Урсохол

Жовчогінний, холелітолітичний, гепатопротекторний 

Незначна кількість урсодезоксихолевої кислоти знайдена в жовчі людини. Після перорального застосування урсодезоксихолева кислота знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання в кишечнику та знижуючи секрецію холестерину в жовч. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів.

Згідно з сучасними даними вважають, що ефект урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі обумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами.

Після застосування внутрішньо препарат швидко та повністю абсорбується: в тощій та верхній клубовій кишках – шляхом пасивної транспортировки, а в термінальній клубовій кишці – шляхом активної транспортировки.
Біодоступність в середньому становить 60-80 %.
Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 30-60 хвилин.
Проникає через плацентарний бар'єр.
Метаболізується в печінці шляхом кон'югації з амінокислотами гліцином та таурином. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %. Виділяється з організму з жовчю. Залежно від добової дози та основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодезоксихолева кислота акумулюється в жовчі. В цей час спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот. Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 днів.

Для дорослих:

– розчинення рентгенконтрастних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність у ньому жовчного(-их) каменя(-ів);
– лікування при гастриті з рефлюксом жовчі;
– симптоматичне лікування пацієнтів з первинним біліарним цирозом при відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

- Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.
- Гостре запалення жовчного міхура. Гостре запалення або непрохідність жовчних протоків. Застосування хворим з жовчним міхуром, який не візуалізується рентгенологічними методами, з кальцифікованими каменями жовчного міхура, з порушенням скоротливості жовчного міхура, з частими жовчними коліками.
- Цироз печінки в стадії декомпенсації.

Препарат застосовувати тільки під наглядом лікаря.

Протягом перших 3 місяців терапії слід проводити моніторинг показників функції печінки: визначати в плазмі крові рівень ферментів аспартатамінотрансферази (SGOT), аланінтрансамінази (SGPT) і гамма-глутамілтранспептидази (γ-GT) кожні 4 тижні, в подальшому – кожні 3 місяці.

У разі розвитку діареї слід знизити дозу препарату, а у разі стійкої діареї слід припинити.

Для оцінки терапевтичного ефекту і своєчасного виявлення кальцифікації жовчних каменів слід перевіряти стан жовчного міхура в положенні стоячи і лежачи на спині за допомогою ультразвукового дослідження або холецистографії кожні 6-10 місяців. При наявності ознак кальцифікації жовчних каменів лікування слід припинити. Не слід призначати препарат при неможливості проведення холецистограми, розладі активності жовчного міхура або частих біліарних коліках.

Діти

Немає принципових вікових обмежень для застосування препарату дітям, але капсули не слід застосовувати дітям з масою тіла менше 47 кг. Якщо дитина відчуває труднощі з ковтанням і/або його маса тіла менше 47 кг рекомендовано застосовувати препарат у формі суспензії.

Вагітність і період лактації

Достатніх даних про безпеку застосування урсодезоксихолевої кислоти, зокрема в Ι триместрі вагітності, немає. Препарат не слід застосовувати в період вагітності.


Перед початком лікування виключити вагітність. Жінкам репродуктивного віку препарат призначати тільки за умови надійної контрацепції.

Через відсутність достовірних даних про здатність урсодезоксихолевої кислоти проникати в грудне молоко препарат не слід застосовувати в період годування груддю. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

З боку травного тракту: стілець пастоподібної консистенції або діарея, при лікуванні первинного біліарного цирозу — можлива абдомінальна біль з локалізацією в правому підребер'ї.

З боку гепатобіліарної системи: кальцифікація жовчних каменів, при терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу — декомпенсація первинного біліарного цирозу, яка частково регресувала після припинення лікування.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в тому числі висип, свербіж, кропив'янка.

Ознаки передозування: можлива діарея. Інші ознаки передозування малоймовірні, оскільки всмоктування урсодезоксихолевої кислоти знижується при підвищенні дозування, надмірна її кількість виділяється з калом.

Лікування передозування: зменшення дозування препарату, а при постійній діареї рекомендована відміна препарату, призначення симптоматичної терапії для відновлення балансу електролітів і рідини.

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливі наступні взаємодії:

з антацидними препаратами, що містять алюміній (холестираміном, холестиполом) – зниження абсорбції урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику, не слід застосовувати одночасно дані лікарські засоби. Якщо застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, необхідно, їх слід застосовувати принаймні за 2 години до або після прийому капсул Урсохолу;

з циклоспорином – підвищення абсорбції останнього в кишечнику (необхідний періодичний контроль рівня циклоспорину в крові і в разі необхідності – корекція його дози);

з ципрофлоксацином – зниження абсорбції ципрофлоксацину в кишечнику;

з пероральними гіпоглікемічними препаратами – посилення їх дії;

з гіполіпідемічними препаратами (клофібрат, безафібрат, пробуцол), естрогенами – ослаблення дії урсодезоксихолевої кислоти внаслідок підвищення рівня холестерину в жовчі.

Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію (Cmax) в плазмі крові і площу під кривою (AUC) для кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з єдиного повідомлення про взаємодію з речовиною дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і з досліджень in vitro, можна припустити, що препарат індукує активність ферменту цитохрому Р450 3А4, що бере участь у метаболізмі лікарських засобів.

Отже, у разі одночасного застосування препаратів, які метаболізуються за участю цього ферменту, необхідно дотримуватися обережності і враховувати, що може знадобитися корекція дози.

Капсули 250 мг контурна чарункова упаковка, № 50, 100
Кислота урсодезоксихолева 250 мг.
Інші інгредієнти: крохмаль картопляний, метилцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.