Ривастигмін
Rivastigmin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Екселон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. Rivastigmini 0,001 № 20
D.S. по 1-1,5 мг 2 рази/добу.
D.S. по 1-1,5 мг 2 рази/добу.
Фармакологічні властивості
Антихолінестеразне.
Селективний псевдооборотний інгібітор ацетилхолінестерази головного мозку карбаматного типу (тривалість блокади ацетилхолінестерази становить близько 9 год). Перешкоджає руйнуванню ацетилхоліну, селективно підвищує вміст ацетилхоліну в корі головного мозку та гіпокампі, полегшує холінергічну передачу, покращує когнітивні процеси при хворобі Альцгеймера. Інгібування холінестерази може призводити до уповільнення утворення фрагментів білкового бета-попередника амілоїду та формування амілоїдних бляшок (патогномонічних для хвороби Альцгеймера).
Добре всмоктується при прийомі всередину, біодоступність становить 30–40%. Час досягнення Cmax — 1 год, зв'язування з білками плазми — 40%, об'єм розподілу — 1,9–2,7 л/кг. Легко проникає через ГЕБ. Метаболізується переважно шляхом гідролізу за участю естераз (біотрансформація під впливом основних ізоферментів цитохрому Р450 мінімальна). Т1/2 — 1 год. Виводиться в основному нирками у вигляді метаболітів, менше 1% — з фекаліями. Через 24 год після прийому виводиться понад 90% дози. Не кумулює.
За даними досліджень на тваринах не має тератогенних властивостей. Здатність проникати в грудне молоко не встановлена.
Селективний псевдооборотний інгібітор ацетилхолінестерази головного мозку карбаматного типу (тривалість блокади ацетилхолінестерази становить близько 9 год). Перешкоджає руйнуванню ацетилхоліну, селективно підвищує вміст ацетилхоліну в корі головного мозку та гіпокампі, полегшує холінергічну передачу, покращує когнітивні процеси при хворобі Альцгеймера. Інгібування холінестерази може призводити до уповільнення утворення фрагментів білкового бета-попередника амілоїду та формування амілоїдних бляшок (патогномонічних для хвороби Альцгеймера).
Добре всмоктується при прийомі всередину, біодоступність становить 30–40%. Час досягнення Cmax — 1 год, зв'язування з білками плазми — 40%, об'єм розподілу — 1,9–2,7 л/кг. Легко проникає через ГЕБ. Метаболізується переважно шляхом гідролізу за участю естераз (біотрансформація під впливом основних ізоферментів цитохрому Р450 мінімальна). Т1/2 — 1 год. Виводиться в основному нирками у вигляді метаболітів, менше 1% — з фекаліями. Через 24 год після прийому виводиться понад 90% дози. Не кумулює.
За даними досліджень на тваринах не має тератогенних властивостей. Здатність проникати в грудне молоко не встановлена.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Початкова доза - 1-1,5 мг 2 рази/добу. При хорошій переносимості разова доза може бути збільшена до 3 мг, потім до 4,5 і до 6 мг; частота прийому - 2 рази/добу; інтервал між кожним збільшенням дози повинен становити не менше 2 тижнів. З метою досягнення найкращого терапевтичного ефекту дозу ривастигміну слід зберігати на максимальному добре переносимому рівні.
Побічну дію з боку ШКТ або зниження маси тіла, що спостерігаються під час лікування, можна зменшити, пропустивши один або кілька прийомів. Якщо побічна дія зберігається, то добову дозу слід знизити до попереднього, добре переносимого рівня.
Побічну дію з боку ШКТ або зниження маси тіла, що спостерігаються під час лікування, можна зменшити, пропустивши один або кілька прийомів. Якщо побічна дія зберігається, то добову дозу слід знизити до попереднього, добре переносимого рівня.
Показання
- Слабка і помірна деменція альцгеймерівського типу (у разі передбачуваної або встановленої хвороби Альцгеймера).
Протипоказання
- Підвищена чутливість до ривастигміну, інших похідних карбамату.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: підвищена втомлюваність, астенія, запаморочення, головний біль, збудження, безсоння, порушення орієнтації, депресія, сонливість.
- З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, болі в животі, втрата апетиту.
- Інші: випадкова травма, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, підвищене потовиділення, відчуття нездужання, зниження маси тіла і тремор. Нудота, блювання, втрата апетиту і зниження маси тіла частіше відзначалися у жінок.
- З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, болі в животі, втрата апетиту.
- Інші: випадкова травма, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, підвищене потовиділення, відчуття нездужання, зниження маси тіла і тремор. Нудота, блювання, втрата апетиту і зниження маси тіла частіше відзначалися у жінок.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсули (500 мкг, 1 мг, 1,5 мг, 3 мг, 4 мг, 5 мг, 6 мг); розчин для прийому всередину (в 1 мл — 2 мг);
