Вінпотропіл
Vinpotropile
Аналоги (дженерики, синоніми)
Вінпоцетин, Вінпосан, Кавінтон Комфорте, Кавітон форте, Кавінтон, Пірацетам, Ноотропіл
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Vinpotropile" № 50
D. S. Внутрішньо, по 1 капсулі 2 рази на добу, перед прийомом їжі
D. S. Внутрішньо, по 1 капсулі 2 рази на добу, перед прийомом їжі
Фармакологічні властивості
Судинорозширювальне, покращує мозковий кровообіг, антигіпоксичне, антиагрегаційне, ноотропне.
Фармакодинаміка
Вінпотропіл - комбінований препарат. Має властивості, характерні для засобу, що покращує мозковий кровообіг (вінпоцетин) і для ноотропного засобу (пірацетам).
Як психостимулюючий засіб:
Покращує метаболізм головного мозку, збільшуючи споживання глюкози і кисню тканиною головного мозку. Підвищує стійкість нейронів до гіпоксії, посилює транспорт глюкози до головного мозку через гематоенцефалічний бар'єр; переводить процес розпаду глюкози на енергетично більш економний, аеробний шлях; селективно блокує Са2+-залежну фосфодіестеразу; підвищує рівні аденозинмонофосфату (АМФ), циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) і аденозинтрифосфату (АТФ) головного мозку. Посилює обмін норадреналіну і серотоніну головного мозку; стимулює висхідну гілку норадренергічної системи, має антиоксидантну дію. Знижує агрегацію тромбоцитів і підвищену в'язкість крові; збільшує еластичність еритроцитів і блокує утилізацію еритроцитами аденозину; сприяє підвищенню віддачі еритроцитами кисню. Збільшує церебральний кровообіг; знижує резистентність судин головного мозку без суттєвої зміни показників системного кровообігу. Не має ефекту "обкрадання" і посилює кровопостачання, перш за все, в ішемізованих ділянках мозку. Проникає через плацентарний бар'єр.
Як ноотропний засіб:
Має позитивний вплив на обмінні процеси мозку, незначно підвищує концентрацію АТФ у головному мозку, посилює синтез рибонуклеїнової кислоти і фосфоліпідів, стимулює гліколітичні процеси, посилює утилізацію глюкози; покращує інтегративну діяльність головного мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання; змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію, не маючи при цьому судинорозширювальної дії, інгібує агрегацію активованих тромбоцитів; має захисну дію при пошкодженнях головного мозку, викликаних гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; посилює альфа- і бета-активність, знижує дельтаактивність на електроенцефалограмі, зменшує вираженість вестибулярного ністагму; покращує зв'язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову активність, посилює мозковий кровообіг; не має седативного впливу. Ефект розвивається поступово.
Має виражений ефект щодо симптомів початкових проявів когнітивних порушень церебрально-судинного генезу у хворих похилого і старечого віку. Рекомендований у психогеріатричній практиці.
Як психостимулюючий засіб:
Покращує метаболізм головного мозку, збільшуючи споживання глюкози і кисню тканиною головного мозку. Підвищує стійкість нейронів до гіпоксії, посилює транспорт глюкози до головного мозку через гематоенцефалічний бар'єр; переводить процес розпаду глюкози на енергетично більш економний, аеробний шлях; селективно блокує Са2+-залежну фосфодіестеразу; підвищує рівні аденозинмонофосфату (АМФ), циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) і аденозинтрифосфату (АТФ) головного мозку. Посилює обмін норадреналіну і серотоніну головного мозку; стимулює висхідну гілку норадренергічної системи, має антиоксидантну дію. Знижує агрегацію тромбоцитів і підвищену в'язкість крові; збільшує еластичність еритроцитів і блокує утилізацію еритроцитами аденозину; сприяє підвищенню віддачі еритроцитами кисню. Збільшує церебральний кровообіг; знижує резистентність судин головного мозку без суттєвої зміни показників системного кровообігу. Не має ефекту "обкрадання" і посилює кровопостачання, перш за все, в ішемізованих ділянках мозку. Проникає через плацентарний бар'єр.
Як ноотропний засіб:
Має позитивний вплив на обмінні процеси мозку, незначно підвищує концентрацію АТФ у головному мозку, посилює синтез рибонуклеїнової кислоти і фосфоліпідів, стимулює гліколітичні процеси, посилює утилізацію глюкози; покращує інтегративну діяльність головного мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання; змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію, не маючи при цьому судинорозширювальної дії, інгібує агрегацію активованих тромбоцитів; має захисну дію при пошкодженнях головного мозку, викликаних гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; посилює альфа- і бета-активність, знижує дельтаактивність на електроенцефалограмі, зменшує вираженість вестибулярного ністагму; покращує зв'язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову активність, посилює мозковий кровообіг; не має седативного впливу. Ефект розвивається поступово.
Має виражений ефект щодо симптомів початкових проявів когнітивних порушень церебрально-судинного генезу у хворих похилого і старечого віку. Рекомендований у психогеріатричній практиці.
Фармакокінетика
Вінпоцетин.
Абсорбція.
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі крові 1 год. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах шлунково-кишкового тракту. При проходженні через стінку кишечника не піддається метаболізму.
Розподіл.
При пероральному введенні радіоактивно міченого вінпоцетину щурам найбільша концентрація виявлялася в печінці і шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах відзначалася через 2-4 години після введення. Концентрація радіоактивно міченого вінпоцетину в головному мозку не перевищувала значень, виявлених у крові. У людини зв'язок з білками плазми становить 66 %, біодоступність при прийомі внутрішньо - 7 %. Об'єм розподілу 246,7 - 88,5 л, що свідчить про високе зв'язування з тканинами. Загальний кліренс (66,7 л/год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л/год), що свідчить про позапечінковий метаболізм.
Метаболізм.
Основним метаболітом є аповінкамінат (АВА), що становить 25-30 % від вихідної сполуки. Площа під кривою "концентрація-час" АВА після прийому внутрішньо вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні вінпоцетину. Таким чином, вінпоцетин піддається вираженому ефекту "первинного проходження" через печінку. До інших метаболітів належать: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВА, АВА-діоксигліцинат та їх кон'югати (сульфати і (або) глюкуроніди).
Виведення.
Виведення незміненого вінпоцетину низьке (кілька відсотків). При багаторазовому введенні в дозах 5 мг і 10 мг кінетика має лінійний характер, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2+0,27 і 2,1+0,33 нг/мл, відповідно. Період виведення у людини 4,8+1,29 год. Виводиться нирками і через кишечник у співвідношенні 60:40. У щурів і собак висока радіоактивність при введенні радіоактивно міченого вінпоцетину виявляється в жовчі, однак, відзначена значна ентерогепатична рециркуляція.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів (вік, супутні захворювання)
Виявлено, що фармакокінетика вінпоцетину у пацієнтів похилого віку значно не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, кумуляція препарату відсутня.
Пірацетам.
Абсорбція.
Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100 %. Після одноразового прийому пірацетаму в дозі 2 г максимальна концентрація (Cmax) досягається за 30 хв і становить 40-60 мкг/мл, через 2-8 год виявляється в спинномозковій рідині.
Розподіл.
Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0.6 л/кг. Не зв'язується з білками плазми. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. В дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних долях, у мозочку і базальних ядрах.
Метаболізм.
Не метаболізується.
Виведення.
Період виведення з крові (Т1/2) становить 4-5 год і 8,5 год - з спинномозкової рідини. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності. Виводиться в незміненому вигляді нирками. Екскреція нирками майже повна (>95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.
Абсорбція.
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі крові 1 год. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах шлунково-кишкового тракту. При проходженні через стінку кишечника не піддається метаболізму.
Розподіл.
При пероральному введенні радіоактивно міченого вінпоцетину щурам найбільша концентрація виявлялася в печінці і шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах відзначалася через 2-4 години після введення. Концентрація радіоактивно міченого вінпоцетину в головному мозку не перевищувала значень, виявлених у крові. У людини зв'язок з білками плазми становить 66 %, біодоступність при прийомі внутрішньо - 7 %. Об'єм розподілу 246,7 - 88,5 л, що свідчить про високе зв'язування з тканинами. Загальний кліренс (66,7 л/год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л/год), що свідчить про позапечінковий метаболізм.
Метаболізм.
Основним метаболітом є аповінкамінат (АВА), що становить 25-30 % від вихідної сполуки. Площа під кривою "концентрація-час" АВА після прийому внутрішньо вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні вінпоцетину. Таким чином, вінпоцетин піддається вираженому ефекту "первинного проходження" через печінку. До інших метаболітів належать: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВА, АВА-діоксигліцинат та їх кон'югати (сульфати і (або) глюкуроніди).
Виведення.
Виведення незміненого вінпоцетину низьке (кілька відсотків). При багаторазовому введенні в дозах 5 мг і 10 мг кінетика має лінійний характер, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2+0,27 і 2,1+0,33 нг/мл, відповідно. Період виведення у людини 4,8+1,29 год. Виводиться нирками і через кишечник у співвідношенні 60:40. У щурів і собак висока радіоактивність при введенні радіоактивно міченого вінпоцетину виявляється в жовчі, однак, відзначена значна ентерогепатична рециркуляція.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів (вік, супутні захворювання)
Виявлено, що фармакокінетика вінпоцетину у пацієнтів похилого віку значно не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, кумуляція препарату відсутня.
Пірацетам.
Абсорбція.
Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100 %. Після одноразового прийому пірацетаму в дозі 2 г максимальна концентрація (Cmax) досягається за 30 хв і становить 40-60 мкг/мл, через 2-8 год виявляється в спинномозковій рідині.
Розподіл.
Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0.6 л/кг. Не зв'язується з білками плазми. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. В дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних долях, у мозочку і базальних ядрах.
Метаболізм.
Не метаболізується.
Виведення.
Період виведення з крові (Т1/2) становить 4-5 год і 8,5 год - з спинномозкової рідини. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності. Виводиться в незміненому вигляді нирками. Екскреція нирками майже повна (>95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Капсули
Внутрішньо, перед їжею.
Для пацієнтів від 18 років і старше: по 1–2 капс. 2–3 рази на день. Останній прийом — за 4 год до сну. Підтримуюча доза — 1 капс. 3 рази на день. Тривалість курсу лікування становить від 2–3 тижнів до 2–6 місяців. Перед відміною дозу препарату слід поступово зменшувати.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Для пацієнтів від 18 років і старше: по 1 табл. 2–3 рази на день, запиваючи достатньою кількістю води. Останній прийом — за 4 год до сну. Тривалість курсу лікування становить від 2–3 тижнів до 2–6 місяців. Перед відміною препарату дозу рекомендується поступово зменшувати (можливе застосування препарату Вінпотропіл в іншій лікарській формі: капсули, що містять 5 мг вінпоцетину і 400 мг пірацетаму).
Курс лікування і дозування визначається лікарем.
Внутрішньо, перед їжею.
Для пацієнтів від 18 років і старше: по 1–2 капс. 2–3 рази на день. Останній прийом — за 4 год до сну. Підтримуюча доза — 1 капс. 3 рази на день. Тривалість курсу лікування становить від 2–3 тижнів до 2–6 місяців. Перед відміною дозу препарату слід поступово зменшувати.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Для пацієнтів від 18 років і старше: по 1 табл. 2–3 рази на день, запиваючи достатньою кількістю води. Останній прийом — за 4 год до сну. Тривалість курсу лікування становить від 2–3 тижнів до 2–6 місяців. Перед відміною препарату дозу рекомендується поступово зменшувати (можливе застосування препарату Вінпотропіл в іншій лікарській формі: капсули, що містять 5 мг вінпоцетину і 400 мг пірацетаму).
Курс лікування і дозування визначається лікарем.
Показання
Загальні для обох лікарських форм
- недостатність мозкового кровообігу (відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсульту);
- паркінсонізм судинного генезу, інтоксикації;
- психоорганічний синдром з переважанням ознак астенії та адинамії;
- симптоматичне лікування запаморочень;
- профілактика мігрені та кінетозів.
Додатково для капсул
- енцефалопатії різного генезу, в т.ч. при алкоголізмі;
- травми головного мозку та інші захворювання ЦНС, що супроводжуються зниженням інтелектуально-мнестичних функцій;
- астенічний синдром;
- лабіринтопатії, синдром Меньєра.
Додатково для таблеток, вкритих плівковою оболонкою
- хронічна недостатність мозкового кровообігу гіпертонічного та посттравматичного генезу;
- симптоматичне лікування запаморочень.
- недостатність мозкового кровообігу (відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсульту);
- паркінсонізм судинного генезу, інтоксикації;
- психоорганічний синдром з переважанням ознак астенії та адинамії;
- симптоматичне лікування запаморочень;
- профілактика мігрені та кінетозів.
Додатково для капсул
- енцефалопатії різного генезу, в т.ч. при алкоголізмі;
- травми головного мозку та інші захворювання ЦНС, що супроводжуються зниженням інтелектуально-мнестичних функцій;
- астенічний синдром;
- лабіринтопатії, синдром Меньєра.
Додатково для таблеток, вкритих плівковою оболонкою
- хронічна недостатність мозкового кровообігу гіпертонічного та посттравматичного генезу;
- симптоматичне лікування запаморочень.
Протипоказання
- виражені порушення ритму серця;
- ІХС (важкого перебігу);
- гостра стадія геморагічного інсульту;
- ниркова недостатність;
- печінкова недостатність;
- дитячий вік до 14 років;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю: порушення гемостазу, тяжка кровотеча; доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жильбера); вірусний гепатит; алкогольне ураження печінки; алкоголізм; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; епілепсія; похилий вік.
- ІХС (важкого перебігу);
- гостра стадія геморагічного інсульту;
- ниркова недостатність;
- печінкова недостатність;
- дитячий вік до 14 років;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю: порушення гемостазу, тяжка кровотеча; доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жильбера); вірусний гепатит; алкогольне ураження печінки; алкоголізм; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; епілепсія; похилий вік.
Особливі вказівки
Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і прийом препаратів, що викликають подовження інтервалу QT, вимагає періодичного контролю ЕКГ.
Внаслідок антиагрегаційного ефекту, пірацетам не слід призначати пацієнтам з геморагічним інсультом і слід призначати з обережністю пацієнтам з іншими тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, які приймають антикоагулянти і антиагреганти, в т.ч. низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.
Внаслідок антиагрегаційного ефекту, пірацетам не слід призначати пацієнтам з геморагічним інсультом і слід призначати з обережністю пацієнтам з іншими тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, які приймають антикоагулянти і антиагреганти, в т.ч. низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.
Побічні ефекти
Загальні для обох лікарських форм
З боку ССС: зміна ЕКГ (депресія сегмента ST, подовження інтервалу QT), тахікардія, екстрасистолія, погіршення перебігу стенокардії, лабільність АТ, відчуття припливів.
З боку ЦНС: порушення сну, головний біль, запаморочення, психічне збудження, рухова розгальмованість, дратівливість, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, тривожність, депресія, атаксія, екстрапірамідні розлади (в т.ч. гіперкінез), судоми, тремор.
З боку системи травлення: гастралгія, нудота, блювання, діарея, сухість у роті, печія.
Інші: алергічні реакції, підвищення сексуальної активності, збільшення маси тіла, астенія, загальна слабкість, підвищене потовиділення.
Додатково для таблеток, вкритих плівковою оболонкою
З боку органів чуття: вертиго.
З боку шкірних покривів: почервоніння, дерматит, свербіж, кропив'янка.
З боку ССС: зміна ЕКГ (депресія сегмента ST, подовження інтервалу QT), тахікардія, екстрасистолія, погіршення перебігу стенокардії, лабільність АТ, відчуття припливів.
З боку ЦНС: порушення сну, головний біль, запаморочення, психічне збудження, рухова розгальмованість, дратівливість, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, тривожність, депресія, атаксія, екстрапірамідні розлади (в т.ч. гіперкінез), судоми, тремор.
З боку системи травлення: гастралгія, нудота, блювання, діарея, сухість у роті, печія.
Інші: алергічні реакції, підвищення сексуальної активності, збільшення маси тіла, астенія, загальна слабкість, підвищене потовиділення.
Додатково для таблеток, вкритих плівковою оболонкою
З боку органів чуття: вертиго.
З боку шкірних покривів: почервоніння, дерматит, свербіж, кропив'янка.
Передозування
Капсули
Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Вінпоцетин
Симптоми: посилення вираженості дозозалежних побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.
Пірацетам
Симптоми: абдомінальний біль, діарея з домішками крові.
Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз (ефективність 50–60%).
Специфічного антидоту немає.
Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Вінпоцетин
Симптоми: посилення вираженості дозозалежних побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.
Пірацетам
Симптоми: абдомінальний біль, діарея з домішками крові.
Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз (ефективність 50–60%).
Специфічного антидоту немає.
Лікарняна взаємодія
При спільному застосуванні Вінпотропіл підвищує ризик геморагічних ускладнень гепарінотерапії, посилює ефекти гормонів щитовидної залози, антипсихотичних засобів (нейролептиків), непрямих антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні Вінпотропіл послаблює ефект протисудомних засобів (знижує судомний поріг).
При одночасному застосуванні Вінпотропіл послаблює ефект протисудомних засобів (знижує судомний поріг).
Лікарська форма
Капсули. По 10 або 15 капс. у контурній чарунковій упаковці.
По 2, 3, 5 або 10 контурних чарункових упаковок по 10 капс. або по 2, 4, 6 або 8 контурних чарункових упаковок по 15 капс., поміщають у пачку з картону.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг + 800 мг. По 10 табл. у контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 3 або 6 контурних чарункових упаковок поміщають у пачку з картону.
По 2, 3, 5 або 10 контурних чарункових упаковок по 10 капс. або по 2, 4, 6 або 8 контурних чарункових упаковок по 15 капс., поміщають у пачку з картону.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг + 800 мг. По 10 табл. у контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 3 або 6 контурних чарункових упаковок поміщають у пачку з картону.
