Реліфіпін
Reliefipin
Аналоги (дженерики, синоніми)
Інших назв немає
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Gel. "Reliefipin" 20,0
D.S. Видавити на палець невелику кількість гелю (розміром приблизно з горошину), нанести його на шкіру навколо заднього проходу та в порожнину анального каналу на глибину 1 см, 2 рази на день: вранці та ввечері
D.S. Видавити на палець невелику кількість гелю (розміром приблизно з горошину), нанести його на шкіру навколо заднього проходу та в порожнину анального каналу на глибину 1 см, 2 рази на день: вранці та ввечері
Фармакологічні властивості
Протигемороїдальне.
Фармакодинаміка
Комбінований лікарський засіб, дія якого обумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу.
Ніфедипін - селективний блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне 1.4-дигідропіридину. Механізм дії при ректальному застосуванні пов'язаний зі зменшенням потоку позаклітинного кальцію всередину гладком'язових клітин сфінктера заднього проходу. Ніфедипін усуває гіпертонус сфінктера заднього проходу, що, в свою чергу, призводить до зменшення вираженості болю у пацієнтів з гемороєм та анальною тріщиною. Зниження тонусу сфінктера заднього проходу сприяє покращенню кровопостачання ішемізованих зон слизової оболонки анального каналу та покращенню її функціонального стану. Фармакологічна активність ніфедипіну обумовлює зменшення інтенсивності запальної реакції, чинить модулюючий ефект на мікроциркуляцію.
Лідокаїн - місцевий анестетик. Механізм дії при ректальному застосуванні обумовлений порушенням функціональної активності натрієвих каналів, що перешкоджає генерації больових імпульсів в закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів по нервових волокнах. Знеболюючий ефект розвивається через 1-5 хвилин після нанесення препарату на шкіру або слизові оболонки і зберігається 30-60 хвилин.
Ніфедипін - селективний блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне 1.4-дигідропіридину. Механізм дії при ректальному застосуванні пов'язаний зі зменшенням потоку позаклітинного кальцію всередину гладком'язових клітин сфінктера заднього проходу. Ніфедипін усуває гіпертонус сфінктера заднього проходу, що, в свою чергу, призводить до зменшення вираженості болю у пацієнтів з гемороєм та анальною тріщиною. Зниження тонусу сфінктера заднього проходу сприяє покращенню кровопостачання ішемізованих зон слизової оболонки анального каналу та покращенню її функціонального стану. Фармакологічна активність ніфедипіну обумовлює зменшення інтенсивності запальної реакції, чинить модулюючий ефект на мікроциркуляцію.
Лідокаїн - місцевий анестетик. Механізм дії при ректальному застосуванні обумовлений порушенням функціональної активності натрієвих каналів, що перешкоджає генерації больових імпульсів в закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів по нервових волокнах. Знеболюючий ефект розвивається через 1-5 хвилин після нанесення препарату на шкіру або слизові оболонки і зберігається 30-60 хвилин.
Фармакокінетика
Ніфедипін
При зовнішньому застосуванні практично не всмоктується, визначається в плазмі крові в терапевтично незначущій концентрації, недостатній для визначення інших фармакокінетичних параметрів.
Лідокаїн
Всмоктування
При нанесенні на слизові оболонки всмоктується і потрапляє в системний кровотік.
Метаболізм
Метаболізується в печінці (на 90-95%) шляхом окислювального N-дезалкілювання, гідролізу амідного зв'язку та гідроксилювання ароматичного кільця з утворенням 4-гідрокси-2,6-ксилідину, який є основним метаболітом.
Виведення
Виводиться переважно нирками у вигляді цього метаболіту.
При зовнішньому застосуванні практично не всмоктується, визначається в плазмі крові в терапевтично незначущій концентрації, недостатній для визначення інших фармакокінетичних параметрів.
Лідокаїн
Всмоктування
При нанесенні на слизові оболонки всмоктується і потрапляє в системний кровотік.
Метаболізм
Метаболізується в печінці (на 90-95%) шляхом окислювального N-дезалкілювання, гідролізу амідного зв'язку та гідроксилювання ароматичного кільця з утворенням 4-гідрокси-2,6-ксилідину, який є основним метаболітом.
Виведення
Виводиться переважно нирками у вигляді цього метаболіту.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Ректально, зовнішньо.
Комбінований препарат лідокаїн + ніфедипін слід застосовувати після попередньої гігієнічної процедури періанальної області 2 рази на день: вранці та ввечері з інтервалом близько 12 год протягом не більше 28 днів.
Видавити на палець невелику кількість гелю (розміром приблизно з горошину), нанести його на шкіру навколо заднього проходу та в порожнину анального каналу на глибину 1 см. Для подолання опору сфінктера наносити гель кінчиком пальця.
Комбінований препарат лідокаїн + ніфедипін слід застосовувати після попередньої гігієнічної процедури періанальної області 2 рази на день: вранці та ввечері з інтервалом близько 12 год протягом не більше 28 днів.
Видавити на палець невелику кількість гелю (розміром приблизно з горошину), нанести його на шкіру навколо заднього проходу та в порожнину анального каналу на глибину 1 см. Для подолання опору сфінктера наносити гель кінчиком пальця.
Показання
Лікування тріщин заднього проходу на фоні хронічного геморою; симптоматичне лікування гострого геморою.
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- анальна тріщина, ускладнена наявністю абсцесу, фістули;
- онкологічні захворювання товстого кишечника та прямої кишки;
- стеноз прямої кишки;
- виражена артеріальна гіпотензія;
- хронічна серцева недостатність з нестабільними показниками гемодинаміки;
- хвороба Крона;
- ознаки інфекційного ураження прямої кишки;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років.
З обережністю: хірургічні втручання на прямій кишці в анамнезі.
- анальна тріщина, ускладнена наявністю абсцесу, фістули;
- онкологічні захворювання товстого кишечника та прямої кишки;
- стеноз прямої кишки;
- виражена артеріальна гіпотензія;
- хронічна серцева недостатність з нестабільними показниками гемодинаміки;
- хвороба Крона;
- ознаки інфекційного ураження прямої кишки;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років.
З обережністю: хірургічні втручання на прямій кишці в анамнезі.
Особливі вказівки
Необхідно проконсультуватися з лікарем щодо відсутності показань до хірургічного лікування анальної тріщини.
Необхідно уникати ковтання гелю або контакту з очима. При випадковому потраплянні гелю в очі необхідно промити їх достатньою кількістю води.
Після застосування гелю необхідно ретельно вимити руки.
У проведеному клінічному дослідженні ефективність та безпека лікування препаратом Реліфіпін оцінювалася у пацієнтів з тріщиною заднього проходу на фоні хронічного геморою 1-2 стадії.
Ефективність не оцінювалася у пацієнтів з тріщиною заднього проходу на фоні хронічного геморою 3-4 стадії та при наявності більше ніж однієї анальної тріщини. При наявності в анамнезі хірургічного втручання на прямій кишці препарат необхідно застосовувати з обережністю, під наглядом лікаря.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Не виявлено.
Необхідно уникати ковтання гелю або контакту з очима. При випадковому потраплянні гелю в очі необхідно промити їх достатньою кількістю води.
Після застосування гелю необхідно ретельно вимити руки.
У проведеному клінічному дослідженні ефективність та безпека лікування препаратом Реліфіпін оцінювалася у пацієнтів з тріщиною заднього проходу на фоні хронічного геморою 1-2 стадії.
Ефективність не оцінювалася у пацієнтів з тріщиною заднього проходу на фоні хронічного геморою 3-4 стадії та при наявності більше ніж однієї анальної тріщини. При наявності в анамнезі хірургічного втручання на прямій кишці препарат необхідно застосовувати з обережністю, під наглядом лікаря.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Не виявлено.
Побічні ефекти
Можливі: алергічні реакції, анафілактичний шок, дуже рідко - реакції в місці введення (біль, печіння, свербіж, гіперемія), ректальні кровотечі.
Передозування
Симптоми: при випадковому прийомі препарату всередину (ковтанні кількох грамів гелю) або введенні ректально надмірної кількості препарату найтяжчі реакції можливі з боку серцево-судинної системи (зниження АТ, брадикардія, брадіаритмія, пригнічення функції синусового вузла, зупинка серцевої діяльності) та ЦНС (судоми, пригнічення дихання, зупинка дихання).
Лікування: симптоматична терапія.
Лікування: симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не вивчена в експериментальних дослідженнях на тваринах.
При одночасному застосуванні препарату з антиаритмічними засобами можливе подовження інтервалу QT, в дуже рідкісних випадках можливий розвиток фібриляції шлуночків. При одночасному застосуванні препарату з нітратовмісними засобами в дуже рідкісних випадках можливий розвиток артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні препарату з антиаритмічними засобами можливе подовження інтервалу QT, в дуже рідкісних випадках можливий розвиток фібриляції шлуночків. При одночасному застосуванні препарату з нітратовмісними засобами в дуже рідкісних випадках можливий розвиток артеріальної гіпотензії.
Лікарська форма
Гель для ректального та зовнішнього застосування 20 мг/г + 3 мг/г.
По 20 г в туби алюмінієві з горловиною, закритою мембраною для контролю першого відкриття, з внутрішнім лакованим покриттям з навинчуваними бутонами з полімерних матеріалів.
Кожну тубу разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.
По 20 г в туби алюмінієві з горловиною, закритою мембраною для контролю першого відкриття, з внутрішнім лакованим покриттям з навинчуваними бутонами з полімерних матеріалів.
Кожну тубу разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.
