Урсодекс

Жовчогінний, холелітолітичний, гіполіпідемічний, гіпохолестеринемічний, імуномодулюючий

Стабілізує мембрани гепатоцитів і холангіоцитів, чинить прямий цитопротекторний ефект. В результаті дії препарату на шлунково-кишкову циркуляцію жовчних кислот зменшується вміст гідрофобних (потенційно токсичних) кислот. Завдяки зменшенню всмоктування холестерину в кишечнику та іншим біохімічним ефектам чинить гіпохолестеринемічну дію. Пригнічує загибель клітин, обумовлену токсичними жовчними кислотами.

Маючи високі полярні властивості, урсодезоксихолева кислота утворює нетоксичні змішані міцели з аполярними (токсичними) жовчними кислотами, що знижує здатність шлункового рефлюктату пошкоджувати клітинні мембрани при біліарному рефлюкс-гастриті та рефлюкс-езофагіті. Крім того, урсодезоксихолева кислота утворює подвійні молекули, здатні включатися до складу клітинних мембран, стабілізувати їх і робити невразливими до дії цитотоксичних міцел. Зменшує насиченість жовчі холестерином за рахунок пригнічення його абсорбції в кишечнику, пригнічення синтезу в печінці та зниження секреції в жовч; підвищує розчинність холестерину в жовчі, утворюючи з ним рідкі кристали; зменшує літогенний індекс жовчі. Результатом є розчинення холестеринових жовчних каменів (наслідок зміни співвідношення холестерин/жовчні кислоти в жовчі) і попередження утворення нових конкрементів (результат зменшення вмісту в жовчі холестерину). Індукує холерез, багатий бікарбонатами, що призводить до збільшення пасажу жовчі та стимулює виведення токсичних жовчних кислот через кишечник.

Імуномодулююча дія обумовлена пригніченням експресії HLA-антигенів (HLA - human leucocyte antigens - антигени тканинної сумісності) на мембранах гепатоцитів і холангіоцитів, нормалізацією природної кілерної активності лімфоцитів. Достовірно затримує прогресування фіброзу у хворих на первинний біліарний цироз, муковісцидоз і алкогольний стеатогепатит, зменшує ризик розвитку варикозного розширення вен стравоходу.

Всмоктування і розподіл

Урсодезоксихолева кислота всмоктується з тонкої кишки за рахунок пасивної дифузії, а з клубової кишки за допомогою активного транспорту. Концентрація в плазмі при прийомі внутрішньо 500 мг досягається через 30, 60, 90 хв – 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л, 3.7 ммоль/л відповідно.

Розподіл урсодезоксихолевої кислоти характеризує висока ступінь зв'язування з білками плазми, яка може становити 96-99%. Проникає через плацентарний бар'єр.

Метаболізм і виведення

В результаті пресистемної елімінації урсодезоксихолевої кислоти утворюються тауринові і гліцинові кон'югати, які секретуються в жовч. Близько 50-70% від усієї введеної дози урсодезоксихолевої кислоти виводиться з жовчю.

Залишкова частина невсмоктаної фракції урсодезоксихолевої кислоти потрапляє в товсту кишку, де піддається бактеріальному розщепленню (7-дегідроксилювання) з утворенням литохолевої кислоти. Литохолева кислота частково всмоктується з кишечника, біотрансформується в печінці в сульфолитохолілгліцинові і сульфолитохолілтауринові кон'югати і виводиться.

Для дорослих:

У складі комплексної терапії застосовується при:
- біліарному цирозі;
- розчиненні дрібних холестеринових каменів;
- біліарному рефлюкс-гастриті.

- підвищена чутливість;
- рентгенопозитивні камені;
- декомпенсований цироз печінки;
- нефункціонуючий ЖП;
- гострі захворювання жовчних проток, міхура і кишечника;
- панкреатит;
- тяжка печінкова/ниркова недостатність;
- вагітність;
- лактація;
- вага пацієнта до 34 кг (для таблеток).

Для успішного розчинення необхідно, щоб камені були чисто холестеринові, розміром не більше 15-20 мм, жовчний міхур заповнений каменями не більше, ніж наполовину і жовчовивідні шляхи повністю зберігали свою функцію.

При призначенні з метою розчинення жовчних каменів необхідний контроль активності печінкових трансаміназ і ЩФ, ГГТ, концентрації білірубіну. При збереженні підвищених показників препарат слід відмінити.

Холецистографію слід проводити кожні 4 тижні в перші 3 міс лікування, надалі - кожні 3 міс. Контроль ефективності лікування проводити кожні 6 міс в ході ультразвукового дослідження протягом першого року терапії. Після повного розчинення конкрементів рекомендується продовжувати застосування протягом принаймні 3 міс, щоб сприяти розчиненню залишків конкрементів, розміри яких занадто малі для їх виявлення.

Якщо протягом 6-12 міс після початку терапії часткового розчинення конкрементів не відбулося, малоймовірно, що лікування буде ефективним.

Виявлення під час лікування невізуалізованого жовчного міхура є свідченням того, що повного розчинення конкрементів не відбулося, і лікування слід припинити.

При обизвествленні жовчних каменів, порушенні скоротливої здатності жовчного міхура або частих нападах жовчної коліки лікування слід припинити.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Немає даних про вплив урсодезоксихолевої кислоти на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами.

З боку травної системи: кальцинування жовчних каменів, підвищення активності печінкових трансаміназ, діарея, нудота, абдомінальний біль; при лікуванні первинного біліарного цирозу може спостерігатися перехідна декомпенсація цирозу печінки, що проходить після відміни препарату.

Інші: алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).

Випадки передозування не відомі.

Не слід застосовувати препарат одночасно з антацидами, що містять алюміній і йонообмінні смоли, оскільки ці препарати можуть порушувати всмоктування урсодезоксихолевої кислоти.

При одночасному застосуванні гіполіпідемічні лікарські засоби, естрогени, неоміцин або гестагени (пероральні контрацептиви) збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність урсодезоксихолевої кислоти розчиняти холестеринові жовчні конкременти.

Урсодекс може підвищувати всмоктування циклоспорину з кишечника, що вимагає проведення моніторингу концентрації циклоспорину в крові, а при необхідності — корекції його режиму дозування

Таблетки в оболонці.
В 1 таблетці урсодезоксихолевої кислоти 250 мг або 500 мг.
Крохмаль, лактоза, МКЦ, карбоксиметилкрохмаль, лаурилсульфат натрію, магнію стеарат, діоксид кремнію, тальк, повідон, як допоміжні речовини.