напіввиведення (Т/г) тамсулозину становить приблизно 10 год (при одноразовому прийомі після їжі), при багаторазовому прийомі - 13 год.

Для дорослих:

Для дітей:

— доброякісна гіперплазія передміхурової залози (лікування дизуричних розладів)

• гіперчутливість до тамсулозину або інших компонентів препарату;
• ортостатична гіпотензія (в т.ч. в анамнезі);
• тяжка печінкова недостатність.

З обережністю: хронічна ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв); артеріальна гіпотензія.

При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворого слід посадити або покласти.

Перед початком терапії препаратом Профлосин слід виключити наявність у пацієнта захворювань та станів, здатних обумовити симптоматику, схожу з такою при доброякісній гіперплазії простати.
Перед початком лікування і регулярно під час терапії повинно виконуватися пальцеве ректальне обстеження і, якщо потрібно, визначення концентрації специфічного простатичного антигену (ПСА).

У разі розвитку ангіоневротичного набряку слід негайно припинити терапію препаратом Профлосин. Повторне призначення препарату протипоказано. При оперативному втручанні з приводу катаракти на тлі прийому препарату можливий розвиток синдрому атонічної райдужки, що необхідно враховувати хірургу для передопераційної підготовки пацієнта та при проведенні операції.

Вплив на здатність керувати транспортним засобом та іншими складними механізмами
Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з тим, що можливий розвиток запаморочення.

Можливі побічні ефекти при застосуванні препарату наведені нижче за спадною частотою виникнення: часто (< 1/10, > 1/100), нечасто (< 1/100, > 1/1000), рідко (< 1/1000, > 1/10000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення.

Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення; нечасто - головний біль; рідко - непритомність.

Порушення з боку ССС: нечасто - тахікардія, ортостатична гіпотензія.

Порушення з боку ШКТ: нечасто - запор, діарея, нудота, блювання.

Порушення з боку репродуктивної системи: нечасто - порушення еякуляції; дуже рідко - пріапізм.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - висип, свербіж шкіри, кропив'янка; рідко - ангіоневротичний набряк.

Інші: в окремих випадках - розвиток синдрому атонічної райдужки (синдром вузької зіниці) під час операції з видалення катаракти, астенія, риніт.

Повідомлень про випадки гострого передозування при прийомі препарату до теперішнього часу не спостерігалося. Передозування тамсулозину може потенційно призвести до артеріальної гіпотензії (спостерігалася при різній вираженості передозування).

• Теоретично існує ймовірність різкого зниження артеріального тиску і тахікардія, що може вимагати проведення відповідних заходів. Для відновлення артеріального тиску (в тому числі, при ортостатичній гіпотензії) і частоти серцевих скорочень до нормальних значень, пацієнта необхідно покласти в горизонтальне положення. При відсутності ефекту слід провести заходи для відновлення об'єму циркулюючої рідини і, при необхідності, застосувати судинозвужувальні засоби. Необхідний контроль функції нирок, а також проведення загальної підтримуючої терапії.

Для запобігання подальшій абсорбції тамсулозину доцільно промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного (наприклад, натрію сульфату).
Проведення гемодіалізу недоцільно, оскільки тамсулозин має високу спорідненість до білків плазми крові.

Тамсулозин не взаємодіє з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном і теофіліном.

При одночасному застосуванні з циметидином відзначено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові; з фуросемідом - зниження концентрації, однак це не вимагає корекції дози препарату Профлосин, оскільки концентрація препарату залишається в межах нормального діапазону.

Диклофенак і варфарин можуть збільшувати швидкість виведення тамсулозину.

Одночасне призначення тамсулозину з іншими блокаторами ai-адренорецепторів може призвести до зниження артеріального тиску.

Капсули з модифікованим вивільненням желатинові; розмір №2; непрозорі, з корпусом світло-оранжевого кольору і кришечкою сіро-зеленого кольору; на корпусі і кришечці нанесено по одній чорній лінії, на кришечці нанесено "TSLO.4"; вміст капсул - пелети від білого до майже білого кольору.

По 10 капсул в блістер з ПВХ/ПЕ/ПВДХ/фольги алюмінієвої.
По 1, 3 або 10 блістерів з інструкцією по медичному застосуванню препарату в картонній пачці.