Сталево
Stalevo
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Stalevo" 100/25/200 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетці 2 рази на день.
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетці 2 рази на день.
Фармакологічні властивості
Комбінований протипаркінсонічний засіб. Представляє собою поєднання леводопи - метаболічного попередника дофаміну, карбідопи - інгібітора декарбоксилази ароматичних амінокислот і ентакапону - інгібітора КОМТ.
Леводопа підвищує вміст дофаміну в головному мозку. Дофамін утворюється безпосередньо з леводопи за участю декарбоксилази ароматичних амінокислот. Протипаркінсонічний ефект леводопи обумовлений її перетворенням в дофамін безпосередньо в ЦНС. Леводопа швидко декарбоксилюється в периферичних тканинах, перетворюючись в дофамін, який, однак, через ГЕБ не проникає.
Карбідопа інгібує процес декарбоксилювання леводопи і утворення дофаміну в периферичних тканинах, що опосередковано призводить до підвищення кількості леводопи, що надходить в ЦНС.
В результаті інгібування допа-декарбоксилази леводопа біотрансформується за участю КОМТ в потенційно небезпечний метаболіт 3-О-метилдопа (3-ОМД).
Ентакапон є оборотним, специфічним інгібітором КОМТ, головним чином периферичної дії. Ентакапон уповільнює кліренс леводопи з кровотоку, що призводить до збільшення біодоступності леводопи, продовжуючи її терапевтичний ефект.
Леводопа підвищує вміст дофаміну в головному мозку. Дофамін утворюється безпосередньо з леводопи за участю декарбоксилази ароматичних амінокислот. Протипаркінсонічний ефект леводопи обумовлений її перетворенням в дофамін безпосередньо в ЦНС. Леводопа швидко декарбоксилюється в периферичних тканинах, перетворюючись в дофамін, який, однак, через ГЕБ не проникає.
Карбідопа інгібує процес декарбоксилювання леводопи і утворення дофаміну в периферичних тканинах, що опосередковано призводить до підвищення кількості леводопи, що надходить в ЦНС.
В результаті інгібування допа-декарбоксилази леводопа біотрансформується за участю КОМТ в потенційно небезпечний метаболіт 3-О-метилдопа (3-ОМД).
Ентакапон є оборотним, специфічним інгібітором КОМТ, головним чином периферичної дії. Ентакапон уповільнює кліренс леводопи з кровотоку, що призводить до збільшення біодоступності леводопи, продовжуючи її терапевтичний ефект.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо незалежно від прийому їжі; таблетки не можна ділити на частини або розламувати. Оптимальна добова доза визначається ретельним підбором дози леводопи для кожного пацієнта індивідуально.
Добову дозу бажано оптимізувати, використовуючи один з трьох існуючих видів дозування СТАЛЕВО (50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг або 150/37,5/200 мг леводопа/карбідопа/ентакапон).
Як разову дозу слід приймати тільки одну таблетку будь-якого дозування. Максимальна добова доза - 1,5 г леводопи, 2 г ентакапону, 375 мг карбідопи (відповідає 10 таблеткам СТАЛЕВО 150/37,5/200 мг). Кратність прийому дози визначається лікарем. Регулювання дози в процесі лікування. При необхідності введення більшої кількості леводопи зменшують інтервал між прийомами препарату і/або переводять пацієнта на лікування СТАЛЕВО у більшій дозуванні (обов'язково в межах рекомендованої дози!).
Якщо потрібно менше кількості леводопи, то збільшують інтервали між прийомами препарату і/або переводять пацієнта на лікування СТАЛЕВО у меншій дозуванні.
Якщо одночасно зі СТАЛЕВО застосовуються інші препарати, що містять леводопу, то слід ретельно дотримуватися рекомендацій щодо загальної добової дози препарату.
Добову дозу бажано оптимізувати, використовуючи один з трьох існуючих видів дозування СТАЛЕВО (50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг або 150/37,5/200 мг леводопа/карбідопа/ентакапон).
Як разову дозу слід приймати тільки одну таблетку будь-якого дозування. Максимальна добова доза - 1,5 г леводопи, 2 г ентакапону, 375 мг карбідопи (відповідає 10 таблеткам СТАЛЕВО 150/37,5/200 мг). Кратність прийому дози визначається лікарем. Регулювання дози в процесі лікування. При необхідності введення більшої кількості леводопи зменшують інтервал між прийомами препарату і/або переводять пацієнта на лікування СТАЛЕВО у більшій дозуванні (обов'язково в межах рекомендованої дози!).
Якщо потрібно менше кількості леводопи, то збільшують інтервали між прийомами препарату і/або переводять пацієнта на лікування СТАЛЕВО у меншій дозуванні.
Якщо одночасно зі СТАЛЕВО застосовуються інші препарати, що містять леводопу, то слід ретельно дотримуватися рекомендацій щодо загальної добової дози препарату.
Показання
Хвороба Паркінсона і паркінсонізм (за винятком лікарського) в тих випадках, коли використання комбінації леводопа і карбідопа малоефективно.
Протипоказання
- гіперчутливість до активних компонентів або будь-якої з допоміжних речовин (наповнювачів);
- виражені порушення функції печінки;
- вузькокутова глаукома;
- феохромоцитома;
- спільне застосування з неселективними інгібіторами МАО типів А і В (наприклад з фенелзином, транілципроміном);
- спільне застосування з селективними інгібіторами МАО типів А і В;
- злоякісний нейролептичний синдром і/або атравматичний гострий рабдоміоліз (в т.ч. в анамнезі);
- дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність (за винятком тих індивідуальних ситуацій, коли потенційний позитивний ефект від прийому Сталево перевищує можливий ризик для розвитку плода);
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років.
З обережністю: тяжка серцево-судинна і легенева недостатність; бронхіальна астма; захворювання печінки, нирок; цукровий діабет та інші декомпенсовані ендокринні захворювання; ерозивно-виразкові ураження ШКТ; судоми (в анамнезі); інфаркт міокарда в анамнезі з залишковими атріальними вузловими або шлуночковими аритміями (вимагається контроль серцевої функції протягом усього періоду початкового регулювання режиму дозування препарату); психоз в анамнезі і/або в процесі лікування, депресії з суїцидальними тенденціями, асоціальна поведінка; ширококутова глаукома (при ретельному контролі ВГД); пацієнти, які отримують на фоні лікування Сталево препарати, здатні викликати ортостатичну гіпотензію; при супутньому призначенні нейролептичних засобів, що блокують дофамінові рецептори (особливо D2-рецептори), лікування Сталево повинно проводитися під ретельним наглядом пацієнта на предмет припинення протипаркінсонічного ефекту препарату або посилення симптомів захворювання; одночасний прийом Сталево і трициклічних антидепресантів, дезипраміну, мапротиліну, венлафаксину; одночасний прийом з варфарином і ЛЗ, метаболізованими КОМТ (пароксетин).
- виражені порушення функції печінки;
- вузькокутова глаукома;
- феохромоцитома;
- спільне застосування з неселективними інгібіторами МАО типів А і В (наприклад з фенелзином, транілципроміном);
- спільне застосування з селективними інгібіторами МАО типів А і В;
- злоякісний нейролептичний синдром і/або атравматичний гострий рабдоміоліз (в т.ч. в анамнезі);
- дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність (за винятком тих індивідуальних ситуацій, коли потенційний позитивний ефект від прийому Сталево перевищує можливий ризик для розвитку плода);
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років.
З обережністю: тяжка серцево-судинна і легенева недостатність; бронхіальна астма; захворювання печінки, нирок; цукровий діабет та інші декомпенсовані ендокринні захворювання; ерозивно-виразкові ураження ШКТ; судоми (в анамнезі); інфаркт міокарда в анамнезі з залишковими атріальними вузловими або шлуночковими аритміями (вимагається контроль серцевої функції протягом усього періоду початкового регулювання режиму дозування препарату); психоз в анамнезі і/або в процесі лікування, депресії з суїцидальними тенденціями, асоціальна поведінка; ширококутова глаукома (при ретельному контролі ВГД); пацієнти, які отримують на фоні лікування Сталево препарати, здатні викликати ортостатичну гіпотензію; при супутньому призначенні нейролептичних засобів, що блокують дофамінові рецептори (особливо D2-рецептори), лікування Сталево повинно проводитися під ретельним наглядом пацієнта на предмет припинення протипаркінсонічного ефекту препарату або посилення симптомів захворювання; одночасний прийом Сталево і трициклічних антидепресантів, дезипраміну, мапротиліну, венлафаксину; одночасний прийом з варфарином і ЛЗ, метаболізованими КОМТ (пароксетин).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
З боку системи кровотворення: часто - анемія; нечасто - тромбоцитопенія.
Психічні порушення: часто - депресія, галюцинації, сплутаність свідомості*, кошмари*, безсоння; нечасто - психоз, ажитація*; немає даних - суїцидальна поведінка.
З боку нервової системи: дуже часто - дискінезія*; часто - загострення симптомів паркінсонізму (наприклад, бардікінезія*), тремор, феномен "включення-виключення", дистонія, когнітивні порушення (амнезія, деменція), сонливість, запаморочення*, головний біль; немає даних - ЗНС*.
З боку органу зору: часто - затуманення зору.
З боку серцево-судинної системи: часто - прояви ІХС, крім інфаркту міокарда (хвороба Гебердена**), порушення серцевого ритму, ортостатична гіпотензія, гіпертензія; нечасто - інфаркт міокарда**.
З боку дихальної системи: часто - задишка.
З боку ШКТ: дуже часто - діарея*, нудота: часто - зниження апетиту, запор, блювота, диспепсія, дискомфорт і біль у животі, сухість у роті; нечасто - коліт, дисфагія, шлунково-кишкова кровотеча.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - відхилення в показниках функціональних печінкових проб, немає даних - гепатит (часто - холестатичний*).
З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - висип, гіпергідроз; нечасто - фарбування шкіри, нігтів, волосся, поту; рідко - набряк Квінке; немає даних - кропив'янка.
З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - біль у м'язах, кістках і суглобах; часто - м'язові спазми, біль у суглобах; немає даних - рабдоміоліз.
З боку сечовидільної системи: дуже часто - хроматурія; часто - інфекції сечовивідних шляхів; нечасто - затримка сечі.
Інші: часто - біль у грудях, периферичні набряки, порушення ходи, можливо супроводжуване падінням, астенія, втома, зменшення маси тіла; нечасто - нездужання.
Деякі з небажаних явищ пов'язані з підвищеною дофамінергічною активністю (дискінезія, нудота, блювота) і відзначаються, як правило, на початку лікування. Зниження дози леводопи зменшує ступінь і частоту виникнення цих дофамінергічних реакцій. Деякі небажані реакції (включаючи діарею і фарбування сечі в червоно-коричневий колір) виникають безпосередньо через властивості ентакапону; в деяких випадках ентакапон може викликати також фарбування шкіри, нігтів, волосся і поту. Іноді при лікуванні карбідопою/леводопою відзначаються судоми. Тим не менш, причинно-наслідковий зв'язок між судомами і застосуванням цих речовин не встановлений.
Такі розлади контролю над спонуканнями, як ігроманія, підвищення лібідо, гіперсексуальність, патологічне прагнення витрачати гроші, обжерливість і компульсивне вгамування голоду можуть виникнути в ході лікування агоністами дофаміну і/або іншими дофамінергічними препаратами, включаючи препарат дану комбінацію.
Відомі окремі випадки, коли ентакапон у комбінації з леводопою викликав надмірну сонливість у денний час і епізоди раптового засинання.
Психічні порушення: часто - депресія, галюцинації, сплутаність свідомості*, кошмари*, безсоння; нечасто - психоз, ажитація*; немає даних - суїцидальна поведінка.
З боку нервової системи: дуже часто - дискінезія*; часто - загострення симптомів паркінсонізму (наприклад, бардікінезія*), тремор, феномен "включення-виключення", дистонія, когнітивні порушення (амнезія, деменція), сонливість, запаморочення*, головний біль; немає даних - ЗНС*.
З боку органу зору: часто - затуманення зору.
З боку серцево-судинної системи: часто - прояви ІХС, крім інфаркту міокарда (хвороба Гебердена**), порушення серцевого ритму, ортостатична гіпотензія, гіпертензія; нечасто - інфаркт міокарда**.
З боку дихальної системи: часто - задишка.
З боку ШКТ: дуже часто - діарея*, нудота: часто - зниження апетиту, запор, блювота, диспепсія, дискомфорт і біль у животі, сухість у роті; нечасто - коліт, дисфагія, шлунково-кишкова кровотеча.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - відхилення в показниках функціональних печінкових проб, немає даних - гепатит (часто - холестатичний*).
З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - висип, гіпергідроз; нечасто - фарбування шкіри, нігтів, волосся, поту; рідко - набряк Квінке; немає даних - кропив'янка.
З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - біль у м'язах, кістках і суглобах; часто - м'язові спазми, біль у суглобах; немає даних - рабдоміоліз.
З боку сечовидільної системи: дуже часто - хроматурія; часто - інфекції сечовивідних шляхів; нечасто - затримка сечі.
Інші: часто - біль у грудях, периферичні набряки, порушення ходи, можливо супроводжуване падінням, астенія, втома, зменшення маси тіла; нечасто - нездужання.
Деякі з небажаних явищ пов'язані з підвищеною дофамінергічною активністю (дискінезія, нудота, блювота) і відзначаються, як правило, на початку лікування. Зниження дози леводопи зменшує ступінь і частоту виникнення цих дофамінергічних реакцій. Деякі небажані реакції (включаючи діарею і фарбування сечі в червоно-коричневий колір) виникають безпосередньо через властивості ентакапону; в деяких випадках ентакапон може викликати також фарбування шкіри, нігтів, волосся і поту. Іноді при лікуванні карбідопою/леводопою відзначаються судоми. Тим не менш, причинно-наслідковий зв'язок між судомами і застосуванням цих речовин не встановлений.
Такі розлади контролю над спонуканнями, як ігроманія, підвищення лібідо, гіперсексуальність, патологічне прагнення витрачати гроші, обжерливість і компульсивне вгамування голоду можуть виникнути в ході лікування агоністами дофаміну і/або іншими дофамінергічними препаратами, включаючи препарат дану комбінацію.
Відомі окремі випадки, коли ентакапон у комбінації з леводопою викликав надмірну сонливість у денний час і епізоди раптового засинання.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки 50/12,5/200 мг — коричнювато-червоного або сірувато-червоного кольору, подовжено-еліпсоїдальні, двояковипуклі, без ризики, вкриті оболонкою. На одній стороні нанесено код «LCE 50».
Таблетки 100/25/200 мг — коричнювато-червоного або сірувато-червоного кольору, подовжено-еліпсоїдальні, двояковипуклі, без ризики, вкриті оболонкою. На одній стороні нанесено код «LCE 100».
Таблетки 150/37,5/200 мг — коричнювато-червоного або сірувато-червоного кольору, подовжено-еліпсоїдальні, двояковипуклі, без ризики, вкриті оболонкою. На одній стороні нанесено код «LCE 150».
Таблетки 100/25/200 мг — коричнювато-червоного або сірувато-червоного кольору, подовжено-еліпсоїдальні, двояковипуклі, без ризики, вкриті оболонкою. На одній стороні нанесено код «LCE 100».
Таблетки 150/37,5/200 мг — коричнювато-червоного або сірувато-червоного кольору, подовжено-еліпсоїдальні, двояковипуклі, без ризики, вкриті оболонкою. На одній стороні нанесено код «LCE 150».
