Супрастінекс
Suprastinex
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ксизал, Гленцет, Ельцет
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Suprastinexi 0,005 №10
D.S. По 1 таблетці на добу
D.S. По 1 таблетці на добу
Фармакологічні властивості
Левоцетиризин - R-енантіомер цетиризину, який належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну, блокує гістамінові Н1-рецептори.
Впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну дію.
Практично не має антихолінергічної та антисеротонінергічної дії. У терапевтичних дозах практично не має седативного ефекту.
Дія препарату Супрастінекс краплі починається через 12 хв після прийому одноразової дози у 50% пацієнтів, через 1 год - у 95% і триває протягом 24 год. Всмоктування
Фармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно і практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину.
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі (5 мг) Cmax у плазмі крові досягається через 0.9 год і становить 207 нг/мл (для таблеток) і 270 нг/мл (для крапель), після повторного прийому в дозі 5 мг - 308 нг/мл. Біодоступність досягає 100%.
Розподіл:
Левоцетиризин на 90% зв'язується з білками плазми крові. Vd становить 0.4 л/кг. Css досягається через 2 доби.
Метаболізм:
Менше 14% препарату метаболізується в печінці шляхом N- і О-дезалкілування (на відміну від інших антагоністів гістамінових Н1-рецепторів, які метаболізуються в печінці за допомогою системи CYP). Через незначний метаболізм і метаболічний потенціал взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами вважається малоймовірною.
Виведення:
У дорослих Т1/2 становить 7.9 год±1.9 год (для крапель), 7-10 год (для таблеток), загальний кліренс становить 0.63 мл/хв/кг. Близько 85.4% прийнятої дози препарату виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; близько 12.9% - через кишечник.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів:
При нирковій недостатності (КК менше 40 мл/хв) кліренс знижується, а T1/2 подовжується (так, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 80%), що вимагає відповідної зміни режиму дозування. Менше 10% левоцетиризину видаляється під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу. У дітей молодшого віку Т1/2 скорочений.
Впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну дію.
Практично не має антихолінергічної та антисеротонінергічної дії. У терапевтичних дозах практично не має седативного ефекту.
Дія препарату Супрастінекс краплі починається через 12 хв після прийому одноразової дози у 50% пацієнтів, через 1 год - у 95% і триває протягом 24 год. Всмоктування
Фармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно і практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину.
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі (5 мг) Cmax у плазмі крові досягається через 0.9 год і становить 207 нг/мл (для таблеток) і 270 нг/мл (для крапель), після повторного прийому в дозі 5 мг - 308 нг/мл. Біодоступність досягає 100%.
Розподіл:
Левоцетиризин на 90% зв'язується з білками плазми крові. Vd становить 0.4 л/кг. Css досягається через 2 доби.
Метаболізм:
Менше 14% препарату метаболізується в печінці шляхом N- і О-дезалкілування (на відміну від інших антагоністів гістамінових Н1-рецепторів, які метаболізуються в печінці за допомогою системи CYP). Через незначний метаболізм і метаболічний потенціал взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами вважається малоймовірною.
Виведення:
У дорослих Т1/2 становить 7.9 год±1.9 год (для крапель), 7-10 год (для таблеток), загальний кліренс становить 0.63 мл/хв/кг. Близько 85.4% прийнятої дози препарату виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; близько 12.9% - через кишечник.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів:
При нирковій недостатності (КК менше 40 мл/хв) кліренс знижується, а T1/2 подовжується (так, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 80%), що вимагає відповідної зміни режиму дозування. Менше 10% левоцетиризину видаляється під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу. У дітей молодшого віку Т1/2 скорочений.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат слід приймати всередину під час їжі або натще.
Таблетки приймають, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.
Для прийому препарату у формі крапель слід використовувати чайну ложку. При необхідності дозу препарату можна розбавити в невеликій кількості води безпосередньо перед вживанням.
Рекомендована доза дорослим і дітям старше 6 років, літнім пацієнтам (за умови нормальної функції нирок) становить 5 мг (1 таб. або 1 мл крапель або 20 крапель з крапельниці)/добу. Максимальна добова доза - 5 мг.
Дітям у віці від 2 до 6 років препарат призначають у формі крапель для прийому всередину по 1.25 мг (5 крапель) 2 рази/добу; добова доза - 2.5 мг (10 крапель).
Тривалість прийому залежить від захворювання.
При лікуванні цілорічного (персистуючого) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень і їх загальна тривалість більше 4 тижнів) лікування може тривати протягом усього періоду впливу алергенів.
При лікуванні сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4 тижнів) тривалість лікування залежить від характеру захворювання; лікування може бути припинено при зникненні симптомів і відновлено при появі симптомів.
Курс лікування полінозу в середньому становить 1-6 тижнів.
При хронічних захворюваннях (в т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка) курс лікування може бути більш тривалим за погодженням з лікарем.
Існує клінічний досвід безперервного застосування препарату у дорослих пацієнтів тривалістю до 6 міс.
Таблетки приймають, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.
Для прийому препарату у формі крапель слід використовувати чайну ложку. При необхідності дозу препарату можна розбавити в невеликій кількості води безпосередньо перед вживанням.
Рекомендована доза дорослим і дітям старше 6 років, літнім пацієнтам (за умови нормальної функції нирок) становить 5 мг (1 таб. або 1 мл крапель або 20 крапель з крапельниці)/добу. Максимальна добова доза - 5 мг.
Дітям у віці від 2 до 6 років препарат призначають у формі крапель для прийому всередину по 1.25 мг (5 крапель) 2 рази/добу; добова доза - 2.5 мг (10 крапель).
Тривалість прийому залежить від захворювання.
При лікуванні цілорічного (персистуючого) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень і їх загальна тривалість більше 4 тижнів) лікування може тривати протягом усього періоду впливу алергенів.
При лікуванні сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4 тижнів) тривалість лікування залежить від характеру захворювання; лікування може бути припинено при зникненні симптомів і відновлено при появі симптомів.
Курс лікування полінозу в середньому становить 1-6 тижнів.
При хронічних захворюваннях (в т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка) курс лікування може бути більш тривалим за погодженням з лікарем.
Існує клінічний досвід безперервного застосування препарату у дорослих пацієнтів тривалістю до 6 міс.
Показання
Симптоматичне лікування:
- цілорічного (персистуючого) і сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту і - кон'юнктивіту (свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви);
- сінної лихоманки (поліноз);
- кропив'янки, в т.ч. хронічної ідіопатичної кропив'янки (для таблеток);
- набряку Квінке (для таблеток);
- алергічних дерматозів, що супроводжуються свербежем і висипаннями.
- цілорічного (персистуючого) і сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту і - кон'юнктивіту (свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви);
- сінної лихоманки (поліноз);
- кропив'янки, в т.ч. хронічної ідіопатичної кропив'янки (для таблеток);
- набряку Квінке (для таблеток);
- алергічних дерматозів, що супроводжуються свербежем і висипаннями.
Протипоказання
- термінальна стадія ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв);
- дитячий вік до 6 років (для таблеток);
- дитячий вік до 2 років (для крапель для прийому всередину - через відсутність клінічних даних);
- вагітність;
- період лактації;
- непереносимість лактози, спадковий дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози (для таблеток);
- підвищена чутливість до активної речовини (в т.ч. похідних піперазину) або будь-якого допоміжного компонента препарату.
З обережністю слід призначати при хронічній нирковій недостатності (необхідна корекція режиму дозування), пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації), пацієнтам з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також при наявності інших факторів, що сприяють затримці сечі (левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі), при одночасному вживанні з алкоголем.
- дитячий вік до 6 років (для таблеток);
- дитячий вік до 2 років (для крапель для прийому всередину - через відсутність клінічних даних);
- вагітність;
- період лактації;
- непереносимість лактози, спадковий дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози (для таблеток);
- підвищена чутливість до активної речовини (в т.ч. похідних піперазину) або будь-якого допоміжного компонента препарату.
З обережністю слід призначати при хронічній нирковій недостатності (необхідна корекція режиму дозування), пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації), пацієнтам з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також при наявності інших факторів, що сприяють затримці сечі (левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі), при одночасному вживанні з алкоголем.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.
- З боку психіки: тривога, агресія, збудження, безсоння, галюцинації, депресія, суїцидальні думки.
- З боку нервової системи: судоми, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
- З боку слуху: вертиго.
- З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви.
- З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, тромбоз яремної вени.
- З боку дихальної системи: задишка, посилення симптомів риніту.
- З боку травної системи: підвищення апетиту, нудота, блювання.
- З боку гепатобіліарної системи: гепатит, зміна функціональних проб печінки.
- З боку сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
- З боку шкіри та м'яких тканин: висип, свербіж, гіпотрихоз, тріщини.
- Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема, кропив'янка, фотосенсибілізація.
- З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах.
Інші: периферичні набряки, збільшення маси тіла, перехресна реактивність.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або відзначаються інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, пацієнту слід повідомити про це лікаря.
- З боку психіки: тривога, агресія, збудження, безсоння, галюцинації, депресія, суїцидальні думки.
- З боку нервової системи: судоми, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
- З боку слуху: вертиго.
- З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви.
- З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, тромбоз яремної вени.
- З боку дихальної системи: задишка, посилення симптомів риніту.
- З боку травної системи: підвищення апетиту, нудота, блювання.
- З боку гепатобіліарної системи: гепатит, зміна функціональних проб печінки.
- З боку сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
- З боку шкіри та м'яких тканин: висип, свербіж, гіпотрихоз, тріщини.
- Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема, кропив'янка, фотосенсибілізація.
- З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах.
Інші: периферичні набряки, збільшення маси тіла, перехресна реактивність.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або відзначаються інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, пацієнту слід повідомити про це лікаря.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; з гравіюванням "E" на одній стороні і "281" - на іншій, без або майже без запаху.
1 таб. левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг, що відповідає вмісту левоцетиризину
4.21 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза кремнієва мікрокристалічна (Prosolv® HD90) - 40.4 мг (целюлоза мікрокристалічна (98%), кремнію діоксид колоїдний безводний (2%)), лактози моногідрат - 37.9 мг, гіпролоза низькозаміщена (L-HPC11) - 10 мг, магнію стеарат - 1.7 мг.
Склад оболонки: опадрай II 33G28523 білий - 5 мг (гипромелоза 2910 (40%), титану діоксид (25%), лактози моногідрат (21%) - 1.05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)).
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Краплі для прийому всередину безбарвні або майже безбарвні, без осаду, зі слабким запахом оцтової кислоти.
1 мл
1 фл. левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг, 100 мг.
Допоміжні речовини: гліцерол (85%) - 5 г, пропіленгліколь - 7 г, натрію сахаринат - 0.2 г, натрію ацетат тригідрат - 0.12 г, метилпарагідроксибензоат - 0.027 г, пропілпарагідроксибензоат - 0.003 г, оцтова кислота льодяна - 0.01 г, вода очищена - до 20 мл.
20 мл - флакони темного скла з крапельницею (1) - пачки картонні.
1 таб. левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг, що відповідає вмісту левоцетиризину
4.21 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза кремнієва мікрокристалічна (Prosolv® HD90) - 40.4 мг (целюлоза мікрокристалічна (98%), кремнію діоксид колоїдний безводний (2%)), лактози моногідрат - 37.9 мг, гіпролоза низькозаміщена (L-HPC11) - 10 мг, магнію стеарат - 1.7 мг.
Склад оболонки: опадрай II 33G28523 білий - 5 мг (гипромелоза 2910 (40%), титану діоксид (25%), лактози моногідрат (21%) - 1.05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)).
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Краплі для прийому всередину безбарвні або майже безбарвні, без осаду, зі слабким запахом оцтової кислоти.
1 мл
1 фл. левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг, 100 мг.
Допоміжні речовини: гліцерол (85%) - 5 г, пропіленгліколь - 7 г, натрію сахаринат - 0.2 г, натрію ацетат тригідрат - 0.12 г, метилпарагідроксибензоат - 0.027 г, пропілпарагідроксибензоат - 0.003 г, оцтова кислота льодяна - 0.01 г, вода очищена - до 20 мл.
20 мл - флакони темного скла з крапельницею (1) - пачки картонні.
