Рифаксимін

Антибактеріальне широкого спектра, бактерицидне.

Антибіотик широкого спектра дії, є напівсинтетичним похідним рифаміцину SV. Незворотно зв'язує бета-субодиниці ферменту бактерій, ДНК-залежної РНК-полімерази і, відповідно, інгібує синтез РНК і білків бактерій. В результаті незворотного зв'язування з ферментом, рифаксимін проявляє бактерицидні властивості щодо чутливих бактерій.

Має широкий спектр антибактеріальної активності, включаючи більшість грамнегативних і грампозитивних, аеробних і анаеробних бактерій, що викликають шлунково-кишкові інфекції, включаючи діарею мандрівників.

Активний щодо грамнегативних аеробних бактерій: Salmonella spp., Shigella spp., ентеропатогенні штами Escherichia coli, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori; грамнегативних анаеробів: Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; грампозитивних аеробів: Streptococcus spp., Enterococcus spp., включаючи Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; грампозитивних анаеробів: Clostridium spp., включаючи Clostridium difficile і Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.

Рифаксимін зменшує утворення бактеріями аміаку та інших токсичних сполук, які у випадку тяжкого захворювання печінки, що супроводжується порушенням процесу детоксикації, беруть участь у патогенезі печінкової енцефалопатії; підвищену проліферацію бактерій при синдромі надмірного росту мікроорганізмів у кишечнику; присутність у дивертикулі ободової кишки бактерій, які можуть викликати запалення всередині і навколо дивертикулярного мішка і можливо грають ключову роль у розвитку симптомів і ускладнень дивертикулярної хвороби; інтенсивність антигенного стимулу, який при наявності генетично обумовлених дефектів в імунорегуляції слизової і/або в захисній функції може ініціювати або постійно підтримувати хронічне запалення кишечника; ризик інфекційних ускладнень при колоректальних хірургічних втручаннях.
Діє в просвіті кишечника.

Рифаксимін погано всмоктується при прийомі внутрішньо (менше 1%). У ШКТ створюються дуже високі концентрації антибіотика, які значно вищі МПК для перевірених ентеропатогенних мікроорганізмів.
Не виявляється в плазмі після прийому в терапевтичних дозах (межа виявлення < 0.5 - 2 нг/мл) або виявляється в дуже низьких концентраціях (менше 10 нг/мл майже у всіх випадках).

Практично 100% рифаксиміну, прийнятого внутрішньо, знаходиться в ШКТ, де досягаються дуже високі концентрації (концентрації в калі 4-8 мг/г досягаються через 3 дні прийому в добовій дозі 800 мг).

Рифаксимін виводиться з калом. Виявлений у сечі рифаксимін становить не більше 0.5%.

Для дорослих:

Лікування інфекцій ШКТ, викликаних бактеріями, чутливими до рифаксиміну, в тому числі при гострих шлунково-кишкових інфекціях; діареї мандрівників; синдромі надмірного росту мікроорганізмів у кишечнику; печінковій енцефалопатії; симптоматичному неускладненому дивертикульозі ободової кишки; хронічному запаленні кишечника.

Профілактика інфекційних ускладнень при колоректальних хірургічних втручаннях.

Підвищена чутливість до рифаксиміну та інших антибіотиків групи рифаміцинів.

При тривалому прийомі рифаксиміну у високих дозах або при пошкодженнях слизової оболонки кишечника невеликі кількості активної речовини можуть всмоктуватися в системний кровотік і викликати забарвлення сечі в червонуватий колір, що обумовлено червонувато-оранжевим забарвленням антибіотиків групи рифаміцинів.

Препарат погано всмоктується з ШКТ, що виключає ризик розвитку системних небажаних ефектів.

З боку травної системи: в окремих випадках - нудота, диспепсія, блювання, болі в животі/коліки, які зазвичай самостійно проходять без необхідності зміни дози або призупинення терапії.

Алергічні реакції: рідко - кропив'янка.

Внаслідок низької біодоступності незначні.

Дослідження in vitro свідчать про те, що рифаксимін індукує ізофермент CYP3A4 цитохрому P450. Клінічне дослідження у здорових добровольців показало, що прийом рифаксиміну 200 мг перорально кожні 8 год протягом 3 днів або кожні 8 год протягом 7 днів не впливав на фармакокінетику одноразової дози субстрату CYP3A4 мідазоламу (2 мг в/в або 6 мг перорально). Таким чином, рифаксимін не впливав значно на кишкову або печінкову активність CYP3A4.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 200 мг, 400 мг
12 або 14 табл. у блістері з ПВХ/ПЕ/ПВДХ, привареному до алюмінієвої фольги. По 1, 2, 3 або 5 бл. (12, 14, 28, 36, 42 або 60 табл.) разом з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.