Тардиферон
Tardyferon
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Феоспан, Ферроградумет, Заліза сульфат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Tardyferon" 0,08 № 30
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на добу, перед їжею
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на добу, перед їжею
Фармакологічні властивості
Гемопоетичний.
Фармакодинаміка
Механізм дії
Залізо є центральним атомом гема, іони заліза є компонентом гемоглобіну, а також беруть участь в еритропоезі.
Фармакодинамічні ефекти
Основна відмінність заліза від інших мікроелементів полягає в тому, що його баланс в організмі регулюється тільки його абсорбцією, оскільки фізіологічний механізм виведення заліза у людини відсутній. Абсорбція сульфату заліза (FeSO4) здійснюється за участю транспортера металів (DMT1) в проксимальній частині тонкого кишечника (дванадцятипалій кишці та проксимальній частині худої кишки).
Залізо є центральним атомом гема, іони заліза є компонентом гемоглобіну, а також беруть участь в еритропоезі.
Фармакодинамічні ефекти
Основна відмінність заліза від інших мікроелементів полягає в тому, що його баланс в організмі регулюється тільки його абсорбцією, оскільки фізіологічний механізм виведення заліза у людини відсутній. Абсорбція сульфату заліза (FeSO4) здійснюється за участю транспортера металів (DMT1) в проксимальній частині тонкого кишечника (дванадцятипалій кишці та проксимальній частині худої кишки).
Фармакокінетика
Абсорбція
Абсорбція заліза є активним процесом, що відбувається, головним чином, у дванадцятипалій кишці та проксимальному відділі худої кишки. Комбінація сульфату заліза і допоміжних речовин сприяє безперервному і поступовому вивільненню заліза. При зменшенні запасів заліза абсорбція збільшується, а коли рівень заліза в організмі достатній - зменшується.
Вживання певних продуктів харчування або напоїв, а також супутній прийом деяких лікарських препаратів може призводити до порушення абсорбції заліза
Розподіл
Основні запаси заліза в організмі зосереджені в кістковому мозку (в еритробластах), еритроцитах, печінці та селезінці. Транспортним білком крові трансферином залізо переноситься в кістковий мозок, де воно використовується для синтезу гемоглобіну.
Біотрансформація
Іони заліза не метаболізуються.
Елімінація
Механізм активної екскреції заліза відсутній.
Середня швидкість екскреції заліза у здорових людей оцінюється на рівні 0,8-1 мг/добу.
Виведення заліза в основному здійснюється через шлунково-кишковий тракт (десквамація ентероцитів, розпад гема при екстравазації еритроцитів), сечостатеві шляхи та шкіру. Надлишок заліза в травній системі виводиться з калом.
Абсорбція заліза є активним процесом, що відбувається, головним чином, у дванадцятипалій кишці та проксимальному відділі худої кишки. Комбінація сульфату заліза і допоміжних речовин сприяє безперервному і поступовому вивільненню заліза. При зменшенні запасів заліза абсорбція збільшується, а коли рівень заліза в організмі достатній - зменшується.
Вживання певних продуктів харчування або напоїв, а також супутній прийом деяких лікарських препаратів може призводити до порушення абсорбції заліза
Розподіл
Основні запаси заліза в організмі зосереджені в кістковому мозку (в еритробластах), еритроцитах, печінці та селезінці. Транспортним білком крові трансферином залізо переноситься в кістковий мозок, де воно використовується для синтезу гемоглобіну.
Біотрансформація
Іони заліза не метаболізуються.
Елімінація
Механізм активної екскреції заліза відсутній.
Середня швидкість екскреції заліза у здорових людей оцінюється на рівні 0,8-1 мг/добу.
Виведення заліза в основному здійснюється через шлунково-кишковий тракт (десквамація ентероцитів, розпад гема при екстравазації еритроцитів), сечостатеві шляхи та шкіру. Надлишок заліза в травній системі виводиться з калом.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дорослі та діти старше 6 років: таблетки приймають внутрішньо (не розжовуючи). Бажано приймати препарат, запиваючи водою, перед їжею або під час прийому їжі. Застосування в лікувальних цілях: діти старше 6 років - 1 таб./добу, діти старше 10 років і дорослі - 1-2 таб./добу.
Застосування в профілактичних цілях: вагітні жінки - 1 таб./добу або через день протягом останніх двох триместрів вагітності (або починаючи з 4-го місяця).
Тривалість прийому:
Дорослі пацієнти повинні приймати препарат протягом періоду, що забезпечує корекцію анемії та відновлення резерву заліза в організмі. Доза для жінок становить 600 мг, для чоловіків - 1200 мг.
При залізодефіцитній анемії тривалість прийому становить від 3 до 6 міс, залежно від ступеня виснаження резерву заліза: у разі необхідності, за відсутності адекватного контролю анемії, необхідно збільшити тривалість прийому препарату.
Застосування в профілактичних цілях: вагітні жінки - 1 таб./добу або через день протягом останніх двох триместрів вагітності (або починаючи з 4-го місяця).
Тривалість прийому:
Дорослі пацієнти повинні приймати препарат протягом періоду, що забезпечує корекцію анемії та відновлення резерву заліза в організмі. Доза для жінок становить 600 мг, для чоловіків - 1200 мг.
При залізодефіцитній анемії тривалість прийому становить від 3 до 6 міс, залежно від ступеня виснаження резерву заліза: у разі необхідності, за відсутності адекватного контролю анемії, необхідно збільшити тривалість прийому препарату.
Показання
- лікування та профілактика залізодефіцитних станів різної етіології (в т.ч. при вагітності та в період лактації, зниженні всмоктування заліза з ШКТ, при тривалих кровотечах, неповноцінному та незбалансованому харчуванні).
Протипоказання
- Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин
- Підвищений вміст заліза в організмі, зокрема анемія з нормальним або високим рівнем заліза (таласемія, рефрактерна анемія, апластична анемія).
- Дитячий вік до 6 років.
З обережністю
Через ризик утворення виразок у порожнині рота та зміни кольору зубів таблетку не можна розсмоктувати, розжовувати або тримати в роті. Слід ковтати таблетку цілою, запиваючи водою.
Особливі вказівки
Перед початком терапії необхідно визначення вмісту заліза і феритину в сироватці крові.
У період прийому препарату необхідно враховувати, що кава, молоко, овочі, хлібні злаки знижують всмоктування заліза.
У період прийому препарату може спостерігатися темне забарвлення калу, що обумовлено виведенням не всмоктаного заліза і не має клінічного значення, а також хибнопозитивна бензидинова проба.
У зв'язку з наявністю в складі препарату сахарози, протипоказано його застосування особами з непереносимістю фруктози, синдромом порушення всмоктування глюкози та галактози або синдромом недостатності інвертази/ізомальтази (рідкісними обмінними розладами).
У період прийому препарату необхідно враховувати, що кава, молоко, овочі, хлібні злаки знижують всмоктування заліза.
У період прийому препарату може спостерігатися темне забарвлення калу, що обумовлено виведенням не всмоктаного заліза і не має клінічного значення, а також хибнопозитивна бензидинова проба.
У зв'язку з наявністю в складі препарату сахарози, протипоказано його застосування особами з непереносимістю фруктози, синдромом порушення всмоктування глюкози та галактози або синдромом недостатності інвертази/ізомальтази (рідкісними обмінними розладами).
Побічні ефекти
З боку травної системи: рідко - болі в животі, нудота, блювання, діарея, запор.
В окремих випадках можливі шкірні алергічні реакції.
В окремих випадках можливі шкірні алергічні реакції.
Передозування
Передозування можливе при прийомі великих доз препаратів заліза. Токсичною вважається доза понад 20-30 мг елементарного заліза на кг ваги пацієнта. Доза понад 60 мг/кг чинить системну токсичну дію.
Інтоксикація у дорослих можлива після прийому заліза сульфату в дозі понад 10 г/добу (більше 40 таблеток препарату Тардиферон на добу). Тяжка інтоксикація у дітей можлива після прийому заліза сульфату в дозі 2 г/добу (близько 8 таблеток препарату Тардиферон на добу).
У дітей інтоксикація солями заліза при несвоєчасній медичній допомозі може призвести до смертельного наслідку. Препарати заліза повинні зберігатися в недоступному для дітей місці!
Симптоми гострого передозування
Гостре передозування солями заліза може протікати в кілька етапів. Виділено 5 фаз інтоксикації, однак швидкість появи симптоматики у різних хворих може не збігатися.
I фаза (проявляється в період від 30 хвилин до 3-6 годин після прийому внутрішньо): характерні біль у животі, нудота, блювання темно забарвленим вмістом шлунка з домішками крові, діарея, мелена (дегтеобразний кал чорного кольору). До таких місцевих проявів токсичності потім можуть приєднатися водно-електролітні порушення: виразкування, набряк, запалення всіх шарів кишкової стінки; у тяжких випадках можливий некроз тонкої кишки. Шлунково-кишкова кровотеча може викликати нестабільність гемодинаміки, можливий розвиток серцевої недостатності, сонливості, пригнічення центральної нервової системи аж до коми. Можливий розвиток гіперглікемії, метаболічного ацидозу та гіпервентиляції.
II фаза (проявляється через 12-24 години після прийому внутрішньо): тимчасове поліпшення стану, клінічна стабілізація.
III фаза (проявляється в період від 4 годин до 4 днів після прийому внутрішньо): стадія системної токсичності при тяжкому отруєнні - артеріальна гіпотензія, тахікардія, судоми, кома, погіршення метаболічного ацидозу, гіповолемічний шок, ниркова недостатність, дихальна недостатність, порушення функції печінки, порушення згортання крові.
IV фаза (проявляється в період від 24 годин до 4 днів після прийому внутрішньо): можливий розвиток гострої печінкової недостатності, коми, порушень згортання крові, жовтяниці.
V фаза (проявляється в період від 2 до 7 тижнів після прийому внутрішньо): можуть спостерігатися симптоми непрохідності кишечника, що обумовлено утворенням стриктур; можлива блювота, викликана обструкцією вихідного отвору шлунка.
Лікування
У разі підозри на передозування слід негайно звернутися за медичною допомогою!
З метою попередження або зменшення подальшої абсорбції заліза слід вжити наступні заходи:
- У перші години після передозування слід викликати блювоту.
- Промивання шлунка 1% розчином бікарбонату натрію (харчової соди).
- Необхідно постійне спостереження за пацієнтом у зв'язку з можливістю потрапляння блювотних мас у дихальні шляхи.
- Для більш швидкого спорожнення кишечника у дорослих можливе застосування водного розчину сорбіту або манітолу.
- Не слід застосовувати проносні засоби у дітей молодшого віку у зв'язку з небезпекою діареї.
Цілеспрямовано застосування хелатоутворюючих речовин, найбільш специфічним з яких є дефероксамін, особливо в тих випадках, коли рівень заліза в сироватці крові перевищує 5 мкг/мл. Лікування проводять відповідно до рекомендацій, викладених в інструкції з медичного застосування лікарського препарату, що містить дефероксамін.
Шоковий стан, дегідратація, кислотно-лужні порушення та інші можливі стани повинні бути усунені відповідним терапевтичним методом.
Інтоксикація у дорослих можлива після прийому заліза сульфату в дозі понад 10 г/добу (більше 40 таблеток препарату Тардиферон на добу). Тяжка інтоксикація у дітей можлива після прийому заліза сульфату в дозі 2 г/добу (близько 8 таблеток препарату Тардиферон на добу).
У дітей інтоксикація солями заліза при несвоєчасній медичній допомозі може призвести до смертельного наслідку. Препарати заліза повинні зберігатися в недоступному для дітей місці!
Симптоми гострого передозування
Гостре передозування солями заліза може протікати в кілька етапів. Виділено 5 фаз інтоксикації, однак швидкість появи симптоматики у різних хворих може не збігатися.
I фаза (проявляється в період від 30 хвилин до 3-6 годин після прийому внутрішньо): характерні біль у животі, нудота, блювання темно забарвленим вмістом шлунка з домішками крові, діарея, мелена (дегтеобразний кал чорного кольору). До таких місцевих проявів токсичності потім можуть приєднатися водно-електролітні порушення: виразкування, набряк, запалення всіх шарів кишкової стінки; у тяжких випадках можливий некроз тонкої кишки. Шлунково-кишкова кровотеча може викликати нестабільність гемодинаміки, можливий розвиток серцевої недостатності, сонливості, пригнічення центральної нервової системи аж до коми. Можливий розвиток гіперглікемії, метаболічного ацидозу та гіпервентиляції.
II фаза (проявляється через 12-24 години після прийому внутрішньо): тимчасове поліпшення стану, клінічна стабілізація.
III фаза (проявляється в період від 4 годин до 4 днів після прийому внутрішньо): стадія системної токсичності при тяжкому отруєнні - артеріальна гіпотензія, тахікардія, судоми, кома, погіршення метаболічного ацидозу, гіповолемічний шок, ниркова недостатність, дихальна недостатність, порушення функції печінки, порушення згортання крові.
IV фаза (проявляється в період від 24 годин до 4 днів після прийому внутрішньо): можливий розвиток гострої печінкової недостатності, коми, порушень згортання крові, жовтяниці.
V фаза (проявляється в період від 2 до 7 тижнів після прийому внутрішньо): можуть спостерігатися симптоми непрохідності кишечника, що обумовлено утворенням стриктур; можлива блювота, викликана обструкцією вихідного отвору шлунка.
Лікування
У разі підозри на передозування слід негайно звернутися за медичною допомогою!
З метою попередження або зменшення подальшої абсорбції заліза слід вжити наступні заходи:
- У перші години після передозування слід викликати блювоту.
- Промивання шлунка 1% розчином бікарбонату натрію (харчової соди).
- Необхідно постійне спостереження за пацієнтом у зв'язку з можливістю потрапляння блювотних мас у дихальні шляхи.
- Для більш швидкого спорожнення кишечника у дорослих можливе застосування водного розчину сорбіту або манітолу.
- Не слід застосовувати проносні засоби у дітей молодшого віку у зв'язку з небезпекою діареї.
Цілеспрямовано застосування хелатоутворюючих речовин, найбільш специфічним з яких є дефероксамін, особливо в тих випадках, коли рівень заліза в сироватці крові перевищує 5 мкг/мл. Лікування проводять відповідно до рекомендацій, викладених в інструкції з медичного застосування лікарського препарату, що містить дефероксамін.
Шоковий стан, дегідратація, кислотно-лужні порушення та інші можливі стани повинні бути усунені відповідним терапевтичним методом.
Лікарняна взаємодія
Знижують всмоктування заліза:
Взаємно зменшують всмоктування при спільному застосуванні:
У разі необхідності поєднання з перерахованими вище препаратами або продуктами харчування препарати заліза слід приймати за 1 год до або 2 год після їх вживання.
Підвищують всмоктуваність:
Препарат заліза у великих дозах знижує абсорбцію цинку.
Не можна призначати разом з іншими препаратами заліза, в т.ч. для парентерального застосування, щоб уникнути передозування.
- антацидні лікарські засоби, що містять солі алюмінію, кальцію, магнію, препарати кальцію, етидронова кислота, лікарські засоби, що знижують кислотність шлункового соку (в т.ч. циметидин);
- лікарські засоби, що містять карбонати, гідрокарбонати, фосфати, оксалати;
- панкреатин, панкреоліпаза.
Взаємно зменшують всмоктування при спільному застосуванні:
- тетрацикліни, D-пеніциламін, чай, яєчний жовток.
У разі необхідності поєднання з перерахованими вище препаратами або продуктами харчування препарати заліза слід приймати за 1 год до або 2 год після їх вживання.
Підвищують всмоктуваність:
- аскорбінова кислота, етанол (в т.ч. збільшує ризик виникнення токсичних ускладнень).
Препарат заліза у великих дозах знижує абсорбцію цинку.
Не можна призначати разом з іншими препаратами заліза, в т.ч. для парентерального застосування, щоб уникнути передозування.
Лікарська форма
Таб. пролонг. дії, покр. цукровою оболонкою, 256.3 мг: 30 шт.
Таблетки пролонгованої дії, покриті цукровою оболонкою майже білого кольору (від білого кольору до світло-бежевого), двояковипуклі, з гладкою, рівною поверхнею.
1 таб. заліза сульфат × 11/2 H2O 256.3 мг, що відповідає вмісту заліза 80 мг/
Допоміжні речовини: аскорбінова кислота, мукопротеоза (безводна), крохмаль картопляний, метакрилової кислоти і метакрилату сополімер (Еудрагит S), магнію трисилікат, триетилцитрат, повідон, магнію стеарат, масло касторове гідроване, тальк.
Склад оболонки: тальк, титану діоксид, крохмаль рисовий, метилметакрилата, диметиламіноетилметакрилата і бутилметакрилата сополімер (Еудрагит E), віск карнаубський, сахароза.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Таблетки пролонгованої дії, покриті цукровою оболонкою майже білого кольору (від білого кольору до світло-бежевого), двояковипуклі, з гладкою, рівною поверхнею.
1 таб. заліза сульфат × 11/2 H2O 256.3 мг, що відповідає вмісту заліза 80 мг/
Допоміжні речовини: аскорбінова кислота, мукопротеоза (безводна), крохмаль картопляний, метакрилової кислоти і метакрилату сополімер (Еудрагит S), магнію трисилікат, триетилцитрат, повідон, магнію стеарат, масло касторове гідроване, тальк.
Склад оболонки: тальк, титану діоксид, крохмаль рисовий, метилметакрилата, диметиламіноетилметакрилата і бутилметакрилата сополімер (Еудрагит E), віск карнаубський, сахароза.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
