Прогестерон
Progesterone
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты, Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Sol. Progesteroni 0,5% 1,0
D. t. d. № 10 in ampul.
S. По 1 мл в/м.
D. t. d. № 10 in ampul.
S. По 1 мл в/м.
Фармакологічні властивості
Прогестагенне. Є гормоном жовтого тіла. Зв'язуючись з рецепторами на поверхні клітин органів-мішеней, проникає в ядро, активує ДНК і стимулює синтез РНК.
Сприяє переходу слизової оболонки матки з проліферативної в секреторну фазу, створює необхідні умови для імплантації заплідненої яйцеклітини, знижує чутливість матки до окситоцину і розслабляє її мускулатуру (токолітичний ефект). Стимулює ліпопротеїнові ліпази, збільшує запаси жиру, підвищує рівні базального та індукованого інсуліну, утилізацію глюкози, накопичення в печінці глікогену, вироблення альдостерону, викликає гіпоазотемію та гіперазотурію; пригнічує продукцію гіпоталамічних факторів вивільнення ЛГ та ФСГ і, відповідно, біосинтез гонадотропних гормонів гіпофіза.
У тканинах молочної залози зменшує проникність капілярів, знижує набряк сполучнотканинної строми, залежний від фази менструального циклу, гальмує проліферацію та мітотичну активність епітелію протоків (при аплікації у вигляді гелю).
При прийомі всередину, інтравагінальному (капсули), п/к та в/м введенні швидко абсорбується. Cmax при прийомі всередину досягається через 1–3 год, при інтравагінальній аплікації — через 2–6 год. Зв'язування з білками — 96–99%, переважно з альбуміном (50–54%) і транскортином (43–48%). У печінці перетворюється головним чином у прегнандіол і прегнанолон, які потім піддаються кон'югації з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Виводиться нирками (50–60%) і з жовчю (більше 10%); метаболіти прогестерону, що екскретуються з жовчю, виводяться з фекаліями і можуть піддаватися ентерогепатичній рециркуляції.
При аплікації на шкіру у вигляді гелю для зовнішнього застосування практично не всмоктується і не потрапляє в системний кровотік.
Ефективність застосування у вигляді вагінального гелю показана при лікуванні вторинної аменореї, обумовленої недостатністю прогестерону, а також у репродуктивних технологіях для заповнення недостатності прогестерону при донорстві яйцеклітин.
Сприяє переходу слизової оболонки матки з проліферативної в секреторну фазу, створює необхідні умови для імплантації заплідненої яйцеклітини, знижує чутливість матки до окситоцину і розслабляє її мускулатуру (токолітичний ефект). Стимулює ліпопротеїнові ліпази, збільшує запаси жиру, підвищує рівні базального та індукованого інсуліну, утилізацію глюкози, накопичення в печінці глікогену, вироблення альдостерону, викликає гіпоазотемію та гіперазотурію; пригнічує продукцію гіпоталамічних факторів вивільнення ЛГ та ФСГ і, відповідно, біосинтез гонадотропних гормонів гіпофіза.
У тканинах молочної залози зменшує проникність капілярів, знижує набряк сполучнотканинної строми, залежний від фази менструального циклу, гальмує проліферацію та мітотичну активність епітелію протоків (при аплікації у вигляді гелю).
При прийомі всередину, інтравагінальному (капсули), п/к та в/м введенні швидко абсорбується. Cmax при прийомі всередину досягається через 1–3 год, при інтравагінальній аплікації — через 2–6 год. Зв'язування з білками — 96–99%, переважно з альбуміном (50–54%) і транскортином (43–48%). У печінці перетворюється головним чином у прегнандіол і прегнанолон, які потім піддаються кон'югації з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Виводиться нирками (50–60%) і з жовчю (більше 10%); метаболіти прогестерону, що екскретуються з жовчю, виводяться з фекаліями і можуть піддаватися ентерогепатичній рециркуляції.
При аплікації на шкіру у вигляді гелю для зовнішнього застосування практично не всмоктується і не потрапляє в системний кровотік.
Ефективність застосування у вигляді вагінального гелю показана при лікуванні вторинної аменореї, обумовленої недостатністю прогестерону, а також у репродуктивних технологіях для заповнення недостатності прогестерону при донорстві яйцеклітин.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Капсули: для прийому всередину — передменструальний синдром, фіброзно-кістозна мастопатія; пременопауза, менопауза, в т.ч. передчасна, постменопауза — як гестагенний компонент замісної гормональної терапії (ЗГТ) у поєднанні з естрогенами; інтравагінально — ЗГТ при нефункціонуючих яєчниках у разі відсутності прогестерону (донорство яйцеклітин), підтримка лютеїнової фази під час підготовки до екстракорпорального запліднення, підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі, профілактика звичного та загрозливого викидня внаслідок гестагенної недостатності, ендокринне безпліддя, профілактика міоми матки, ендометріоз.
Розчин в олії: аменорея, олігоменорея, альгодисменорея (на ґрунті гіпогеніталізму), ановуляторна метроррагія, ендокринне безпліддя (в т.ч. недостатність жовтого тіла), загроза переривання вагітності, діагностика секреції естрогенів.
Гель для зовнішнього застосування: мастодинія, мастопатія.
Всередину, інтравагінально, в/м, місцево. Режим дозування і вибір лікарської форми залежать від показань. Тривалість лікування визначається характером і особливостями захворювання.
Розчин в олії: аменорея, олігоменорея, альгодисменорея (на ґрунті гіпогеніталізму), ановуляторна метроррагія, ендокринне безпліддя (в т.ч. недостатність жовтого тіла), загроза переривання вагітності, діагностика секреції естрогенів.
Гель для зовнішнього застосування: мастодинія, мастопатія.
Всередину, інтравагінально, в/м, місцево. Режим дозування і вибір лікарської форми залежать від показань. Тривалість лікування визначається характером і особливостями захворювання.
Показання
- дисфункціональні маткові кровотечі
- метроррагія
- аменорея
- звичний викидень
- контрацепція.
- метроррагія
- аменорея
- звичний викидень
- контрацепція.
Протипоказання
- тяжкі порушення функції печінки або нирок
- гепатит
- тромбоемболічні захворювання
- вагінальні кровотечі невстановленого генезу
- карцинома молочної залози (за винятком випадків
- при яких прогестерон застосовується в складі комбінованої терапії даного захворювання).
- гепатит
- тромбоемболічні захворювання
- вагінальні кровотечі невстановленого генезу
- карцинома молочної залози (за винятком випадків
- при яких прогестерон застосовується в складі комбінованої терапії даного захворювання).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: підвищення АТ.
З боку обміну речовин: набряки.
- З боку травної системи: порушення функції печінки, жовтяниця; рідко (при тривалому застосуванні) - нудота, блювання.
- З боку ендокринної системи: рідко (при тривалому застосуванні) - зниження лібідо, збільшення маси тіла, біль і напруження в молочних залозах, нерегулярні маткові кровотечі
- З боку ЦНС: рідко (при тривалому застосуванні) - головний біль, депресія.
З боку обміну речовин: набряки.
- З боку травної системи: порушення функції печінки, жовтяниця; рідко (при тривалому застосуванні) - нудота, блювання.
- З боку ендокринної системи: рідко (при тривалому застосуванні) - зниження лібідо, збільшення маси тіла, біль і напруження в молочних залозах, нерегулярні маткові кровотечі
- З боку ЦНС: рідко (при тривалому застосуванні) - головний біль, депресія.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
1 ампула з 1 мл розчину для ін'єкцій в оливковій або персиковій олії містить прогестерону 0,01 або 0,025 г; в упаковці 10 шт.
