Семавік
Semavic
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ребелсас, Велгія, Інсудайв, Квінсента, Оземпік, Семавік Некст
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Semavic" 0,25/0,5/1 mg/d - 3 ml
D.S.: П/к, 1 мг 1 раз на тиждень, незалежно від прийому їжі.
D.S.: П/к, 1 мг 1 раз на тиждень, незалежно від прийому їжі.
Фармакологічні властивості
Гіпоглікемічний, регулюючий харчову поведінку (знижуючий апетит і масу тіла).
Фармакодинаміка
Семаглутід є агоністом рецепторів ГПП-1 (ГПП-1Р), виробленим методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae з подальшим очищенням.
Семаглутід представляє собою аналог ГПП-1, що має 94% гомологічності з людським ГПП-1. Семаглутід діє як агоніст ГПП-1Р, який селективно зв'язується і активує ГПП-1Р. ГПП-1Р служить мішенню для нативного ГПП-1.
ГПП-1 є фізіологічним гормоном, що має кілька ефектів на регуляцію концентрації глюкози і апетит, а також на ССС. Вплив на концентрацію глюкози і апетит специфічно опосередковано ГПП-1Р, розташованими в підшлунковій залозі і головному мозку. Фармакологічні концентрації семаглутіда знижують концентрацію глюкози крові і масу тіла шляхом поєднання ефектів, описаних нижче. ГПП-1Р представлені також у специфічних областях серця, судин, імунної системи і нирок, де їх активація може мати серцево-судинні і мікроциркуляторні ефекти.
На відміну від нативного ГПП-1, продовжений T1/2 семаглутіда (близько 1 тижня) дозволяє застосовувати його п/к 1 раз на тиждень. Зв'язування з альбуміном є основним механізмом тривалої дії семаглутіда, що призводить до зниження виведення його нирками і захищає від метаболічного розпаду. Крім того, семаглутід стабільний щодо розщеплення ферментом дипептидилпептидазою-4. Семаглутід знижує концентрацію глюкози крові шляхом глюкозозалежних стимуляції секреції інсуліну і придушення секреції глюкагону. Таким чином, при підвищенні концентрації глюкози крові відбувається стимуляція секреції інсуліну і придушення секреції глюкагону. Механізм зниження рівня глікемії включає також невелику затримку спорожнення шлунка в ранній постпрандіальній фазі. Під час гіпоглікемії семаглутід зменшує секрецію інсуліну і не знижує секрецію глюкагону.
Семаглутід знижує загальну масу тіла і масу жирової тканини, зменшуючи споживання енергії. Цей механізм зачіпає загальне зниження апетиту, включаючи посилення сигналів насичення і ослаблення сигналів голоду, а також поліпшення контролю споживання їжі і зниження тяги до їжі. Знижується також інсулінорезистентність, можливо, за рахунок зменшення маси тіла. Крім того, семаглутід знижує перевагу до прийому їжі з високим вмістом жирів. У дослідженнях на тваринах було показано, що семаглутід поглинається специфічними областями головного мозку і посилює ключові сигнали насичення і ослаблює ключові сигнали голоду. Впливаючи на ізольовані ділянки тканин головного мозку семаглутід активує нейрони, пов'язані з відчуттям ситості, і пригнічує нейрони, пов'язані з відчуттям голоду.
У клінічних дослідженнях семаглутід мав позитивний вплив на ліпіди плазми крові, знижував систолічний АТ і зменшував запалення.
У дослідженнях на тваринах семаглутід пригнічує розвиток атеросклерозу, запобігаючи подальшому розвитку аортальних бляшок і зменшуючи запалення в бляшках.
Семаглутід представляє собою аналог ГПП-1, що має 94% гомологічності з людським ГПП-1. Семаглутід діє як агоніст ГПП-1Р, який селективно зв'язується і активує ГПП-1Р. ГПП-1Р служить мішенню для нативного ГПП-1.
ГПП-1 є фізіологічним гормоном, що має кілька ефектів на регуляцію концентрації глюкози і апетит, а також на ССС. Вплив на концентрацію глюкози і апетит специфічно опосередковано ГПП-1Р, розташованими в підшлунковій залозі і головному мозку. Фармакологічні концентрації семаглутіда знижують концентрацію глюкози крові і масу тіла шляхом поєднання ефектів, описаних нижче. ГПП-1Р представлені також у специфічних областях серця, судин, імунної системи і нирок, де їх активація може мати серцево-судинні і мікроциркуляторні ефекти.
На відміну від нативного ГПП-1, продовжений T1/2 семаглутіда (близько 1 тижня) дозволяє застосовувати його п/к 1 раз на тиждень. Зв'язування з альбуміном є основним механізмом тривалої дії семаглутіда, що призводить до зниження виведення його нирками і захищає від метаболічного розпаду. Крім того, семаглутід стабільний щодо розщеплення ферментом дипептидилпептидазою-4. Семаглутід знижує концентрацію глюкози крові шляхом глюкозозалежних стимуляції секреції інсуліну і придушення секреції глюкагону. Таким чином, при підвищенні концентрації глюкози крові відбувається стимуляція секреції інсуліну і придушення секреції глюкагону. Механізм зниження рівня глікемії включає також невелику затримку спорожнення шлунка в ранній постпрандіальній фазі. Під час гіпоглікемії семаглутід зменшує секрецію інсуліну і не знижує секрецію глюкагону.
Семаглутід знижує загальну масу тіла і масу жирової тканини, зменшуючи споживання енергії. Цей механізм зачіпає загальне зниження апетиту, включаючи посилення сигналів насичення і ослаблення сигналів голоду, а також поліпшення контролю споживання їжі і зниження тяги до їжі. Знижується також інсулінорезистентність, можливо, за рахунок зменшення маси тіла. Крім того, семаглутід знижує перевагу до прийому їжі з високим вмістом жирів. У дослідженнях на тваринах було показано, що семаглутід поглинається специфічними областями головного мозку і посилює ключові сигнали насичення і ослаблює ключові сигнали голоду. Впливаючи на ізольовані ділянки тканин головного мозку семаглутід активує нейрони, пов'язані з відчуттям ситості, і пригнічує нейрони, пов'язані з відчуттям голоду.
У клінічних дослідженнях семаглутід мав позитивний вплив на ліпіди плазми крові, знижував систолічний АТ і зменшував запалення.
У дослідженнях на тваринах семаглутід пригнічує розвиток атеросклерозу, запобігаючи подальшому розвитку аортальних бляшок і зменшуючи запалення в бляшках.
Фармакокінетика
Період напіввиведення семаглутіда, рівний приблизно 1 тижню, робить можливим режим дозування 1 раз на тиждень.
Абсорбція
Час досягнення максимальної концентрації (Сmах) у плазмі становив від 1 до 3 днів після введення дози препарату.
Рівноважна концентрація препарату (AUCt/24) досягалася через 4-5 тижнів одноразового щотижневого застосування препарату. Після п/к введення семаглутіда в дозах 0,5 мг і 1 мг середні показники його рівноважної концентрації у пацієнтів з СД2 становили близько 16 нмоль/л і 30 нмоль/л, відповідно.
Експозиція для доз семаглутіда 0,5 мг і 1 мг збільшується пропорційно введеній дозі. При п/к введенні семаглутіда в передню черевну стінку, стегно або плече досягається схожа експозиція.
Абсолютна біодоступність семаглутіда після п/к введення становила 89%.
Розподіл
Середній об'єм розподілу семаглутіда в тканинах після п/к введення пацієнтам з СД2 становив приблизно 12,5 л. Семаглутід значною мірою зв'язувався з альбуміном плазми крові (> 99%).
Біотрансформація
Семаглутід метаболізується шляхом протеолітичного розщеплення пептидної основи білка і подальшого бета-окислення жирної кислоти бічного ланцюга.
Елімінація
Шлунково-кишковий тракт (ШКТ) і нирки є основними шляхами виведення семаглутіда і його метаболітів. 2/3 введеної дози семаглутіда виводиться нирками, 1/3 через кишечник.
Приблизно 3% від введеної дози виводиться нирками у вигляді незміненого семаглутіда.
У пацієнтів з СД2 кліренс семаглутіда становив близько 0,05 л/год. З елімінаційним періодом напіввиведення приблизно 1 тиждень семаглутід буде присутній у загальному кровотоці протягом приблизно 5 тижнів після введення останньої дози препарату.
Особливі групи пацієнтів
Не потрібно корекції дози семаглутіда залежно від віку, статі, расової та етнічної приналежності, маси тіла, наявності ниркової або печінкової недостатності.
Вік
На підставі даних, отриманих у ході КІ 3а фази, які включали пацієнтів у віці від 20 до 86 років, показано, що вік не впливав на фармакокінетику семаглутіда.
Стать
Стать не впливала на фармакокінетику семаглутіда.
Раса
Расова група (біла, чорна або афроамериканська, азіатська) не впливала на фармакокінетику семаглутіда.
Етнічна приналежність
Етнічна приналежність (латиноамериканська) не впливала на фармакокінетику семаглутіда.
Маса тіла
Маса тіла впливала на експозицію семаглутіда. Більш висока маса тіла призводить до нижчої експозиції. Дози семаглутіда рівні 0,5 мг і 1 мг забезпечують достатню експозицію препарату в діапазоні маси тіла від 40 до 198 кг.
Ниркова недостатність
Ниркова недостатність не мала клінічно значущого ефекту на фармакокінетику семаглутіда. Це було показано у пацієнтів з різним ступенем ниркової недостатності (легкої, середньої, тяжкої або у пацієнтів, які перебувають на діалізі) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок у дослідженні одноразової дози семаглутіда рівної 0,5 мг. Це також було показано на підставі даних КІ 3а фази для пацієнтів з СД2 і нирковою недостатністю, хоча досвід застосування у пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок був обмежений.
Печінкова недостатність
Печінкова недостатність не впливала на експозицію семаглутіда. Фармакокінетичні властивості семаглутіда оцінювалися в ході дослідження одноразової дози семаглутіда рівної 0,5 мг у пацієнтів з різним ступенем печінкової недостатності (легкої, середньої, тяжкої) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки.
Діти і підлітки
Досліджень семаглутіда у дітей і підлітків до 18 років не проводили.
Абсорбція
Час досягнення максимальної концентрації (Сmах) у плазмі становив від 1 до 3 днів після введення дози препарату.
Рівноважна концентрація препарату (AUCt/24) досягалася через 4-5 тижнів одноразового щотижневого застосування препарату. Після п/к введення семаглутіда в дозах 0,5 мг і 1 мг середні показники його рівноважної концентрації у пацієнтів з СД2 становили близько 16 нмоль/л і 30 нмоль/л, відповідно.
Експозиція для доз семаглутіда 0,5 мг і 1 мг збільшується пропорційно введеній дозі. При п/к введенні семаглутіда в передню черевну стінку, стегно або плече досягається схожа експозиція.
Абсолютна біодоступність семаглутіда після п/к введення становила 89%.
Розподіл
Середній об'єм розподілу семаглутіда в тканинах після п/к введення пацієнтам з СД2 становив приблизно 12,5 л. Семаглутід значною мірою зв'язувався з альбуміном плазми крові (> 99%).
Біотрансформація
Семаглутід метаболізується шляхом протеолітичного розщеплення пептидної основи білка і подальшого бета-окислення жирної кислоти бічного ланцюга.
Елімінація
Шлунково-кишковий тракт (ШКТ) і нирки є основними шляхами виведення семаглутіда і його метаболітів. 2/3 введеної дози семаглутіда виводиться нирками, 1/3 через кишечник.
Приблизно 3% від введеної дози виводиться нирками у вигляді незміненого семаглутіда.
У пацієнтів з СД2 кліренс семаглутіда становив близько 0,05 л/год. З елімінаційним періодом напіввиведення приблизно 1 тиждень семаглутід буде присутній у загальному кровотоці протягом приблизно 5 тижнів після введення останньої дози препарату.
Особливі групи пацієнтів
Не потрібно корекції дози семаглутіда залежно від віку, статі, расової та етнічної приналежності, маси тіла, наявності ниркової або печінкової недостатності.
Вік
На підставі даних, отриманих у ході КІ 3а фази, які включали пацієнтів у віці від 20 до 86 років, показано, що вік не впливав на фармакокінетику семаглутіда.
Стать
Стать не впливала на фармакокінетику семаглутіда.
Раса
Расова група (біла, чорна або афроамериканська, азіатська) не впливала на фармакокінетику семаглутіда.
Етнічна приналежність
Етнічна приналежність (латиноамериканська) не впливала на фармакокінетику семаглутіда.
Маса тіла
Маса тіла впливала на експозицію семаглутіда. Більш висока маса тіла призводить до нижчої експозиції. Дози семаглутіда рівні 0,5 мг і 1 мг забезпечують достатню експозицію препарату в діапазоні маси тіла від 40 до 198 кг.
Ниркова недостатність
Ниркова недостатність не мала клінічно значущого ефекту на фармакокінетику семаглутіда. Це було показано у пацієнтів з різним ступенем ниркової недостатності (легкої, середньої, тяжкої або у пацієнтів, які перебувають на діалізі) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок у дослідженні одноразової дози семаглутіда рівної 0,5 мг. Це також було показано на підставі даних КІ 3а фази для пацієнтів з СД2 і нирковою недостатністю, хоча досвід застосування у пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок був обмежений.
Печінкова недостатність
Печінкова недостатність не впливала на експозицію семаглутіда. Фармакокінетичні властивості семаглутіда оцінювалися в ході дослідження одноразової дози семаглутіда рівної 0,5 мг у пацієнтів з різним ступенем печінкової недостатності (легкої, середньої, тяжкої) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки.
Діти і підлітки
Досліджень семаглутіда у дітей і підлітків до 18 років не проводили.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Режим дозування
Початкова доза препарату Семавік становить 0,25 мг 1 раз на тиждень. Після 4 тижнів застосування дозу слід збільшити до 0,5 мг 1 раз на тиждень. Для подальшого покращення глікемічного контролю після як мінімум 4 тижнів застосування препарату в дозі 0,5 мг 1 раз на тиждень, дозу можна збільшити до 1 мг 1 раз на тиждень.
Доза препарату Семавік 0,25 мг не є терапевтичною. Не рекомендується введення більше 1 мг на тиждень.
Препарат Семавік може застосовуватися у вигляді монотерапії або в комбінації з одним або більше гіпоглікемічними препаратами.
При додаванні препарату Семавік до попередньої терапії метформіном і/або тіазолідиндіоном, або інгібітором SGLT2 терапію метформіном і/або тіазолідиндіоном, або інгібітором SGLT2 можна продовжити в попередніх дозах.
При додаванні препарату Семавік до проведеної терапії похідним сульфонілсечовини або інсуліном слід передбачити зниження дози похідного сульфонілсечовини або інсуліну з метою зниження ризику виникнення гіпоглікемій.
Застосування препарату Семавік не вимагає проведення самоконтролю концентрації глюкози крові.
Самостійний моніторинг концентрації глюкози в крові необхідний для корекції дози сульфонілсечовини і інсуліну, особливо на початку лікування препаратом Семавік і при зниженні дози інсуліну. Рекомендується використовувати поетапний підхід до зниження дози інсуліну.
Пропущена доза
У разі пропуску дози препарат Семавік слід ввести якомога швидше протягом 5 днів з моменту запланованого введення дози. Якщо тривалість пропуску становить більше 5 днів, пропущену дозу не потрібно вводити. Наступну дозу препарату Семавік слід ввести в звичайний запланований день. У кожному випадку пацієнти можуть відновити їх звичайний одноразовий щотижневий графік введення.
Застосування препарату в особливих клінічних групах пацієнтів
Пацієнти похилого віку (≥65 років)
Не потрібно корекції дози залежно від віку. Досвід застосування семаглутіда у пацієнтів у віці 75 років і старше обмежений.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Не потрібно корекції дози у пацієнтів з печінковою недостатністю. Досвід застосування семаглутіда у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня обмежений; застосування препарату Семавік у таких пацієнтів протипоказано.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Не потрібно корекції дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Досвід застосування препарату у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності відсутній; застосування препарату Семавік у таких пацієнтів протипоказано.
Спосіб застосування
Препарат Семавік застосовують 1 раз на тиждень у будь-який час, незалежно від прийому їжі. Препарат Семавік вводять п/к в живіт, стегно або плече. Місце ін'єкції може змінюватися без корекції дози. Препарат Семавік не можна вводити внутрішньовенно і внутрішньом'язово.
При необхідності день щотижневого введення можна змінювати за умови, що інтервал часу між двома ін'єкціями становить не менше 3-х днів (> 72 годин).
Після вибору нового дня введення слід продовжити введення препарату 1 раз на тиждень. Подальша інформація щодо способу застосування міститься в розділі «Керівництво по використанню».
Інструкція по використанню препарату:
Керівництво по використанню
Попередньо заповнена шприц-ручка Семавік дозволяє вводити дози 0,25 мг, 0,5 мг і 1 мг.
Одна шприц-ручка містить 3 мл розчину.
В упаковку препарату Семавік включені одноразові голки.
Пацієнту слід рекомендувати викидати ін'єкційну голку після кожної ін'єкції відповідно до місцевих вимог.
Шприц-ручка Семавік призначена тільки для індивідуального використання. Препарат Семавік не можна застосовувати, якщо він виглядає інакше, ніж прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин.
Препарат Семавік не можна застосовувати, якщо він був заморожений.
Препарат Семавік можна вводити за допомогою голок довжиною до 8 мм. Шприц-ручка призначена для використання з одноразовими ін'єкційними голками.
Завжди після кожної ін'єкції видаляйте голку і зберігайте шприц-ручку Семавік з від'єднаною голкою. Це допоможе запобігти закупорці голок, забрудненню, зараженню, витіканню розчину і введенню неправильної дози препарату.
Початкова доза препарату Семавік становить 0,25 мг 1 раз на тиждень. Після 4 тижнів застосування дозу слід збільшити до 0,5 мг 1 раз на тиждень. Для подальшого покращення глікемічного контролю після як мінімум 4 тижнів застосування препарату в дозі 0,5 мг 1 раз на тиждень, дозу можна збільшити до 1 мг 1 раз на тиждень.
Доза препарату Семавік 0,25 мг не є терапевтичною. Не рекомендується введення більше 1 мг на тиждень.
Препарат Семавік може застосовуватися у вигляді монотерапії або в комбінації з одним або більше гіпоглікемічними препаратами.
При додаванні препарату Семавік до попередньої терапії метформіном і/або тіазолідиндіоном, або інгібітором SGLT2 терапію метформіном і/або тіазолідиндіоном, або інгібітором SGLT2 можна продовжити в попередніх дозах.
При додаванні препарату Семавік до проведеної терапії похідним сульфонілсечовини або інсуліном слід передбачити зниження дози похідного сульфонілсечовини або інсуліну з метою зниження ризику виникнення гіпоглікемій.
Застосування препарату Семавік не вимагає проведення самоконтролю концентрації глюкози крові.
Самостійний моніторинг концентрації глюкози в крові необхідний для корекції дози сульфонілсечовини і інсуліну, особливо на початку лікування препаратом Семавік і при зниженні дози інсуліну. Рекомендується використовувати поетапний підхід до зниження дози інсуліну.
Пропущена доза
У разі пропуску дози препарат Семавік слід ввести якомога швидше протягом 5 днів з моменту запланованого введення дози. Якщо тривалість пропуску становить більше 5 днів, пропущену дозу не потрібно вводити. Наступну дозу препарату Семавік слід ввести в звичайний запланований день. У кожному випадку пацієнти можуть відновити їх звичайний одноразовий щотижневий графік введення.
Застосування препарату в особливих клінічних групах пацієнтів
Пацієнти похилого віку (≥65 років)
Не потрібно корекції дози залежно від віку. Досвід застосування семаглутіда у пацієнтів у віці 75 років і старше обмежений.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Не потрібно корекції дози у пацієнтів з печінковою недостатністю. Досвід застосування семаглутіда у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня обмежений; застосування препарату Семавік у таких пацієнтів протипоказано.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Не потрібно корекції дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Досвід застосування препарату у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності відсутній; застосування препарату Семавік у таких пацієнтів протипоказано.
Спосіб застосування
Препарат Семавік застосовують 1 раз на тиждень у будь-який час, незалежно від прийому їжі. Препарат Семавік вводять п/к в живіт, стегно або плече. Місце ін'єкції може змінюватися без корекції дози. Препарат Семавік не можна вводити внутрішньовенно і внутрішньом'язово.
При необхідності день щотижневого введення можна змінювати за умови, що інтервал часу між двома ін'єкціями становить не менше 3-х днів (> 72 годин).
Після вибору нового дня введення слід продовжити введення препарату 1 раз на тиждень. Подальша інформація щодо способу застосування міститься в розділі «Керівництво по використанню».
Інструкція по використанню препарату:
Керівництво по використанню
Попередньо заповнена шприц-ручка Семавік дозволяє вводити дози 0,25 мг, 0,5 мг і 1 мг.
Одна шприц-ручка містить 3 мл розчину.
В упаковку препарату Семавік включені одноразові голки.
Пацієнту слід рекомендувати викидати ін'єкційну голку після кожної ін'єкції відповідно до місцевих вимог.
Шприц-ручка Семавік призначена тільки для індивідуального використання. Препарат Семавік не можна застосовувати, якщо він виглядає інакше, ніж прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин.
Препарат Семавік не можна застосовувати, якщо він був заморожений.
Препарат Семавік можна вводити за допомогою голок довжиною до 8 мм. Шприц-ручка призначена для використання з одноразовими ін'єкційними голками.
Завжди після кожної ін'єкції видаляйте голку і зберігайте шприц-ручку Семавік з від'єднаною голкою. Це допоможе запобігти закупорці голок, забрудненню, зараженню, витіканню розчину і введенню неправильної дози препарату.
Для дітей:
Застосування препарату Семавік у дітей віком до 18 років протипоказано у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки.
Показання
Цукровий діабет 2 типу на фоні дієти і фізичних вправ для покращення глікемічного контролю як: монотерапії; комбінованої терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами (ПГГП)-метформіном, метформіном і похідним сульфонілсечовини, метформіном і/або тіазолідиндіоном, у пацієнтів, які не досягли адекватного глікемічного контролю при проведенні попередньої терапії; комбінованої терапії з інсуліном у пацієнтів, які не досягли адекватного глікемічного контролю на терапії цим лікарським засобом і метформіном.
Протипоказання
- Гіперчутливість до семаглутіда або будь-якої з допоміжних речовин;
- медулярний рак щитовидної залози в анамнезі, в тому числі в сімейному;
- множинна ендокринна неоплазія (МЕН) 2 типу;
- цукровий діабет 1 типу (СД1);
- діабетичний кетоацидоз.
Протипоказано застосування препарату Семавік у наступних груп пацієнтів і при наступних станах/захворюваннях у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки або обмеженим досвідом застосування:
- вагітність і період грудного вигодовування;
- вік до 18 років;
- печінкова недостатність тяжкого ступеня;
- термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну (КК) < 15 мл/хв);
- хронічна серцева недостатність (ХСН) IV функціонального класу (відповідно до класифікації NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація)).
Особливі вказівки
Застосування протипоказано у пацієнтів з СД1 або для лікування діабетичного кетоацидозу. Лікарський засіб не замінює інсулін.
Застосування агоністів ГПП-1Р може бути асоційоване з НР з боку ШКТ. Це слід враховувати при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю, оскільки нудота, блювання і діарея можуть призвести до дегідратації і погіршення функції нирок.
При застосуванні агоністів ГІ-1Р спостерігалися випадки розвитку гострого панкреатиту. Пацієнти повинні бути проінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту. Слід дотримуватися обережності у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі.
Пацієнти, які отримують лікарський засіб у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном, можуть мати підвищений ризик розвитку гіпоглікемії.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні семаглутіда у пацієнтів з діабетичною ретинопатією, які отримують інсулінотерапію. Такі пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом і отримувати лікування відповідно до клінічних рекомендацій.
У постреєстраційному періоді застосування іншого аналога ГПП-1, ліраглутіда, були відзначені випадки медулярного раку щитовидної залози (МРЩЗ). Існуючих даних недостатньо для встановлення або виключення причинно-наслідкового зв'язку виникнення МРЩЗ із застосуванням аналогів ГПП-1. Необхідно проінформувати пацієнта про ризик МРЩЗ і про симптоми пухлини щитовидної залози (поява ущільнення в області шиї, дисфагія, задишка, непроходяча охриплість голосу). Значне підвищення концентрації кальцитоніну в плазмі крові може вказувати на МРЩЗ (у пацієнтів з МРЩЗ значення концентрації кальцитоніну в плазмі крові зазвичай >50 нг/л). При виявленні підвищення концентрації кальцитоніну в плазмі крові слід провести подальше обстеження пацієнта. Пацієнти з вузлами в щитовидній залозі, виявленими при медичному огляді або при проведенні УЗД щитовидної залози, також повинні бути додатково обстежені. Застосування семаглутіда у пацієнтів з особистим або сімейним анамнезом МРЩЗ або з синдромом МЕН типу 2 протипоказано.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Лікарський засіб не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами або роботу з механізмами. Пацієнти повинні бути попереджені про те, що їм слід дотримуватися заходів обережності, щоб уникнути розвитку у них гіпоглікемії під час керування транспортними засобами і при роботі з механізмами, особливо в комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном.
Застосування агоністів ГПП-1Р може бути асоційоване з НР з боку ШКТ. Це слід враховувати при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю, оскільки нудота, блювання і діарея можуть призвести до дегідратації і погіршення функції нирок.
При застосуванні агоністів ГІ-1Р спостерігалися випадки розвитку гострого панкреатиту. Пацієнти повинні бути проінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту. Слід дотримуватися обережності у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі.
Пацієнти, які отримують лікарський засіб у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном, можуть мати підвищений ризик розвитку гіпоглікемії.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні семаглутіда у пацієнтів з діабетичною ретинопатією, які отримують інсулінотерапію. Такі пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом і отримувати лікування відповідно до клінічних рекомендацій.
У постреєстраційному періоді застосування іншого аналога ГПП-1, ліраглутіда, були відзначені випадки медулярного раку щитовидної залози (МРЩЗ). Існуючих даних недостатньо для встановлення або виключення причинно-наслідкового зв'язку виникнення МРЩЗ із застосуванням аналогів ГПП-1. Необхідно проінформувати пацієнта про ризик МРЩЗ і про симптоми пухлини щитовидної залози (поява ущільнення в області шиї, дисфагія, задишка, непроходяча охриплість голосу). Значне підвищення концентрації кальцитоніну в плазмі крові може вказувати на МРЩЗ (у пацієнтів з МРЩЗ значення концентрації кальцитоніну в плазмі крові зазвичай >50 нг/л). При виявленні підвищення концентрації кальцитоніну в плазмі крові слід провести подальше обстеження пацієнта. Пацієнти з вузлами в щитовидній залозі, виявленими при медичному огляді або при проведенні УЗД щитовидної залози, також повинні бути додатково обстежені. Застосування семаглутіда у пацієнтів з особистим або сімейним анамнезом МРЩЗ або з синдромом МЕН типу 2 протипоказано.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Лікарський засіб не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами або роботу з механізмами. Пацієнти повинні бути попереджені про те, що їм слід дотримуватися заходів обережності, щоб уникнути розвитку у них гіпоглікемії під час керування транспортними засобами і при роботі з механізмами, особливо в комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном.
Побічні ефекти
З боку імунної системи: рідко - анафілактичні реакції.
З боку обміну речовин і харчування: дуже часто - гіпоглікемія при спільному застосуванні з інсуліном або похідним сульфонілсечовини; часто - гіпоглікемія при спільному застосуванні з іншими ПГГП, зниження апетиту.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, нечасто - дисгевзія.
З боку органу зору: часто - ускладнення діабетичної ретинопатії.
З боку серцево-судинної системи: збільшення ЧСС.
З боку ШКТ: дуже часто - нудота, діарея; часто - блювання, біль у животі, здуття живота, запор, диспепсія, гастрит, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, відрижка, метеоризм.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: часто - холелітіаз.
Місцеві реакції: реакції в місці введення.
Системні реакції: втомлюваність.
Лабораторні та інструментальні дані: часто - підвищення активності ліпази, підвищення активності амілази, зниження маси тіла.
З боку обміну речовин і харчування: дуже часто - гіпоглікемія при спільному застосуванні з інсуліном або похідним сульфонілсечовини; часто - гіпоглікемія при спільному застосуванні з іншими ПГГП, зниження апетиту.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, нечасто - дисгевзія.
З боку органу зору: часто - ускладнення діабетичної ретинопатії.
З боку серцево-судинної системи: збільшення ЧСС.
З боку ШКТ: дуже часто - нудота, діарея; часто - блювання, біль у животі, здуття живота, запор, диспепсія, гастрит, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, відрижка, метеоризм.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: часто - холелітіаз.
Місцеві реакції: реакції в місці введення.
Системні реакції: втомлюваність.
Лабораторні та інструментальні дані: часто - підвищення активності ліпази, підвищення активності амілази, зниження маси тіла.
Передозування
Симптоми
У ході КІ повідомлялося про передозування до 4 мг в одноразовій дозі і до 4 мг на тиждень. Найбільш частою НР, про яку повідомлялося, була нудота. Всі пацієнти одужали без ускладнень.
Лікування
Специфічного антидота при передозуванні семаглутідом не існує. У разі передозування рекомендується проведення відповідної симптоматичної терапії. З огляду на тривалий період виведення препарату (приблизно 1 тиждень), може знадобитися тривалий період спостереження і лікування симптомів передозування.
У ході КІ повідомлялося про передозування до 4 мг в одноразовій дозі і до 4 мг на тиждень. Найбільш частою НР, про яку повідомлялося, була нудота. Всі пацієнти одужали без ускладнень.
Лікування
Специфічного антидота при передозуванні семаглутідом не існує. У разі передозування рекомендується проведення відповідної симптоматичної терапії. З огляду на тривалий період виведення препарату (приблизно 1 тиждень), може знадобитися тривалий період спостереження і лікування симптомів передозування.
Лікарняна взаємодія
Затримка спорожнення шлунка при застосуванні семаглутіда може впливати на всмоктування супутніх пероральних лікарських засобів. Семаглутід слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують пероральні лікарські засоби, для яких необхідна швидка абсорбція в ШКТ.
Речовини, додані до лікарського засобу, можуть викликати деградацію семаглутіда. Не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, в тому числі з інфузійними розчинами.
Речовини, додані до лікарського засобу, можуть викликати деградацію семаглутіда. Не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, в тому числі з інфузійними розчинами.
Лікарська форма
Розчин для підшкірного введення, 0,25/0,5/1 мг/доза.
По 3 мл препарату в безбарвні скляні картриджі нейтрального скла з плунжерами гумовими, обкатані ковпачками комбінованими з алюмінію з дисками гумовими.
Картридж встановлюють у пластикову мультидозову одноразову шприц-ручку для багаторазових ін'єкцій. На корпус кожної шприц-ручки наклеюють етикетку з плівки поліпропіленової.
По 1 попередньо заповненій мультидозовій одноразовій шприц-ручці для багаторазових ін'єкцій і 1 пачці картонній, що містить 4 одноразові голки, встановлені в картонний тримач для голок, з інструкцією по медичному застосуванню лікарського препарату, інструкцією по використанню шприц-ручки і карткою-вкладишем для контролю введення препарату поміщають в пачку з картону.
По 3 мл препарату в безбарвні скляні картриджі нейтрального скла з плунжерами гумовими, обкатані ковпачками комбінованими з алюмінію з дисками гумовими.
Картридж встановлюють у пластикову мультидозову одноразову шприц-ручку для багаторазових ін'єкцій. На корпус кожної шприц-ручки наклеюють етикетку з плівки поліпропіленової.
По 1 попередньо заповненій мультидозовій одноразовій шприц-ручці для багаторазових ін'єкцій і 1 пачці картонній, що містить 4 одноразові голки, встановлені в картонний тримач для голок, з інструкцією по медичному застосуванню лікарського препарату, інструкцією по використанню шприц-ручки і карткою-вкладишем для контролю введення препарату поміщають в пачку з картону.
