Retch
Retch
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ganaton, Itomed, Itopra, Itoprid
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Retch" 0,05
D.t.d. №10 in tab.
S.: og'iz orqali, 1 tab. 3 marta/sut, ovqatdan oldin
D.t.d. №10 in tab.
S.: og'iz orqali, 1 tab. 3 marta/sut, ovqatdan oldin
Farmakologik xossalar
Antixolinesteraza, ichak peristaltikasini rag'batlantiruvchi, qaytishga qarshi
Farmakodinamika
D2-dofamin retseptorlari antagonizmi va asetilxolinesteraza inhibatsiyasi orqali me'da-ichak trakti (MITr) motorikasini kuchaytiradi. Asetilxolin ajralishini faollashtiradi va uning parchalanishini to'xtatadi.
D2-retseptorlari bilan o'zaro ta'sir orqali qaytishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, trigeminal zonada joylashgan. Apomorfin bilan chaqirilgan qaytishni doza bog'liq ravishda to'xtatadi.
D2-retseptorlari antagonizmi va doza bog'liq asetilxolinesteraza faolligini inhibatsiyasi orqali me'da propulsiv motorikasini faollashtiradi.
Funksional dispepsiya bilan og'rigan bemorlarda preparatning ta'siri simptomlarning kamayishiga olib keladi (bemorning umumiy bahosi, postprandial qorin og'irligi, erta to'yinganlik).
Diabetik gastroparez bilan og'rigan bemorlarda itoprid suyuq va qattiq ovqatning me'dadan evakuatsiyasini tezlashtirdi.
Gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERB) bilan og'rigan bemorlarda itoprid pastki qizilo'ngach sfinkterining o'tkinchi bo'shashishlarini kamaytiradi va qizilo'ngachda yuqori kislotalik vaqtini qisqartiradi (pH < 4).
MITr silliq mushaklariga maxsus ta'sir ko'rsatadi, me'da orqali tranzitni tezlashtiradi va uning bo'shatilishini yaxshilaydi. Gastrinning zardob konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
D2-retseptorlari bilan o'zaro ta'sir orqali qaytishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, trigeminal zonada joylashgan. Apomorfin bilan chaqirilgan qaytishni doza bog'liq ravishda to'xtatadi.
D2-retseptorlari antagonizmi va doza bog'liq asetilxolinesteraza faolligini inhibatsiyasi orqali me'da propulsiv motorikasini faollashtiradi.
Funksional dispepsiya bilan og'rigan bemorlarda preparatning ta'siri simptomlarning kamayishiga olib keladi (bemorning umumiy bahosi, postprandial qorin og'irligi, erta to'yinganlik).
Diabetik gastroparez bilan og'rigan bemorlarda itoprid suyuq va qattiq ovqatning me'dadan evakuatsiyasini tezlashtirdi.
Gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERB) bilan og'rigan bemorlarda itoprid pastki qizilo'ngach sfinkterining o'tkinchi bo'shashishlarini kamaytiradi va qizilo'ngachda yuqori kislotalik vaqtini qisqartiradi (pH < 4).
MITr silliq mushaklariga maxsus ta'sir ko'rsatadi, me'da orqali tranzitni tezlashtiradi va uning bo'shatilishini yaxshilaydi. Gastrinning zardob konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
Farmakokinetika
So'rilish
Tez va deyarli to'liq MITrda so'riladi. Uning nisbiy biokiraolishi 60% ni tashkil qiladi, bu jigar orqali birinchi o'tish metabolizmi bilan bog'liq.
Plazmadagi maksimal konsentratsiya (Сmах) 0,28 mkg/ml, 50 mg preparat qabul qilingandan so'ng 0,5-0,75 soat ichida erishiladi.
Preparatni 50-200 mg dozada kuniga 3 marta 7 kun davomida qayta qabul qilishda farmakokinetika chiziqli xarakterga ega, kumulyatsiya minimal.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan 96% bog'lanadi, asosan albumin bilan. Alfa1-kislota glikoprotein bilan bog'lanish 15% dan kam.
To'qimalarda faol taqsimlanadi (taqsimlanish hajmi 6,1 l/kg) va buyraklar, ingichka ichak, jigar, buyrak usti bezlari va me'dada yuqori konsentratsiyalarda aniqlanadi. Terapevtik dozada miya va orqa miyaga, ko'krak sutiga ozgina kiradi.
Metabolizm
Jigarda metabolizmga uchraydi. 3 metabolit aniqlangan, ulardan biri ahamiyatsiz faollikka ega, bu farmakologik ahamiyatga ega emas (itopridning taxminan 2-3%). Insonda asosiy metabolit N-oksid bo'lib, u to'rtlamchi amino-N-dimetil guruhining oksidlanishi natijasida hosil bo'ladi.
Flavin-zavisim monooxygenaza (FMO3) ta'sirida metabolizmga uchraydi. Inson izofermentlarining miqdori va samaradorligi genetik polimorfizmga qarab farq qilishi mumkin, bu kamdan-kam hollarda trimetilaminuriya (baliq hidi sindromi) deb nomlanuvchi autosomal-retsessiv holatning rivojlanishiga olib keladi.
Trimetilaminuriya bilan og'rigan bemorlarda preparatning yarim chiqarilish davri uzayadi.
Preparat CYP2C19 va CYP2E1 ga inhibitiv yoki induktiv ta'sir ko'rsatmaydi. Itoprid qo'llanilishi uridindifosfatglyukuroniziltransferaza faolligiga ta'sir qilmaydi.
Chiqarilish
Itoprid va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi. Sog'lom odamlarda terapevtik dozada preparatni bir marta qabul qilgandan so'ng itoprid va uning N-oksidi buyrak ekskresiyasi mos ravishda 3,7 va 75,4% ni tashkil qildi.
Preparatning yarim chiqarilish davri (T1/2) 6 soatni tashkil qiladi.
Tez va deyarli to'liq MITrda so'riladi. Uning nisbiy biokiraolishi 60% ni tashkil qiladi, bu jigar orqali birinchi o'tish metabolizmi bilan bog'liq.
Plazmadagi maksimal konsentratsiya (Сmах) 0,28 mkg/ml, 50 mg preparat qabul qilingandan so'ng 0,5-0,75 soat ichida erishiladi.
Preparatni 50-200 mg dozada kuniga 3 marta 7 kun davomida qayta qabul qilishda farmakokinetika chiziqli xarakterga ega, kumulyatsiya minimal.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan 96% bog'lanadi, asosan albumin bilan. Alfa1-kislota glikoprotein bilan bog'lanish 15% dan kam.
To'qimalarda faol taqsimlanadi (taqsimlanish hajmi 6,1 l/kg) va buyraklar, ingichka ichak, jigar, buyrak usti bezlari va me'dada yuqori konsentratsiyalarda aniqlanadi. Terapevtik dozada miya va orqa miyaga, ko'krak sutiga ozgina kiradi.
Metabolizm
Jigarda metabolizmga uchraydi. 3 metabolit aniqlangan, ulardan biri ahamiyatsiz faollikka ega, bu farmakologik ahamiyatga ega emas (itopridning taxminan 2-3%). Insonda asosiy metabolit N-oksid bo'lib, u to'rtlamchi amino-N-dimetil guruhining oksidlanishi natijasida hosil bo'ladi.
Flavin-zavisim monooxygenaza (FMO3) ta'sirida metabolizmga uchraydi. Inson izofermentlarining miqdori va samaradorligi genetik polimorfizmga qarab farq qilishi mumkin, bu kamdan-kam hollarda trimetilaminuriya (baliq hidi sindromi) deb nomlanuvchi autosomal-retsessiv holatning rivojlanishiga olib keladi.
Trimetilaminuriya bilan og'rigan bemorlarda preparatning yarim chiqarilish davri uzayadi.
Preparat CYP2C19 va CYP2E1 ga inhibitiv yoki induktiv ta'sir ko'rsatmaydi. Itoprid qo'llanilishi uridindifosfatglyukuroniziltransferaza faolligiga ta'sir qilmaydi.
Chiqarilish
Itoprid va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi. Sog'lom odamlarda terapevtik dozada preparatni bir marta qabul qilgandan so'ng itoprid va uning N-oksidi buyrak ekskresiyasi mos ravishda 3,7 va 75,4% ni tashkil qildi.
Preparatning yarim chiqarilish davri (T1/2) 6 soatni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Odatda kattalarga Retch preparatini 50 mg dan kuniga 3 marta ovqatdan oldin ichish tavsiya etiladi.
Tavsiya etilgan kunlik doza 3 tabletka (150 mg) ni tashkil qiladi.
Ko'rsatilgan doza bemorning yoshi va simptomlariga qarab kamaytirilishi mumkin.
Agar preparat o'z vaqtida qabul qilinmagan bo'lsa, keyinchalik uni teng vaqt oralig'ida qabul qilish kerak. O'tkazib yuborilgan doza uchun ikki barobar doza qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Klinik tadqiqotlarda itoprid bilan davolash muddati 8 haftagacha bo'lgan.
Tavsiya etilgan kunlik doza 3 tabletka (150 mg) ni tashkil qiladi.
Ko'rsatilgan doza bemorning yoshi va simptomlariga qarab kamaytirilishi mumkin.
Agar preparat o'z vaqtida qabul qilinmagan bo'lsa, keyinchalik uni teng vaqt oralig'ida qabul qilish kerak. O'tkazib yuborilgan doza uchun ikki barobar doza qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Klinik tadqiqotlarda itoprid bilan davolash muddati 8 haftagacha bo'lgan.
Ko'rsatmalar
Funktsional yara bo'lmagan dispepsiya bilan bog'liq me'da-ichak simptomlarini davolash, masalan, qorin damishi, me'da to'lib qolishi hissi, epigastriyadagi noqulaylik va og'riq, anoreksiya, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi va qayt qilish.
Qarshi ko'rsatmalar
- Itoprid yoki preparatning har qanday yordamchi komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- me'da-ichak qon ketishi, mexanik obstruksiya yoki perforatsiya bilan og'rigan bemorlar;
- bolalar yoshi (16 yoshgacha);
- homiladorlik va laktatsiya davri;
- laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan:
Ehtiyotkorlik bilan preparatni xolinergik nojo'ya ta'sirlar (itoprid terapiyasi vaqtida asetilxolin ta'sirining kuchayishi bilan bog'liq) rivojlanishi asosiy kasallikning kechishini yomonlashtirishi mumkin bo'lgan bemorlarga, jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga, keksa yoshdagi bemorlarga buyurish kerak.
- me'da-ichak qon ketishi, mexanik obstruksiya yoki perforatsiya bilan og'rigan bemorlar;
- bolalar yoshi (16 yoshgacha);
- homiladorlik va laktatsiya davri;
- laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan:
Ehtiyotkorlik bilan preparatni xolinergik nojo'ya ta'sirlar (itoprid terapiyasi vaqtida asetilxolin ta'sirining kuchayishi bilan bog'liq) rivojlanishi asosiy kasallikning kechishini yomonlashtirishi mumkin bo'lgan bemorlarga, jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga, keksa yoshdagi bemorlarga buyurish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Itopridni xolinergik nojo'ya ta'sirlar (itoprid ta'siri ostida asetilxolin ta'sirining kuchayishi bilan bog'liq) rivojlanishi asosiy kasallikning kechishini yomonlashtirishi mumkin bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: leykopeniya, trombotsitopeniya.
Endokrin tizimi tomonidan: prolaktin darajasining oshishi, ginekoma'stiya.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, tremor.
Hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, qabziyat, qorin og'rig'i, so'lak ajralishi, ko'ngil aynishi, sariqlik.
Allergik reaktsiyalar: teri giperemiyasi, teri qichishi, toshma, anafilaksiya.
Laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi: AST va ALT, GGT, SHF faolligining oshishi va bilirubin darajasining oshishi.
Endokrin tizimi tomonidan: prolaktin darajasining oshishi, ginekoma'stiya.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, tremor.
Hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, qabziyat, qorin og'rig'i, so'lak ajralishi, ko'ngil aynishi, sariqlik.
Allergik reaktsiyalar: teri giperemiyasi, teri qichishi, toshma, anafilaksiya.
Laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi: AST va ALT, GGT, SHF faolligining oshishi va bilirubin darajasining oshishi.
Dozaning oshib ketishi
Insonda dozani oshirib yuborish holatlari tasvirlanmagan.
Dozani oshirib yuborishda me'dani yuvish va simptomatik terapiya ko'rsatiladi.
Dozani oshirib yuborishda me'dani yuvish va simptomatik terapiya ko'rsatiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Itoprid me'da motorikasini kuchaytiradi, shuning uchun u bir vaqtning o'zida qo'llaniladigan boshqa preparatlarning so'rilishiga ta'sir qilishi mumkin.
Past terapevtik indeksga ega preparatlar, shuningdek, faol moddaning sekin chiqarilishi yoki ichakda eruvchan qobiq bilan preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Antixolinergik vositalar itoprid ta'sirini susaytirishi mumkin.
Past terapevtik indeksga ega preparatlar, shuningdek, faol moddaning sekin chiqarilishi yoki ichakda eruvchan qobiq bilan preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Antixolinergik vositalar itoprid ta'sirini susaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 50 mg.
10 tabletka PVX/PVDX/Al blisterda.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9 yoki 10 blister qo'llanma bilan karton qutida.
10 tabletka PVX/PVDX/Al blisterda.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9 yoki 10 blister qo'llanma bilan karton qutida.
