Протонекс
Protonex
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Pantoprazoli 0,04 №28
D.S.: По 1 таблетці 1 раз на добу.
D.S.: По 1 таблетці 1 раз на добу.
Фармакологічні властивості
Вибірковий інгібітор протонного насоса.
Фармакодинаміка
Як заміщений бензимідазол протонекс є вибірковим інгібітором протонного насоса. Накопичується в канальцях парієтальних клітин шлунка і трансформується в активну форму - циклічний сульфенамід, який селективно взаємодіє (утворює ковалентний зв'язок) з H+-K+-АТФазою. Інгібує H+-K+-АТФазу парієтальних клітин, порушує перенесення іонів водню з парієтальної клітини в просвіт шлунка і блокує кінцевий етап гідрофільної секреції соляної кислоти. Дозозалежно тривало пригнічує базальну і стимульовану секрецію соляної кислоти. Значення середньої ефективної дози при дослідженнях in vivo варіюють в межах 0,2-2,4 мг/кг. Максимальний ефект проявляється тільки в сильно кислій (pH 3) середовищі (при вищих значеннях рН залишається практично неактивним). Має антибактеріальну активність щодо Helicobacter pylori і сприяє прояву антихелікобактерного ефекту інших препаратів. Мінімальна пригнічуюча концентрація (МПК) становить 128 мг/л. Терапевтичний ефект після одноразового прийому настає швидко і зберігається протягом 24 год. Забезпечує швидке зменшення симптоматики і загоєння виразки дванадцятипалої кишки. При прийомі в дозі 40 мг значення рН>3 зберігаються більше 19 год. Після 2 тижнів лікування (40 мг щоденно) повне загоєння дуоденальної виразки відзначається у 89%
хворих. Через 4 тижні лікування (40 мг) у 88% пацієнтів спостерігається повне загоєння виразки шлунка. Частота рецидивування пептичної виразки після лікування становить 55%.
Протягом 4 тижнів лікування в дозі 40 мг/добу забезпечує повну ремісію у 82% хворих з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою II-III стадії (за Savary - Miller), через 8 тижнів - у 92%. Повна ендоскопічна ремісія у 57% дітей 6–13 років з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою Ic/II стадії (за Vandeplas) досягається через 4 тижні терапії в дозі 20 мг/добу.
хворих. Через 4 тижні лікування (40 мг) у 88% пацієнтів спостерігається повне загоєння виразки шлунка. Частота рецидивування пептичної виразки після лікування становить 55%.
Протягом 4 тижнів лікування в дозі 40 мг/добу забезпечує повну ремісію у 82% хворих з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою II-III стадії (за Savary - Miller), через 8 тижнів - у 92%. Повна ендоскопічна ремісія у 57% дітей 6–13 років з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою Ic/II стадії (за Vandeplas) досягається через 4 тижні терапії в дозі 20 мг/добу.
Фармакокінетика
Швидко і повністю абсорбується після прийому всередину. Абсолютна біодоступність 70 - 80 % (середня 77%). Максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) - досягається через 2 - 4 год (в середньому, через 2,7 год). Зв'язування з білками плазми крові становить 98%. Середній період напіввиведення (T1/2) - 0,9–1,9 год, об'єм розподілу - 0,15 л/кг, кліренс становить - 0,1 л/год/кг. Дуже слабо проникає через гемато-енцефалічний бар'єр (ГЕБ), секретується в грудне молоко. Прийом антацидів або їжі не впливає на площу під кривою «концентрація - час» (AUC), Cmax і біодоступність.
Фармакокінетика лінійна в діапазоні доз 10–80 мг (пропорційно збільшенню дози зростає AUC і Cmax). Значення T1/2 і Cl дозонезалежні.
Метаболізується в печінці (окислення, деалкілювання, кон'югація). Має низьку афінність до системи цитохрому Р450, в метаболізмі задіяні переважно ізоферменти CYP3A4 і CYP2C19. Основні метаболіти - деметилпантопразол (T1/2 - 1,5 год) і 2 сульфатованих кон'югати. Виводиться переважно з сечею (82%) у вигляді метаболітів, в невеликій кількості виявляється в калі. Не кумулює. T1/2 у хворих цирозом печінки зростає до 7-9 год, при нирковій недостатності - збільшується незначно, але T1/2 основного метаболіту досягає 2–3 год. AUC і Cmax дещо вищі в старшій віковій групі.
Фармакокінетика лінійна в діапазоні доз 10–80 мг (пропорційно збільшенню дози зростає AUC і Cmax). Значення T1/2 і Cl дозонезалежні.
Метаболізується в печінці (окислення, деалкілювання, кон'югація). Має низьку афінність до системи цитохрому Р450, в метаболізмі задіяні переважно ізоферменти CYP3A4 і CYP2C19. Основні метаболіти - деметилпантопразол (T1/2 - 1,5 год) і 2 сульфатованих кон'югати. Виводиться переважно з сечею (82%) у вигляді метаболітів, в невеликій кількості виявляється в калі. Не кумулює. T1/2 у хворих цирозом печінки зростає до 7-9 год, при нирковій недостатності - збільшується незначно, але T1/2 основного метаболіту досягає 2–3 год. AUC і Cmax дещо вищі в старшій віковій групі.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки для прийому всередину.
При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальній рефлюксній хворобі - зазвичай 40 мг/добу, збільшення дози до 80 мг/добу при ерозивних і виразкових формах рефлюкс-езофагіту. Тривалість курсу при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки - 14 днів, при виразковій хворобі шлунка і гастроезофагеальній рефлюксній хворобі – 4 тижні.
Комбінована ерадикаційна антихелікобактерна терапія у хворих виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки - по 40 мг 2 рази на добу (перед сніданком і перед вечерею або під час їжі, не розжовуючи і не руйнуючи цілісності таблетки, запиваючи рідиною) в поєднанні з амоксициліном (1000 мг 2 рази на добу) і кларитроміцином (500 мг 2 рази на добу); або з метронидазолом (500 мг 2 рази на добу) і кларитроміцином (500 мг 2 рази на добу). Тривалість курсу ерадикаційної терапії - 7 днів (максимально до 2 тижнів).
При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальній рефлюксній хворобі - зазвичай 40 мг/добу, збільшення дози до 80 мг/добу при ерозивних і виразкових формах рефлюкс-езофагіту. Тривалість курсу при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки - 14 днів, при виразковій хворобі шлунка і гастроезофагеальній рефлюксній хворобі – 4 тижні.
Комбінована ерадикаційна антихелікобактерна терапія у хворих виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки - по 40 мг 2 рази на добу (перед сніданком і перед вечерею або під час їжі, не розжовуючи і не руйнуючи цілісності таблетки, запиваючи рідиною) в поєднанні з амоксициліном (1000 мг 2 рази на добу) і кларитроміцином (500 мг 2 рази на добу); або з метронидазолом (500 мг 2 рази на добу) і кларитроміцином (500 мг 2 рази на добу). Тривалість курсу ерадикаційної терапії - 7 днів (максимально до 2 тижнів).
Показання
- виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori;
- синдром Золлінгера-Еллісона;
- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) I-II стадії;
- пептична виразка неуточненої локалізації.
Протипоказання
- тяжка печінкова і ниркова недостатність;
- дитячий вік до 6 років;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: діарея, сухість у роті, підвищений апетит, нудота, відрижка, блювання, метеоризм, біль у животі, запор.
- З боку ЦНС: головний біль, астенія, запаморочення, сонливість, безсоння, нервозність, депресія, тремор, парестезія, фотофобія, порушення зору, шум у вухах.
- Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк.
- З боку лабораторних показників: гіперглікемія, еозинофілія, гіперліпопротеїнемія, гіперхолестеринемія.
Передозування
Симптоми: не описані.
Лікування: при випадковому передозуванні рекомендується проведення підтримуючої і симптоматичної терапії.
Лікування: при випадковому передозуванні рекомендується проведення підтримуючої і симптоматичної терапії.
Лікарняна взаємодія
Можливе зменшення pH-залежної абсорбції кетоконазолу та інших лікарських засобів. Сумісний з препаратами, метаболізуючимися за участю ферментної системи цитохрому Р450: феназепамом, діазепамом, дигоксином, теофіліном, карбамазепіном, диклофенаком, напроксеном, піроксикамом, фенітоїном, варфарином, ніфедипіном, метопрололом, етанолом. Не впливає на ефективність гормональних контрацептивів.
Лікарська форма
Таб., покр. кишковорозчинною оболонкою, 40 мг: 14 або 28 шт.
Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою світло-жовтого або жовтого кольору, овальні.
1 таб.
пантопразол 40 мг
Допоміжні речовини: натрію карбонат, манітол, кросповідон, полівінілпіролідон К90, полівінілпіролідон К25, тальк, кальцію стеарат, аеросил 200.
Склад оболонки: еудрагит 30-55, триетилцитрат, діоксид титану, тальк, оксид заліза жовтий, етанол, вода очищена.
7 шт. - блістери (2) - упаковки картонні.
7 шт. - блістери (4) - упаковки картонні.
Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою світло-жовтого або жовтого кольору, овальні.
1 таб.
пантопразол 40 мг
Допоміжні речовини: натрію карбонат, манітол, кросповідон, полівінілпіролідон К90, полівінілпіролідон К25, тальк, кальцію стеарат, аеросил 200.
Склад оболонки: еудрагит 30-55, триетилцитрат, діоксид титану, тальк, оксид заліза жовтий, етанол, вода очищена.
7 шт. - блістери (2) - упаковки картонні.
7 шт. - блістери (4) - упаковки картонні.
