Толтеродин
Tolterodine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. Tolterodini 0.002 № 20
D.S. по 1 таблетці 2 р/день
D.S. по 1 таблетці 2 р/день
Фармакологічні властивості
Блокатор м-холінорецепторів, локалізованих у сечовому міхурі та слинних залозах. Толтеродин і його активний 5-гідроксиметильний метаболіт високо специфічні щодо м-холінорецепторів, мають селективність щодо цих рецепторів сечового міхура, порівняно зі слинними залозами.
Знижує скоротливу функцію сечового міхура і зменшує слиновиділення. Викликає неповне спорожнення сечового міхура, збільшує кількість залишкової сечі і зменшує тиск детрузора.
Час досягнення терапевтичного ефекту - 4 тижні.
Абсорбція швидка, висока. Cmax в плазмі крові підвищується пропорційно дозі в інтервалі 1-4 мг. Метаболізується поліморфним ферментом CYP2D6 з утворенням фармакологічно активного 5-гідроксиметильного метаболіту, який потім метаболізується до 5-карбонової кислоти і N-дезалкілірованої 5-карбонової кислоти. Біодоступність у осіб зі зниженим метаболізмом (позбавлених CYP2D6) - 65%, у осіб з підвищеним метаболізмом - 17%. Їжа не впливає на експозицію незв'язаного толтеродину і активного 5-гідроксиметильного метаболіту у осіб з підвищеним метаболізмом, хоча його концентрація підвищується при прийомі під час їжі. Толтеродин і 5-гідроксиметильний метаболіт зв'язуються переважно з орозомукоїдом. Незв'язані фракції становлять 3.7 і 36% відповідно. Vd толтеродину - 113 л. У осіб з підвищеним метаболізмом T1/2 і системний кліренс вищі, ніж у осіб зі зниженим метаболізмом. Виводиться нирками - 77% (51% у вигляді 5-карбонової кислоти, 29% - N-дезалкілірованої 5-карбонової кислоти), через кишечник - 17%, при цьому менше 1% - у незміненому вигляді і близько 4% у вигляді активного метаболіту.
Знижує скоротливу функцію сечового міхура і зменшує слиновиділення. Викликає неповне спорожнення сечового міхура, збільшує кількість залишкової сечі і зменшує тиск детрузора.
Час досягнення терапевтичного ефекту - 4 тижні.
Абсорбція швидка, висока. Cmax в плазмі крові підвищується пропорційно дозі в інтервалі 1-4 мг. Метаболізується поліморфним ферментом CYP2D6 з утворенням фармакологічно активного 5-гідроксиметильного метаболіту, який потім метаболізується до 5-карбонової кислоти і N-дезалкілірованої 5-карбонової кислоти. Біодоступність у осіб зі зниженим метаболізмом (позбавлених CYP2D6) - 65%, у осіб з підвищеним метаболізмом - 17%. Їжа не впливає на експозицію незв'язаного толтеродину і активного 5-гідроксиметильного метаболіту у осіб з підвищеним метаболізмом, хоча його концентрація підвищується при прийомі під час їжі. Толтеродин і 5-гідроксиметильний метаболіт зв'язуються переважно з орозомукоїдом. Незв'язані фракції становлять 3.7 і 36% відповідно. Vd толтеродину - 113 л. У осіб з підвищеним метаболізмом T1/2 і системний кліренс вищі, ніж у осіб зі зниженим метаболізмом. Виводиться нирками - 77% (51% у вигляді 5-карбонової кислоти, 29% - N-дезалкілірованої 5-карбонової кислоти), через кишечник - 17%, при цьому менше 1% - у незміненому вигляді і близько 4% у вигляді активного метаболіту.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Приймають внутрішньо в дозі 4 мг/день. За необхідності, в т.ч. при нирковій і/або печінковій недостатності, супутній терапії кетоконазолом або іншими потужними інгібіторами CYP3A4 добову дозу знижують до 2 мг.
Показання
- Гіперактивність сечового міхура, що проявляється частими імперативними позивами до сечовипускання або нетриманням сечі.
Протипоказання
- Затримка сечі
- Закритокутова глаукома (не піддається лікуванню)
- Міастенія
- Виразковий коліт тяжкого перебігу
- Мегаколон
- Вагітність, період лактації
- Підвищена чутливість до толтеродину.
- Закритокутова глаукома (не піддається лікуванню)
- Міастенія
- Виразковий коліт тяжкого перебігу
- Мегаколон
- Вагітність, період лактації
- Підвищена чутливість до толтеродину.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, запор, болі в животі, диспепсія, метеоризм, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс.
- З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, нервозність, сплутаність свідомості, галюцинації.
- З боку органу зору: сухість склер, порушення зору (включаючи порушення акомодації).
- З боку дихальної системи: бронхіт, синусит.
- З боку сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
- Алергічні реакції: анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк.
Інші: слабкість, втома, біль у грудях, сухість шкіри, збільшення маси тіла, припливи крові до шкіри обличчя, тахікардія, відчуття серцебиття, периферичні набряки.
- З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, нервозність, сплутаність свідомості, галюцинації.
- З боку органу зору: сухість склер, порушення зору (включаючи порушення акомодації).
- З боку дихальної системи: бронхіт, синусит.
- З боку сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
- Алергічні реакції: анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк.
Інші: слабкість, втома, біль у грудях, сухість шкіри, збільшення маси тіла, припливи крові до шкіри обличчя, тахікардія, відчуття серцебиття, периферичні набряки.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою (1 мг, 2 мг), капсули пролонгованої дії (2 мг, 4 мг).
