Сандімун Неорал
Sandimmun Neoral
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Циклоспорин, Імуспорин-Елеас, Панімун Біорал
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Sandimmun Neoral" 50 mg
D.t.d. № 50 in caps.
S. По 1 капсулі 2 рази на день
D.t.d. № 50 in caps.
S. По 1 капсулі 2 рази на день
Фармакологічні властивості
Імунодепресант, є циклічним поліпептидом, що складається з 11 амінокислот. Виявляє вибіркову дію на T-лімфоцити. Інгібує активацію кальциневрину лімфоцитів у фазі G0 або G1 клітинного циклу. Таким чином, запобігається активація Т-лімфоцитів і, на клітинному рівні, антиген-залежне вивільнення лімфокінів, включаючи інтерлейкін-2 (фактор росту Т-лімфоцитів). Циклоспорин діє на лімфоцити специфічно і оборотно. На відміну від цитостатиків не пригнічує гемопоез і не впливає на функцію фагоцитів.
Циклоспорин збільшує час життя алогенних трансплантатів шкіри, серця, нирок, підшлункової залози, кісткового мозку, тонкої кишки, легень. Циклоспорин також пригнічує розвиток клітинних реакцій щодо алотрансплантата, шкірних реакцій гіперчутливості уповільненого типу, експериментального алергічного енцефаломієліту, артриту, обумовленого ад'ювантом Фройнда, хвороби “трансплантат проти господаря” (ТПГ) і залежне від Т-лімфоцитів утворення антитіл. Була показана ефективність циклоспорину при пересадці кісткового мозку і солідних органів у людини для попередження і лікування відторгнення і ТПГ, а також при лікуванні різних станів, які за своєю природою є аутоімунними або можуть розглядатися як такі.
Циклоспорин збільшує час життя алогенних трансплантатів шкіри, серця, нирок, підшлункової залози, кісткового мозку, тонкої кишки, легень. Циклоспорин також пригнічує розвиток клітинних реакцій щодо алотрансплантата, шкірних реакцій гіперчутливості уповільненого типу, експериментального алергічного енцефаломієліту, артриту, обумовленого ад'ювантом Фройнда, хвороби “трансплантат проти господаря” (ТПГ) і залежне від Т-лімфоцитів утворення антитіл. Була показана ефективність циклоспорину при пересадці кісткового мозку і солідних органів у людини для попередження і лікування відторгнення і ТПГ, а також при лікуванні різних станів, які за своєю природою є аутоімунними або можуть розглядатися як такі.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Трансплантація
Дорослим, як правило, циклоспорин призначають разом з іншими імунодепресивними засобами. Початкова доза становить 10-14 мг/кг/добу у 2 прийоми з інтервалом 12 годин протягом 1-2 тижнів після операції. Потім проводять контроль концентрації циклоспорину в плазмі крові і поступово знижують дозу до 2-6 мг/кг/добу, також у 2 прийоми. Терапевтичний діапазон концентрацій циклоспорину в плазмі крові при подальшому застосуванні становить від 100 до 400 нг/мл.
При трансплантації нирок при застосуванні циклоспорину в дозах менше 3-4 мг/кг і при концентрації циклоспорину в плазмі крові близько 100 нг/мл з'являється ризик розвитку реакцій відторгнення.
Деяким пацієнтам через місяць після трансплантації, при одночасному прийомі ГКС рекомендується доза менше 5 мг/кг.
При трансплантації кісткового мозку зазвичай рекомендується короткочасне застосування циклоспорину в комбінації з метотрексатом. Дозу циклоспорину підбирають індивідуально (за 1-2 дні перед операцією рекомендується в/в введення циклоспорину в дозі 2.5-5 мг/кг/добу). Після операції, як тільки стає можливим прийом препарату всередину, переходять на прийом у дозі 12.5 мг/кг/добу (у 2 прийоми) протягом 3-6 місяців. Далі дозу поступово знижують до повного закінчення курсу лікування.
При проведенні терапії гострої реакції "трансплантат проти господаря" початкова доза циклоспорину становить 12.5-15 мг/кг/добу у 2 прийоми. Через 50 днів дозу починають знижувати кожного разу на 5% протягом тижня і відміняють терапію приблизно через 20 тижнів. Якщо після відміни циклоспорину повторно розвивається гостра реакція, терапію слід проводити заново.
Якщо при прийомі циклоспорину при трансплантації органів, кісткового мозку і при гострій реакції "трансплантат проти господаря" спостерігаються тимчасові скарги з боку ШКТ, можна 1/3 рекомендованої добової дози вводити одноразово в/в (у відповідній лікарській формі).
Тривалість застосування циклоспорину при трансплантації органів (за винятком терапії гострої реакції "трансплантат проти господаря") встановлюється індивідуально.
Інші захворювання
При важких ендогенних увеїтах початкова доза циклоспорину становить 5-10 мг/кг/добу у 2 прийоми до зменшення запалення і поліпшення гостроти зору. У гострих випадках можна додатково призначити преднізолон у дозі 200-600 мкг/кг/добу або інший аналогічний ГКС.
Під час підтримуючої терапії дозу слід знижувати поступово до досягнення мінімальної ефективної дози.
Терапевтичний рівень концентрації циклоспорину в крові становить від 100 до 150 нг/мл.
Тривалість застосування становить від 3 до 16 місяців.
При важких формах псоріазу препарат рекомендується призначати в дозі 2.5 мг/кг/добу у 2 прийоми. Якщо через 1 місяць терапії не спостерігається поліпшення стану шкіри, можна поступово підвищити дозу на 1 мг/кг, максимально до 5 мг/кг/добу у 2 прийоми. При повторному проведенні лікування циклоспорин слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі.
Якщо при застосуванні циклоспорину в дозі 5 мг/кг/добу через 6 тижнів не настає суттєвого поліпшення, то препарат слід відмінити.
Тривалість застосування становить, як правило, 12 тижнів.
При нефротичному синдромі за умови нормальної функції нирок дорослим рекомендується призначати препарат у добовій дозі не більше 5 мг/кг, дітям - не більше 6 мг/кг, у 2 прийоми.
Для пацієнтів з порушеннями функції нирок початкова доза циклоспорину не повинна перевищувати 2.5 мг/кг. При рівні сироваткового креатиніну у дорослих більше 200 мкмоль/л і у дітей - більше 140 мкмоль/л застосування циклоспорину протипоказано.
При важких порушеннях функції печінки слід зменшити початкову дозу циклоспорину на 25-50%.
Для пацієнтів з резистентним до ГКС нефротичним синдромом у разі недостатньої ефективності одного циклоспорину рекомендується його комбінація з низькими дозами ГКС.
Якщо через 3 місяці лікування циклоспорином симптоми нефротичного синдрому зберігаються, то препарат слід відмінити.
При важкому ревматоїдному артриті в перші 6 тижнів терапії рекомендована добова доза циклоспорину становить 2.5 мг/кг у 2 прийоми. Якщо препарат погано переноситься, дозу можна зменшити. Далі дозу встановлюють індивідуально, залежно від клінічних проявів захворювання і переносимості; препарат слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі. Не слід перевищувати добову дозу 4 мг/кг. У екстрених випадках можливе збільшення дози циклоспорину до 5 мг/кг/добу.
Циклоспорин можна призначати в комбінації з низькими дозами ГКС і/або НПЗП.
При відсутності терапевтичного ефекту через 3 місяці лікування препарат слід відмінити.
При важких формах атопічного дерматиту для зняття гострих симптомів захворювання препарат застосовують у добовій дозі 2.5 мг/кг у 2 прийоми. Якщо через 2 тижні лікування не спостерігається суттєвого поліпшення, необхідно збільшити дозу циклоспорину максимально до 5 мг/кг/добу.
У поодиноких найбільш важких випадках потрібно застосування циклоспорину в початковій дозі 5 мг/кг. При поліпшенні добову дозу слід поступово зменшити.
Якщо через 6 тижнів лікування не спостерігається суттєвого поліпшення або ефективні дози не відповідають рекомендованим вище, препарат необхідно відмінити.
Як правило, для зникнення клінічних симптомів захворювання достатньо терапії протягом 6-8 тижнів.
Дорослим, як правило, циклоспорин призначають разом з іншими імунодепресивними засобами. Початкова доза становить 10-14 мг/кг/добу у 2 прийоми з інтервалом 12 годин протягом 1-2 тижнів після операції. Потім проводять контроль концентрації циклоспорину в плазмі крові і поступово знижують дозу до 2-6 мг/кг/добу, також у 2 прийоми. Терапевтичний діапазон концентрацій циклоспорину в плазмі крові при подальшому застосуванні становить від 100 до 400 нг/мл.
При трансплантації нирок при застосуванні циклоспорину в дозах менше 3-4 мг/кг і при концентрації циклоспорину в плазмі крові близько 100 нг/мл з'являється ризик розвитку реакцій відторгнення.
Деяким пацієнтам через місяць після трансплантації, при одночасному прийомі ГКС рекомендується доза менше 5 мг/кг.
При трансплантації кісткового мозку зазвичай рекомендується короткочасне застосування циклоспорину в комбінації з метотрексатом. Дозу циклоспорину підбирають індивідуально (за 1-2 дні перед операцією рекомендується в/в введення циклоспорину в дозі 2.5-5 мг/кг/добу). Після операції, як тільки стає можливим прийом препарату всередину, переходять на прийом у дозі 12.5 мг/кг/добу (у 2 прийоми) протягом 3-6 місяців. Далі дозу поступово знижують до повного закінчення курсу лікування.
При проведенні терапії гострої реакції "трансплантат проти господаря" початкова доза циклоспорину становить 12.5-15 мг/кг/добу у 2 прийоми. Через 50 днів дозу починають знижувати кожного разу на 5% протягом тижня і відміняють терапію приблизно через 20 тижнів. Якщо після відміни циклоспорину повторно розвивається гостра реакція, терапію слід проводити заново.
Якщо при прийомі циклоспорину при трансплантації органів, кісткового мозку і при гострій реакції "трансплантат проти господаря" спостерігаються тимчасові скарги з боку ШКТ, можна 1/3 рекомендованої добової дози вводити одноразово в/в (у відповідній лікарській формі).
Тривалість застосування циклоспорину при трансплантації органів (за винятком терапії гострої реакції "трансплантат проти господаря") встановлюється індивідуально.
Інші захворювання
При важких ендогенних увеїтах початкова доза циклоспорину становить 5-10 мг/кг/добу у 2 прийоми до зменшення запалення і поліпшення гостроти зору. У гострих випадках можна додатково призначити преднізолон у дозі 200-600 мкг/кг/добу або інший аналогічний ГКС.
Під час підтримуючої терапії дозу слід знижувати поступово до досягнення мінімальної ефективної дози.
Терапевтичний рівень концентрації циклоспорину в крові становить від 100 до 150 нг/мл.
Тривалість застосування становить від 3 до 16 місяців.
При важких формах псоріазу препарат рекомендується призначати в дозі 2.5 мг/кг/добу у 2 прийоми. Якщо через 1 місяць терапії не спостерігається поліпшення стану шкіри, можна поступово підвищити дозу на 1 мг/кг, максимально до 5 мг/кг/добу у 2 прийоми. При повторному проведенні лікування циклоспорин слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі.
Якщо при застосуванні циклоспорину в дозі 5 мг/кг/добу через 6 тижнів не настає суттєвого поліпшення, то препарат слід відмінити.
Тривалість застосування становить, як правило, 12 тижнів.
При нефротичному синдромі за умови нормальної функції нирок дорослим рекомендується призначати препарат у добовій дозі не більше 5 мг/кг, дітям - не більше 6 мг/кг, у 2 прийоми.
Для пацієнтів з порушеннями функції нирок початкова доза циклоспорину не повинна перевищувати 2.5 мг/кг. При рівні сироваткового креатиніну у дорослих більше 200 мкмоль/л і у дітей - більше 140 мкмоль/л застосування циклоспорину протипоказано.
При важких порушеннях функції печінки слід зменшити початкову дозу циклоспорину на 25-50%.
Для пацієнтів з резистентним до ГКС нефротичним синдромом у разі недостатньої ефективності одного циклоспорину рекомендується його комбінація з низькими дозами ГКС.
Якщо через 3 місяці лікування циклоспорином симптоми нефротичного синдрому зберігаються, то препарат слід відмінити.
При важкому ревматоїдному артриті в перші 6 тижнів терапії рекомендована добова доза циклоспорину становить 2.5 мг/кг у 2 прийоми. Якщо препарат погано переноситься, дозу можна зменшити. Далі дозу встановлюють індивідуально, залежно від клінічних проявів захворювання і переносимості; препарат слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі. Не слід перевищувати добову дозу 4 мг/кг. У екстрених випадках можливе збільшення дози циклоспорину до 5 мг/кг/добу.
Циклоспорин можна призначати в комбінації з низькими дозами ГКС і/або НПЗП.
При відсутності терапевтичного ефекту через 3 місяці лікування препарат слід відмінити.
При важких формах атопічного дерматиту для зняття гострих симптомів захворювання препарат застосовують у добовій дозі 2.5 мг/кг у 2 прийоми. Якщо через 2 тижні лікування не спостерігається суттєвого поліпшення, необхідно збільшити дозу циклоспорину максимально до 5 мг/кг/добу.
У поодиноких найбільш важких випадках потрібно застосування циклоспорину в початковій дозі 5 мг/кг. При поліпшенні добову дозу слід поступово зменшити.
Якщо через 6 тижнів лікування не спостерігається суттєвого поліпшення або ефективні дози не відповідають рекомендованим вище, препарат необхідно відмінити.
Як правило, для зникнення клінічних симптомів захворювання достатньо терапії протягом 6-8 тижнів.
Показання
- необхідність пригнічення імунітету після трансплантації нирок, кісткового мозку, солідних органів;
- ревматоїдний артрит з високим ступенем активності при резистентності до засобів базисної терапії;
- важкі форми псоріазу і атопічного дерматиту при неефективності стандартної терапії;
- нефротичний синдром, обумовлений патологією судинного клубочка (нефропатія мінімальних змін, вогнищевий і сегментарний гломерулосклероз, мембранозний гломерулонефрит).
- ревматоїдний артрит з високим ступенем активності при резистентності до засобів базисної терапії;
- важкі форми псоріазу і атопічного дерматиту при неефективності стандартної терапії;
- нефротичний синдром, обумовлений патологією судинного клубочка (нефропатія мінімальних змін, вогнищевий і сегментарний гломерулосклероз, мембранозний гломерулонефрит).
Протипоказання
- неконтрольована артеріальна гіпертензія;
- злоякісні новоутворення і передракові захворювання шкіри;
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий вік до 1 року;
- дитячий вік (для лікування псоріазу і ревматоїдного артриту);
- підвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. до поліоксиетильованої касторової олії).
З обережністю
- гіперкаліємія;
- гіперурикемія;
- захворювання печінки;
- хвороба Бехчета з неврологічними проявами;
- черепно-мозкова травма або захворювання головного мозку, епілепсія;
- вірусні захворювання, в т.ч. вітряна віспа (існуюча в даний час або недавно перенесена, включаючи недавній контакт з хворим), оперізуючий лишай (через ризик генералізації процесу);
- артеріальна гіпертензія;
- алкоголізм;
- пацієнти похилого віку;
- пацієнти дитячого віку.
- злоякісні новоутворення і передракові захворювання шкіри;
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий вік до 1 року;
- дитячий вік (для лікування псоріазу і ревматоїдного артриту);
- підвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. до поліоксиетильованої касторової олії).
З обережністю
- гіперкаліємія;
- гіперурикемія;
- захворювання печінки;
- хвороба Бехчета з неврологічними проявами;
- черепно-мозкова травма або захворювання головного мозку, епілепсія;
- вірусні захворювання, в т.ч. вітряна віспа (існуюча в даний час або недавно перенесена, включаючи недавній контакт з хворим), оперізуючий лишай (через ризик генералізації процесу);
- артеріальна гіпертензія;
- алкоголізм;
- пацієнти похилого віку;
- пацієнти дитячого віку.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: можливі відчуття тяжкості в епігастральній області, втрата апетиту, нудота (особливо на початку лікування), блювання, діарея, панкреатит, набряк ясен, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи: головний біль, тремор, парестезії, гіперестезія, епілептичний синдром, загальмованість, дезорієнтація, збудження, порушення сну, порушення свідомості, зорові розлади; рідко - набряк дисків зорових нервів.
- З боку серцево-судинної системи: підвищення АТ.
- З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, нефропатія, інтерстиціальний фіброз, гематурія.
- З боку обміну речовин: гіперліпідемія, гіперурикемія, гіперкаліємія, гіпомагніємія; рідко - гіперглікемія.
- З боку ендокринної системи: гіпертрихоз, оборотні дисменорея і аменорея.
- З боку кістково-м'язової системи: рідко - м'язові спазми, м'язова слабкість, міопатія.
- З боку системи кровотворення: незначна анемія; рідко - тромбоцитопенія.
- Алергічні реакції: шкірний висип, респіраторний дистрес-синдром; припливи крові до шкіри обличчя і верхньої частини тулуба, бронхоспазм, зниження АТ, тахікардія; у важких випадках - шок. Виникнення алергічних реакцій може бути пов'язане з наявністю в складі деяких лікарських форм поліоксиетильованої касторової олії.
Інші: втомлюваність, набряковий синдром, збільшення маси тіла, печіння в кистях рук і ступнях ніг.
Лімфопроліферативні захворювання після трансплантації: лімфома, злоякісні хвороби шкіри.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсула 10 мг: овальна, м'яка, желатинова, жовтувато-білого кольору з маркуванням червоного кольору: «NVR 10 mg».
Капсула 25 мг: овальна, м'яка, желатинова, сіро-блакитного кольору з маркуванням червоного кольору у вигляді: «NVR 25 mg».
Капсула 50 мг: подовжена м'яка желатинова, жовтувато-білого кольору з маркуванням червоного кольору у вигляді: «NVR 50 mg».
Капсула 100 мг: подовжена м'яка желатинова, сіро-блакитного кольору, з маркуванням червоного кольору у вигляді: «NVR 100 mg».
Розчин для прийому всередину: прозора рідина від жовтого до світло-жовтого або відповідно від коричнювато-жовтого до світло-коричнювато-жовтого кольору.
Розчин містить маслянисті компоненти природного походження, які схильні до затвердіння при низьких температурах. При температурі нижче 20 °C можливий перехід у желеподібний стан, який, однак, знову змінюється рідким при температурі до 30 °C. При цьому може залишатися невеликий осад або пластівці. Все це не впливає на ефективність і безпеку препарату, а також на точність його дозування за допомогою піпетки.
Запах: специфічний запах олії та етанолу.
Капсула 25 мг: овальна, м'яка, желатинова, сіро-блакитного кольору з маркуванням червоного кольору у вигляді: «NVR 25 mg».
Капсула 50 мг: подовжена м'яка желатинова, жовтувато-білого кольору з маркуванням червоного кольору у вигляді: «NVR 50 mg».
Капсула 100 мг: подовжена м'яка желатинова, сіро-блакитного кольору, з маркуванням червоного кольору у вигляді: «NVR 100 mg».
Розчин для прийому всередину: прозора рідина від жовтого до світло-жовтого або відповідно від коричнювато-жовтого до світло-коричнювато-жовтого кольору.
Розчин містить маслянисті компоненти природного походження, які схильні до затвердіння при низьких температурах. При температурі нижче 20 °C можливий перехід у желеподібний стан, який, однак, знову змінюється рідким при температурі до 30 °C. При цьому може залишатися невеликий осад або пластівці. Все це не впливає на ефективність і безпеку препарату, а також на точність його дозування за допомогою піпетки.
Запах: специфічний запах олії та етанолу.
