Sumalek
Sumalek
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Azikar, Azimed, Azitromitsin, Azitrus, Zetamaks, Ziromin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: "Sumalek" 0,5.
D. t. d. N. 3 in tab.
D. S. 1 tabletka kuniga 1 marta ovqatdan 2 soat o'tgach.
Rp.: Suspensei "Sumalek" 60 ml
D.t.d: №1 in flac.
S: 5 ml kuniga 1 marta
D. t. d. N. 3 in tab.
D. S. 1 tabletka kuniga 1 marta ovqatdan 2 soat o'tgach.
Rp.: Suspensei "Sumalek" 60 ml
D.t.d: №1 in flac.
S: 5 ml kuniga 1 marta
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial vosita azitromitsin, azalidlar subklassining birinchi vakili, bakteriyostatik ta'sir ko'rsatadi. 50S ribosomal subbirlik bilan bog'lanib, peptidtranslokazani translatsiya bosqichida bostiradi, oqsil sintezini to'xtatadi, bakteriyalarning o'sishi va ko'payishini sekinlashtiradi, yuqori konsentratsiyalarda bakteritsid ta'sir ko'rsatadi.
Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerob bakteriyalar: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.; Prevotella spp., Porphyromonas spp; boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Mikroorganizmlar antibiotik ta'siriga dastlabdan chidamli bo'lishi yoki unga chidamlilikni rivojlantirishi mumkin. Shunday qilib, azitromitsinga tabiiy va orttirilgan chidamlilik farqlanadi. Orttirilgan chidamlilik tez rivojlanadi, lekin azitromitsin bilan aloqa to'xtatilgandan so'ng vaqt o'tishi bilan unga sezuvchanlik tiklanadi. Azitromitsinga mikroorganizmlarning chidamliligi guruh ichida va o'zaro kesishgan. Azitromitsinning organizmda uzoq muddat past konsentratsiyalarda saqlanishi, mikroorganizmlarning o'sishini to'xtatmasa ham, mutatsiyalarni keltirib chiqaradi va chidamlilik rivojlanishiga yordam beradi. Chidamlilik rivojlanishining asosiy mexanizmlari: 23S ribosomal RNKda adeninni metillash orqali nishonni (mikroorganizmlarni) modifikatsiya qilish, antibiotikni mikrob hujayrasidan chiqarib tashlash va antibiotikni mikrob esterazalari bilan inaktivatsiya qilish.
Azitromitsinga chidamlilikni rivojlantiradigan mikroorganizmlar. gram-musbat aeroblarga - Streptococcus pneumoniae (penitsillin-chidamli shtammlar).
Dastlabdan chidamli mikroorganizmlar: gram-musbat aeroblarga - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (metitsillin-chidamli stafilokokk shtammlari makrolidlarga juda yuqori darajada chidamlilik ko'rsatadi); eritromitsinga chidamli gram-musbat bakteriyalar; anaeroblar - Bacteroides fragilis.
Azitromitsin bilan antimikrob kimyoterapiyasini optimallashtirish uchun ushbu antibiotikka sezuvchanlik bo'yicha mahalliy ma'lumotlarga asoslanish maqsadga muvofiq.
Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerob bakteriyalar: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.; Prevotella spp., Porphyromonas spp; boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Mikroorganizmlar antibiotik ta'siriga dastlabdan chidamli bo'lishi yoki unga chidamlilikni rivojlantirishi mumkin. Shunday qilib, azitromitsinga tabiiy va orttirilgan chidamlilik farqlanadi. Orttirilgan chidamlilik tez rivojlanadi, lekin azitromitsin bilan aloqa to'xtatilgandan so'ng vaqt o'tishi bilan unga sezuvchanlik tiklanadi. Azitromitsinga mikroorganizmlarning chidamliligi guruh ichida va o'zaro kesishgan. Azitromitsinning organizmda uzoq muddat past konsentratsiyalarda saqlanishi, mikroorganizmlarning o'sishini to'xtatmasa ham, mutatsiyalarni keltirib chiqaradi va chidamlilik rivojlanishiga yordam beradi. Chidamlilik rivojlanishining asosiy mexanizmlari: 23S ribosomal RNKda adeninni metillash orqali nishonni (mikroorganizmlarni) modifikatsiya qilish, antibiotikni mikrob hujayrasidan chiqarib tashlash va antibiotikni mikrob esterazalari bilan inaktivatsiya qilish.
Azitromitsinga chidamlilikni rivojlantiradigan mikroorganizmlar. gram-musbat aeroblarga - Streptococcus pneumoniae (penitsillin-chidamli shtammlar).
Dastlabdan chidamli mikroorganizmlar: gram-musbat aeroblarga - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (metitsillin-chidamli stafilokokk shtammlari makrolidlarga juda yuqori darajada chidamlilik ko'rsatadi); eritromitsinga chidamli gram-musbat bakteriyalar; anaeroblar - Bacteroides fragilis.
Azitromitsin bilan antimikrob kimyoterapiyasini optimallashtirish uchun ushbu antibiotikka sezuvchanlik bo'yicha mahalliy ma'lumotlarga asoslanish maqsadga muvofiq.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Sumalek-Farma dori vositasini qo'llashdan oldin kukundan suspenziya tayyorlash kerak. Buning uchun kukunli flakonga "60 ml" belgisigacha yangi qaynatilgan va sovutilgan suv quyiladi va intensiv chayqatiladi. Hosil bo'lgan ko'pik cho'kib ketgandan so'ng, suspenziya hajmini yana suv bilan "60 ml" belgisigacha to'ldirib, yaxshilab chayqatiladi. Suspenziya foydalanishga tayyor.
Tayyor suspenziyaning yaroqlilik muddati muzlatgichda +2- +8°C haroratda saqlanganda 10 kunni tashkil etadi. Har foydalanishdan oldin flakon intensiv chayqatiladi va hosil bo'lgan ko'pik cho'kib ketguncha kutiladi.
Preparatni ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat o'tgach, kuniga 1 marta qabul qilish kerak.
Yuqori va pastki nafas yo'llari, teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalarida (surunkali migratsion eritemadan tashqari) umumiy doza 30 mg/kg, ya'ni tana vazniga 10 mg/kg kuniga bir marta 3 kun davomida.
Surunkali migratsion eritemada preparatning umumiy doza 60 mg/kg: birinchi kuni 20 mg/kg va keyingi kunlarda 2 dan 5 kungacha 10 mg/kg bir marta kuniga. Oshqozon va 12-barmoq ichak kasalliklarida, Helicobacter pylori bilan bog'liq holda, tana vazniga 20 mg/kg kuniga bir marta antisekretor vosita va boshqa dori vositalari bilan birgalikda shifokor tavsiyasiga ko'ra.
Jinsiy yo'l bilan yuqadigan infeksiyalarda
Murakkab bo'lmagan uretrit/servitsit - tana vazniga 10 mg/kg bir marta.
Chlamydia trachomatis sabab bo'lgan murakkab, uzoq davom etuvchi uretrit/servitsit - tana vazniga 10 mg/kg uch marta 7 kunlik interval bilan (1-7-14).
Agar dori vositasining 1 dozasi o'tkazib yuborilsa, o'tkazib yuborilgan doza imkon qadar tezroq qabul qilinishi kerak, keyingi dozalari esa 24 soatlik interval bilan qabul qilinishi kerak.
Tayyor suspenziyaning yaroqlilik muddati muzlatgichda +2- +8°C haroratda saqlanganda 10 kunni tashkil etadi. Har foydalanishdan oldin flakon intensiv chayqatiladi va hosil bo'lgan ko'pik cho'kib ketguncha kutiladi.
Preparatni ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat o'tgach, kuniga 1 marta qabul qilish kerak.
Yuqori va pastki nafas yo'llari, teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalarida (surunkali migratsion eritemadan tashqari) umumiy doza 30 mg/kg, ya'ni tana vazniga 10 mg/kg kuniga bir marta 3 kun davomida.
Surunkali migratsion eritemada preparatning umumiy doza 60 mg/kg: birinchi kuni 20 mg/kg va keyingi kunlarda 2 dan 5 kungacha 10 mg/kg bir marta kuniga. Oshqozon va 12-barmoq ichak kasalliklarida, Helicobacter pylori bilan bog'liq holda, tana vazniga 20 mg/kg kuniga bir marta antisekretor vosita va boshqa dori vositalari bilan birgalikda shifokor tavsiyasiga ko'ra.
Jinsiy yo'l bilan yuqadigan infeksiyalarda
Murakkab bo'lmagan uretrit/servitsit - tana vazniga 10 mg/kg bir marta.
Chlamydia trachomatis sabab bo'lgan murakkab, uzoq davom etuvchi uretrit/servitsit - tana vazniga 10 mg/kg uch marta 7 kunlik interval bilan (1-7-14).
Agar dori vositasining 1 dozasi o'tkazib yuborilsa, o'tkazib yuborilgan doza imkon qadar tezroq qabul qilinishi kerak, keyingi dozalari esa 24 soatlik interval bilan qabul qilinishi kerak.
Ko'rsatmalar
Dori vositasiga sezgir mikroorganizmlar sabab bo'lgan infeksion-yallig'lanish kasalliklari:
- yuqori nafas yo'llari va LOR-organlar infeksiyalari (bakterial faringit/tonzillit, sinusit, o'rta otit);
- pastki nafas yo'llari infeksiyalari (o'tkir bronxit, surunkali bronxitning kuchayishi, pnevmoniya, shu jumladan atipik qo'zg'atuvchilar sabab bo'lgan);
- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari (o'rtacha darajadagi akne, erysipelas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatitlar);
- Laym kasalligining boshlang'ich bosqichi (borrelioz) - migratsion eritema (erythema migrans);
- Chlamydia trachomatis sabab bo'lgan siydik-tanosil yo'llari infeksiyalari (uretrit, servitsit).
Qarshi ko'rsatmalar
- -jigar va buyrak funksiyalarining og'ir buzilishlari;
- laktatsiya davri (emizish);
- ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qabul qilish;
- azitromitsin va dori vositasining boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- makrolidlar guruhiga kiruvchi antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar va tana vazni 45 kg dan kam (500 mg tabletkalar uchun);
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (tabletkalar uchun).
Homiladorlik davrida dori vositasini qo'llash faqat onaga davolashning potentsial foydasi homila uchun mumkin bo'lgan xavfdan ustun bo'lsa mumkin. Laktatsiya davrida dori vositasini qo'llash zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i va spazmlar; ba'zida (
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar
Azitromitsinni QT intervalini uzaytirishi mumkin bo'lgan boshqa dori vositalari bilan birga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Antatsidlar
Antatsidlar va azitromitsinning birgalikda qo'llanilishi bo'yicha farmakokinetik tadqiqotda azitromitsinning biokiraolishida o'zgarishlar kuzatilmagan. Biroq, azitromitsinning plazmadagi cho'qqi konsentratsiyalari taxminan 25% ga kamaygan. Shuning uchun azitromitsinni antatsid qabul qilishdan kamida 1 soat oldin yoki 2 soat o'tgach qabul qilish kerak.
Setirizin
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi tadqiqot natijalari shuni ko'rsatadiki, azitromitsin 5 kun davomida 20 mg setirizin bilan birgalikda qo'llanganda farmakokinetik o'zaro ta'sir yoki QT intervalining sezilarli o'zgarishi kuzatilmagan.
Didanozin
Azitromitsin sutkalik doza 1200 mg va didanozin sutkalik doza 400 mg birgalikda qo'llanganda didanozinning farmakokinetikasiga ta'sir aniqlanmagan.
Digoksin
Makrolid antibiotiklari, shu jumladan azitromitsin va P-glikoprotein substratlari, masalan, digoksin birgalikda qo'llanganda, P-glikoprotein substratlarining qon zardobidagi darajasini oshirishi haqida xabar berilgan. Shuning uchun azitromitsin va digoksin birgalikda qo'llanganda digoksinning qon zardobidagi konsentratsiyasining oshishi ehtimolini hisobga olish kerak.
Zidovudin
Azitromitsinning 1000 mg bir martalik va 1200 mg yoki 600 mg ko'p martalik dozalari zidovudin yoki uning glyukuronid metabolitlarining plazmadagi farmakokinetikasiga va siydik bilan chiqarilishiga ozgina ta'sir ko'rsatgan. Biroq, azitromitsin qabul qilish periferik qon oqimidagi mononuklearlarda fosforlangan zidovudin (klinik faol metabolit) konsentratsiyasini oshirgan. Ushbu ma'lumotlarning klinik ahamiyati noaniq, lekin bemorlar uchun foydali bo'lishi mumkin.
Ergotamin hosilalari
Ergotizmning nazariy ehtimolini hisobga olgan holda, azitromitsinni ergotamin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi (qarang: "Ehtiyot choralari" bo'limi).
Azitromitsin sitoxrom P450 jigar fermentlar tizimi bilan sezilarli o'zaro ta'sirga kirishmaydi. Azitromitsin eritromitsin va boshqa makrolidlarda kuzatiladigan farmakokinetik dori vositalari o'zaro ta'siriga kirishmaydi deb hisoblanadi. Azitromitsin qo'llanganda jigar sitoxrom P450 induktsiyasi yoki sitoxrom-metabolik kompleks orqali inaktivatsiya sodir bo'lmaydi. Azitromitsin va quyidagi preparatlar o'rtasida farmakokinetik o'zaro ta'sirlar haqida ma'lumotlar mavjud, ular asosan sitoxrom P450 ishtirokida metabolizmga uchraydi.
Atorvastatin
Atorvastatin (kuniga 10 mg) va azitromitsin (kuniga 500 mg) birgalikda qo'llanganda atorvastatinning plazmadagi konsentratsiyasida o'zgarish kuzatilmagan (GMG-KoA reduktaza inhibatsiyasi tahliliga asoslangan). Biroq, azitromitsin va statinlar birgalikda qo'llanganda rabdomioliz holatlari qayd etilgan.
Karbamazepin
Azitromitsinning karbamazepin yoki uning faol metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyalariga sezilarli ta'siri yo'q.
Simetidin
Farmakokinetik tadqiqotda azitromitsindan 2 soat oldin qabul qilingan simetidinning bir martalik dozasining azitromitsinning farmakokinetikasiga hech qanday ta'siri kuzatilmagan.
Og'iz orqali qabul qilinadigan kumarinli antikoagulyantlar
Azitromitsin sog'lom ko'ngillilarga berilgan 15 mg varfarinning bir martalik dozasining antikoagulyant ta'sirini o'zgartirmagan. Ammo azitromitsin va og'iz orqali qabul qilinadigan kumarinli antikoagulyantlar birgalikda qo'llanganda antikoagulyant ta'sirining kuchayishi haqida ham ma'lum. Garchi sabab-oqibat bog'liqlik aniqlanmagan bo'lsa-da, azitromitsin og'iz orqali qabul qilinadigan kumarinli antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlarga buyurilganda protrombin vaqtini tez-tez monitoring qilish zaruriyatini hisobga olish kerak.
Siklosporin
Farmakokinetik o'zaro ta'sirlarni o'rganish bo'yicha tadqiqotda sog'lom ko'ngillilar azitromitsinni kuniga 500 mg 1 marta qabul qilishgan, azitromitsin kursi tugagandan so'ng (3 kun) siklosporinning 10 mg/kg bir martalik dozasini og'iz orqali qabul qilishgan. Siklosporinning maksimal konsentratsiyasi va AUC0-5 sezilarli darajada oshgani qayd etilgan. Shuning uchun azitromitsin va siklosporin kombinatsiyasi ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Agar kombinatsiyalangan davolash oqlangan deb hisoblanadigan bo'lsa, siklosporinning plazmadagi darajalarini diqqat bilan monitoring qilish va uning dozasini sozlash zarur.
Efavirenz
Azitromitsinning 600 mg bir martalik dozasini va efavirenzning 400 mg kunlik dozasini 7 kun davomida birgalikda qo'llash klinik jihatdan sezilarli farmakokinetik o'zaro ta'sirlarga olib kelmagan.
Flukonazol
Azitromitsinning 1200 mg bir martalik dozasini flukonazolning 800 mg bir martalik dozasini birgalikda qo'llash flukonazolning farmakokinetikasini o'zgartirmaydi. Azitromitsinning umumiy ekspozitsiyasi va yarim chiqarilish davri flukonazol bilan birgalikda qo'llanganda o'zgarmaydi, ammo azitromitsinning Cmax (18% ga) klinik jihatdan ahamiyatsiz darajada kamayishi kuzatiladi.
Indinavir
Azitromitsinning 1200 mg bir martalik dozasini indinavir bilan birgalikda qo'llash, kuniga 3 marta 800 mg dozasida 5 kun davomida, indinavirning farmakokinetikasiga statistik jihatdan ishonchli ta'sir ko'rsatmagan.
Metilprednizolon
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi farmakokinetik o'zaro ta'sirlar tadqiqotida azitromitsin metilprednizolonning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan.
Midazolam
Sog'lom ko'ngillilar azitromitsinni kuniga 500 mg 3 kun davomida birgalikda qo'llash midazolamning 15 mg bir martalik dozasining farmakokinetikasi va farmakodinamikasiga klinik jihatdan sezilarli o'zgarishlar keltirib chiqarmagan.
Nelfinavir
Azitromitsin (1200 mg) va nelfinavirning muvozanatli konsentratsiyalari (kuniga 3 marta 750 mg) birgalikda qo'llanganda azitromitsinning muvozanat holatidagi konsentratsiyasini oshirgan. Klinik jihatdan sezilarli nojo'ya reaktsiyalar haqida xabar berilmagan, shuning uchun dozani tuzatish zarurati yo'q.
Rifabutin
Azitromitsin va rifabutin birgalikda qo'llanganda ushbu preparatlarning qon zardobidagi konsentratsiyalariga ta'sir qilmaydi. Azitromitsin va rifabutin birgalikda qabul qilgan sub'ektlarda neyropeniya kuzatilgan. Neyropeniya rifabutin qo'llanishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin, azitromitsin birgalikda qabul qilinishi bilan neyropeniya paydo bo'lishi o'rtasidagi sabab-oqibat bog'liqlik aniqlanmagan (qarang: "Nojo'ya ta'sir" bo'limi).
Sildenafil
Erkak sog'lom ko'ngillilar ishtirokida azitromitsinning (kuniga 500 mg 3 kun davomida) sildenafil yoki uning asosiy qon aylanishidagi metabolitining AUC va Cmax qiymatlariga ta'sir ko'rsatishi haqida dalillar olinmagan.
Terfenadin
Farmakokinetik tadqiqotlar davomida azitromitsin va terfenadin o'rtasidagi o'zaro ta'sir haqida ma'lumot olinmagan. Ba'zi hollarda bunday o'zaro ta'sir ehtimolini to'liq istisno qilish mumkin emas. Biroq, bunday o'zaro ta'sirning yuzaga kelishini tasdiqlovchi aniq dalillar aniqlanmagan.
Teofillin
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokida azitromitsin va teofillin birgalikda qo'llanganda klinik jihatdan sezilarli farmakokinetik o'zaro ta'sir dalillari olinmagan.
Triazolam
Sog'lom ko'ngillilar azitromitsinni birinchi kuni 500 mg va ikkinchi kuni 250 mg dozasida 0.125 mg triazolam bilan ikkinchi kuni birgalikda qo'llash triazolamning farmakokinetik parametrlariga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan, plasebo bilan birgalikda qo'llash bilan solishtirilganda.
Trimetoprim/sulfametoksazol
Trimetoprim/sulfametoksazol DS (160 mg/800 mg) 7 kun davomida azitromitsin 1200 mg bilan 7-kuni birgalikda qo'llash trimetoprim/sulfametoksazolning maksimal konsentratsiyasi, umumiy ekspozitsiyasi yoki siydik bilan chiqarilishiga ozgina ta'sir ko'rsatgan. Azitromitsinning qon zardobidagi konsentratsiyalari boshqa tadqiqotlarda kuzatilganlarga o'xshash edi.
Azitromitsinni QT intervalini uzaytirishi mumkin bo'lgan boshqa dori vositalari bilan birga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Antatsidlar
Antatsidlar va azitromitsinning birgalikda qo'llanilishi bo'yicha farmakokinetik tadqiqotda azitromitsinning biokiraolishida o'zgarishlar kuzatilmagan. Biroq, azitromitsinning plazmadagi cho'qqi konsentratsiyalari taxminan 25% ga kamaygan. Shuning uchun azitromitsinni antatsid qabul qilishdan kamida 1 soat oldin yoki 2 soat o'tgach qabul qilish kerak.
Setirizin
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi tadqiqot natijalari shuni ko'rsatadiki, azitromitsin 5 kun davomida 20 mg setirizin bilan birgalikda qo'llanganda farmakokinetik o'zaro ta'sir yoki QT intervalining sezilarli o'zgarishi kuzatilmagan.
Didanozin
Azitromitsin sutkalik doza 1200 mg va didanozin sutkalik doza 400 mg birgalikda qo'llanganda didanozinning farmakokinetikasiga ta'sir aniqlanmagan.
Digoksin
Makrolid antibiotiklari, shu jumladan azitromitsin va P-glikoprotein substratlari, masalan, digoksin birgalikda qo'llanganda, P-glikoprotein substratlarining qon zardobidagi darajasini oshirishi haqida xabar berilgan. Shuning uchun azitromitsin va digoksin birgalikda qo'llanganda digoksinning qon zardobidagi konsentratsiyasining oshishi ehtimolini hisobga olish kerak.
Zidovudin
Azitromitsinning 1000 mg bir martalik va 1200 mg yoki 600 mg ko'p martalik dozalari zidovudin yoki uning glyukuronid metabolitlarining plazmadagi farmakokinetikasiga va siydik bilan chiqarilishiga ozgina ta'sir ko'rsatgan. Biroq, azitromitsin qabul qilish periferik qon oqimidagi mononuklearlarda fosforlangan zidovudin (klinik faol metabolit) konsentratsiyasini oshirgan. Ushbu ma'lumotlarning klinik ahamiyati noaniq, lekin bemorlar uchun foydali bo'lishi mumkin.
Ergotamin hosilalari
Ergotizmning nazariy ehtimolini hisobga olgan holda, azitromitsinni ergotamin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi (qarang: "Ehtiyot choralari" bo'limi).
Azitromitsin sitoxrom P450 jigar fermentlar tizimi bilan sezilarli o'zaro ta'sirga kirishmaydi. Azitromitsin eritromitsin va boshqa makrolidlarda kuzatiladigan farmakokinetik dori vositalari o'zaro ta'siriga kirishmaydi deb hisoblanadi. Azitromitsin qo'llanganda jigar sitoxrom P450 induktsiyasi yoki sitoxrom-metabolik kompleks orqali inaktivatsiya sodir bo'lmaydi. Azitromitsin va quyidagi preparatlar o'rtasida farmakokinetik o'zaro ta'sirlar haqida ma'lumotlar mavjud, ular asosan sitoxrom P450 ishtirokida metabolizmga uchraydi.
Atorvastatin
Atorvastatin (kuniga 10 mg) va azitromitsin (kuniga 500 mg) birgalikda qo'llanganda atorvastatinning plazmadagi konsentratsiyasida o'zgarish kuzatilmagan (GMG-KoA reduktaza inhibatsiyasi tahliliga asoslangan). Biroq, azitromitsin va statinlar birgalikda qo'llanganda rabdomioliz holatlari qayd etilgan.
Karbamazepin
Azitromitsinning karbamazepin yoki uning faol metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyalariga sezilarli ta'siri yo'q.
Simetidin
Farmakokinetik tadqiqotda azitromitsindan 2 soat oldin qabul qilingan simetidinning bir martalik dozasining azitromitsinning farmakokinetikasiga hech qanday ta'siri kuzatilmagan.
Og'iz orqali qabul qilinadigan kumarinli antikoagulyantlar
Azitromitsin sog'lom ko'ngillilarga berilgan 15 mg varfarinning bir martalik dozasining antikoagulyant ta'sirini o'zgartirmagan. Ammo azitromitsin va og'iz orqali qabul qilinadigan kumarinli antikoagulyantlar birgalikda qo'llanganda antikoagulyant ta'sirining kuchayishi haqida ham ma'lum. Garchi sabab-oqibat bog'liqlik aniqlanmagan bo'lsa-da, azitromitsin og'iz orqali qabul qilinadigan kumarinli antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlarga buyurilganda protrombin vaqtini tez-tez monitoring qilish zaruriyatini hisobga olish kerak.
Siklosporin
Farmakokinetik o'zaro ta'sirlarni o'rganish bo'yicha tadqiqotda sog'lom ko'ngillilar azitromitsinni kuniga 500 mg 1 marta qabul qilishgan, azitromitsin kursi tugagandan so'ng (3 kun) siklosporinning 10 mg/kg bir martalik dozasini og'iz orqali qabul qilishgan. Siklosporinning maksimal konsentratsiyasi va AUC0-5 sezilarli darajada oshgani qayd etilgan. Shuning uchun azitromitsin va siklosporin kombinatsiyasi ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Agar kombinatsiyalangan davolash oqlangan deb hisoblanadigan bo'lsa, siklosporinning plazmadagi darajalarini diqqat bilan monitoring qilish va uning dozasini sozlash zarur.
Efavirenz
Azitromitsinning 600 mg bir martalik dozasini va efavirenzning 400 mg kunlik dozasini 7 kun davomida birgalikda qo'llash klinik jihatdan sezilarli farmakokinetik o'zaro ta'sirlarga olib kelmagan.
Flukonazol
Azitromitsinning 1200 mg bir martalik dozasini flukonazolning 800 mg bir martalik dozasini birgalikda qo'llash flukonazolning farmakokinetikasini o'zgartirmaydi. Azitromitsinning umumiy ekspozitsiyasi va yarim chiqarilish davri flukonazol bilan birgalikda qo'llanganda o'zgarmaydi, ammo azitromitsinning Cmax (18% ga) klinik jihatdan ahamiyatsiz darajada kamayishi kuzatiladi.
Indinavir
Azitromitsinning 1200 mg bir martalik dozasini indinavir bilan birgalikda qo'llash, kuniga 3 marta 800 mg dozasida 5 kun davomida, indinavirning farmakokinetikasiga statistik jihatdan ishonchli ta'sir ko'rsatmagan.
Metilprednizolon
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi farmakokinetik o'zaro ta'sirlar tadqiqotida azitromitsin metilprednizolonning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan.
Midazolam
Sog'lom ko'ngillilar azitromitsinni kuniga 500 mg 3 kun davomida birgalikda qo'llash midazolamning 15 mg bir martalik dozasining farmakokinetikasi va farmakodinamikasiga klinik jihatdan sezilarli o'zgarishlar keltirib chiqarmagan.
Nelfinavir
Azitromitsin (1200 mg) va nelfinavirning muvozanatli konsentratsiyalari (kuniga 3 marta 750 mg) birgalikda qo'llanganda azitromitsinning muvozanat holatidagi konsentratsiyasini oshirgan. Klinik jihatdan sezilarli nojo'ya reaktsiyalar haqida xabar berilmagan, shuning uchun dozani tuzatish zarurati yo'q.
Rifabutin
Azitromitsin va rifabutin birgalikda qo'llanganda ushbu preparatlarning qon zardobidagi konsentratsiyalariga ta'sir qilmaydi. Azitromitsin va rifabutin birgalikda qabul qilgan sub'ektlarda neyropeniya kuzatilgan. Neyropeniya rifabutin qo'llanishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin, azitromitsin birgalikda qabul qilinishi bilan neyropeniya paydo bo'lishi o'rtasidagi sabab-oqibat bog'liqlik aniqlanmagan (qarang: "Nojo'ya ta'sir" bo'limi).
Sildenafil
Erkak sog'lom ko'ngillilar ishtirokida azitromitsinning (kuniga 500 mg 3 kun davomida) sildenafil yoki uning asosiy qon aylanishidagi metabolitining AUC va Cmax qiymatlariga ta'sir ko'rsatishi haqida dalillar olinmagan.
Terfenadin
Farmakokinetik tadqiqotlar davomida azitromitsin va terfenadin o'rtasidagi o'zaro ta'sir haqida ma'lumot olinmagan. Ba'zi hollarda bunday o'zaro ta'sir ehtimolini to'liq istisno qilish mumkin emas. Biroq, bunday o'zaro ta'sirning yuzaga kelishini tasdiqlovchi aniq dalillar aniqlanmagan.
Teofillin
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokida azitromitsin va teofillin birgalikda qo'llanganda klinik jihatdan sezilarli farmakokinetik o'zaro ta'sir dalillari olinmagan.
Triazolam
Sog'lom ko'ngillilar azitromitsinni birinchi kuni 500 mg va ikkinchi kuni 250 mg dozasida 0.125 mg triazolam bilan ikkinchi kuni birgalikda qo'llash triazolamning farmakokinetik parametrlariga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan, plasebo bilan birgalikda qo'llash bilan solishtirilganda.
Trimetoprim/sulfametoksazol
Trimetoprim/sulfametoksazol DS (160 mg/800 mg) 7 kun davomida azitromitsin 1200 mg bilan 7-kuni birgalikda qo'llash trimetoprim/sulfametoksazolning maksimal konsentratsiyasi, umumiy ekspozitsiyasi yoki siydik bilan chiqarilishiga ozgina ta'sir ko'rsatgan. Azitromitsinning qon zardobidagi konsentratsiyalari boshqa tadqiqotlarda kuzatilganlarga o'xshash edi.
Chiqarilish shakli
Oq yoki deyarli oq rangli kukun. Flakonga "60 ml" belgisigacha yangi qaynatilgan va xona haroratigacha sovutilgan suv quyilganda va ko'pik cho'kib ketgandan so'ng suv bilan "60 ml" belgisigacha to'ldirib, yaxshilab chayqatilganda, sariq yoki deyarli sariq rangli suspenziya hosil bo'ladi, o'ziga xos hidga ega. Oq rangli qo'shimchalar bo'lishi mumkin.
20 ml tayyor suspenziya tarkibida faol modda sifatida 100 mg, 200 mg va 500 mg azitromitsin mavjud.
Yordamchi moddalar: ksantan saqichi, kolloid kremniy dioksidi, suvdan xoli natriy karbonat, aspartam (E 951), tartrazin (E 102), Vanilin RX1496 aromatizatori, shakar-qum.
20 g flakonlarda dozalovchi stakan bilan, karton qutilarga joylashtirilgan varaqcha bilan birga.
20 ml tayyor suspenziya tarkibida faol modda sifatida 100 mg, 200 mg va 500 mg azitromitsin mavjud.
Yordamchi moddalar: ksantan saqichi, kolloid kremniy dioksidi, suvdan xoli natriy karbonat, aspartam (E 951), tartrazin (E 102), Vanilin RX1496 aromatizatori, shakar-qum.
20 g flakonlarda dozalovchi stakan bilan, karton qutilarga joylashtirilgan varaqcha bilan birga.
